Lamitrilas

Lamitrilis yra prieštraukulinis vaistas, dažnai vartojamas, kai kiti vaistai, vartojami įvairiems priepuoliams gydyti, nepavyko.

Indikacijos Lamitrilas

Indikacijos apima: generalizuotus ir židininius toninius-kloninius traukulius (daugiausia vartojamus esant atsparumui kitiems prieštraukuliniams vaistams).

[ 1 ]

Atleiskite formą

Jis tiekiamas 25 mg (30 tablečių buteliuke) arba 100 ir 150 mg (60 tablečių buteliuke) tablečių pavidalu.

Farmakodinamika

Lamotriginas blokuoja presinapsinėse neuronų membranose esančius nuo potencialo priklausomus natrio kanalus. Tai įvyksta lėtai deaktyvuojant ir slopinant perteklinį išsiskyrusį glutamatą (ši aminorūgštis yra vienas iš pagrindinių veiksnių, provokuojančių epilepsijos priepuolį).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Išgėrus, vaistas gana greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto ir pasiekia didžiausią koncentraciją kraujo plazmoje po 2,5 valandos.

Veiklioji medžiaga aktyviai metabolizuojama, pagrindinis skilimo produktas yra N-gliukuronidas. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 29 valandos. Išsiskyrimas vyksta daugiausia metabolitų pavidalu, o dalis išsiskiria nepakitusi (daugiausia su šlapimu). Pusinės eliminacijos laikas vaikų organizme yra trumpesnis nei suaugusiųjų.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dozavimas ir vartojimas

Pradinė vienkartinė dozė, vartojama per burną (12 metų ir vyresniems vaikams bei suaugusiesiems), yra 25–50 mg. Palaikomajam gydymui – 100–200 mg per parą. Retais atvejais reikia skirti 500–700 mg per parą dozes.

Pradinė dozė 2–12 metų vaikams yra 0,2–2 mg/kg per parą, o palaikomajam gydymui – 1–15 mg/kg per parą. 2–12 metų vaikams leidžiama vartoti ne daugiau kaip 200–400 mg per parą (tiksli dozė priklauso nuo taikomo gydymo režimo).

Vartojimo dažnumas, taip pat intervalai tarp dozių didinant dozę, priklauso nuo taikomo gydymo režimo ir paciento reakcijos į gydymą.

[ 17 ], [ 18 ]

Naudokite Lamitrilas nėštumo metu

Lamitril nerekomenduojama skirti nėštumo metu. Leidžiama jį vartoti tik tais atvejais, kai galima nauda moteriai yra didesnė už neigiamų pasekmių vaisiui galimybę. Žindymo laikotarpiu vaistą taip pat reikia vartoti atsargiai.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
• individualus netoleravimas veikliajai vaisto medžiagai;
• vaikams iki 2 metų, taip pat pagyvenusiems žmonėms.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Šalutiniai poveikiai Lamitrilas

Šalutinis poveikis yra:

• CNS organai: galvos svaigimas su galvos skausmais, miego sutrikimais arba, priešingai, mieguistumo, nuovargio, sumišimo ir agresyvumo jausmu;
• virškinimo sistemos organai: kepenų funkcijos sutrikimas ir pykinimas;
• kraujodaros sistemos organai: leukopenija arba trombocitopenija;
• alergija: odos bėrimai (dažniausiai tymų tipo), Quincke edema, piktybinė eksudacinė eritema, Lyell sindromas ir, be to, limfadenopatija.

[ 16 ]

Perdozavimas

Lamotrigino perdozavimas sukelia galvos svaigimą, ataksiją ir nistagmą, taip pat galvos skausmą, mieguistumą, QRS intervalo pailgėjimą EKG, vėmimą ir komą. Kai kuriais atvejais tai baigėsi mirtimi.

Terapija apima skrandžio plovimą ir aktyvuotos anglies vartojimą. Be to, paciento hospitalizavimas yra būtinas simptominiam ir palaikomajam gydymui.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Sąveika su kitais vaistais

Valproatai (įskaitant valproinę rūgštį) yra konkurenciniai kepenų fermentų blokatoriai, be to, jie slopina veikliosios medžiagos gliukuronidacijos procesą. Dėl to sumažėja metabolizmo greitis ir pailgėja vidutinis lamotrigino pusinės eliminacijos laikas (iki 70 valandų).

Antikonvulsantai, indukuojantys kepenų metabolizmo fermentus (įskaitant karbamazepiną su fenitoinu, taip pat primidoną su fenobarbitaliu ir kt.), taip pat paracetamolis padidina veikliosios medžiagos metabolizmo ir gliukuronidacijos greitį. Kartu vartojant juos, vidutinis lamotrigino pusinės eliminacijos laikas sumažėja maždaug 2 kartus (iki 14 valandų).

Kartu vartojant karbamazepiną su lamotriginu, dažnai pasireiškia neigiami centrinės nervų sistemos sutrikimai (galvos svaigimas, ataksija, pykinimas, be to, regėjimo aštrumo praradimas ir diplopija). Šie simptomai išnyksta netrukus po karbamazepino dozės sumažinimo. Panašus poveikis pasireiškia ir skiriant okskarbazepiną kartu su lamotriginu sveikam žmogui (neištyrus dozės mažinimo rezultatų).

Geriamieji kontraceptikai, kurių sudėtyje yra etinilestradiolio (30 mcg) ir levonorgestrelio (150 mcg), maždaug dvigubai padidina lamotrigino klirensą, todėl jo didžiausia koncentracija ir AUC sumažėja atitinkamai 39 ir 52 procentais. Per savaitę be geriamųjų kontraceptikų lamotrigino koncentracija serume padidėja, o išgėrus naują dozę, ji tampa maždaug 2 kartus didesnė nei gydymo kurso metu.

Rifampicinas padidina lamotrigino klirenso greitį ir taip pat sumažina jo pusinės eliminacijos laiką (stimuliuoja kepenų fermentų, dalyvaujančių gliukuronidacijos procese, aktyvumą).

[ 22 ], [ 23 ]

Laikymo sąlygos

Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo tiesioginių saulės spindulių. Temperatūros sąlygos – ne aukštesnėje kaip 25 °C.

[ 24 ], [ 25 ]

Tinkamumo laikas

Lamitril leidžiama vartoti 5 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

[ 26 ]