Isoniazidas

Narkotikų "INH" yra viena iš efektyviausių priemonių kovojant su tokių ligų sukėlėjų sunkias ligas kaip tuberkuliozė, nepriklausomai nuo formos ir vietą finale. Tačiau tuberkuliozė laikoma viena iš labiausiai paplitusių užkrečiamųjų ligų pasaulyje, kuri veikia tiek gyvūnus, tiek žmones. Ir jūs galite sugauti liga skirtingais būdais: ore per žodinio bendravimo su sergančiu asmeniu arba rasti jį į šalia, o valgyti paveiktų gyvūnų ar užterštų maisto mėsos, tiesioginio kontakto su bakterinės infekcijos gimdoje.

Jei nėra skiepijimo ar skiepijimo be kontraindikacijų, tuberkuliozė nebus sunki, tačiau atsikratyti jos yra daug sunkiau. Štai kur Isoniazidas ateina į gelbėjimą.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikacijos Isoniazidas

Daugeliu atvejų tuberkuliozė apima kvėpavimo sistemą, pirmenybę teikianti plaučiams, bronchams, pleurai.

Gydant "Izoniazitom", parodytą bet aktyvios formos tuberkuliozė: dissiminirovannoy, miliarinę, židinio, infiltracine, Przepastny, Fibro-Przepastny, cirozine, kai kazeozinio plaučių uždegimas ir tuberculoma (kazeozinio tuberkuliozė).

Šiek tiek rečiau, tuberkuliozė pažeidžia stuburo sąnarius ir kaulus. Kai kuriais atvejais, gydytojai diagnozuoti kitų tipų tuberkuliozės, turinčių įtakos virškinamojo trakto organų (daugiausia plonojoje žarnoje ir "aklai" žarnyno), urogenitalinės sistemos (inkstų, šlapimo takų, lytinių organų), smegenis ir centrinę nervų sistemą (HE galvos ir nugaros smegenų, kietojo apvalkalo kai sakoma, kad išsivysto tuberkuliozinis meningitas), akys, oda, limfmazgiai. Tokiais atvejais gydymas šiuo vaistu taip pat gali būti paskirtas.

Narkotiko "Isoniazido" vartojimo indikacijos laikomos įvairiomis formomis, kuriomis gali atsirasti tuberkuliozė. Jis gali būti tiek pirminis (per infekciją į kūną), tiek antrinis (jau egzistuojančios patologijos komplikacija) infekcija, ūminė ir lėtinė aktyvi patologijos forma, atvira ir uždara tuberkuliozė.

Isoniazidas vartojamas prevenciniams tikslams:

• Siekiant užkirsti kelią ligoms žmonėms, turintiems susisiekti su aktyviais tuberkulioze sergančiais pacientais su pacientais,
• Jei po skiepijimo yra didesnė kaip 5 mm teigiama reakcija į tuberkuliną, paraudimas ir tankinimas, o rentgeno spinduliai patvirtina neprogresuojančio proceso buvimą,
• Jei atsakas į tuberkuliozės testą vaikams iki 4 metų yra didesnis nei 1 cm, yra galimybė toliau vystyti uždegiminį procesą plaučiuose ar kituose organuose.

Kad tuberkuliozė gydoma, vaistas dažniausiai skiriamas kaip kompleksinio gydymo dalis. Jei yra mišri infekcija, antibiotikai ir kiti vaistai pridedami prie kovos su tuberkulioze narkotikų.

Kartais Isoniazidas yra naudojamas kitiems tikslams, pavyzdžiui, šunims naikinti. Taip yra dėl to, kad didelėmis dozėmis preparatas turi didelį toksinį poveikį.

[6], [7], [8],

Atleiskite formą

Pagrindinė preparato "Isoniaad" veiklioji medžiaga yra balti milteliai, pasižymintys karšto poskoniu ir tuo pačiu pavadinimu, kuris selektyviai veikia bakterijas, sukeliančias tuberkuliozę.

Yra keletas anti-TB vaistų "Isoniazid" išleidimo formų:

• Tabletės, kurių dozė yra 100, 200 ir 300 mg
• 10% izoniazido tirpalo ampulėse (5 ml talpos)
• Medžiagos milteliai tirpalo ruošimui.

Tabletės su įvairaus dozę, kurių sudėtyje yra izoniazidą plius pagalbinių medžiagų (paviršinio aktyvumo medžiaga yra polisorbato 80, stearatas kalcio, krospovidonas, pagerinti tirpstančias tabletes. KROKHMAL kartoflny) supakuota su 10 vienetų į lizdines plokšteles, kurios gali būti dedamas į kartoninę dėžę (nuo 5 iki 100 lizdinės plokštelės per )

Parduodant galima susipažinti ir tabletės "Izoniazid" stiklinėje tamsioje indelyje (tablečių skaičius - 100 vnt.).

Injekcinio tirpalo sudėtyje yra 500 mg veikliosios medžiagos. Pagalbinės medžiagos yra injekcinis vanduo. Pagaminta kartoninėse dėžutėse po 10 ampulių.

Milteliai tirpalo ruošimui neskirti namuose. Jis supakuotas į didelius polietileno maišus. Krepšio su milteliais neto svoris yra 25 arba 50 kg.

Vaistinėje galite nusipirkti tablečių ir injekcijų. Bet už tai jums reikia gydytojo recepto su savo parašu ir antspaudu, taip pat medicinos ir prevencinės įstaigos antspaudu.

[9], [10], [11], [12], [13]

Farmakodinamika

Isoniazidas yra populiarus vaistas nuo tuberkuliozės, pagrįstas isonikotino rūgšties dariniu.

Įvairių tuberkuliozės formų ir tipų sukūrimo kaltininkas yra mikobakterija (Mycobacterium tuberculosis). Dėl šios rūšies bakterijų yra ta, kad veiklioji vaisto medžiaga turi baktericidinį poveikį, nors ji priklauso ir kitoms mikroorganizmoms neutraliai. Chemoterapinis poveikis nuo kitų infekcinių agentų yra prastai išreikštas.

Isoniazidas ypatingą dėmesį skiria mikobakterijoms, kurios yra aktyvios reprodukcijos būklės, atsirandančios dalijant ląsteles. Manoma, kad vaistas neigiamai veikia mikolinių rūgščių, kurios yra bakterinės ląstelės sienos sudedamosios dalys, sintezę, dėl kurios mikroorganizmai žūsta.

[14], [15], [16], [17], [18]

Farmakokinetika

Izoniazidui būdingas beveik visiškas absorbcija po virškinimo trakto peroralinio vartojimo. Ji lengvai patenka į įvairius audinius ir kūno skysčiuose ir turi unikalų įsiskverbimą į skydas (gematoeftsefalichesky) smegenų barjerą, ir teikiant baktericidiniu aktyvumu prieš priklausančių smegenų bakterijų.

Prieš pasiekiant didžiausią vaisto koncentraciją kraujyje, plazma turi praeiti nuo 1 iki 4 valandų tablečių, o jo poveikis patogeniškiems mikroorganizmams po vienos dozės gali trukti nuo 6 iki 24 valandų.

Metabolizuotas izoniazidas kepenyse, susidaręs acetiliuojant. Šiuo atveju susidaro neaktyvios medžiagos. Šis vaistas išsiskiria iš organizmo daugiausia inkstų. Šio vaisto pusinės eliminacijos laikas yra:

• su greitu metabolizmu, kuris yra pacientų fiziologinė ypatybė, nuo pusvalandžio iki pusantros valandos,
• lėtai - 2-5 valandas,
• sunkus inkstų veiklos sutrikimas gali siekti 6 ir net 7 valandas.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Dozavimas ir vartojimas

Preparato "Isoniazidas" įvedimas gali būti atliekamas įvairiais būdais:

• geriamasis (tabletės vidiniam vartojimui),
• į veną
• į raumenis
• įkvėpus
• intracavernous metodas, kai tirpalas yra pristatomas tiesiai į paveiktą zoną, kurioje stebimi nekrotiniai procesai.

Efektyvus metodas pasirenkamas gydantis gydytojas. Jis taip pat nustato vaisto veiksmingą dozę, taip pat gydymo trukmę, atsižvelgdamas į ligos sunkumą, paciento būklę ir amžių.

Tikslas ir korekcija dozė yra vykdoma su paciento, kuris yra dėl į greitai arba lėtai panaikinimo izoniazido per kraujyje ir šlapime, ir todėl gali prireikti parinkti padidėjimą ar išplitimas dozių funkcijų.

Dozavimas taip pat priklauso nuo vaisto vartojimo būdo ir apskaičiuojamas remiantis paciento kūno svoriu.

Gydymas tabletėmis geriamajam vartojimui. Rekomenduojama vidutinė dienos dozė suaugusiems pacientams yra 15 mg kūno svorio kilogramui. Su šia doze vaistą reikia vartoti kartą per 2-3 dienas. Kartais paros dozė yra 300 mg per parą.

Vaikams efektyvi paros dozė gali svyruoti nuo 20 iki 40 mg 1 kg kūno svorio, jei vaistas vartojamas 2 ar 3 kartus per savaitę. Jei vaistas vartojamas kasdien, paros dozė bus 10-20 mg.

Įleidimo dažnumas priklauso nuo izoniazido metabolizmo kepenyse laipsnio. Gydymo kursas yra gana ilgas, jis gali siekti 6 mėnesius.

Tuberkuliozės prevencija atliekama tik naudojant tabletes. Rekomenduojama paros dozė yra 5-10 mg 1 kg paciento svorio. Tabletės imamas vieną ar du kartus per dieną.

Jei su aktyviomis tuberkuliozės formomis pacientas negali naudoti žodžiu, pavyzdžiui, dėl virškinimo trakto patologijų, jis skiriamas į veną arba į raumenis. Suaugusių pacientų, sergančių skirtingomis tuberkuliozės rūšimis ir formomis, gydymui rekomenduojama skirti injekcijos metodą, tačiau mažų pacientų terapijoje tai nepanaikina.

Suaugusiems skiriama veiksminga vienkartinė dozė į raumenis yra 5 mg 1 kg kūno svorio. Injekcijos turi būti atliekamos vieną kartą per parą.

Kitas gydymo režimas yra įmanomas, kai injekcijos atliekamos kas 2-3 dienas. Tada vienkartinė dozė yra 15 mg vienam kilogramui paciento svorio.

Vaikams efektyvi vienkartinė dozė yra nuo 20 iki 40 mg vienam svorio kilogramui (režimui vieną kartą per 2-3 dienas) ir nuo 10 iki 20 mg (paros dozė vieną kartą per parą).

Vaisto "Isoniazidas" intraveninė injekcija yra nurodyta plačiai paplitusiose plaučių tuberkuliozės formose, kurių padidėjęs užkrečiamumas. Dienos dozė suaugusiesiems yra 10-15 mg 1 kg kūno svorio. Po vaisto vartojimo pacientui rekomenduojama likti lovoje maždaug 1-1,5 valandos.

Kiaušintakių įpurškimui su formomis plaučių tuberkuliozės, formuojant nekrozines vietas, taip pat kaip preparatą chirurginiam gydymui, naudojamas toks pat 10% vaisto tirpalas kaip ir į veną ir (arba) injekcijas. Veiksminga dozė yra 10-15 mg paciento kūno svorio kilogramui.

Įkvėpimas 10% tirpalas atliekamas kasdien. Paros dozė tuo pačiu metu bus 5-10 mg 1 kg svorio. Kartais rekomenduojama paros dozę padalyti į dvi padalintas dozes.

Siekiant sumažinti šalutinių reiškinių apraiškas, kartu su "Isoniazido" įvedimu atliekama terapija "Piridoksinas" (60-100 mg) ir glutamo rūgštis (1-1,5 g per parą).

Gydymo kursas paprastai trunka nuo 1 mėnesio iki 6 mėnesių, profilaktinis kursas - apie 2 mėnesius.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Naudokite Isoniazidas nėštumo metu

Preparato "Izoniazid" vartojimas nėštumo metu reiškia ribotą vaisto vartojimą (ne daugiau kaip 10 mg 1 kg kūno svorio būsimos motinos) ir griežtai laikantis gydytojo nurodymų. Dozės viršijimas yra kenksmingas vaisiaus apsinuodijimui gimdoje, kurio pasekmės gali būti įvairiausios, tačiau vienareikšmiškai nemalonios.

Kontraindikacijos

Draudžiama gydyti tuberkuliozę izoniazidu, jei pacientui būdingos šios patologijos:

• Išreiškiamos kraujagyslių arteriosklerozės formos, kuriose stebimas žalingo cholesterolio kaupimasis arterijų liumenyje
• Įvairios rimtos kepenų patologijos, įskaitant anksčiau pasireiškusio toksinio hepatito atvejus
• Sunkus inkstų nepakankamumas
• Pacientų istorijoje yra konvulsiniai priepuoliai ar epilepsija
• Vaikų stuburo paralyžius, daugelis žinomas kaip poliomielitas

Vaisto dozė yra ribota tokiomis ligomis kaip

• Hipertenzija (stabiliai aukštas kraujospūdis) 2 ir 3 etapai
• IBS
• Bronchų astma
• Kepenų sunaikinimas (cirozė)
• Ūminis egzemos etapas
• Įvairios regos ir periferinių nervų patologijos
• Psoriazė
• Bendra aterosklerozė
• Myxedema arba gleivinės edema, kuri yra paskutinė skydliaukės nepakankamumo stadija
• Ir taip pat ir dekompensuotos plaučių širdies stadijoje.

Nenaudokite vaisto kaip injekcinio tirpalo, kuriame yra venų kraujagyslių sienelių uždegimas (flebitas).

Vaisto vartoti negalima, jei pacientas padidina jautrumą jo atskiriems komponentams.

Nėštumas ir vaiko amžius nėra kontraindikacijos vartojant antituberkulinį vaistą.  

[25], [26], [27], [28],

Šalutiniai poveikiai Isoniazidas

Terapija su izoniazidu ne visada be debesų. Kartais organų ir organų sistemos yra įvairūs šalutiniai poveikiai.

Širdies ir kraujagyslių sistema gali reaguoti į vaisto įvedimą:

• padidėjęs kraujospūdis, įskaitant plaučių spaudimą,
• širdies skausmai,
• padidėjęs širdies ritmas,
• krūtinės anginos simptomai,
• širdies raumens išemijos procesų stiprinimas.

Nervų sistema gali sukelti simptomus tokiais būdais:

• toksikatsionnogo psichozė,
• generalizuotos konvulsinės priepuoliai, būdingi epilepsijai,
• įvairių kūno dalių dilgčiojimas ir tirpimas, galūnių paralyžius,
• skausmas galvos ir galvos svaigimas,
• daugelio nervų pažeidimų dėl apsinuodijimo didelėmis vaisto dozėmis,
• uždegimas ar sumažėjęs regos nervo funkcijos sutrikimas;
• organinis smegenų neuždegiminio pobūdžio pažeidimas, vadinamas encefalopatija,
• padidėjęs sužadinimas,
• dirglumas ir nemiga,
• periferinių nervų užgulimas
• laikinas dalinis atminties praradimas ir kt.

Iš virškinimo trakto galima tikėtis šių nemalonių padarinių:

• pykinimas kartu su vėmimu,
• burnos gleivinės sausumas,
• Hepatitas, kurį sukelia toksinis vaisto poveikis,
• padidėjęs kai kurių fermentų (ALT ir AST) aktyvumas ir padidėjęs bilirubino kiekis,
• pradinė hepatito vystymosi simptomai,

Genitų sistemos sistema jums primins:

• reti menoragijos atvejai (gausios menstruacijos) moterims,
• dismenorėja (sunkus skausmas kartu su menstruaciniu srautu);
• moterų ir vyrų pieno liaukų padidėjimas ir patinimas.

Taip pat yra įvairių modifikacijos į sudėtį bei savybes kraujo, odos alerginės reakcijos, karščiavimas, raumenų spazmai, su pertrūkiais pasireikštų spazmai, uždegimas venų sienelių formą, kai leidžiamas į veną, raumenų silpnumą ir kt.

[29], [30],

Perdozavimas

Isoniazido perdozavimo reiškinys gali pasireikšti, jei terapija atliekama didelėmis dozėmis, dažniausiai per paties paciento kaltę, kuri mano, kad padidėjusios dozės paspartins susigrąžinimą.

Vienkartinės didelių dozių vartojimas gali sukelti tokią patologiją kaip:

• metabolinė acidozė (padidėjęs organizmo rūgštingumas),
• sunkūs epilepsiniai priepuoliai,
• koma.

Po pusvalandžio po vaisto vartojimo padidės širdies susitraukimų dažnis, pykinimas ir vėmimas, galvos svaigimas ir kalbos sutrikimai.

Ūminio apsinuodijimo atveju (20 mg ar daugiau už 1 kg svorio) jo pasirodymai iš karto pasirodys kaip epilepsijos priepuoliai.

Tokiu atveju pastebimos tokios reakcijos: kūno temperatūros padidėjimas, kraujo spaudimo sumažėjimas, acetono atsiradimas su šlapimu, padidėjęs cukraus ir šlapimo kiekis kraujyje, inkstų nepakankamumas, psichozė, ataksija, haliucinacijos.

Sunkiais atvejais koma būna nuo 1 iki 1,5 dienos.

Ilgalaikis gydymas didžiausiomis dozėmis sukelia lėtinį perdozavimą, dėl kurio sumažėja aktyvių hepatocitų skaičius. Visų pirma jis pasireiškia AST ir ALT parametrų padidėjimu, o kai kuriais atvejais diagnozuojamas hepatito, kuris veikia kepenis, vystymas.

Neatmetama galimybė gydyti padidėjusiais dozėmis ir kitų patologijų atsiradimu. Pvz., Optinis neuritas su regėjimo sutrikimu arba polineuropatija dėl periferinių nervų pažeidimų. Polineuropatija praranda rankų ir kojų jautrumą, raumenų silpnumą, ataksiją.

Su lengvu apsinuodijimu gali prireikti pakoreguoti vaisto dozę ir plauti skrandį su vėlesniu aktyvintos anglies suvartojimu. Dėl vaistinio hepatito atsiradimo būtina nutraukti vaisto vartojimą.

Jei apsinuodijimo poveikis yra aiškiai išreikštas ir kartu su konvulsiniais priepuoliais, kaip pirmoji pagalba naudojamas rūgšties metabolizmo trikdymas, koma, natrio bikarbonato į veną. Iš izoniazido likučių iš virškinimo trakto pašalinamos enterozorbentų, ypač aktyvintos medžio anglys, priėmimas.

Neurologiniai simptomai reikalauja kito gydymo. Norint jį sumažinti, naudokite "piridoksiną" (tiek perdozavimo prevencijai, tiek gydymui), tiek benzodiazepinai ("diazepamas"). "Piridoksinas" vartojamas tokiomis pačiomis dozėmis, kaip ir izoniazidas. Jei izoniazido dozė nenustatyta, "piridoksino" dozė suaugusiems žmonėms bus nuo 5 iki 10 mg (vaikams - 80 mg / kg kūno svorio).

[38], [39], [40], [41], [42]

Sąveika su kitais vaistais

Kartu skiriamas narkotikų "paracetamolio", "enflurano" ir "Rifampicinas" su izoniazido terapijos gali padidinti toksinį poveikį šių vaistų kepenims, todėl padidėja rizika narkotikų sukelta hepatito. Šis derinys yra ypač pavojingas pacientams, turintiems kepenų patologiją.

Tačiau etanolis gali pagreitinti medžiagų apykaitą ir pailginti izoinidizmo hepatotoksinį poveikį. Jie gali pagreitinti medžiagų apykaitą ir sumažinti izoniazido koncentraciją kraujyje ir gliukokortikosteroidus.

"INH" mažina metabolizmą "teofilino", "etosuksimidu" fenitoino "," karbamazepinas "," Alfentanil ", benzodiazepinų dariniai, kumarino arba indandione ir netiesioginių antikoaguliantų, kuriuo jų koncentracija kraujyje ir medicininiam veiksmui gali būti žymiai padidinta. Tai didina toksinį vaistų poveikį.

"Isoniazido" vartojimas kartu su kitais tuberkuliozės vaistais ("Cicloseril" ir kt.) Sukelia abipusį jų veiksmų stiprinimą. Stiprina esminį isoniazido poveikį ir alkoholio priklausomybės gydymo agentą "Disulfiramas".

"Isoniazidas" gali sumažinti koncentraciją kraujo plazmoje "ketokonazolas" ir padidinti valproinės rūgšties kiekį kraujyje, todėl reikia koreguoti dozę.

Geriamuoju būdu, skrandžio sulčių rūgštingumui sumažinti naudojamos antacidinės priemonės gali sumažinti izoniazido absorbciją.

"Piridoksinas", "Diazepamas", "Tiaminas" ir glutamo rūgštis gali sumažinti izoniazido neurotoksinį poveikį.

[43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Laikymo sąlygos

Taigi tabletes ir ukuporenny tamsaus stiklo miltelių stiklainius galima laikyti kambario temperatūroje (ne aukščiau kaip 25 laipsnių), o pageidaujama toli nuo šviesos.

Tačiau ampulės su tirpalu reikalauja išlaikyti laikymo temperatūrą ne didesnę kaip 10 laipsnių. Laikykite juos taip pat rekomenduojama ne saulės spindulių. 

Tirpikliai, pagaminti iš miltelių, taip pat saugomi temperatūroje iki 10 laipsnių. 

[50], [51], [52], [53], [54], [55],

Tinkamumo laikas

Tablečių tinkamumo laikas yra 6 metai, jei jie tinkamai saugomi.

Ampulės galiojimo laikas yra 2 metai, jei jis tinkamai saugomas.

Neseniai paruoštų izoniazido tirpalų tirpalo laikas yra tik 1-2 dienos.

[56], [57],