Leukovorinas

Leukovorinas yra folio rūgšties trūkumo agentas.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikacijos Leukovorinas

Jis naudojamas tokiomis sąlygomis:

• apsinuodijimas vaistais, kurie yra B9 vitaminų antagonistai (pvz., metotreksatas su pirimetaminu ir trimetoprimu);
• kenksminga anemija, susijusi su B9-vitamino trūkumu;
• užkirsti kelią toksiško poveikio atsiradimui, naudojant dideles metotreksato dalis;
• gydant kolorektalinį vėžį (fluorouracilo ir leukovorino derinį).

Atleiskite formą

Medžiagos išsiskyrimas realizuojamas liofilizato pavidalu, iš kurio paruošiami skysčiai į raumenis arba į veną; 20 ml talpos buteliuko viduje. Dėžutėje yra 1 arba 10 šių butelių. IV injekcijai skirtas skystis taip pat gali būti pagamintas iš buteliukų po 45 arba 80 ml (1 gabalas pakuotėje).

Be to, jis tiekiamas tabletės pavidalu (15 mg tūrio), 10 arba 30 vnt.

Gali būti viduje ampulės, kurių talpa yra 25 mg (arba 2 ml), 5 vnt. Pakuotėje.

[6],

Farmakodinamika

Leukovorinas yra sumažinta B9-vitamino forma (tetrafolio rūgšties darinys). Medicinoje jis naudojamas kaip priešnuodis vaistams, kurie yra B9 vitaminų antagonistai, ir trukdo tetrahidrofolato sintezei, kuri laikoma pagrindiniu nukleorūgščių biosintezės procesų kofaktoriu. Tuo pačiu metu pastarojo susiejimas užblokuojamas ir ląstelių dalijimosi procesas sunaikinamas.

Skirtingai nuo B9-vitamino, Ca folinatui nereikia konversijos į tetrahidrofolatą, todėl, panaudojus baltymų komponentų ir DNR su RNR biosintezę. Tačiau šis poveikis veikia tik sveikas ląsteles.

Vaistas kompensuoja B9 vitamino trūkumą organizme ir kartu su juo stiprina fluoruracilo, turinčio priešnavikinių savybių, poveikį. Šių vaistų sąveika lemia stabilaus komplekso, įskaitant timidilato sintezę, susidarymą, o tai rodo sulėtinantį poveikį DNR surišimui.

Vaisto poveikis po injekcijos po m / m atsiranda po 10–20 minučių ir po injekcijos į veną po 5 minučių. Šis poveikis trunka 3-6 valandas (bet kokia forma).

[7], [8]

Farmakokinetika

Po leukovorino injekcijos, po 2 val. Po i / w - po 10 minučių.

Kumuliacija vyksta daugiausia kepenyse; medžiaga gali prasiskverbti į BBB. Metaboliniai procesai vyksta žarnyne viduje su kepenimis, todėl gaunamas terapinis aktyvus komponentas, 5-metiltetrahidrofolatas.

80–90% vaisto dozės išsiskiria su šlapimu, o kitas 5-8% išsiskiria su išmatomis.

[9], [10], [11], [12], [13], [14],

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas gali būti vartojamas per burną arba į raumenis arba į veną. Naudojami įvairūs terapiniai režimai; Pasirenkant dozę, gydytojas turi laikytis nustatytų įvairių ligų gydymo režimų.

Kai ji derinama su fluorouracilo narkotikų yra įvedamas intraveniniu būdu mažu greičiu (0,2 g / m dalies ² ) arba per lašintuvu po / naudojant fluoruracilas porcijomis 0,37 g / m ² ). Vaistai vartojami per 5 dienas, tarp 4–5 savaičių intervalų tarp kartotinių ciklų.

Siekiant išvengti trimetoprimo toksinio poveikio atsiradimo, leukovorinas vartojamas 3-10 mg per parą, kol hematologinės reikšmės stabilizuojasi.

[22], [23], [24], [25], [26]

Naudokite Leukovorinas nėštumo metu

B9-vitaminas yra vitamino derinio, skirto nėštumo metu. Tačiau nebuvo atlikti specialūs tyrimai, skirti tirti leukovorino poveikį tokioms moterims. Todėl, kai atsiranda poreikis gauti vaistą, gydytojas turi nuspręsti dėl jo paskyrimo.

[15], [16], [17],

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas;
• kenksminga anemija su B12 vitamino trūkumu.

Reikia atsargumo, kai vaistas vartojamas žmonėms, sergantiems epilepsija, alkoholizmu ar lėtiniu inkstų nepakankamumu, taip pat skiriant vaikus.

[18],

Šalutiniai poveikiai Leukovorinas

Vaisto vartojimas gali sukelti vietinius alergijos požymius, miego sutrikimus, dispepsijos simptomus, susijaudinimo jausmą ir depresiją.

[19], [20], [21]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas susilpnina B9-vitamino antagonistų aktyvumą ir taip pat sumažina antikonvulsinį fenobarbitalio ir fenitoino poveikį su primidonu.

Vaistas gali stiprinti toksines ir vaistų savybes fluorouracilo, į kurį būtina atkreipti dėmesį, pasirenkant pastarosios dozę.

Draudžiama sujungti leukovoriną su infuziniais skysčiais, kurių sudėtyje yra bikarbonato.

Vaisto ir droperidolio maišymas viename švirkšte sukelia nuosėdas.

[27], [28]

Laikymo sąlygos

Leukovorinas turi būti laikomas vietoje, apsaugotoje nuo drėgmės patekimo, esant temperatūros rodmenims ne daugiau kaip 25 ° C.

[29], [30], [31], [32], [33]

Tinkamumo laikas

Leukovoriną galima vartoti per 36 mėnesius nuo vaistinio preparato išleidimo.

[34]

Analogai

Šio narkotiko analogai yra medžiagos, kurių sudėtyje yra Leucovorin kalcio, Kalcio folinato, Leucovorin-Teva ir Leucovorin-LENS su sanitariniu ir kalcio-folinato-Ebevé.