Caberlon

„Caberlon“ yra naujos kartos vaistas, kurio veikimas skirtas gydyti parkinsonizmą - laipsniško viso žmogaus nervų sistemos pažeidimo sindromą.

Mūsų kūną, įskaitant kūno judesius, kontroliuoja nervų sistema, kuri taip pat apima galvos ir nugaros smegenų darbą. Parkinsonizmu sergantis žmogus ilgainiui praranda gebėjimą kontroliuoti savo judesius ir valdyti savo kūną. Liga pasireiškia tokiais simptomais kaip drebulys, judesių sulėtėjimas (bradikinezija), bendras sumažėjęs aktyvumas, įvairių etiologijų skausmo atsiradimas, kalbos pokyčiai, padidėjęs raumenų tonusas, lėtinė depresija.

Liga daugiausia paveikia 55–60 metų amžiaus žmones (tiek vyrus, tiek moteris), tačiau 10 % sergančiųjų ši klastinga liga išsivysto gana jauname amžiuje – iki keturiasdešimties metų. Šiuo atveju kalbame apie vadinamąjį „jaunatvinį parkinsonizmą“. Deja, vėlyvoje ligos stadijoje pacientų gyvenimo kokybė ir aktyvumas gerokai sumažėja. Dėl ilgalaikio nejudrumo dažniausiai ištinka mirtis, kurią lemia papildomi veiksniai: pragulos, rijimo sutrikimai, lemiantys organizmo išsekimą, ir įvairūs kvėpavimo sutrikimai. Tarp Parkinsono ligos priežasčių galima paminėti organizmo senėjimo procesą, genetinį polinkį, neigiamą toksinių medžiagų poveikį organizmui, taip pat aterosklerozę, virusines infekcijas, sunkias traumines smegenų traumas.

[ 1 ]

Indikacijos Caberlon

Medicinoje kaberlonas vartojamas kaip adjuvantinė terapija gydant Parkinsono ligą pacientams, sergantiems įvairiais motorikos sutrikimais. Dažnai tokiems pacientams pasireiškia nevalingi judesiai ir galūnių drebulys. Prieš pradedant gydymą šiuo vaistu, svarbu ištirti pacientą dėl galimų širdies vožtuvų aparato patologijų. Rekomenduojama nustatyti ESR, atlikti krūtinės ląstos rentgenogramą, nustatyti inkstų funkcijos rodiklius ir atlikti plaučių tyrimus.

Caberlon vartojimo indikacijos: vaistas vartojamas ankstyvoje Parkinsono ligos stadijoje kaip monoterapija arba kartu su dopadekarboksilazės inhibitoriumi ir levodopa; jis priklauso dopaminerginių vaistų, dopamino agonistų, grupei.

1 tabletėje yra 1 arba 2 mg šios medžiagos. Kaip pagalbinės medžiagos naudojamos laktozė, magnio stearatas (E 572) ir L-leucinas. Todėl šis vaistas draudžiamas pacientams, kuriems yra sunkus galaktozės netoleravimas arba laktazės trūkumas.

Kaberloginas yra skalsių alkaloidų darinys. Jis stimuliuoja tam tikrus hipofizės receptorius, taip ilgai slopindamas prolaktino, priekinės skilties hormono, sekreciją. Medžiaga gali turėti gydomąjį poveikį esant hiperprolaktinemijai, mažindama jos apraiškas, tokias kaip galaktorėja, nevaisingumas, impotencija, menstruacijų sutrikimai ir sumažėjęs lytinis potraukis.

Kaberlonas skiriamas per burną, geriausia valgio metu, siekiant pašalinti neigiamas vaisto reakcijas iš virškinamojo trakto. Būtina atsižvelgti į tai, kad kaberloginas gali sumažinti kraujospūdį, taip paveikdamas paciento reakcijos greitį. Todėl vartojant vaistą pacientams patariama susilaikyti nuo vairavimo, taip pat darbo su sudėtingais mechanizmais ir didesnio dėmesio reikalaujančiais.

Atleiskite formą

Šiuolaikiniai vaistai gaminami įvairiomis formomis, priklausomai nuo sudėties, konkretaus medžiagos poveikio organizmui ir vartojimo būdų. Tabletės yra kietos vaistų dozavimo formos. Jose yra pagrindinė veiklioji medžiaga ir įvairūs pagalbiniai komponentai (krakmolas, cukrus, talkas ir kt.), kurie pagerina skonį ir suteikia vaistui tūrio.

Šiais laikais svarbu žinoti, kaip atrodo konkretus medicininis vaistas, kad būtų išvengta padirbinio įsigijimo rizikos.

„Caberlon“ tiekiamas 1 arba 2 mg tabletėmis (abiejose versijose yra 30 tablečių stikliniame buteliuke). Kiekvienas tablečių buteliukas supakuotas atskirai.

Išleidimo forma:

• 1 mg tabletės, baltos, ovalios, abipus išgaubtos, su įpjovomis ir žymėmis „CBG“ ir skaičiumi „1“ skirtingose pusėse;
• 2 mg tabletės, baltos, kapsulės formos, abipus išgaubtos, su įpjovomis ir žymėmis „CBG“ ir skaičiumi „2“ skirtingose pusėse.

Ši išleidimo forma palengvina patogų vaisto saugojimą ir lengvą transportavimą.

Vaistas „Caberlon“ išrašomas su receptu. Gamintojas: „IVAX Pharmaceuticals sro“ („IVAX Pharmaceuticals sro“).

Farmakodinamika

Kaberlonas turi poveikį žmogaus organizmui, kuris nekoreliuoja su terapiniu poveikiu; jis susijęs tik su kraujospūdžio mažinimu.

Kaberlono farmakodinamika: didžiausias veikliosios medžiagos - kaberlogino - hipotenzinis poveikis pasiekiamas per pirmąsias 6 valandas po vienkartinės vaisto dozės vartojimo ir priklauso nuo dozės dažnio bei maksimalaus sumažėjimo.

Kabergolinas yra dopaminerginis ergolino darinys ir pasižymi stipriu dopamino D2 receptorių agonistu. Tyrimų su žiurkėmis metu, kai kabergolinas buvo duodamas per burną, vaistas sumažino prolaktino sekreciją 3–25 mg/kg doze. Tai lėmė hipofizės ląstelių poveikis dopamino D2 receptoriams. Be to, vaistas turi dopaminerginį poveikį stimuliuodamas D2 receptorius dozėmis, kurios viršija dozes, skirtas sumažinti prolaktino kiekį serume. Gyvūnams pastebėtas motorikos sutrikimų pagerėjimas, kai per burną žiurkėms buvo 1–2,5 mg/kg dozė, o į raumenis – 0,5–1 mg/kg dozė beždžionėms.

Sveikiems savanoriams, vartojantiems 0,3–2,5 mg kabergolino dozę, buvo pastebėtas ryškus serumo prolaktino kiekio sumažėjimas, kuris priklausė nuo dozės.

Caberlon veikia greitai (per 3 valandas po vartojimo) ir turi ilgalaikį poveikį (7–28 dienas).

Farmakokinetika

Kaberlonas pasižymi gana dideliu absorbcijos greičiu. Išgertas šis vaistas greitai patenka į kraują, praeinantis ir absorbuojamas per virškinimo traktą. Didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 30 minučių–4 valandų po išgerto vartojimo. Tuo pačiu metu maisto vartojimas neturi įtakos veikliosios medžiagos (kabergolino) absorbcijai ir tolesniam pasiskirstymui.

Kaberlono farmakokinetika: Remiantis medicininių tyrimų rezultatais, žinoma, kad kabergolinas, kurio koncentracija yra 0,1–10 ng/ml, gali 41–42 % jungtis su plazmos baltymais. Kalbant apie metabolizmo procesą, pagrindinis metabolitas, nustatytas tiriamojo šlapime, yra 6-alil-8ß-karboksi-ergolinas. Jis sudarė 4–6 % dozės. Kitų metabolitų kiekis sudaro mažiau nei 3 % dozės. Remiantis medicininių tyrimų in vitro rezultatais, jų aktyvumas slopinant prolaktino sekreciją yra daug mažesnis nei veikliosios medžiagos – kabergolino.

Remiantis aukščiau pateikta informacija, galime daryti išvadą, kad vaisto Caberlon pusinės eliminacijos laikas organizme yra gana ilgas. Pacientams, sergantiems hiperprolaktinemija, jis pasiekia 79–115 valandų. Net ir praėjus 10 dienų nuo paskutinio šio vaisto vartojimo, šlapime randama iki 18% dozės (2–3% pradinės formos), o išmatose – iki 72% dozės.

[ 2 ]

Dozavimas ir vartojimas

Caberlon rekomenduojama vartoti ilgą laiką. Jo veiksmingumas, taip pat ir šalutinis poveikis, yra susijęs su individualiu jautrumu. Remiantis klinikiniais tyrimais, vaisto saugumas patvirtinamas 24 mėnesius ar ilgiau, tačiau kiekvienu konkrečiu atveju gydymo trukmę turėtų nustatyti gydantis gydytojas.

Vartojimo būdas ir dozavimas: vaistas skirtas vartoti per burną. Rekomenduojama terapinė Caberlon dozė yra 0,5–1 mg per parą, jos optimizavimas pasiekiamas palaipsniui titruojant pradinę dozę (0,5 mg per parą pacientams, nevartojantiems dopamino agonistų, ir 1 mg per parą pacientams, vartojantiems L-dopą). Lygiagrečiai vartojamą levodopos dozę galima palaipsniui mažinti, o kabergolino dozę, priešingai, galima didinti, kol bus pasiektas optimalus santykis. Didžiausia vaisto dozė neturi viršyti 3 mg per parą. Savaitinė terapinė Caberlon dozė paprastai yra 500 mcg, prireikus ji palaipsniui didinama dar po 500 mcg per savaitę kas 1 mėnesį.

Gydant pacientus, sergančius hiperprolaktinemija, dozės parenkamos individualiai. Siekiant išvengti laktacijos, pirmąją dieną po gimdymo rekomenduojama vartoti vieną 1 mg Caberlon dozę. Norint slopinti esamą laktaciją moterims, vaistas paprastai skiriamas 250 mcg doze kas 12 valandų 2 dienas.

[ 4 ]

Naudokite Caberlon nėštumo metu

Kaberlonas buvo išbandytas su gyvūnais. Visų pirma, tyrimų rezultatai parodė jo gebėjimą prasiskverbti pro placentos barjerą žiurkėms. Ar šis poveikis pasireiškia žmonėms, nežinoma.

Caberlon vartojimas nėštumo metu nebuvo pakankamai ištirtas. Eksperimentų su žiurkėmis metu nenustatyta jokio vaisto poveikio reprodukcinei funkcijai ir nebuvo pastebėtas teratogeninis poveikis. Remiantis klinikinių tyrimų rezultatais, šio vaisto vartojimas nepadidina įgimtos vaisiaus patologijos, priešlaikinio gimdymo, nėštumo nutraukimo ar kitų su moters kūno reprodukcine funkcija susijusių problemų atsiradimo rizikos.

Dėl nepakankamos klinikinės patirties, taip pat dėl ilgo vaisto Caberlon pašalinimo iš organizmo laikotarpio, moterims, planuojančioms pastoti, patariama nutraukti jo vartojimą likus mėnesiui iki pageidaujamo pastojimo. Tai padės išvengti galimo vaisto poveikio vaisiui. Jei nėštumas įvyksta vaisto vartojimo laikotarpiu, jo vartojimą reikia nedelsiant nutraukti, kad būtų išvengta bet kokio poveikio vaisiui.

Įrodyta, kad kabergolinas ir jo metabolitai žiurkėms gali prasiskverbti į pieną. Remiantis kai kuriomis prielaidomis, vartojant Caberlon, laktacija gali būti atidėta arba slopinama dėl to, kad vaistas turi dopamino agonistinių savybių.

Kadangi trūksta duomenų apie kabergolino poveikį laktacijai, moterims patariama nutraukti žindymą, jei atsiranda kokių nors vaisto poveikio simptomų, ypač uždelsta arba slopinama laktacija.

Kontraindikacijos

Caberlon nerekomenduojama vartoti kartu su antibiotikais ir antipsichoziniais vaistais dėl padidėjusio kabergolino biologinio prieinamumo ir šalutinio poveikio sunkumo. Reikėtų atkreipti dėmesį, kad pavartojus Caberlon, gali pasireikšti simptominė hipotenzija.

Kontraindikacijos vartojant Caberlon:

• sunkios širdies ligos ir širdies bei kraujagyslių sistemos sutrikimai;
• kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas;
• pacientas serga skrandžio opa (įskaitant pepsinę opą) ir dvylikapirštės žarnos opa;
• virškinimo trakto kraujavimo atsiradimas;
• Raynaudo sindromas;
• sunkių psichikos sutrikimų istorija;
• plaučių ligų (ypač fibrozės, pleurito) istorija, kurios gydymui buvo naudojami dopamino agonistai;
• arterinė hipertenzija;
• eklampsija, preeklampsija.

Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, būtina koreguoti vaisto dozę. Vartojant Caberlon atsargiai, kartu su vaistais, skirtais mažinti kraujospūdį.

Pacientams, vartojantiems dopamino agonistus, pasireiškė hiperseksualumo, padidėjusio libido ir rizikos prisiėmimo požymiai.

Šiuo metu nėra informacijos apie alkoholio poveikį vaisto toleravimui.

Šalutiniai poveikiai Caberlon

Caberlon, kaip ir bet kuris kitas panašaus poveikio vaistas, turi keletą šalutinių poveikių.

Caberlon šalutinis poveikis yra trumpalaikis ir vidutinio sunkumo. Nutraukimo sindromas stebimas tik labai retais atvejais.

Iš esmės, vartojant vaistą, šalutinis poveikis pasireiškia nervų sistemoje ir virškinimo trakte ir pasireiškia taip:

• hiperkinezija,
• diskinezija,
• haliucinacijos,
• sumišimas;
• pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas;
• dispepsija, gastrito vystymasis.

Rečiau pasitaiko šalutinis poveikis iš širdies ir kraujagyslių sistemos. Jie pasireiškia dažnais galvos svaigimo ir arterinės hipotenzijos priepuoliais. Taip pat vystosi uždegiminiai procesai, kurie gali išplisti į gleivinę ir skaidulines membranas: plaučių fibrozė, pleuritas, perikarditas, pleuros fibrozė, perikardo išsiliejimas, širdies vožtuvų aparato patologija.

Reikėtų pažymėti, kad pacientams, vartojantiems Caberlon, dažnai pasireiškė širdies vožtuvų patologija, įskaitant regurgitaciją, taip pat susiję sutrikimai, tokie kaip perikarditas ir perikardo efuzija. Kitos nepageidaujamos reakcijos atsirado dėl šio vaisto kraujagysles sutraukiančių savybių ir buvo susijusios su krūtinės anginos, periferinės edemos ir eritromelalgija atsiradimu. Tačiau gydymo Caberlon metu EKG ar širdies susitraukimų dažnio pokyčių nepastebėta.

Skrandžio funkcijos sutrikimas dažniau pastebėtas moterims nei vyrams, o CNS šalutinis poveikis dažnesnis vyresnio amžiaus pacientams.

Vartojant vaistą, taip pat gali pasireikšti mieguistumas, rečiau – staigaus užmigimo atvejai.

Ilgai vartojant vaistą, gali būti pastebėti standartinių laboratorinių tyrimų rezultatų nukrypimai.

Vartojant dideles dopamino agonistų, įskaitant kabergoliną, dozes, pacientams pasireiškė patologinės rizikos simptomai, taip pat hiperseksualumas ir padidėjęs lytinis potraukis, kurie išnyko nutraukus gydymą arba sumažinus dozę.

[ 3 ]

Perdozavimas

Teisingai vartojamas rekomenduojamomis dozėmis Caberlon nesukelia jokių neigiamų simptomų. Tačiau perdozavus, gali pasireikšti tokie simptomai kaip pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, galvos svaigimas. Pacientui, išgėrusiam didelę vaisto dozę, taip pat gali pasireikšti šie simptomai:

• kraujospūdžio sumažėjimas,
• odos bėrimas,
• sąmonės sutrikimas,
• mieguistumas,
• psichomotorinis sujaudinimas,
• haliucinacijos.

Perdozavimas įvyksta dėl daugelio priežasčių, dažniausiai tai yra žmogaus polinkis savarankiškai gydytis, dėl kurio kyla pavojingų pasekmių, nekontroliuojamas gydymas, nepaisant gydytojo rekomendacijų, taip pat vaisto išdavimas be recepto. Deja, perdozavimas gali būti ir tyčinis (bandymo nusižudyti atveju).

Bet kuriuo atveju, pasireiškus pirmiesiems Caberlon perdozavimo simptomams, pacientui reikia skubios medicininės pagalbos. Būklės sunkumas priklauso nuo amžiaus, lyties, gretutinių ligų paciento organizme ir bendros organizmo būklės.

Perdozavimo gydymas yra simptominis, skiriant atvirkštinio poveikio vaistus ir imantis priemonių pirmiausia kepenims palaikyti.

Sąveika su kitais vaistais

Kaberlonas veikia žmogaus organizmą stimuliuodamas dopamino receptorius. Dėl šios priežasties šio vaisto nerekomenduojama vartoti kartu su dopamino antagonistais (metoklopramidu, butirofenonu, fenotiazinu, tioksantenu).

Sąveika su kitais vaistais gali sukelti daug nepageidaujamų reiškinių. Pavyzdžiui, vartojant kartu su makrolidų grupės antibiotikais (ypač eritromicinu), pacientui gali padidėti bromokriptino kiekis kraujo plazmoje. Šį vaistą reikia vartoti ypač atsargiai kartu su kitais vaistais, skirtais kraujospūdžiui mažinti.

Atsižvelgiant į šiuo metu turimą informaciją apie kabergolino metabolizmą, vaisto Caberlon farmakokinetinės sąveikos su kitais vaistais iš anksto numatyti negalima. Medicininiuose tyrimuose su pacientais, sergančiais parkinsonizmu, šio vaisto farmakokinetinės sąveikos su L-dopa ir selegilinu nepastebėta.

Kalbant apie alkoholio poveikį vaisto toleravimui, šiuo metu nėra patikimos informacijos šiuo klausimu. Tačiau atsižvelgiant į neigiamą alkoholio poveikį vaistams apskritai, galima daryti prielaidą, kad kartu vartojant Caberlon su alkoholiu bus ryškių neigiamų pasekmių.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Laikymo sąlygos

Rekomenduojama „Caberlon“ laikyti originalioje pakuotėje ne aukštesnėje kaip 30 °C oro temperatūroje. Laikymo vieta turi būti gerai apsaugota nuo saulės spindulių ir drėgmės, nepasiekiama mažiems vaikams. Rekomenduojama neišimti silikagelio kapsulės iš buteliuko, kuriame yra preparatas, nes ji skirta drėgmei sugerti.

„Caberlon“ laikymo sąlygos taip pat priklauso nuo bendrųjų vaistų laikymo reikalavimų. Laikantis jų, šį vaistą reikia laikyti atokiau nuo šviesos, geriausia tamsioje vietoje. Kad į tabletes nepatektų drėgmės, jas reikia laikyti sausoje vietoje. Todėl vonios kambarys ar kita patalpa, kurioje yra nestabilus drėgmės lygis, šiam tikslui netinka.

Vaisto negalima laikyti atviroje būsenoje, nes tai gali sukelti lakiųjų medžiagų absorbciją ir reakciją su deguonimi. Todėl, išgėrus kitą vaisto dozę, buteliuką reikia sandariai uždaryti. Tabletes patartina laikyti sandarioje gamyklinėje pakuotėje, o ne pilti į jokį kitą indą.

Reikėtų nepamiršti, kad vaistus, skirtus vidiniam ir išoriniam vartojimui, geriausia laikyti atskirai. Tokiu atveju patartina juos sudėti į skirtingas spintelės lentynas arba laikyti atskiruose maišeliuose.

Tinkamumo laikas

„Caberlon“ yra vaistas su aiškiai apibrėžtais laikymo laikotarpiais. Šio vaisto tinkamumo laikas yra 2 metai.

„Gerumo vartojimo laikas“ – tai laikotarpis, per kurį vaistiniai preparatai atitinka visas atitinkamos dokumentacijos, kuria remiantis jie buvo pagaminti, sąlygas ir reikalavimus. Pradinį produkto tinkamumo laiką tiesiogiai nustato gamintojas. Vėliau, įregistravus vaistinį preparatą ir pradėjus jo pramoninę gamybą, gamintojas įsipareigoja tęsti tyrimus, kuriais siekiama ištirti konkretaus vaistinio preparato stabilumo lygį. Taigi, nurodytas tinkamumo laikas yra patvirtinamas arba patikslinamas.

Vaistinio preparato tinkamumo vartoti terminas negali viršyti 5 metų, net jei galutiniai jo stabilumo tyrimų rezultatai tai leidžia daryti.

Vaisto „Caberlon“ pagaminimo data yra pradinė data, skaičiuojant jo tinkamumo vartoti terminą. Laikant vaistą, būtina laikytis visų nurodymuose ir ant pakuotės etiketės nurodytų sąlygų.

Pasibaigus galiojimo laikui, griežtai draudžiama vartoti bet kokius vaistus, nes tai gali turėti negrįžtamų pasekmių sveikatai. Tabletes reikia laikyti originalioje pakuotėje, sausoje vietoje, apsaugotoje nuo drėgmės ir saulės.