Lašai nuo glaukomos

Glaukomos lašus atstovauja skirtingos narkotikų grupės.

[1], [2], [3], [4], [5], [6],

Beta adrenoblokatoriai

Adrenerginiai neuronai išskiria noradrenaliną simpatiniame postganglioniniame nervų galuose.

Adrenerginiai receptoriai turi 4 tipus:

1. Alfa-1 yra mažose arterijose, dilatoriaus mokinys ir Mullerio raumenys. Sužadinimas sukelia hipertenziją, midirazę ir akies voką;
2. alfa-2 - receptorono inhibitoriai, esantys ciliario epiteliu. Sužadinimas sukelia vandens drumstumo sekreciją ir dalinai padidina uveoskleralo nutekėjimą;
3. beta-1 yra miokardo lūpose, stimuliuojant sukelia tachikardiją;
4. Beta-2 yra bronchų ir ciliarinio epitelio. Jų sužadinimas sukelia bronchų spazmą ir padidėjusią vandens drėgmės sekreciją.

Beta adrenoblokatoriai neutralizuoja katecholaminų poveikį beta receptoriams, mažina akispūdį, slopina vandeninio humoro gamybą. Taikoma visiems glaukomos tipams, tačiau apie 10% gyventojų nėra jautrūs jiems. Beta adrenoblokatoriai gali būti ne selektyvūs ir selektyvūs. Neselektyvūs beta adrenoblokatoriai vienodai blokuoja beta-1 ir beta-2 receptorius ir kaip selektyvūs beta adrenoblokatoriai yra jautresni beta-1 receptoriams. Teoriškai bronchų spazzinis beta-2 receptorių blokados poveikis yra minimalus. Betaksololis yra vienintelis selektyvus vaistas, naudojamas glaukomos gydymui.

Kontraindikacijos: pastebėti širdies veiklos sutrikimai, 2 ir 3 laipsnių antrioventrikulinė blokada, bradikardija, bronchinė astma ir obstrukcinės kvėpavimo sistemos ligos.

[7], [8], [9], [10], [11]

Timololis

Preparatai

• Timptol 0,25% ir 0,5% 2 kartus per dieną.
• Timothol-LA 0,25% ir 0,5% I kartą per dieną.
• Neogel-LA 0,1% kartą per dieną.

Vietinis šalutinis poveikis: alerginė reakcija, akivaizdi ragenos erozija, sumažėja ašarų gamyba.

Sisteminis šalutinis poveikis dažnai pasireiškia per pirmąją savaitę ir yra pakankamai rimtas.

• Bradikardija ir hipotenzija dėl beta-1 receptorių blokados ir sunkios širdies patologijos istorijoje yra kontraindikacija prie beta adrenoblokatorių paskyrimo.
• Paciento pulso kontrolė prieš beta adrenoblokatorių paskyrimą yra privaloma!
• Bronchų spazmą gali sukelti beta-2 receptorių blokavimas ir mirties priežastis astma ir lėtinė plaučių patologija istorijoje.

Kitas šalutinis poveikis: miego sutrikimas, haliucinacijos, nerimas, depresija, nuovargis, galvos skausmas, pykinimas, galvos svaigimas, sumažėjęs lytinis potraukis ir didelio tankio plazmos lipoproteinų sumažėjimas.

Beta adrenoblokatorių sisteminio veikimo sumažinimas:

• Įdėjus preparatą uždaromis akimis, paspauskite apatiniojo šerių taško plotą 3 minutes. Tai taip pat ilgina kontaktą su akies audiniais ir padidina gydomąjį poveikį.
• Paprasta akių uždarymas 3 minutes po injekcijos sumažins sisteminį įsisavinimą iki 50%.

Kiti beta blokatoriai

1. Betaksololis (Betoptik) 0,5% 2 kartus per dieną. Hipotenzinis poveikis yra mažesnis nei timololyje, tačiau jis stabilizuoja regėjimo funkcijas (regos laukus). Betaksololis padidina tinklainės kraujo tekėjimą, didindamas perfuzijos slėgį;
2. Levobunololis (betaganas) 0,5%, hipotenzinis veiksmingumas yra ne mažesnis kaip timololis. Dažnai pakanka vieno įsotinimo per dieną.
3. Karteololio (teoptik) 1% ir 2% nenusileidžia timololio, ji turi papildomą simpatomimetinis veiksmų, kuris selektyviai paveikti akis, o ne širdies ir plaučių sistemą, sukelia bradikardija mažiau nei timololio.
4. Metipranololis 0,1% ir 0,3% 2 kartus per dieną. Veiksmas yra panašus į timololį, jis gaminamas be konservantų. Paprastai jis vartojamas pacientams, turintiems alerginę reakciją į konservantus arba dėvi minkštus kontaktinius lęšius, kurių sudėtyje yra benzalkonio hidrochlorido. Kartais tai gali sukelti priekinį uveitą.

Alfa-2 agonistų

Narkotikai mažina akispūdį, sumažinant vandeningos drėgmės sekreciją ir išstumiančią išplėtimą.

1. Brimonidinas (alfaganas) 0,2% 2 kartus per dieną yra labai selektyvus alfa-2-agonistas, turintis papildomą neuroprotektyvų poveikį. Jo veiksmingumas yra mažesnis nei timololio, bet didesnis už betaksololį. Yra beta blokatorių adityvumas. Dažniausias vietinis šalutinis poveikis yra alerginis konjunktyvitas, kuris gali pasireikšti net po metų po gydymo pradžios. Sisteminis šalutinis poveikis: burnos sausumas, mieguistumas ir nuovargis.
2. Aproklonidinas (lopidinas) 0,5% ir 1% naudojami po priekinio segmento lazerio chirurgijos, siekiant užkirsti kelią ūminei oftalminei hipertenzijai. Šis vaistas netinka ilgalaikiam vartojimui dėl tachifilaktikos (terapinio poveikio praradimo) ir didelės vietinio šalutinio poveikio procento.

[12], [13], [14], [15]

Analogai beta2-alfa prostaglandinams

Sumažėsite akispūdį, padidinsite skleralo nutekėjimą.

[16], [17], [18], [19]

Laganoprostas

1. Taikyti latanoprostą (xalataną) 0,005% kartą per dieną.
2. Jis veiksmingesnis už timololio veiksmingumą, tačiau kai kurie pacientai yra atsparūs prostaglandino analogams.
3. Vietinis šalutinis poveikis: konjunktyvinė hiperemija, blakstienų pailgėjimas, rainelės ir periorbitalinės zonos hiperpigmentacija. Retais atvejais, jei yra rizikos veiksnys, gali būti priekinis uveitas ir geltonosios dėmės edema. Prie posakio glaukomos priskirkite atsargiai.
4. Sisteminis šalutinis poveikis: galvos skausmas ir viršutinių kvėpavimo takų sutrikimai.

Kiti vaistai

1. Travoprostas (travatanas) 0,004% yra panašus į latanoprostą, bet kartais ir veiksmingesnis.
2. Bimatoprostas (lumiganas) 0,3% - prostamidas. Be to, kad pagerėtų uveoskleralo išsiskyrimas, gali pagerėti trabekulinė nutekėjimas.
3. Unoprostono izopropilas (res) 0,15% 2 kartus per dieną.

Hipotenzinis poveikis nėra toks ryškus kaip latapoprosto poveikis, o vaisto nepakanka monoterapijai. Kartais kartu su latanoprostu galima.

Parasympatomimetikai

Tai parasympatomimetiki, stimuliuoja muscariną panašius receptoriaus sfinkterio mokinio ir ciliarinio kūno.

Naudojimo indikacijos:

• Kai pirminė atvirojo kampo glaukoma, akispūdis sumažinamas susiaurėjus ciliariniam raumeniui, padidėja drėgmės nutekėjimas per trabekulinį tinklą.
• Su pirminiu uždarojo kampo glaukoma, mokinio sfinkterio ir miozės sumažėjimas leidžia diafragmos periferinei daliai pasitraukti iš trabekulinės srities, atidarant CCP. Prieš miotikus reikia mažinti akispūdį, naudojant sisteminius vaistus.

Pilokarpinas

Indikacijos

• Pilokarpinas 1%, 2%, 3%, 4% iki 4 kartų per dieną kaip monoterapija. Kartu su beta adrenoblokatoriais pakanka dviejų implantavimų.
• Pilokarpino gelis (pialogelis) susideda iš pilo karipino, adsorbuoto ant gelio. Vieną kartą prieš miegą prajunkite naktį sukelti trumparegystė ir miozė. Pagrindinis nepatogumas yra paviršinės ragenos edemos vystymasis 20% atvejų, tačiau tai retai daro įtaką regėjimui.

Veiksmingumas yra ne mažesnis nei beta adrenoblokatorių.

Vietiniai šalutiniai poveikiai: miozė, skausmas ant viršukalminės arkos, miopilacija ir kataraktageniškumas. Vaizdiniai sutrikimai atrodo ryškesni.

Sisteminis šalutinis poveikis yra nedidelis.

Karboanhidrazės inhibitoriai

Karboanhidrazės inhibitoriai pagal cheminę sudėtį klasifikuojami kaip sulfanilamidai. Sumažėjęs intraokulinis slėgis yra susijęs su vandeningos drėgmės gamybai slopinimu.

• Dorzolamidas (trusoptas) 2% 3 kartus per dieną. Veiksmingumo požiūriu jis yra panašus į betaksolodą, bet silpnesnis nei timololis. Pagrindinis vietinis šalutinis poveikis yra alerginis konjunktyvitas.
• Brinzolamidas (azoptas) 1% 3 kartus per dieną. Jis panašus į dorzolamidą, tačiau jis turi mažiau ryškų vietos atsaką.

Kombinuoti preparatai

Kombinuotieji vaistai stiprina hipotenzinį poveikį, yra efektyvesni ir patogu, todėl režimas laikomas realiu. Jie apima:

• Kosoptas (timololis + dorzolamidas) 2 kartus per dieną.
• Xalakom (timololis + latanoprostas) 1 kartą po pietų.
• TimPylo (timololis + pylokarpinas) 2 kartus per dieną.

[20], [21], [22], [23], [24],

Sisteminiai karboanhidrazės inhibitoriai

Trumpo kurso priskyrimas ilgalaikiam naudojimui yra pagrįstas tik tuo atveju, jei yra didelė rizika susilpninti regėjimo funkciją, kurią sukelia ilgalaikis aukštas akispūdžio lygis.

Preparatai

• Acetazolamido 250 mg tabletės. Paros dozė 250-1000 mg. Veikimo pradžia po 1 valandos, maksimalus poveikis po 4 valandų, trukmė iki 12 valandų.
• Acetazolamido kapsulės po 250 mg. Paros dozė 250-500 mg, veikimo trukmė iki 24 valandų.
• Acetazolamidas 500 mg injekcijoms. Veikimo pradžia yra beveik neatidėliotina, didžiausias veikimas per 30 minučių, trukmė iki 4 valandų. Tai vienintelė forma, naudojama ūminiam glaukomos atakoms.
• 50 mg dichlorfenamido tabletės. Paros dozė 50-100 mg (2 kartus per parą). Veiksmo pradžia per 1 valandą, veiksmo smailė po 3 valandų, trukmė iki 12 valandų.
• Metazolamido 50 mg tabletės. Paros dozė 50-100 mg (2-3 kartus per parą). Veikimo pradžia po 3 valandų, maksimalus poveikis po 1 valandos, veikimo trukmė yra iki 10-11 valandų. Tai yra geras actazolamido alternatyva veikimo trukmei.

Sisteminis šalutinis poveikis

Ilgalaikis karboanhidrazės inhibitorių vartojimas kartu su sisteminiu šalutiniu poveikiu, apie kurį pacientui reikia pranešti.

Dažnai

• parestezija (dilgčiojimas pirštuose, kojose ir kartais - gleivinės jungtyse) yra dažnas ir paprastai saugus. Tolesnis gydymas yra įmanomas, jei pacientas sutinka ir paneigia galimų apraiškų netoleravimą.
• bendrasis negalavimas silpnumo, nuovargio, depresijos, svorio kritimo ir sumažėjusio lytinio potraukio forma. Papildomas 2 savaičių natrio acetato kursas visiškai atleis šiuos simptomus.

Retas

• virškinimo trakto sutrikimas: diskomfortas skrandyje. Pilvo spazmai, viduriavimas ir pykinimas. Jie atsiranda nepaisant diskomforto ir nesikeičia cheminės sudėties kraujyje;
• nefrolitiazė.
• Stevenso-Džonsono sindromas yra būdinga reakcija į sulfanilamido darinius;
• kraujagyslių pažeidimai labai reti:
  • Nuo dozės priklausomas poveikis kaulų čiulpų hematopoetinei funkcijai, kuris paprastai atsinaujina po vaisto vartojimo nutraukimo.
  • Specifinė aplazinė anemija, nesusijusi su doze, kuriai 50% atvejų gali būti mirtinas rezultatas. Tai gali pasireikšti po vienkartinės dozės, bet dažniau per pirmuosius 2-3 mėnesius ir labai retai - praėjus 6 mėnesiams po gydymo pradžios.

Karboanhidrazės inhibitorių šalutinis poveikis

• Negerumas, nuovargis, depresija, anoreksija, svorio kritimas, sumažėjęs lytinis potraukis
• Virškinimo trakto sistema: pilvo hipersekrecija, spazmai, viduriavimas
• Stevenso-Džonsono sindromas (kraujo uždegimas)

Osmosiniai preparatai

Osmozinis slėgis priklauso nuo dalelių kiekio tirpale, o ne nuo jų dydžio, todėl mažos molekulinės masės tirpalai būdingi dideliu osmosiniu poveikiu. Osmozės vaistai lieka intravaskulinėje lovoje, didėja kraujo osmolizmas. Jie sumažina akispūdį ir sukuria osmosinį gradientą tarp kraujo ir stiklakūnio kūno, jį dehidratuoja. Kuo didesnis gradientas, tuo didesnis intraokulinio slėgio sumažėjimas. Siekiant šio poveikio, hiperosmosinis agentas neturėtų prasiskverbti per hemato-oftalminį barjerą. Su jo sunaikinimu prarandamas tolesnio panaudojimo poveikis, todėl hiperzmoziniai preparatai yra ribojami po glaukomos, kuriam būdingas kraujo-oftalminio barjero pažeidimas.

Klinikinis naudojimas

Taikoma esant nepakankamai hipotenziniam vietinės terapijos poveikiui maksimaliu režimu,

• Ūminis glaukomos ataka
• Priešoperacinis paruošimas, kai esant dideliam akispūdžiui būdinga lęšio išstūmimo rizika priekinėje kameroje.

Šis preparatas turėtų būti pakankamai greitas, kai pacientas turėtų susilaikyti nuo skysčių atsiradimo, kai prasideda troškulys.

Preparatai

• Glicerolis yra vartojamas per burną, jis turi saldų skonį ir gali sukelti pykinimą. Norint išvengti citrinų (ne oranžinių) sultų, galima išvengti. Dozė apskaičiuojama priklausomai nuo svorio: 1 g / kg kūno svorio arba 2 ml / kg kūno svorio (50% tirpalo). Maksimalus veiksmas įvyksta po 1 valandos ir trunka iki 3 valandų. Glicerolis turi būti vartojamas atsargiai pacientams, kuriems yra kompensuotas diabetas.
• Isozorbidas yra vartojamas per burną, jis turi mėtų skonį ir neturi įtakos gliukozės metabolizmui, todėl jis gali būti naudojamas diabetui be insulino palaikymo. Dozė yra tokia pati kaip vartojant glicerolį.
• Manitolis plačiai vartojamas į veną ir kaip hiperosmosinis vaistas. Dozė apskaičiuojama kaip svorio funkcija: 1 g / kg arba 5 ml / kg (20% vandeninis tirpalas). Didžiausias veikimas pasiekiamas per 30 minučių ir tęsiasi iki 6 valandų.

Šalutiniai efektai

1. Širdies ir kraujagyslių dekompensacija dėl padidėjusio ekstraląstelinio tūrio, todėl šiuos vaistus reikia skirti atsargiai pacientams, sergantiems lėtinėmis širdies ir inkstų patologijomis.
2. Švirkštimasis vyresniems vyrams po švirkštimo į veną. Prostatos ligos atveju būtina šlapimo pūslės kateterizuoti.
3. Kitas šalutinis poveikis: galvos skausmas, nugaros skausmas, pykinimas ir sąmonės sutrikimas.

[25]