Lariam

Lariam yra vaistas nuo maliarijos. Veiklioji vaisto medžiaga yra metanolchinolinas.

[ 1 ]

Indikacijos Lariama

Jis naudojamas gydymui šiais atvejais:

• nekomplikuotos maliarijos (kurią sukelia Plasmodium falciparum ir kitų patogeninių bakterijų padermės, atsparios kitiems vaistams nuo maliarijos) terapija;
• mišrios kilmės maliarijai arba maliarijai, kurią sukelia bakterija Plasmodium vivax;
• siekiant užkirsti kelią maliarijos vystymuisi žmonėms, kurie planuoja aplankyti regionus, kuriuose yra didelė rizika užsikrėsti;
• kaip skubi pagalba arba savipagalba – žmonėms, įtariamiems sergant maliarija.

Atleiskite formą

Produktas tiekiamas tabletėmis, po 4 tabletes lizdinėje plokštelėje. Pakuotėje yra 2 lizdinės plokštelės.

Farmakodinamika

Lariam paveikia nelytinius patologijos tipus (intraeritrocitinės kilmės). Šiame sąraše yra Plasmodium vivax ir Plasmodium falciparum, taip pat Plasmodium malariae ir Plasmodium ovale.

Tuo pačiu metu vaistas veiksmingas prieš bakterijas, kurios parodė atsparumą daugeliui kitų vaistų. Tarp jų yra proguanilas su chlorokvinu, taip pat pirimetaminas ir pirimetamino derinys su sulfonamidais.

Tyrimų metu nustatyta, kad Plasmodium falciparum atsparumas meflokvinui daugiausia aptinkamas Pietryčių Azijoje, kur dažnai stebimas bakterijų atsparumas daugeliui žinomų vaistų. Yra informacijos apie meflokvino kryžminį atsparumą chininui ir halofantrinui.

Farmakokinetika

Biologinis prieinamumas yra didesnis nei 85 %. Vartojant su maistu, absorbcijos laipsnis ir greitis, taip pat biologinio prieinamumo indeksas padidėja (apie 40 %). Didžiausia koncentracija plazmoje, kuri yra maždaug tokia pati kaip ir išgerta dozė, pasiekiama po 6–24 valandų. Pusiausvyros koncentracija plazmoje (1000–2000 mcg/l) gali būti pasiekta vartojant vaistą po 250 mg kartą per savaitę 7–10 savaičių.

Meflokvino pasiskirstymo tūris yra maždaug 20 l/kg. Medžiaga gali prasiskverbti į audinius, per placentos barjerą ir nedideliais kiekiais patekti į motinos pieną. Baltymų sintezė yra 98 %.

Norint pasiekti 95 % profilaktinį vaisto veiksmingumą, būtina pasiekti ne mažesnę kaip 620 ng/ml medžiagos koncentraciją kraujyje (eritrocituose, kuriuose yra maliarijos bakterijų, šios vertės turėtų būti 2 kartus didesnės).

Organizme meflokviną hemoproteinas P450 3A4 paverčia dviem skilimo produktais – karboksimeflokvinu ir hidroksimeflokvinu. Pagrindinis iš jų yra 2,8-bis-trifluormetil-4-chinolino karboksirūgštis, kuri neveikia bakterijos Plasmodium falciparum.

Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 3 savaitės. Išsiskyrimas vyksta daugiausia su išmatomis ir tulžimi. Bendras klirenso greitis yra 30 ml/minutę (daugiausia kepenyse). Su šlapimu pašalinama 9 % nepakitusio meflokvino ir 4 % pagrindinio jo skilimo produkto.

Dozavimas ir vartojimas

Tabletės geriamos per burną, po valgio, užgeriant vandeniu (ne mažiau kaip 200 ml). Tabletę reikia nuryti visą, nes ji yra kartų skonio ir šiek tiek degina. Jei pacientas negali nuryti viso vaisto, tabletę galima sutraiškyti ir įpilti į skystį, kurį geria.

Naudojamas maliarijos vystymosi prevencijai.

Suaugusiesiems (ir vaikams, sveriantiems daugiau nei 45 kg) dozė yra ne didesnė kaip 5 mg/kg kartą per savaitę (geriama griežtai nustatytą dieną). Sveriantiems 30–45 kg dozė yra 3/4 tabletės, sveriantiems 20–30 kg – pusė tabletės, sveriantiems 10–20 kg – ketvirtadalis tabletės, o sveriantiems 5–10 kg – ne daugiau kaip 0,125 tabletės.

Pirmąją Lariam dozę reikia išgerti prieš vykstant į regioną, kuriame yra didelė maliarijos užsikrėtimo rizika (paprastai tai daroma 7 dienas prieš). Jei dozė nebuvo išgerta iš anksto, reikalingas šoko gydymas – dozę, skirtą vartoti 1 kartą per savaitę, reikia vartoti 3 dienas iš eilės, o vėliau pereiti prie įprasto režimo. Siekiant sumažinti ligos išsivystymo tikimybę išvykus iš potencialiai pavojingos zonos, pirmąjį mėnesį vaistą būtina vartoti profilaktiškai. Jei asmuo gydomas kitais vaistais, profilaktiką reikia pradėti ne vėliau kaip 2–3 savaites prieš kelionę, kad būtų užtikrintas vaistų derinio saugumas.

Gydymas Lariam preparatu.

Įprasta standartinė dozė, leidžianti pasiekti norimą poveikį, yra 20–25 mg/kg ir gali skirtis priklausomai nuo paciento svorio, taip pat būti paskirstyta su tam tikrais skirtumais (įprastinės vaistinės dozės vartojimas 2–3 dozėmis, dalijant jas kas 6–8 valandas, gali padėti išvengti šalutinio poveikio).

Žmonėms, sveriantiems daugiau nei 60 kg, reikia išgerti 6 tabletes (3 dozėmis pagal schemą – 3 + 2 + 1 tabletė), o žmonėms, sveriantiems 45–60 kg – 5 tabletes (2 dozėmis pagal schemą – 3 + 2 tabletės). Svoriui nuo 30 iki 45 kg reikia išgerti 3–4 tabletes (2 dozėmis pagal schemą – 2 + 2 tabletės). Svoriui nuo 20 iki 30 kg – 2–3 tabletes (2 dozėmis pagal schemą – 2 + 1 tabletė). Svoriui nuo 10 iki 20 kg reikia išgerti 1–2 tabletes vienu kartu, o sveriantiems 5–10 kg – taip pat vienu kartu – 0,5–1 tabletę.

Dozės ypatumai kai kuriais atvejais:

• susilpnėjusio imuniteto atveju, be to, žmonės, gyvenantys endeminiuose maliarijos regionuose, gali vartoti mažesnę bendrą dozę;
• jei pacientas per pusvalandį po tablečių išgėrimo pradeda vemti, jis turi vėl išgerti visą dozę, o jei vėmimas prasideda per 0,5–1 valandą po jų išgėrimo, jis turi išgerti papildomą pusę dozės;
• jei maliariją sukelianti bakterija yra Plasmodium vivax, norint pašalinti Plasmodium iš kepenų, būtina užkirsti kelią recidyvams naudojant 8-aminochinolino medžiagos darinius (pavyzdžiui, vaistą primaquine);
• jei po 48–72 valandų po viso gydymo kurso nepagerėja arba jei profilaktikos metu išsivysto maliarija, gydytojas turėtų parinkti kitą vaistą;
• Esant sunkioms ūminės maliarijos formoms, vaistą galima vartoti po 2–3 dienų gydymo į veną leidžiamu chininu. Tarp šių vaistų vartojimo būtina laikytis bent 12 valandų intervalo, kad būtų išvengta daugelio farmakologinių sąveikų atsiradimo;
• Vietovėse, kur patogeniniai mikrobai yra kryžmiškai atsparūs, rezultatų gali duoti režimas, kai iš pradžių vartojamas artemizininas arba jo dariniai, o vėliau – Lariam.

Savarankiškas gydymas.

Būtina išgerti pradinę dozę – ne mažiau kaip 15 mg/kg. Pavyzdžiui, jei svoris didesnis nei 45 kg – išgerkite 3 tabletes (dozė yra 750 mg). Jei neįmanoma gauti tolesnės medicininės pagalbos ir nėra jokių neigiamų reiškinių, po 6–8 valandų reikia išgerti antrąją visos dozės pusę – 2 tabletes (dozė yra 500 mg). Jei svoris didesnis nei 60 kg, po dar 6–8 valandų išgerkite dar vieną tabletę.

Norėdami patvirtinti arba atmesti diagnozę, turite apsilankyti pas gydytoją, net jei jaučiatės gerai.

[ 2 ]

Naudokite Lariama nėštumo metu

Lariam vartojimas pirmąjį trimestrą leidžiamas tik tais atvejais, kai tikėtina nauda moteriai yra didesnė už komplikacijų riziką vaikui.

Reprodukcinio amžiaus moterys, vartodamos šį vaistą, taip pat 3 mėnesius po kurso pabaigos, turėtų naudoti patikimas kontracepcijos priemones. Tačiau jei gydymo metu jau įvyko pastojimas, nėštumo nutraukimas nebūtinas.

Meflokvinas nedideliais kiekiais patenka į motinos pieną. Kadangi informacijos apie jo poveikį tokiais atvejais nėra, vartojant Lariam būtina nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• nerimo ar depresijos būsenos, taip pat psichozė;
• pacientas, sergantis šizofrenija;
• traukulių buvimas (taip pat jei jie yra anamnezėje);
• terapija halofantrinu ir papildomai jo vartojimas po meflokvino vartojimo (gali pailgėti QT intervalo reikšmės, o tai kelia pavojų gyvybei);
• netoleravimo vaisto elementams ar vaistams, turintiems panašų terapinį poveikį, pvz., chinidinui ar chininui, apraiškos.

Vaistą reikia vartoti atsargiai esant kepenų nepakankamumui ar epilepsijai (nes padidėja traukulių tikimybė), taip pat žmonėms, turintiems psichikos sutrikimų ir širdies patologijų. Atsargiai taip pat reikia skirti kūdikiams iki šešių mėnesių, sveriantiems mažiau nei 5 kg, ir senyvo amžiaus žmonėms (vyresniems nei 65 metų).

Šalutiniai poveikiai Lariama

Terapijos metu ūminėje maliarijos stadijoje gali pasireikšti šalutinis poveikis, kuris yra pagrindinės patologijos simptomai.

Dažniausiai pastebimi sutrikimai (jie dažnai būna gana silpnai išreikšti, o jų pasireiškimas mažėja tęsiant gydymą): vėmimas, galvos ir pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimas, išmatų nelaikymas, pusiausvyros sutrikimai, viduriavimas, košmarai, galvos svaigimas, taip pat nemiga ir mieguistumas.

Kartais pastebimi šie sutrikimai ir komplikacijos:

• Depresijos būsena, encefalopatija, motorinė arba sensorinė neuropatija, ataksija, parestezija su traukuliais ir drebuliu. Yra nerimo, sujaudinimo, sumišimo ar neramumo jausmas, atminties pablogėjimas, haliucinacijos ir panikos priepuoliai, mintys apie savižudybę, taip pat paranojinio psichozinio ir agresyvaus pobūdžio apraiškos;
• padidėjęs arba sumažėjęs kraujospūdis, tachikardija, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, bradikardija, karščio pylimas, taip pat ekstrasistolės su aritmija. Gali pasireikšti AV blokada ir trumpalaikiai širdies laidumo sutrikimai;
• dilgėlinė, bėrimai ant odos paviršiaus, patinimas, egzantema, alopecija, niežulys, taip pat eritema (įskaitant daugiaformę eksudacinę) ir Stivenso-Džonsono sindromas;
• mialgija su miastenija, taip pat artralgija;
• gali išsivystyti klausos, regėjimo ar vestibiuliarinės sistemos problemų;
• trombocitopenija arba leukopenija, sumažėjęs hematokritas ir leukocitozė;
• karščiavimas ir silpnumo jausmas, padidėjęs prakaitavimas, šaltkrėtis ir apetito praradimas.

Dėl ilgo vaisto išsiskyrimo laikotarpio neigiamas poveikis gali išlikti ir pasireikšti kelias savaites po vaisto vartojimo pabaigos.

Perdozavimas

Tarp būdingų apsinuodijimo požymių: padidėjęs šalutinio poveikio sunkumas.

Gydymas šiuo atveju susideda iš vėmimo sukėlimo ir skrandžio plovimo, taip pat simptominių procedūrų. Be to, imamasi intensyvių priemonių širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijai palaikyti, stebimi hemodinaminiai rodikliai ir EKG rodikliai, įvertinama paciento neuropsichiatrinė būklė (pirmąją dieną).

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant Lariam su chlorokvinu, chinidinu ir chininu, gali pakisti EKG parametrai ir padidėti traukulių tikimybė.

Kalcio kanalų blokatoriai, antiaritminiai ir antihistamininiai vaistai, tricikliai antidepresantai, β blokatoriai, fenotiazinai ir histamino (H1) blokatoriai veikia širdies laidumo procesus ir gali turėti įtakos QT intervalo pailgėjimui.

Kadangi kartu vartojamas Lariam sumažina valproatų, karbamazepino ir fenitoino kiekį plazmoje su fenobarbitaliu, o tai silpnina jų veiksmingumą, gali tekti keisti šių vaistų dozę.

Vaisto derinys su gyvomis vidurių šiltinės vakcinomis, skirtomis vartoti per burną, sumažina pastarųjų imunogeniškumą. Dėl šios priežasties vakcinacija turi būti atlikta likus bent 3 dienoms iki Lariam vartojimo pradžios.

[ 3 ], [ 4 ]

Laikymo sąlygos

Lariam reikia laikyti nuo drėgmės apsaugotoje vietoje. Temperatūra neturėtų viršyti +30 °C.

[ 5 ]

Specialios instrukcijos

Atsiliepimai

Lariam yra gana populiarus vaistas, dažnai vartojamas kaip profilaktinė priemonė nuo maliarijos, keliaujant į šalis, kuriose yra didelis endeminis lygis. Atsiliepimai apie jį yra gana geri, tačiau kadangi skirtinguose regionuose maliariją sukeliantys mikrobai skiriasi (pavyzdžiui, Šri Lankoje), gydymas ar profilaktika draudžiama atlikti savarankiškai – juos turėtų skirti tik profesionalus specialistas, galintis įvertinti situaciją ir parinkti dozę ar kitą vaistą nuo maliarijos, jei reikia.

Tinkamumo laikas

Lariam galima vartoti 3 metus nuo vaisto išleidimo datos.