Kaletra

Novatoriškas narkotikas, pagamintas Britanijos kompanijos Abbott Laboratories - Kaletra yra protoretoviruso medžiaga, veikianti ŽIV infekciją (žmogaus imunodeficito virusą).

[1], [2]

Indikacijos Kaletra

Vienintelis Kaletra vartojimo indikatorius yra ŽIV infekcijos gydymas, slopinant žmogaus imunodeficito viruso replikaciją.

Atleiskite formą

Išleidimo forma Kaletra - tabletės, dengtos specialiu apsauginiu apvalkalu, leidžiančios "pristatyti" vaistą tiesiai į jų efektyviausio darbo zoną.

Kaletra sudėtyje yra dviejų veikliųjų medžiagų, kurių dozavimas yra lopinaviro (0,2 mg) ir ritonaviro (0,05 mg).

Kaletra tablečių pavidalu yra tuščio polietileno buteliuke. Viename buteliuke yra 120 vienetų vaisto. Butelis su instrukcijomis dėl vaisto vartojimo yra supakuotas į kartono pakuotę.

Papildomuose cheminiuose junginiuose yra sorbitano lauratas, natrio stearilo fumaratas, kopovidonas K28, koloidinis silicio dioksidas.

Tabletės plėvelės danga turi savo sudėtį.

Farmakodinamika

Šis vaistas turi siaurą specializaciją. Kaletra terapinės savybės lemia dviejų pagrindinių veikliųjų medžiagų farmakodinamiką.

Lopinaviras yra ŽIV-1 ir ŽIV-2 proteazės inhibitorius, kuris suteikia Kaletra antivirusinę farmakodinamiką. Tokių proteazių slopinimas sutrikdo viruso baltymų gamybą, dėl to susidaro neišvystytas retrovirusas.

Ritonaviras yra peptidomimetikas, yra aspartil-proteazės inhibitorius ŽIV-1 ir ŽIV-2.

Metabolizuojama kepenyse.

Kol kas nėra išsamios informacijos apie lopinaviro ir ritonaviro kryžminį atsparumą, todėl reikia papildomų tyrimų.

[3], [4], [5], [6],

Farmakokinetika

Kaletra farmakokinetika nustatoma pagal atitinkamus lopinaviro ir ritonaviro parametrus. Kaip rodo klinikiniai tyrimai, lopinaviro poveikis CYP3A yra beveik 100% paverčiamas jo metabolitais. Ritonaviras slopina lopinaviro metabolizmą ir padidina jo koncentraciją kraujo plazmoje, didindamas preparato Kaletra farmakologinį veiksmingumą.

Taikant rekomenduojamas dozavimo lopinaviro / ritonaviro (0,4 / 0,1 g) du kartus per dieną, kurio maksimali koncentracija (C _max po keturių valandų po paskyrimo) lopinaviro kraujyje nuo 6,1 iki 13,5 ug / ml pasiekti.

Vienkartinis vaisto suvartojimas su liesu maistu ir pasninku neparodo reikšmingo absorbcijos lygio pokyčio. Kai šeriami vidutiniškai riebaliniai maisto produktai, pagerėja vaisto absorbcijos rezultatai.

Kaletra biologinis prieinamumas yra gana didelis ir sudaro 99%. Lopinaviras daugiausia susijęs su baltymingų plazmos struktūromis, tokiomis kaip albuminai ir alfa-1 rūgštiniai glikoproteinai.

Šis vaistas išsiskiria iš organizmo lėtai. Po aštuonių dienų lopinaviro koncentracija sumažėja 10%, gaunama pagrindine metabolitų forma kartu su šlapimu ir daugiau kaip 80% su išmatomis. Apie 2,2% lopinaviro išsiskiria nepakitusi šlapime, o 19,8% - veršeliams.

Lopinaviro klirensas geriamojo vaisto vartojimo atveju rodo 0,23-11,73 l / h lygį.

[7], [8]

Dozavimas ir vartojimas

Kaletra tabletes reikia gerti per burną. Vartojimo būdą ir vaisto dozę gydytojas nustato atskirai, atsižvelgdamas į paciento būklę ir klinikinę ligos įvaizdį. Kaletra vaisto veiksmingumas nepriklauso nuo laiko ir maisto kiekio. Tabletės neturėtų būti įkando. Rekomenduojama juos nuryti sveiki.

Lopinaviro / ritonaviro santykis rekomenduojama pradinė dozė yra gauti du tablečių formos, kur dozavimo atitinka 0,4 / 0,1 g (aktyvios koncentracijos aktyviųjų ingredientų, lopinaviro / ritonaviro vienoje tabletėje 0,2 / 0,05 g) du kartus per per dieną. Galimas ir antrasis priėmimo grafikas - keturios tabletės vienkartinės.

Vaikams, kuriems jau yra treji metai, vaistas skiriamas keliomis skirtingomis dozėmis.

Kaletra dozė ir dozių tvarkaraštis standartinėse suaugusiųjų dozėse leidžiama skirti vaikams, kurių svoris viršija 35 kg žymenį, o kūno paviršiaus plotas (PPT) yra ne mažesnis kaip 1,4 m ².

Jei vaikas turi mažiau svorio, o jo PPT svyruoja nuo 0,6 m ² iki 1,4 m ^2, rekomenduojama dozė yra 0,1 g + 0,025 g.

Vaikams, kurių kūno paviršiaus plotas yra mažesnis nei 0,6 m ², arba amžius yra jaunesnis nei trejų metų, Kaletra vartojamas ne tablečių pavidalu, bet sirupo pavidalu. Tokioje situacijoje vaisto dozė atitinka 0,080 g + 0,020 g / ml.

Korpuso paviršiaus plotą galima apskaičiuoti gana lengvai ir savarankiškai. Norėdami tai padaryti, paciento aukštis centimetrais turėtų būti padaugintas iš jo kūno svorio kilogramais, o gautas rezultatas padalintas iš 3600.

PPT (m ² ) = (Aukštis (cm) × Kūno masė (kg) / 3600)

[12], [13],

Naudokite Kaletra nėštumo metu

Vaistininkai ir vaistininkai nerekomenduojama vartoti Kaletra prieš nėštumo laikotarpį.

Jei yra klausimas apie antiretrovirusinio gydymo poreikį tuo metu, kai jaunoji mama žindo kūdikį, moteris turėtų nutraukti maitinimą krūtimi.

Kontraindikacijos

Gydytojai nurodo tokias Kaletra vartojimo kontraindikacijas:

1. Individualus paciento organizmo padidėjęs jautrumas lopinavirui ir (arba) ritonavirui, taip pat vienai ar kelioms papildomoms vaisto medžiagoms.
2. Sunkus kepenų disfunkcijos laipsnis.
3. Mažo paciento iki trejų metų amžius.

Ypatingą dėmesį reikia įtraukti į Kaletra gydymo protokolą tiems pacientams, kurių anamnezėje yra tokių ligų:

1. Kepenų cirozė.
2. Kepenų disfunkcija lengvo ir vidutinio sunkumo.
3. Hemofilija - kraujo krešumo sutrikimas.
4. Pankreatitas yra kasos uždegimas.
5. Virusinis hepatitas B ir C.
6. Viršutiniai kepenų fermentų standartai.
7. Hipercholesterolemija.
8. Hipertrigliceridemija yra padidėjęs trigliceridų kiekis kraujyje.
9. Gerbiamasis. Pagyvenusio amžiaus pacientas yra vyresnis nei 65 metų.
10. Pacientai, serganti širdies ligomis.

[9],

Šalutiniai poveikiai Kaletra

Labai veiksmingas antiretrovirusinis vaistas Kaletra vartojant peroraliniu būdu gali sukelti gana daug šalutinių poveikių:

1. Virškinimo sistemos atsakas:

• Viduriavimas pasireiškiančių simptomų atsiradimas.
• Pykinimas, kuris gali sukelti vomitinį refleksą.
• Skausmo sindromas pilve.
• Meteorizmas.
• Paūmėjimas įvairių ligų, susijusių su virškinamojo trakto: kolitas, enterokolitas, hemorojus, hepatitas, gastroenterito, kepenų steatoze, gastroezofaginio refliukso liga, hepatomegalija, ir kitų, kurie atsiranda rečiau skaičius.

1. Kūno apsauginės funkcijos reakcija yra kūno alerginė reakcija, kurią sąlygoja jo simptomai:

• Odos hiperezija.
• Angioneurozinė edema.
• Avilys.
• Bėrimas.
• Niežėjimas.
• Degimo pojūtis.

1. Širdies ir kraujagyslių sistemos reakcija:

• Kraujospūdžio padidėjimas.
• Retesnės yra aterosklerozė, giliųjų venų trombozė, miokardo infarktas ir keletas kitų sutrikimų.

1. Neurologinė reakcija:

• Galvos skausmas.
• Miego sutrikimas.
• Triukšmo atsiradimas ausyse.
• Neuropatija, neuralgija.
• Galvos svaigimas.
• Išvaizda nerimo jausmo.
• Regėjimo sutrikimas.

1. Skeleto-raumenų sistemos reakcija:

• Skausmo sindromas, veikiantis nugaros sritį.
• Mialgija.

1. Dermos ir poodinio sluoksnio reakcija:

• Dermatologinio pobūdžio įvairių patologinių pokyčių apraiškos.

1. Endokrininės sistemos reakcija:

• Apetito sutrikimas.
• Svorio kritimas.
• Cukrinis diabetas.
• Hipertrigliceridemija.
• Hipercholesterolemija (didelis cholesterolio kiekis kraujyje).

1. Išmatų sistemos reakcija:

• Inkstų disfunkcija.

1. Žmogaus reprodukcinės sistemos reakcija:

• Menstruacijų nebuvimas per keletą menstruacijų.
• Didelis kraujo netekimas per menstruacijas.
• Montavimo dysfunkcija.

1. Organizmo kraujo ląstelių atsakas:

• Anemija yra būklė, kurią sukelia raudonųjų kraujo kūnelių trūkumas.
• Limfadenopatija yra limfmazgių reakcija, išreikšta jų platinimu.

1. Bendrosios būklės blogėjimas:

• Dažnos infekcijos, veikiančios apatinius ir viršutinius kvėpavimo takus.
• Dermos ir poodinių riebalų infekcija.
• Furuncleus
• Astenija.
• Sumažėjo bendras kūno tonas.
• Laboratorinių tyrimų rezultatų blogėjimas.

[10], [11]

Perdozavimas

Lopinaviro ir (arba) ritonaviro perdozavimas - antivirusinių vaistinių preparatų veiklieji ingredientai, turintys įtakos ŽIV infekcijai. Kaletra - nėra žinoma dėl faktų ir pastabų stokos.

Nėra veiksmingo priešnuodžio ir su neigiamais šalutiniais simptomais atsiranda simptominis gydymas.

Jei reikia, gali būti atliekamos dezinfekavimo priemonės: skrandžio plovimas (leidžiantis pašalinti vaistų likučius), taip pat sorbento naudojimas (tai gali būti įprastas aktyvuotas medžio anglis).

Atsižvelgiant į tai, kad Kaletra preparato aktyviosios veikliosios medžiagos parodo didelį junginių su plazmos baltymais procentą, perdozavimo gydymui nerekomenduojama naudoti dializės.

Keletas įspėjimų apie tai:

1. Lopinaviras ir ritonaviras daugiausia metabolizuojami kepenyse, todėl, jei kepenų funkcija sutrikusi, gali tekti koreguoti standartinę dozę.
2. Kaletra gydymo fone jums reikia atšaukti keliones vairuojant. Jei darbas susijęs su ilgesniu laiko poreikiu išlaikyti aukštą dėmesį, verta kelti klausimą dėl laikino perkėlimo į kitą darbo pobūdį.

[14], [15]

Sąveika su kitais vaistais

Dažniausiai Kaletra vartojamas sudėtingam ŽIV infekcijos gydymui. Todėl sąveika su kitais Kaletra vaistiniais preparatais yra būtinas visos medicinos komplekso veiksmingumui.

 Vartojant kartu su zidovudinu ir abakaviru, jų koncentracija kraujyje sumažėja, todėl vaisto veiksmingumas gali pablogėti.

Atvirkštinis poveikis stebimas kartu su tenofoviru. Didėja kiekybinė pastarojo farmakologinio agento kraujo plazmos dalis, dėl kurios atsiranda perdozavimo simptomų.

Kartu dirbant su ne narkotinėmis analgetikais, medicinos personalas turi nuolat stebėti paciento sveikatos būklę, antrinių simptomų atsiradimą, galimą būklės pablogėjimą, kvėpavimo slopinimą.

Su lygiagrečiu ŽIV proteazės inhibitorių vartojimu pastebimas kreatinfosfokinazės aktyvumo didėjimas.

Kaletra vartojant kartu su nevirapinu, lopinaviro kiekybinis rodiklis paciento kraujyje sumažėja, todėl susilpnėja aptariamo antivirusinio vaisto poveikis.

Griežtai draudžiama vartoti lopinavirą ir ritonavirą kartu su efavirenzinu ir nevirapinu, nes Kaletra įtaka retrovirusinėms struktūroms yra slopinama.

Delavirdinas rodo lopinaviro aktyvavimą ir jo kiekio padidėjimą paciento kraujo plazmoje.

Kartu vartojant Kaletra ir antikoaguliantus (pvz., Varfariną) padidėja kraujavimo tikimybė.

Lopinaviro ir ritonaviro, vartojamų kartu su vienu gydymo protokolu, su amprenaviru didėja C _min (skaičiaus buvimas plazmoje). Jų bendras naudojimas per parą yra draudžiamas.

Panašus klinikinis vaizdas taip pat pastebimas tuo atveju, kai Kaletra vartojamas kartu su nelfinaviru. Gydytojai neturėtų leisti jų bendrai taikyti.

Reikia mažinti vaistų dozę, chemokino receptoriaus CCR5 (pvz., Maraviroko) inhibitorius, vartojamą kartu su lopinaviru ir ritonaviru.

Kaip rodo klinikiniai stebėjimai, sakvinaviro kiekybinė sudėtinė sudėtinio gydymo protokolo dalis turėtų būti sumažinta.

Kartu vartojant Kaletra ir bocetrevirą, gydytojai pastebi lopinaviro kiekio ir antrojo priešvirusinio vaisto kiekio sumažėjimą, todėl jų bendras naudojimas yra neįmanomas.

Labai atsargiai, būtina nustatyti ir koreguoti vaisto dozę pagal vieną atitinkamo antivirusinio vaisto ir antidepresanto grupės vaistų protokolą. Šunų simptomų atsiradimo rizika yra didelė.

Taip pat nerekomenduojama juos gydyti kartu su priešgrybeliniais vaistais.

Atsižvelgiant į Kaletra gydymo aplinkybes, negalima vartoti geriamųjų kontraceptinių priemonių, kadangi pastaroji veiksmingai apsaugoma, todėl reikia pakeisti jas kitomis kontraceptinių priemonių formomis.

Laikymo sąlygos

"Kaletra" laikymo sąlygos turi atitikti tokius dalykus:

1. Laikoma, kad lopinaviro ir ritonaviro saugojimo vieta turi būti apsaugota nuo tiesioginių saulės spindulių poveikio.
2. Laikymo temperatūros režimas leidžiamas nuo + 15 iki + 30 laipsnių virš nulio.
3. Reikia turėti antiretrovirusinį preparatą tose vietose, kurios nėra prieinamos paaugliams ir mažiems vaikams.

Tinkamumo laikas

Tokiu atveju Kaletra vartojimo laikas yra ketveri metai.