Įvestas

Imovan yra raminantis hipnotizmas.

[1], [2], [3]

Indikacijos Neįmanoma

Tai rodo sunkias miego sutrikimo formas: esant laikinajai arba situacinei nemiga.

[4]

Atleiskite formą

Jis pagamintas iš 20 tablečių lizdinėse plokštelėse. Viename pakuotėje yra 1 lizdinė plokštelė.

[5], [6]

Farmakodinamika

Zopiklonas priklauso ciklopirrolonų kategorijai ir yra susijęs su benzodiazepinų farmacine grupe. Farmakodinamika medžiaga su savybių, panašių į kitų junginių šios grupės įtakos: narkotikų veikia trankvilizatora, miorelaksantą, migdomųjų ir raminamųjų, ir be to, prieštraukulinį vaistą ir amnestikom (su atminties sutrikimų).

Šios savybės yra susijusios su jo veiksmų (specifinis receptorių agonistų), kuri tęsiasi į makromolekulių sudėtingų GABA-ω receptorių per centrinę nervų sistemą (tai yra BZ1, ir BZ2, kuris moduliuoja kanalo atidarymo procesą, reikalingą Cl jonų plaukimo).

Remiantis nustatytais duomenimis, žinoma, kad zopiklono vartojimas žmonėms prailgina miegą, be to, padidina jo kokybę ir sumažina ankstyvųjų ar naktinių pabudimų dažnumą. Šis veiksmas yra susijęs su būdingomis elektroencefalografinėmis savybėmis, kurios skiriasi nuo benzodiazepinų būdingų funkcijų.

Polisomnografiniai tyrimai parodė, kad vaisto veiklioji medžiaga sumažina I stadijos trukmę ir pailgina II miego stadiją. Be to, jis palaiko arba pratęsia vadinamojo "gilaus miego" etapus (III ir IV etapai) ir prisideda prie paradoksaliojo miego ar BDG stadijų.

[7], [8], [9],

Farmakokinetika

Aktyviojo komponento absorbcija yra labai greita: plazmos piko smailė pasiekia 1,5-2 valandas ir yra lygi 30, 60 ir 115 ng / ml, pridedant 3,75, 7,5 ir 15 mg. Biologinis prieinamumas yra maždaug 80%. Absorbcijos laipsnis neturi įtakos daugybei ir vartojimo trukmei, taip pat narkotikus gaunančio asmens lyčiai.

Medžiagų pasiskirstymas vyksta per laivus ir atliekamas labai greitai. Sintezė su plazmos baltymų yra gana maža (apie 45%), taip pat nesočiųjų. Todėl dėl sąveikos, susijusios su keitimu baltymų sintezės srityje, rizika yra minimali.

3,75-15 mg dozių intervalo plazmos indeksų sumažėjimas iš pačios dozės nepriklauso. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 5 valandos.

Benzodiazepinai ir panašūs elementai praeina per placentą ir BBB, be to, jie gali išsiskirti su motinos pienu. Esama panašumų į plazmos ir motinos pieno medžiagos farmakokinetiką. Procentais dozės, kurią vaikas vartoja žindymo metu, dalis yra 0,2% medžiagos, kurią per 24 valandas vartoja motina.

Taip pat atliekamas intensyvus medžiagos kepenų metabolizmas. Du pagrindiniai skilimo produktai yra N-oksidas (farmakokineaktyvus gyvūnams), taip pat N-demetilinti dariniai (gyvūnai yra neaktyvūs). Tariamas šių medžiagų, kurios buvo aptiktos šlapimo išskyrimo metu, pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai maždaug 4,5 ir 7,5 valandos. Ši pastaba visiškai atitinka tą faktą, kad vartojant pakartotą 15 mg 2 savaites, pastebimas metabolitų kaupimasis nėra. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad fermentų aktyvumas nepadidėja net didelių dozių atveju.

Nedidelės medžiagos pagal nemodifikuoto inkstų (mediana 8,4 ml / minutę) klirensas, palyginti su tos plazmos (232 ml / min) viduje rodo, kad zopiklono išsiskyrimas įvyksta daugiausia skilimo produktų pavidalu. Apie 80% komponento išsiskiria pro inkstus laisvųjų skaidymosi produktais (N-oksidas N-demetilintos darinio), ir net apie 16% forma - kartu su išmatomis.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas skirtas vartoti per burną. Pradėkite gydymą mažiausia efektyvia doze, o didžiausia leistina dozė draudžiama. Taip pat negalite gerti tablečių prieš miegą.

Paros dozė 3,75 mg priskirtų tik žmonėms per specialią rizikos kategoriją (inkstų nepakankamumą, lėtinė plaučių liga, kepenų funkcijos sutrikimas) arba vyresnio amžiaus pacientams (65 metų ir šiuo atveju padidinti dozę vertė 7,5 mg leidžiama tik tada, kai tai yra būtina). Standartinės dienos dozės suaugusiesiems iki 65 metų - 7,5 mg. Draudžiama viršyti šią vertę.

Terapijos trukmės rekomenduojama trumparegystė. Maksimalus laikotarpis yra 1 mėnuo, įskaitant laipsnišką narkotikų vartojimo nutraukimą.

Rekomenduojama tablečių vartojimo trukmė skirtingose situacijose:

• su situacine nemigos forma - 2-5 dienos (pavyzdžiui, kelionės metu);
• su trumpalaikiu nemigos forma - per 2-3 savaites.

Kai kuriais atvejais būtina pratęsti gydymo trukmę. Esant tokioms aplinkybėms būtina atidžiai pasverti ir įvertinti paciento būklę.

[20], [21]

Naudokite Neįmanoma nėštumo metu

Tyrimai su gyvūnais parodė, kad zopiklono teratogeninis poveikis nėra. Šiuo metu nėra pakankamai informacijos apie šio vaisto poveikį nėščios moters organizmui ir vaisiaus būklę. Palyginus su panašių medžiagų (benzodiazepinų) poveikiu:

• gali pasireikšti variklio aktyvumo sumažėjimas, taip pat širdies susitraukimų pasireiškimo vaisiaus pasikeitimas (vartojant narkotikus didelėse antrojo ar trečiojo trimestro dozėse);
• atsižvelgiant į benzodiazepinų vartojimą nėštumo pabaigoje, net mažomis dozėmis, po kūdikiai absorbcijos pastebėtus simptomus (sutrikimas čiulpti ir ašinis hipotonija), nes kas įvyko kūno svoris nepakankamas gimimo atveju. Tokios apraiškos yra grįžtamos, bet gali trukti 1-3 savaites (laikas priklauso nuo benzodiazepino pusinės eliminacijos periodo). Jei naudojamos didelės dozės naujagimiams, galima sukurti grįžtamą kvėpavimo proceso slopinimą arba hipotermiją ir apnėją. Taip pat kyla abstinencijos sindromo vystymosi rizika kūdikiui (tai taip pat gali atsirasti, jei nėra absorbcijos simptomų). Šis sindromas pasireiškia kūdikiams, kaip pavyzdžiui: po trumpą laiką po gimimo atsiranda drebulys, stiprus nerimas, taip pat į psichomotorinė ažitacija būklę. Šių simptomų laikas priklauso nuo vaisto pusėjimo trukmės.

Atsižvelgiant į šią informaciją, vaisto vartojimas nėštumo metu nerekomenduojamas, nepriklausomai nuo jo ilgio.

Jei vaistų vartojimas nėštumo metu yra būtinas, jo reikia skirti mažomis dozėmis, be to stebėti vaisius gydymo metu, kad būtų išvengta minėtų reakcijų atsiradimo.

Imovanas taip pat draudžiamas žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Vaistas yra draudžiamas šiais atvejais:

• kai netoleruoja zopiklonas arba bet kuri papildoma vaisto dalis;
• su kvėpavimo nepakankamumu;
• su miego apnėjos sindromu;
• su kepenų nepakankamumu (ūmine, sunki ar lėtinė patologija), kadangi šiuo atveju yra encefalopatijos pavojus;
• su myasthenia gravis;
• vaikams, kadangi šis vaistas nebuvo naudojamas nustatytoje pacientų kategorijoje;
• esant alerginei reakcijai į kviečių maistą (išskyrus kviečių gliukato enteropatijos netoleravimo atvejus).

[16], [17], [18]

Šalutiniai poveikiai Neįmanoma

Nepageidaujamos apraiškos priklauso nuo asmens individualių savybių, taip pat nuo vaistų dozavimo. Pagrindinė šalutinė reakcija po vaisto vartojimo, dažniausiai stebima, yra burnos ertmės kartumas. Tarp psichinių ir neurologinių pasireiškimų:

• anterogravadinė amnezija, kuri gali vystytis ir vartojant vaistus terapinėmis dozėmis (jo atsiradimo tikimybė didėja atsižvelgiant į dozės didėjimą);
• sąmonės pasikeitimas, elgesio reakcijų pažeidimas, agresijos jausmas, dirglumas, neramus ar melagingas elgesys, somnambulizmo raida;
• pasibaigus gydymui, gali atsirasti psichologinė ir fizinė priklausomybė (taip pat rekomenduojamų dozių vartojimo atveju), pasireiškiančių pasikartojimų ar nemigos požymiais;
• galvos skausmas, euforijos jausmas ar apsinuodijimas, parestezijos raida, drebulys, raumenų spazmai, koordinavimo ar kalbos sutrikimai, galvos svaigimas, depresinės nuotaikos atsiradimas; Ataksija atsiranda atsitiktinai;
• plėtra haliucinacijos ar sumišimas, Košmarų įvykis miego metu, nemigos atsiradimas, pabrėžti jausmus sužadinimo būsenos gali pablogėti dėmesys ar mieguistumas atsiranda (ypač vyresnio amžiaus žmonėms);
• seksualinio troškimo nusivylimas.

Tarp kitų šalutinių poveikių:

• CAS organai: širdies ritmo sutrikimai;
• odos: niežulys, bėrimas (gali būti padidėjusio jautrumo požymiai), padidėjęs prakaitavimas, daugiaformė eritema, taip pat Lyello sindromas ar Stevens-Johnson. Jei pacientas turi tokius požymius, turėtumėte nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą;
• sisteminės apraiškos: astenija, raumenų hipotenzija, nuovargis, stiprus prakaitavimas, šaltkrėtis;
• imuninės sistemos organai: Quincke edema, dilgėlinė, anafilaksinės apraiškos;
• regos organai: tingi akis ar diplopija;
• kvėpavimo organai: dusulys;
• Virškinimo organai: smarvė iš burnos, baltos apnašos ant liežuvio, vėmimas, vidurių užkietėjimas, dispepsija, pykinimas, viduriavimas, sausumas burnos gleivinės, padidėjęs apetitas ar anoreksija;
• laboratorinių tyrimų vertių pasikeitimas: kartais padidėja transaminazių ar AFP indeksas, o kartais sukelia klinikinį kepenų funkcijos sutrikimo vaizdą;
• medžiagų apykaitos procesai: svorio mažėjimas;
• raumenys ir skeletas: raumenų silpnumas, taip pat galūnių sunkumo jausmas.

Pagyvenę žmonės dažnai kenčia nuo vėmimo, nerimo ar susijaudinimo jausmų, širdies plakimo, drebėjimo, taip pat dėl fatališkumo ir anoreksijos.

Tiriant rinkodaros testus paaiškėjo, kad gali pasireikšti tokios reakcijos, kaip elgesio sutrikimas, susijęs su amnezijos raida, taip pat pyktis.

Pasibaigus gydymui, gali išsivystyti pasireiškimas, kuris pasireiškia raumenų skausmu, raumenų nemalbos forma, drebuliu, dirglumo jausmu, nerimo ar stipriu sužadinimo. Be to, padidėjęs prakaitavimas, širdies plakimas, galvos skausmas, tachikardija, sumišimas, svajonių košmarai ir deliriumas. Su sunkia reakcija galima vystyti alopischikinį depersonalizavimą, paprastą depersonalizaciją, be to, hiperakuziją; taip pat yra haliucinacijos, dilgčiojimo jausmas su tirpimu galūnėse, netoleravimas triukšmo, šviesos ir fizinio kontakto.

Atskirai pacientai gali išsivystyti traukulius.

[19]

Perdozavimas

Perdozavimas gali būti pavojingas gyvybei, ypač vartojant didelę dozę kartu su keliais CNS slopinančiais vaistais (tarp jų ir alkoholio).

Esant rekomenduojamos vertės viršijimui, vaistai gali slopinti CNS funkcijas, dėl kurių atsiranda mieguistumas, kuris gali pasireikšti komos būklei (tai priklauso nuo dozės dydžio). Esant silpnoms perdozavimo pasekoms, yra vangumas ar painiavos.

Dėl sunkesnių atvejų atsirado raumenų hipotenzija, ataksija, methemoglobinemija, kvėpavimo funkcijos slopinimas, kraujo spaudimo sumažėjimas. Kai kuriais atvejais ji pasiekė mirtį.

Jei per pirmą valandą po perdozavimo išgėrus vaisto perdozavimo metu buvo rekomenduojama indukcija, kitais atvejais reikia skrandžio plovimo. Be to, bus naudinga pacientui aktyvuoti anglį - sumažinti vaisto absorbciją.

Būtina atidžiai stebėti kvėpavimo ir širdies organų darbą (atliekamas specializuotame tokių procedūrų skyriuje).

Terapijos metu hemodializės procedūra nebus tikslinga, nes Imovan aktyvus komponentas turi didelį skirstinio kiekio indeksą.

Atsitiktinai ar tyčia perdozavusios medžiagos benzodiazepino diagnozavimui ar išgydymui leidžiama skirti flumazenilį. Šis komponentas turi priešingą poveikį benzodiazepinai, todėl jis gali sukelti neurologinių sutrikimų (nerimo ar jaudulio jausmų, emocinio pobūdžio nestabilumo ir priepuolių) vystymąsi. Tai ypač pasakytina apie epilepsijas.

[22], [23], [24], [25],

Sąveika su kitais vaistais

Alkoholiniai gėrimai sustiprina benzodiazepinų raminantį poveikį, taip pat susijusius komponentus. Dėl mažesnės dėmesio koncentracijos šiame derinyje nerekomenduojama dirbti su skirtingais mechanizmais arba vairuoti automobilį.

Rekomenduojama ne derinti vaistą su alkoholiniais gėrimais ar vaistiniais preparatais, kurių sudėtyje yra alkoholio.

Kartu su rifampicinu sumažėja veikimo efektyvumas ir zopiklono koncentracija kraujo plazmoje, nes tai padidina kepenų metabolizmą. Dėl to pirmiau minėtos medžiagos turėtų būti vartojamos tik esant nuolatiniam paciento klinikiniam stebėjimui. Jei reikia, kito hipnotizuojamo vaisto receptas.

Kiti vaistai, kurie slopina CNS funkciją: dariniai morfino (kaip antai, prieš kosulį narkotikų, analgetikų, ir priemonės, kurios naudojamos pakaitinį gydymą panaikinimo priklausomybe nuo narkotikų (papildomai prie buprenorfino) metu), barbitūratų su neuroleptikų, trankviliantų, kitų migdomųjų vaistų, nuo traukulių, migdomųjų, antidepresantai ir anestetikai, antihipertenzinių vaistų (su centrinės poveikio), talidomido su baklofenu ir pizotifenom, ir be to antihistamininiu agentu (H1) vaistai. Visi iš pirmiau nurodytų medžiagų kartu su Imovanom sustiprinti slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemos funkcija.

Tuo pačiu metu, kartu vartojant su morfino dariniai, barbitūratų ir taip pat padidina ir slopina kvėpavimo organų funkciją (kai vaistus dozių, viršijančių tam tikrą kartu gali sukelti mirtį paciento) tikimybę.

Opioidiniai analgetikai gali padidinti euforijos jausmą, dėl kurio asmuo gali tapti psichologiškai priklausomu nuo pačių medžiagų.

Tai procesas vykdomas zopiklono metabolizmui hemoprotein P450 (CYP) 3A4, pagal kurią rezultatų derinys su CYP3A4 inhibitoriai elementas indeksų medžiagos koncentraciją plazmoje, gali būti padidinta. CYP3A4 vartojimas kartu su induktoriais sumažina zopiklono indeksą plazmoje.

Kai kartu su buprenorfinu, kuris naudojamas pakaitiniam priklausomybės nuo narkotikų gydymui, padidėja kvėpavimo funkcijos slopinimo tikimybė, galinti sukelti mirtį. Būtina kruopščiai įvertinti šio vaisto derinio riziką ir veiksmingumą. Būtina įspėti pacientą, kad būtina griežtai laikytis gydytojo paskirtų dozių.

Kartu vartojant kartu su klozapinu, pacientas gali susilpnėti, o kartu su širdies sustingimu ar kvėpavimo slopinimu.

Derinys zopiklono su eritromicino, klaritromicino, telitromicino ar nelfinaviro, ir, be to su vorikonazolo, ritonaviro, itrakonazolo, ketokonazolo ir šiek tiek pagerina raminančių savybių aktyvaus ingrediento imovan.

[26], [27], [28], [29]

Laikymo sąlygos

Vaistas yra laikomas nedidelei vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros vertės negali viršyti 25 ° C.

[30], [31], [32]

Tinkamumo laikas

Imovan leidžiama vartoti 3 metus po vaisto išleidimo.

[33], [34],