Glaukomos lašai

Glaukomos lašus atstovauja įvairios vaistų grupės.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Beta blokatoriai

Adrenerginiai neuronai išskiria norepinefriną simpatinėse postganglioninėse nervų galūnėse.

Yra 4 adrenerginių receptorių tipai:

1. alfa-1 randami mažose arterijose, vyzdžių plėtėjuose ir Miulerio raumenyje. Sužadinimas sukelia hipertenziją, midriazę ir vokų retrakciją;
2. alfa-2 - blakstieninio epitelio receptorių inhibitoriai. Sužadinimas slopina vandeninio humoro sekreciją ir iš dalies padidina uveoskleralinį nutekėjimą;
3. beta-1 yra miokarde ir, stimuliuojami, sukelia tachikardiją;
4. beta-2 yra bronchuose ir blakstienotajame epitelyje. Jų sužadinimas sukelia bronchų spazmą ir padidina akies skysčio sekreciją.

Beta blokatoriai neutralizuoja katecholaminų poveikį beta receptoriams, mažina akispūdį, slopindami akies skysčio gamybą. Jie vartojami visų tipų glaukomai gydyti, tačiau apie 10 % gyventojų jiems nėra jautrūs. Beta blokatoriai gali būti neselektyvūs ir selektyvūs. Neselektyvūs beta blokatoriai vienodai blokuoja beta-1 ir beta-2 receptorius, o kaip selektyvūs beta blokatoriai yra jautresni beta-1 receptoriams. Teoriškai bronchospazminis beta-2 receptorių blokados poveikis yra minimalus. Betaksololis yra vienintelis selektyvus vaistas, vartojamas glaukomai gydyti.

Kontraindikacijos: sunkus širdies funkcijos sutrikimas, 2 ir 3 laipsnių atrioventrikulinė blokada, bradikardija, bronchinė astma ir obstrukcinės kvėpavimo takų ligos.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Timololis

Pasirengimai

• Timoptol 0,25% ir 0,5% 2 kartus per dieną.
• Timoptol-LA 0,25% ir 0,5% vieną kartą per dieną.
• Neogel-LA 0,1% 1 kartą per dieną.

Vietinis šalutinis poveikis: alerginė reakcija, taškinės ragenos erozijos, sumažėjusi ašarų gamyba.

Sisteminis šalutinis poveikis dažniausiai pasireiškia pirmąją savaitę ir yra gana sunkus.

• Bradikardija ir hipotenzija dėl beta-1 receptorių blokados bei sunki širdies patologija anamnezėje yra kontraindikacijos vartoti beta adrenoblokatorius.
• Prieš skiriant beta adrenoblokatorius, būtina stebėti paciento pulsą!
• Bronchų spazmą gali sukelti beta-2 receptorių blokada, ir jis gali būti mirtinas pacientams, sergantiems astma ir lėtine plaučių liga.

Kitas šalutinis poveikis yra miego sutrikimai, haliucinacijos, nerimas, depresija, nuovargis, galvos skausmas, pykinimas, galvos svaigimas, sumažėjęs lytinis potraukis ir sumažėjęs didelio tankio lipoproteinų kiekis plazmoje.

Sumažėjęs beta adrenoblokatorių sisteminis poveikis:

• Užtepus preparatą, užmerktomis akimis 3 minutes paspauskite apatinio ašarų taško sritį. Tai taip pat pailgina jo sąlytį su akių audiniais ir sustiprina gydomąjį poveikį.
• Paprasčiausiai užmerkus akis 3 minutėms po įlašinimo, sisteminė absorbcija sumažės iki 50 %.

Kiti beta blokatoriai

1. Betaksololis (betoptikas) 0,5% 2 kartus per dieną. Hipotenzinis poveikis yra silpnesnis nei timololio, tačiau jis stabilizuoja regėjimo funkcijas (regos laukus). Betaksololis padidina tinklainės kraujotaką, didindamas perfuzijos slėgį;
2. Levobunololis (betaganas) 0,5 % tirpalo hipotenziniu poveikiu ne ką prastesnis už timololį. Dažnai pakanka vieno įlašinimo per dieną.
3. Karteololis (teoptinis) 1% ir 2% nėra prastesnis už timololį, turi papildomą simpatomimetinį poveikį, kuris selektyviai veikia akis, o ne širdies ir plaučių sistemą, todėl bradikardija pasireiškia mažiau nei timololis.
4. Metipranololis 0,1% ir 0,3% 2 kartus per dieną. Veikia panašiai kaip timololis, gaminamas be konservantų. Paprastai vartojamas pacientams, kuriems yra alerginės reakcijos į konservantus arba nešiojant minkštus kontaktinius lęšius, kurių sudėtyje yra benzalkonio hidrochlorido. Kartais gali sukelti priekinį uveitą.

Alfa-2 agonistai

Vaistai mažina akispūdį, mažindami vandeninio humoro sekreciją ir didindami uveoskleralinį nutekėjimą.

1. Brimonidinas (Alphagan) 0,2% 2 kartus per dieną yra labai selektyvus alfa-2 agonistas, turintis papildomą neuroprotekcinį poveikį. Jo veiksmingumas yra mažesnis nei timololio, bet didesnis nei betaksololio. Pastebimas adityvumas vartojant su beta adrenoblokatoriais. Dažniausias vietinis šalutinis poveikis yra alerginis konjunktyvitas, kuris gali pasireikšti net po metų nuo gydymo pradžios. Sisteminis šalutinis poveikis: burnos džiūvimas, mieguistumas ir nuovargis.
2. Apraklonidinas (lopidinas) 0,5% ir 1% vartojamas po priekinio segmento lazerinės operacijos ūminiam akių hipertenzijos profilaktikai. Vaistas netinka ilgalaikiam vartojimui dėl tachifilaksijos (gydomojo poveikio praradimo) ir didelio vietinio šalutinio poveikio procento.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Beta2-alfa prostaglandinų analogai

Sumažinkite akispūdį padidindami uveoskleralinį kraujo nutekėjimą.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Laganoprostas

1. Latanoprostas (ksalatanas) 0,005% vartojamas vieną kartą per dieną.
2. Jis veiksmingesnis už timololį, tačiau kai kurie pacientai yra atsparūs prostaglandinų analogams.
3. Vietinis šalutinis poveikis: junginės hiperemija, blakstienų pailgėjimas, rainelės ir periorbitalinės srities hiperpigmentacija. Retai, jei yra rizikos veiksnių, gali pasireikšti priekinis uveitas ir geltonosios dėmės edema. Atsargiai skiriamas esant uvealinei glaukomai.
4. Sisteminis šalutinis poveikis: galvos skausmas ir viršutinių kvėpavimo takų disfunkcija.

Kiti vaistai

1. Travoprostas (Travatanas) 0,004% yra panašus į latanoprostą, bet kartais yra veiksmingesnis.
2. Bimatoprostas (Lumiganas) 0,3 % – prostamidas. Be uveoskleralinio kraujo nutekėjimo pagerėjimo, jis gali pagerinti ir trabekulinį kraujo nutekėjimą.
3. Unoprostono izopropilas (Rescula) 0,15% 2 kartus per dieną.

Hipotenzinis poveikis nėra toks ryškus kaip latapoprosto, todėl vaisto nepakanka monoterapijai. Kartais galima vartoti kartu su latanoprostu.

Parasimpatomimetikai

Tai parasimpatomimetikai, stimuliuojantys vyzdžio sfinkterio ir blakstieninio kūno muskarininius receptorius.

Naudojimo indikacijos:

• Pirminės atvirojo kampo glaukomos atveju akispūdis sumažėja susitraukiant blakstieniniam raumeniui, padidinant akies skysčio nutekėjimą per trabekulinį tinklą.
• Pirminės uždaro kampo glaukomos atveju vyzdžio sfinkterio susitraukimas ir miozė leidžia periferinei rainelei atitolti nuo trabekulinės zonos, atveriant uždaro kampo glaukomą. Prieš miotikais pradedant veikti, būtina sumažinti akispūdį sisteminiais vaistais.

Pilokarpinas

Indikacijos

• Pilokarpinas 1%, 2%, 3%, 4% iki 4 kartų per dieną kaip monoterapija. Kartu su beta adrenoblokatoriais pakanka dviejų įlašinimų.
• Pilokarpino gelis (Pilogel) susideda iš ant gelio adsorbuoto pilokarpino. Jis naudojamas vieną kartą prieš miegą, kad vaisto sukelta trumparegystė ir miozė atsirastų naktį. Pagrindinis nepatogumas yra paviršinės ragenos edemos atsiradimas 20% atvejų, tačiau tai retai paveikia regėjimą.

Jis yra toks pat veiksmingas kaip beta blokatoriai.

Vietinis šalutinis poveikis: miozė, skausmas viršutinio žandikaulio lanke, miopizacija ir katarakta. Regėjimo sutrikimai atrodo ryškesni.

Sisteminis šalutinis poveikis yra nedidelis.

Karboanhidrazės inhibitoriai

Karboanhidrazės inhibitoriai pagal cheminę sudėtį priskiriami sulfonamidams. Akispūdžio mažinimo mechanizmas yra susijęs su akies skysčio gamybos slopinimu.

• Dorzolamidas (Trusopt) 2% 3 kartus per dieną. Veiksmingumas panašus į betaksololio, bet silpnesnis už timololio. Pagrindinis vietinis šalutinis poveikis yra alerginis konjunktyvitas.
• Brinzolamidas (Azopt) 1% 3 kartus per dieną. Panašus į dorzolamidą, tačiau vietinė reakcija yra silpnesnė.

Kombinuoti vaistai

Kombinuoti vaistai sustiprina hipotenzinį poveikį, yra veiksmingesni ir patogesni, todėl režimo laikymasis yra realus. Tai apima:

• Cosopt (timololis + dorzolamidas) 2 kartus per dieną.
• Xalacom (timololis + latanoprostas) 1 kartą per dieną.
• TimPilo (timololis + pilokarpinas) 2 kartus per dieną.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Sisteminiai karboanhidrazės inhibitoriai

Skiriama trumpais kursais; ilgalaikis vartojimas pateisinamas tik esant didelei regėjimo sutrikimo rizikai, kurią sukelia ilgalaikis aukštas akispūdis.

Pasirengimai

• Acetazolamido tabletės po 250 mg. Paros dozė 250–1000 mg. Veikimo pradžia po 1 valandos, stipriausias poveikis po 4 valandų, trukmė iki 12 valandų.
• Acetazolamido kapsulės 250 mg. Paros dozė 250–500 mg, veikimo trukmė iki 24 valandų.
• Acetazolamido injekcija 500 mg. Veikimas prasideda beveik iš karto, stipriausias poveikis pasiekiamas po 30 min., trukmė – iki 4 val. Tai vienintelė vaisto forma, vartojama ūminiam glaukomos priepuoliui gydyti.
• Dichlorfenamido tabletės po 50 mg. Paros dozė 50–100 mg (2 kartus per parą). Veikimas prasideda per 1 valandą, stipriausias po 3 valandų, trukmė iki 12 valandų.
• Metazolamido tabletės po 50 mg. Paros dozė 50–100 mg (2–3 kartus per parą). Veikimo pradžia po 3 valandų, maksimalus poveikis po 1 valandos, veikimo trukmė iki 10–11 valandų. Tai gera acetazolamido alternatyva veikimo trukmės atžvilgiu.

Sisteminis šalutinis poveikis

Ilgalaikis karboanhidrazės inhibitorių vartojimas dažnai lydimas sisteminio šalutinio poveikio, apie kurį reikia pranešti pacientui.

Dažnas

• Parestezija (dilgčiojimas pirštuose, kojų pirštuose ir kartais odos ir gleivinės jungtyse) yra dažna ir paprastai saugi. Tolesnis gydymas galimas, jei pacientas išreiškia sutikimą ir neigia netoleruojantį galimų apraiškų.
• bendras negalavimas, pasireiškiantis silpnumu, nuovargiu, depresija, svorio kritimu ir sumažėjusiu libido. Papildomas 2 savaičių natrio acetato kursas visiškai pašalins šiuos simptomus.

Retas

• Virškinimo trakto dalis: skrandžio diskomfortas, pilvo spazmai, viduriavimas ir pykinimas. Šie simptomai nepriklauso nuo negalavimo ir nesukelia kraujo cheminės sudėties pokyčių.
• nefrolitiazė.
• Stivenso-Džonsono sindromas yra būdinga reakcija į sulfonamidų darinius;
• Hematopoetiniai sutrikimai yra labai reti:
  • Nuo dozės priklausomas poveikis kaulų čiulpų kraujodaros funkcijai, kuri paprastai atsistato nutraukus vaisto vartojimą.
  • Specifinė aplazinė anemija, nesusijusi su doze, kuri 50% atvejų yra mirtina. Tai gali pasireikšti net po vienkartinės vaisto dozės, tačiau dažniau stebima per pirmuosius 2-3 mėnesius ir labai retai po 6 mėnesių gydymo.

Karboanhidrazės inhibitorių šalutinis poveikis

• Negalavimas, nuovargis, depresija, anoreksija, svorio kritimas, sumažėjęs libido
• Virškinimo trakto kompleksas: skrandžio hipersekrecija, spazmai, viduriavimas
• Stivenso-Džonsono sindromas (kraujotakos sutrikimas)

Osmosiniai vaistai

Osmosinis slėgis priklauso nuo tirpale esančių dalelių skaičiaus, o ne nuo jų dydžio, todėl mažos molekulinės masės tirpalams būdingas didesnis osmosinis poveikis. Osmosiniai vaistai lieka intravaskulinėje lovoje, didindami kraujo osmoliariškumą. Jie mažina akispūdį ir sukuria osmosinį gradientą tarp kraujo ir stiklakūnio, dehidratuodami pastarąjį. Kuo didesnis gradientas, tuo labiau sumažėja akispūdis. Norint pasiekti šį efektą, hiperosmosinis agentas neturėtų prasiskverbti pro hemato-oftalminį barjerą. Jam sunaikinus, tolesnio vartojimo poveikis prarandamas, todėl hiperosmosiniai vaistai yra riboti sergant uveitine glaukoma, kuriai būdingas hemato-oftalminio barjero pažeidimas.

Klinikinis pritaikymas

Jis vartojamas, kai vietinio gydymo maksimaliu režimu hipotenzinis poveikis yra nepakankamas,

• Ūminis glaukomos priepuolis,
• Priešoperacinis pasiruošimas, kai didelis akispūdis kelia lęšiuko išnirimo į priekinę kamerą riziką.

Šis paruošimas turėtų būti gana greitas, po kurio pacientas turėtų susilaikyti nuo skysčių vartojimo, jei jaučia troškulį.

Pasirengimai

• Glicerolis vartojamas per burną, jis yra saldaus skonio ir gali sukelti pykinimą. To išvengti padeda citrinos (ne apelsino) sultys. Dozė apskaičiuojama priklausomai nuo svorio: 1 g/kg kūno svorio arba 2 ml/kg kūno svorio (50 % tirpalo). Maksimalus poveikis pasireiškia po 1 valandos ir trunka iki 3 valandų. Glicerolis turi būti skiriamas atsargiai pacientams, sergantiems kompensuojamu diabetu.
• Izosorbidas vartojamas per burną, jis turi mėtų skonį ir neturi įtakos gliukozės metabolizmui, todėl gali būti vartojamas sergant diabetu be insulino palaikymo. Dozė yra tokia pati kaip ir vartojant glicerolį.
• Manitolis plačiai vartojamas į veną kaip hiperosmozinis vaistas. Dozė apskaičiuojama priklausomai nuo svorio: 1 g/kg arba 5 ml/kg (20 % vandeninis tirpalas). Maksimalus poveikis pasiekiamas per 30 minučių ir trunka iki 6 valandų.

Šalutinis poveikis

1. Širdies ir kraujagyslių sistemos dekompensacija dėl padidėjusio ekstraląstelinio tūrio, todėl tokius vaistus reikia atsargiai skirti pacientams, sergantiems lėtinėmis širdies ir inkstų patologijomis.
2. Šlapimo susilaikymas vyresnio amžiaus vyrams po intraveninio vartojimo. Sergant prostatos ligomis, būtina atlikti šlapimo kateterizaciją.
3. Kiti šalutiniai poveikiai yra galvos skausmas, apatinės nugaros dalies skausmas, pykinimas ir sąmonės sutrikimas.

[ 25 ]