Indopres

Indopress yra sulfanilamido diuretikas, turintis minimalų poveikį ir aktyvų hipotenzinį poveikį.

Indikacijos Indopresa

Jis vartojamas, kai dėl įvairių priežasčių padidėja kraujospūdis.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tablečių pavidalu (2,5 mg tūris), lizdinėse plokštelėse po 10 vienetų. Dėžutėje yra 3 tablečių pakuotės.

Farmakodinamika

Inkstų lygmenyje vaistas veikia kylančios galūnės žievės zoną Henlio kilpos srityje, taip pat pradinę distalinių kanalėlių fazę.

Vaisto struktūros pagrindas yra indolo žiedas. Vaistas daugiausia atlieka periferinių arterijų vazodilatacijos funkciją, dėl kurios atsiranda hipotenzinis poveikis. Jis pasižymi dideliu lipofilumu, dėl kurio gerai prasiskverbia į daugelį audinių su organais.

Hipotenzinis poveikis:

• Ca elemento transmembraninio judėjimo pokytis sukelia kraujagyslių lygiųjų raumenų susitraukimų skaičiaus sumažėjimą, dėl kurio atsiranda vazodilatacija;
• dalyvavimas procesuose, kurie stimuliuoja prostaciklinų, taip pat PG E2, gamybą - šie komponentai taip pat turi kraujagysles plečiantį aktyvumą;
• antagonizmo vystymasis kraujagyslės lygiųjų raumenų sluoksnio kalio kanalų atžvilgiu, dėl kurio atsiranda ir antihipertenzinis poveikis.

Diuretinis poveikis išsivysto, kai blokuojama natrio jonų reabsorbcija, taip pat kalio, natrio, chlorido ir vandens jonų išsiskyrimas.

Antiaterogeninis poveikis – tai vienintelis diuretikas, galintis šiek tiek padidinti DTL kiekį, paveikdamas prostaciklino prisijungimą, dėl ko sumažėja trombocitų agregacija ir kartu išsivysto antioksidacinis poveikis (sumažindamas sunaikinimą ir padidindamas NO biologinį prieinamumą).

Jis pasižymi hipotenziniu aktyvumu tiek žmonėms, kurių inkstų funkcija sveika, tiek tiems, kurių inkstų funkcija sutrikusi, šiek tiek padidindamas SCF vertes, vartojant vidutines vaistų dozes.

Vaistas neprasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą. Didžiausias vaisto aktyvumas pasiekiamas ilgai vartojant indapamidą.

Farmakokinetika

Indopres gerai absorbuojamas virškinimo trakte, o jo Cmax vertės registruojamos po 2 valandų nuo vartojimo momento. Pusinės eliminacijos laikas yra 14-18 valandų. Sintezė su kraujo baltymais yra 70-80%. Didelis lipofilumo lygis prisideda prie gero medžiagos pasiskirstymo audiniuose su organais (išskyrus centrinę nervų sistemą). Medžiagų apykaitos procesai vyksta kepenyse, o išsiskyrimas atliekamas per inkstus (75%) ir su išmatomis (20% medžiagų apykaitos produktų).

Vartojant minimalias dozes, vaistas išplečia kraujagysles arterijose. Reikiamas vaistinis poveikis pasireiškia po 3 mėnesių reguliaraus indapamido vartojimo.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti per burną – kasdien, vieną kartą per dieną, ryte, 2,5 mg medžiagos doze.

Vaisto poveikis pasireiškia palaipsniui. Jei monoterapija nesukelia norimo poveikio, taikomas kompleksinis gydymas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais. Norint gauti ryškesnį poveikį, dozės didinti nebūtina, nes didelių dozių vartojimas nesukelia padidėjusio hipotenzinio aktyvumo.

Gydymo ciklo trukmė kiekvienam pacientui nustatoma individualiai. Vaisto vartojimo nutraukimas nesukelia atsinaujinančios hipertenzijos.

[ 1 ]

Naudokite Indopresa nėštumo metu

Draudžiama vartoti vaistą žindymo ar nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas, susijęs su indapamidu ar kitais vaisto komponentais;
• kepenų funkcijos sutrikimai;
• sunkus lėtinis inkstų nepakankamumas (SCF vertės mažesnės nei 30 ml/min.);
• hipokalemija;
• laktazės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba hipolaktazija.

Šalutiniai poveikiai Indopresa

Vartojant standartines dozes, pacientams jokių komplikacijų nepatiriama. Šalutinis poveikis paprastai pasireiškia, kai vaistas skiriamas didelėmis dozėmis:

• EBV parametrų pokyčiai: hiponatremija arba β-kaliemija, taip pat hiperkalcemija, sukelianti ortostatinį kolapsą. Dėl chlorido jonų netekimo po indapamido pavartojimo kartais gali išsivystyti metabolinė alkalozė;
• galimas silpnas vaisto poveikis gliukozės kiekiui kraujyje ir šlapimo rūgšties kiekio padidėjimas žmonėms, sergantiems podagra ar cukriniu diabetu;
• su kraujo funkcija susiję sutrikimai: leukocitų ir trombocitų skaičiaus sumažėjimas su neutrofilais, taip pat hemolizinės ar aplazinės anemijos atsiradimas;
• nervų sistemos sutrikimai: galvos skausmas, depresija, parestezija, galvos svaigimas, taip pat mieguistumo, astenijos ir emocinio nestabilumo jausmas;
• su širdies ir kraujagyslių sistemos veikla susijusios problemos: sumažėjęs kraujospūdis arba aritmija;
• Virškinimo trakto simptomai: burnos džiūvimas, pykinimas, žarnyno sutrikimai, vėmimas ir kasos uždegimas. Be to, gali pasireikšti kepenų ar jų uždegimo sutrikimai, taip pat encefalopatija;
• šlapimo takų disfunkcija: padidėjęs šlapinimosi dažnis, išsiskiriantis didelis šlapimo kiekis, taip pat inkstų funkcijos sutrikimai;
• kvėpavimo sistemos sutrikimai: trachėjos, nosies gleivinės ir bronchų dirginimas, taip pat su plaučių alveolėmis susijęs ir nespecifinis uždegimas;
• alergijos požymiai: bėrimai, dermatitas arba dilgėlinė, taip pat toksinio-alerginio pobūdžio simptomai (TEN arba Stevens-Johnson sindromas). Kartais išsivysto jautrumas šviesai;
• Kita: impotencija, spalvų matymo sutrikimas, vaskulitas, sisteminės raudonosios vilkligės (SRV) paūmėjimas ir konjunktyvitas.

Perdozavimas

Vartojant dideles Indopres dozes (40+ mg), sutrinka EBV lygis, pasireiškiantis hiponatremijos ir kalio karbonato simptomais. Taip pat atsiranda vėmimas, pilvo skausmas, pykinimas ir konvulsinis sindromas (gali būti kartu su kvėpavimo centro slopinimu), sumažėja kraujospūdis. Sumažėjus kraujospūdžiui, atsiranda sumišimo ar mieguistumo jausmas, taip pat galvos svaigimas. Esant sunkiems sutrikimams, atsiranda inkstų problemų su anurijos ir oligurijos požymiais.

Siekiant pašalinti sutrikimus, atliekamas skrandžio plovimas, skiriami sorbentai, koreguojami elektrolitų sutrikimai ir atliekamos simptominės priemonės.

Sąveika su kitais vaistais

Kai indapamidas derinamas su antihipertenziniais vaistais, pastebimas terapinio aktyvumo padidėjimas.

Vaisto vartojimas kartu su ličiu susilpnina ličio reabsorbciją ir padidina jo kiekį kraujyje, todėl gali pasireikšti toksinis poveikis. Vartojant vaistus kartu, būtina atidžiai stebėti ličio kiekį plazmoje.

Salicilatai, medžiagos, slopinančios COX-2 aktyvumą, ir NVNU silpnina indapamido vaistines savybes.

Žmonėms, sergantiems hiponatremija, AKF inhibitorių vartojimas kartu su šiuo vaistu sukelia staigų kraujospūdžio sumažėjimą arba ūminio inkstų nepakankamumo atsiradimą. Dėl šios priežasties, vartojant tokį vaistų derinį, prieš pradedant vartoti AKF inhibitorių, būtina nutraukti hiponatremiją sukėlusio diuretiko vartojimą, o po 3 dienų palaipsniui pradėti vartoti AKF inhibitorių (pradedant mažomis porcijomis ir didinant iki reikiamos vaistinės dozės). Panaši taktika su tokiu deriniu turėtų būti taikoma ir esant inkstų arterijų stenozei, taip pat širdies nepakankamumui.

Inkstų ligos atveju pradiniame gydymo etape būtina stebėti kreatinino kiekį, kartu vartojant Indopres ir AKF inhibitorius.

Vaisto derinys su baklofenu gali sustiprinti hipotenzinį poveikį. Jei susidaro tokia situacija, būtina atlikti rehidrataciją, būtinai stebint karbamido ir kreatinino vertes.

Vaisto vartojimas kartu su sulfametoksazolu sustiprina glikozidų toksines savybes. Būtina stebėti EKG rodmenis ir kalio kiekį kraujyje.

Triamterenas, spironolaktonas ir amiloridas gali keisti kalio kiekį kraujyje (jį sumažinti arba padidinti). Tai ypač pasakytina apie žmones, sergančius lėtiniu inkstų nepakankamumu ar diabetu.

Vaisto vartojimas kartu su metforminu sukelia pieno rūgšties acidozės atsiradimą, nes tai veikia inkstų veiklą.

Jodo turinčios kontrastinės medžiagos, vartojamos kartu su indapamidu dehidratuotiems žmonėms, padidina ARF išsivystymo riziką (jei yra ir hipokalemija).

Vartojimas kartu su kalcio druskomis sumažina Ca elemento išsiskyrimą su šlapimu ir padidina jo kiekį kraujyje.

Imipramino tipo antidepresantai ir neuroleptikai kartu su vaistu sukelia ortostatinio kolapso atsiradimą.

Kartu vartojant ciklosporinus, padidėja kreatinino kiekis kraujyje.

Estrogenai ir steroidai mažina antihipertenzinį poveikį, nes jie turi savybę išlaikyti natrį ir vandenį organizme.

Vaistą reikia vartoti labai atsargiai kartu su fenotiazinais, IA ir III potipių antiaritminiais vaistais, butirofenonais, astemizolu ir benzamidais, taip pat su eritromicinu, terfenadinu, cisapridu ir bepridiliu. Į sąrašą taip pat įtrauktas difemanilis, vinkaminas su pentamidinu, mizolastinas su halofantrinu ir moksifloksacinas su sparfloksacinu. Tokie vaistų deriniai gali sukelti aritmijas arba skilvelinę tachikardiją, jei Indopres sukelia hipokalemiją.

[ 2 ], [ 3 ]

Laikymo sąlygos

Indopress reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Indopres galima vartoti per 4 metus nuo terapinio agento pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Indopres nėra naudojamas pediatrijoje.

Analogai

Vaisto analogai yra Inapen, Ravel SR, Indapamidas, Ionic su Arifon Retard ir Enzix.