Kamagra

Kamagra yra vaistas, vartojamas erekcijos disfunkcijai gydyti. Jo sudėtyje yra veikliosios medžiagos sildenafilio.

Indikacijos Kamagra.

Rekomenduojama naudoti vyrams, kenčiantiems nuo impotencijos – tiems, kurie negali pasiekti ar išlaikyti erekcijos, kad sėkmingai atliktų lytinį aktą.

Norint pasiekti vaisto poveikį, reikalingas seksualinis susijaudinimas.

Atleiskite formą

Produktas tiekiamas tabletėmis, po 1 arba 4 vienetus lizdinėje plokštelėje. Pakuotėje yra 1 lizdinė plokštelė.

Kamagra želė tiekiama 5 g paketėliais. Kiekvienoje pakuotėje yra 1 arba 50 paketėlių.

Farmakodinamika

Sildenafilis yra geriamasis vaistas, padedantis atsikratyti impotencijos. Kai atsiranda lytinis susijaudinimas, Kamagra atkuria susilpnėjusią erekciją, padidindama kraujo tekėjimą į varpą.

Fiziologinis erekcijos mechanizmas apima NO išsiskyrimą avernoziniame kūne, kuris susidaro lytinio susijaudinimo metu. Išsiskyręs NO aktyvuoja fermentą guanilato ciklazę, kuri stimuliuoja cGMP medžiagos padidėjimą, ir tai atpalaiduoja lygiuosius raumenis avernoziniame kūne, padėdamas kraujui tekėti į varpą.

Sildenafilis yra stiprus selektyvus PDE5 komponento (vadinamosios cGMP specifinės fosfodiesterazės) inhibitorius, kuris veikia akytkūnio viduje, kur šis elementas skatina cGMP medžiagos skaidymą. Sildenafilio poveikis erekcijos funkcijai yra periferinis. Medžiaga neturi tiesioginio atpalaiduojamojo poveikio izoliuotam akytkūniui, tačiau žymiai sustiprina NO elemento atpalaiduojantįjį poveikį šiam audiniui. Aktyvuojant NO/cGMP metabolizmo kelius, kurie vyksta seksualinės stimuliacijos metu, sildenafilio sulėtintas PDE5 elementas padidina cGMP kiekį akytkūnio viduje. Todėl norint pasiekti sildenafilio poveikį, vyras turi būti seksualinio susijaudinimo būsenoje.

In vitro tyrimai parodė sildenafilio selektyvų poveikį PDE-5 elementui, kuris aktyviai dalyvauja erekcijos vystymesi. Sildenafilio poveikis PDE-5 yra daug stipresnis nei kitiems žinomiems PDE elementams. Jis yra 10 kartų stipresnis nei jo poveikis PDE-6 elementui, kuris dalyvauja fototransformacijoje tinklainėje.

Vartojant maksimalias leistinas sildenafilio dozes, jo selektyvumas FDE-5 atžvilgiu 80 kartų viršija selektyvumą elementams nuo FDE-2 iki FDE-4 ir nuo FDE-7 iki FDE-11. Pavyzdžiui, komponento poveikio FDE-5 selektyvumas yra 4000 kartų didesnis nei selektyvus poveikis FDE-3 komponentui (tai cGMP specifinė elemento izoforma, dalyvaujanti širdies raumens susitraukimo procesų reguliavime).

Farmakokinetika

Absorbcija.

Sildenafilis greitai absorbuojamas. Išgertas nevalgius, jo koncentracija plazmoje pasiekia maksimalią per 0,5–2 valandas (mediana – 1 valanda). Vidutinis biologinis prieinamumas išgėrus yra 41 % (25–63 % ribose). Vartojant vidutines leistinas dozes (25–100 mg), AUC vertės, taip pat ir maksimali vaisto koncentracija išgerus, didėja priklausomai nuo dozės dydžio.

Jei vaistas vartojamas valgio metu, jo absorbcijos laipsnis sumažėja. Vidutinis laikas, per kurį pasiekiama didžiausia vertė, pailgėja iki 1 valandos, o pats didžiausios koncentracijos lygis sumažėja 29%.

Paskirstymas.

Vidutinės pasiskirstymo tūrio pusiausvyros vertės yra 105 l, iš kurių galima daryti išvadą, kad vaistas pasiskirsto audiniuose. Vieną kartą išgėrus 100 mg vaisto, vidutinė bendra didžiausia koncentracija plazmoje siekia maždaug 440 ng/ml (su 40% kintamumo koeficientu). Kadangi sildenafilio, kaip ir pagrindinio jo N-desmetilo skilimo produkto, baltymų sintezė plazmoje yra 96%, vidutinė maksimali vaisto vertė plazmoje siekia 18 ng/ml (arba 38 nmol). Baltymų sintezės lygis plazmoje nepriklauso nuo bendro medžiagos kiekio.

Vyrų savanoriams, kurie vartojo vaistą vieną kartą 100 mg doze, po 1,5 valandos ejakuliate buvo rasta mažiau nei 0,0002% (vidutinis lygis – 188 ng) suvartotos medžiagos.

Metaboliniai procesai.

Veikliosios medžiagos metabolizmas vyksta daugiausia veikiant mikrosominiams kepenų izofermentams – CYP3A4 (pagrindinis kelias) ir CYP2C9 (antrasis kelias) elementams.

Pagrindinis cirkuliuojantis metabolinis produktas susidaro aktyvaus komponento N-demetilinimo būdu.

Šio vaistinio metabolito selektyvumas FDE-5 elementui gali būti panašus į paties sildenafilio. Skilimo produkto aktyvumas FDE-5 elementui sudaro maždaug 50 % veikliosios medžiagos aktyvumo. Metabolito kiekis plazmoje sudaro maždaug 40 % sildenafilio kiekio. N-demetilintas skilimo produktas vėliau metabolizuojamas kituose procesuose, o jo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 4 valandos.

Išskyrimas.

Bendras vaisto klirensas yra 41 l/val., pusinės eliminacijos laikas – 3–5 valandos. Medžiaga išsiskiria su metabolitais daugiausia su išmatomis (apie 80 % per burną išgertos dozės), o likusi dalis – su šlapimu (apie 13 %).

[ 1 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti per burną. Norint pasiekti norimą poveikį, reikia seksualinio susijaudinimo būsenos.

Standartinė suaugusiųjų vaisto dozė yra 50 mg. Vaistą reikia vartoti maždaug 60 minučių prieš numatomą lytinį aktą. Tuo pačiu metu, atsižvelgiant į paciento toleranciją ir paties vaisto veiksmingumą, dozę galima padidinti iki 100 mg arba sumažinti iki 25 mg. Negalima vartoti daugiau kaip 100 mg vaisto.

Didžiausia leidžiama vaisto dozė gali būti vartojama ne daugiau kaip vieną kartą per dieną. Jei Kamagra vartojama valgio metu, jos poveikis gali prasidėti šiek tiek vėliau nei vartojant tabletę tuščiu skrandžiu.

Asmenims, sergantiems inkstų nepakankamumu.

Žmonės, kuriems ši patologija yra vidutinio sunkumo ar lengva (kai CC lygis yra 30–80 ml/min.), gali vartoti vaistą standartine suaugusiųjų doze.

Žmonėms, sergantiems sunkiomis ligos formomis (kai kreatinino klirensas nesiekia 30 ml/min.), reikia vartoti 25 mg vaisto, nes šiuo atveju sildenafilio klirensas sumažės.

Atsižvelgiant į paciento toleranciją ir vaisto poveikį, prireikus dozę galima palaipsniui didinti iki 50 arba 100 mg.

Žmonės su kepenų nepakankamumu.

Dėl to, kad žmonėms, sergantiems šia liga (pavyzdžiui, ciroze), sumažėja vaisto klirensas, jie gali vartoti ne daugiau kaip 25 mg vaisto. Dozę reikia palaipsniui didinti 2 ar 4 kartus, atsižvelgiant į vaisto veiksmingumą ir tuo pačiu metu paciento toleravimą.

[ 2 ]

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• padidėjusio jautrumo veikliajai medžiagai ar kitiems vaisto elementams buvimas;
• Vartoti kartu su NO donorais (pvz., amilo nitritu) arba įvairių formų nitratais. Toks vartojimas draudžiamas, nes yra įrodymų, kad sildenafilis pastebimai veikia NO/cGMP metabolizmo kelius ir taip pat reikšmingai sustiprina nitratų antihipertenzinius parametrus;
• būklės, kuriomis draudžiamas seksualinis aktyvumas (pavyzdžiui, esant sunkiam širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimui – sergant nestabiliomis krūtinės anginos apraiškomis arba esant sunkiai širdies nepakankamumo stadijai);
• regėjimo praradimas viena akimi dėl nearteritinio AION, nepriklausomai nuo ryšio tarp šios ligos ir ankstesnio PDE-5 inhibitorių vartojimo buvimo ar nebuvimo;
• šių patologijų buvimas: sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, žemas kraujospūdis (žemiau 90/50 mm Hg), neseniai įvykęs miokardo infarktas ar insultas, taip pat diagnozuotos paveldimos degeneracinės tinklainės ligos (pvz., pigmentinis retinitas; pacientams retai pasireiškia genetiniai PDE pažeidimai tinklainės srityje). Taip yra dėl to, kad vaisto vartojimo saugumas šiose pacientų subkategorijose nebuvo tirtas.

Kamagra taip pat negali vartoti asmenys iki 18 metų ir moterys.

Šalutiniai poveikiai Kamagra.

Vaistų vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių atsiradimą:

• nervų sistemos ir jutimo organų simptomai: galvos svaigimas su stipriais galvos skausmais, veido odos paraudimas, padidėjęs jautrumas šviesai, sutrikęs spalvų suvokimas ir neryškus matymas;
• Kvėpavimo sistemos sutrikimai: nosies užgulimas;
• virškinimo trakto sutrikimai: dispepsijos ir viduriavimo apraiškos;
• odos sutrikimai: bėrimo atsiradimas;
• Kita: nugaros skausmas, kvėpavimo takų infekcijos, artralgija ir į gripą panašus sindromas.

Visos minėtos neigiamos reakcijos paprastai būna gana silpnos ir greitai praeina.

Perdozavimas

Išgėrus vienkartinę iki 800 mg vaisto dozę, pasireiškia neigiamas poveikis, panašus į tą, kuris stebimas vartojant mažesnes vaisto dozes, nors jis pasireiškia dažniau ir yra stipresnis. Vartojant 200 mg Kamagra, vaisto veiksmingumas nepadidėjo, tačiau padidėjo šalutinio poveikio (pvz., karščio pylimo su galvos skausmais, dispepsijos simptomų, nosies užgulimo, stipraus galvos svaigimo ir regos organų problemų) dažnis.

Jei pasireiškia intoksikacija, reikia atlikti standartines palaikomąsias procedūras. Hemodializė greičiausiai nepaspartins vaisto klirenso, nes medžiaga dideliais kiekiais sintetinama plazmos baltymuose, be to, sildenafilis nepasišalina su šlapimu.

Sąveika su kitais vaistais

Draudžiama vartoti vaistą kartu su kitais vaistais, kurie didina stiprumą, nes tai gali sukelti intoksikaciją.

Taip pat neįmanoma derinti vaisto su daugybe vaistų, kurie veikia širdies funkciją.

Vaisto negalima vartoti kartu su alkoholiniais gėrimais, nes didelės alkoholio dozės neigiamai veikia erekcijos funkciją. Kartu vartojant alkoholį, Kamagra savybės gali susilpnėti.

[ 3 ]

Laikymo sąlygos

Kamagra laikoma mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Maksimali laikymo temperatūra yra 30 °C.

Specialios instrukcijos

Atsiliepimai

Kamagra yra „Viagra“ analogas. Remiantis atsiliepimais, vaistas yra gana veiksmingas, ilgai veikia, retai sukelia šalutinį poveikį. Tarp trūkumų jie nurodo gana didelę kainą.

Tinkamumo laikas

Kamagra tabletėmis galima vartoti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos, o gelio/želė pavidalu – ne ilgiau kaip 2 metus.