Karboplatin

Karboplatinas yra vaistas nuo vėžio, kurio sudėtyje yra platinos ir pasižymi alkilinančiu poveikiu piktybinių navikų DNR ląstelėms.

Vaisto poveikis vystosi per kryžminius ryšius neoplazmos DNR ląstelių spiralėje, todėl pati DNR struktūra keičiasi. Tai veda prie nukleino rūgščių replikacijos slopinimo, o po to - visiško piktybinio pobūdžio navikų ląstelių naikinimo.

Indikacijos Karboplatinas

Naudojamas šiems sutrikimams:

• gemalo ląstelių navikai, turintys įtakos sėklidėms ar kiaušidėms;
• kiaušidžių karcinoma;
• Seminoma;
• galvos arba kaklo piktybiniai navikai;
• plaučių karcinoma;
• piktybinė  melanoma ;
• gimdos kūno ir kaklo karcinoma;
• osteogeninė sarkoma;
• šlapimo pūslės karcinoma.

[1]

Atleiskite formą

Vaistų išsiskyrimas įgyvendinamas infuzinio koncentrato pavidalu buteliuko viduje, kurio talpa yra 5, 15 ir 45 arba 75 ml.

[2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetika

Su karboplatinu susiję metaboliniai procesai realizuojami hidrolizės būdu; tuo pačiu metu susidaro aktyvūs raiščiai, kurie sąveikauja su naviko DNR. Paskirstymo apimtis - 16 litrų.

Intrasoplazmos sintezė su baltymu yra gana silpna, tačiau negrįžtamieji platinos ryšuliai, susidarę iš karboplatino ir plazmos baltymų derinio, lėtai eliminuojami, mažiausias pusinės eliminacijos laikas yra 5 dienos.

Karboplatino pusinės eliminacijos periodas pradiniame etape yra 65-120 minučių, o baigiamajame etape - 280-350 minučių. Per inkstus (kai QC yra ne mažiau kaip 60 ml per minutę), per 24 valandas 71% vaisto išsiskiria.

[7], [8], [9], [10], [11], [12]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas nuo vėžio skiriamas tiek monoterapijai, tiek kartu su kitais panašaus poveikio vaistais (pvz., Kompleksinis gydymas įvedus karboplatiną ir paklitakselį).

Atsižvelgiant į neoplazmo vietą ir dydį, naudojami 0,45 g / 45 ml talpos buteliukai arba kiti tūriai. Jis skiriamas į veną per infuziją (lašeliu) 15-60 minučių. Naudojama tokiose dalyse:

• 0,1 g / m ² vaisto, kasdien 5 dienas;
• 0,3-0,4 g / m ² PM, 1 kartą per 1 mėnesį.

Intervalai tarp infuzijų, kai neutrofilų santykis yra 1500 / mm ² ir didesnis, ir trombocitai, kurių dydis yra 100000 / mm ² ir daugiau, turi būti bent 1 mėnuo.

Prieš ir po medikamento taikymo nebūtina atlikti priverstinę diurezę ir papildomai švirkšti pacientą skysčiais.

Hematologinės toksiškumo formos (vidutinio sunkumo ar sunkumo), kai neutrofilinių leukocitų skaičius yra mažesnis nei 500 / mm ^2, o trombocitai yra mažesni nei 50 000 / mm ², dalis gali būti sumažinta 25%.

Inkstų ligos metu (QC kiekis, mažesnis nei 60 ml per minutę) padidėja toksinio aktyvumo vystymosi tikimybė karboplatinui, todėl jo dalys mažinamos, atsižvelgiant į QC vertes (16-40 / 0,2 g, taip pat KK 41-59 / 0,25 l / m ² ).

Vyresni žmonės (vyresni nei 65 metų), be to, prieš atliekant mielosupresinį gydymą, dozę reikia sumažinti 20-25%.

Prieš pradėdami vartoti vaistą, reikia atidžiai išnagrinėti, ar nėra pašalinių dalelių ir ar nėra skysčio spalvos pažeidimo.

Vaisto skiedimas turėtų būti 5% gliukozės arba 9% NaCl, kad jo koncentracija tuo pačiu metu būtų 0,5-1 mg / ml. Vaistas skiriamas iš karto po gamybos; paruoštas skystis gali būti laikomas ne ilgiau kaip 24 valandas.

[18], [19],

Naudokite Karboplatinas nėštumo metu

Atlikti tyrimai parodė, kad vaistas sukelia teratogeninį, mutageninį ir embriotoksinį poveikį, todėl jis nėra naudojamas nėštumo metu.

Karboplatinas taip pat negali būti skiriamas žindymo laikotarpiu, nes jis gali turėti toksišką poveikį kūdikiui.

[13]

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunki inkstų liga (CC vertės yra mažesnės nei 15 ml per minutę);
• sunkus netoleravimas, susijęs su karboplatinu ir kitais vaistais, kurių sudėtyje yra platinos;
• pastarojo meto reikšmingas kraujo netekimas;
• stiprus mielosupresija.

Naudojant tokius pažeidimus reikia imtis atsargumo priemonių:

• klausos sutrikimas;
• slopinama hematopoezė kaulų čiulpuose (tai apima sąlygas, stebėtas atlikus spinduliuotę ar chemoterapiją);
• inkstų sutrikimai;
• naudoti kartu su nefrotoksiniais vaistais (pvz., cisplatina);
• naujausia vakcinacija;
• grybelinės, bakterinės ar virusinės genezės infekcija aktyvioje fazėje.

[14]

Šalutiniai poveikiai Karboplatinas

Pagrindiniai nepageidaujami reiškiniai:

• virškinimo sutrikimai: viduriavimas, pilvo skausmas, stomatitas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, apetito praradimas, pykinimas ir kepenų sutrikimai (padidėjęs AST aktyvumas šarminės fosfatazės ir padidėjęs bilirubino kiekis kraujyje);
• kraujodaros procesų sutrikimai: kraujo formavimo slopinimas kaulų čiulpuose;
• problemos, susijusios su NA: ausų triukšmas, regos ar klausos sutrikimas, kaupiamasis neurotoksiškumas (su ilgai trunkančiu gydymu), astenija, žievės aklumas (didelių dozių įvedimas žmonėms, sergantiems inkstų ligomis), polineuropatija (parestezija ir sumažėjęs sausgyslių refleksas), spalvos agnozija ir išsamus regos netekimas. Vizualinis sutrikimas dažnai praeina po kelių savaičių nuo vaisto vartojimo nutraukimo;
• urogenitalinės sistemos pažeidimai: padidėjęs karbamido ar intraplazmos kreatinino, amenorėjos arba azoospermijos kiekis kraujyje;
• EBV verčių pokyčiai: Na, K, Mg ir Ca plazmos indeksų sumažėjimas;
• alergijos simptomai: vietiniai alerginiai simptomai injekcijos srityje, eriteminiai bėrimai, dilgėlinė, bronchų spazmas, karščiavimas, anafilaktoidiniai požymiai, epidermio niežulys, kraujospūdžio sumažėjimas ir eksfoliacinis dermatitas;
• kiti: skonio sutrikimai, alopecija, į gripą panašūs simptomai, mialgija arba artralgija, HF, smegenų kraujagyslių sutrikimai ir HUS.

Sunkūs sutrikimai, susiję su inkstų aktyvumu, buvo stebimi tik retkarčiais. Paprastai nefrotoksinis poveikis atsiranda didėjančios vaisto dalies arba asmenų, kurie anksčiau vartojo cisplatiną, atveju.

[15], [16], [17]

Perdozavimas

Karboplatino apsinuodijimo atveju registruojami sunkūs neigiamų nepageidaujamų simptomų simptomai.

Atitinkami simptominiai veiksmai. Hemodializė bus veiksminga per pirmąsias 3 valandas po vaisto perdozavimo.

[20], [21],

Sąveika su kitais vaistais

Naudojimas kartu su nefro ar ototoksiniais vaistais arba aminoglikozidais padidina su atitinkamais organais susijusio vaisto toksiškumą.

Įvadas kartu su likusiais mielo slopintuvais arba radioterapija sustiprina hematotoksines vaisto savybes.

Derinys su aliuminiu sukelia juodos spalvos nuosėdų susidarymą.

[22], [23], [24], [25], [26]

Laikymo sąlygos

Karboplatinas turi būti laikomas apsaugotoje nuo saulės spindulių. Temperatūra turi būti ne didesnė kaip 25 ° C.

[27], [28], [29], [30]

Tinkamumo laikas

Karboplatiną leidžiama taikyti per 24 mėnesius nuo terapinio elemento pagaminimo dienos.

[31], [32], [33]

Prašymas vaikams

Kadangi narkotikų vartojimo pediatrijoje patirtis yra labai ribota, ji negali būti naudojama šiame pacientų pogrupyje.

[34], [35], [36], [37], [38], [39]

Analogai

Vaistų analogai yra medžiagos, citoplatinas, oksibitas, platinolis su displanoriumi, cisplatina ir oksiplatės su oksaliplatinu, be to, Ekzorum, Oxatera, Texalok su Platicad ir Eloxatin su Plaksat.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Apžvalgos

Karboplatinas iš pacientų gauna gana nenuoseklią informaciją apie jo vaisto veiksmingumą. Yra komentarų, kuriuose kalbama apie puikų terapijos rezultatą įvairioms onkologinėms ligoms, tačiau yra ir pranešimų, kad vaistas turi toksišką poveikį ir kitų neigiamų pasireiškimų.

Tikėtina, kad toks grįžtamasis poliškumas siejamas su asmeniniu jautrumu aktyvaus vaisto elemento atžvilgiu, taip pat su bendrąja paciento gerove.

[47], [48], [49], [50], [51], [52]