Magnilek

Magnilek yra gadopenteto rūgšties preparatas, naudojamas magnetinio rezonanso tomografijoje (MRT).

[ 1 ]

Indikacijos Magnilek

Magnilek tirpalas naudojamas galvos ir nugaros smegenų magnetinio rezonanso terapijoje (MRT):

• Meningiomų, neuromų (įskaitant klausos nervą), invazinių navikų (pvz., gliomų), metastazių aptikimo ir diferencinės diagnostikos tikslais.
• Aptikti mažus ir sunkiai matomus navikus.
• Šių tipų navikų diferencinėje diagnostikoje: hemangioblastomos, ependimomos, mažos hipofizės adenomos.
• Nustatyti pirminių (ne smegenų) navikų intrakranijinį išplitimą.
• Naviko pasikartojimo diagnozė po operacijos ar spindulinės terapijos.

MagniLek tirpalas naudojamas stuburo magnetinio rezonanso tomografijoje (MRT) intramedulinių ir ekstramedulinių navikų diferencinei diagnostikai ir išplitimo įvertinimui.

Viso kūno magnetinio rezonanso tomografijoje (MRT) vaistas vartojamas:

• Nagrinėjant kaukolės veido dalį, kaklo sritį, krūtinės ir pilvo ertmę, pieno liaukas, dubens organus, raumenų ir kaulų sistemą, viso kūno kraujagysles (siekiant įvertinti kraujo tiekimą normaliuose audiniuose ir audiniuose su patologiniais pokyčiais, nustatant naviko procesus, uždegimą, kraujagyslių pažeidimus).
• Atliekant navikų ir randinio audinio diferencinę diagnostiką.
• Pasikartojančios tarpslankstelinio disko išvaržos diagnozė po operacijos.
• Su vienalaikiu pusiau kiekybiniu inkstų funkcijos įvertinimu su zonine anatomine diagnostika.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Atleiskite formą

Vaistas tiekiamas skaidraus, bespalvio tirpalo arba šviesiai geltonos spalvos tirpalo pavidalu.

Junginys:

• Veiklioji tirpalo medžiaga yra gadopenteto rūgštis.
• Viename ml tirpalo yra 469,01 mg gadopenteto rūgšties dimeglumino druskos pavidalu.
• Pagalbinė medžiaga: injekcinis vanduo.

Vaisto „Magnilek“ išleidimo forma yra tokia:

1. Injekcinis tirpalas 469,01 mg/ml, 10 ml buteliukas, Nr. 1.
2. Injekcinis tirpalas 469,01 mg/ml, 20 ml buteliukas, Nr. 1.
   

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamika

Vaisto Magnilek farmakodinamika yra tokia:

• Gadopentetatas yra gadolinio ir penteto rūgšties junginys, turintis septynis nesuporuotus elektronus, kurie lemia jo paramagnetines savybes.
• Gadopenteto rūgšties dimiglumino druska yra stabilus chelatų kompleksas, pasižymintis padidintu hidrofiliškumu ir stipriomis paramagnetinėmis savybėmis.
• Chelatų kompleksas nėra toksiškas. Organinė komplekso dalis nėra absorbuojama organizmo, o metalas nedisocijuojasi.
• Po intraveninio vartojimo gadopenteto rūgšties dimeglumino druska disocijuoja ir sudaro meglumino ir gadopetetato jonus.
• Hidrofilinis chelatinis junginys pasiskirsto tik tarpląsteliniame skystyje ir neprasiskverbia pro nepažeistą hematoencefalinį barjerą. Todėl junginys negali kauptis normaliai funkcionuojančiose smegenų ląstelėse arba ląstelėse, kurių funkcionavimas skiriasi nuo įprasto, bet turinčios nepažeistą hematoencefalinį barjerą.
• Kraujo ir smegenų barjero arba audinių vaskuliarizacijos pažeidimas skatina gadopenteto rūgšties dimeglumino druskos kaupimąsi šiuose audiniuose: navikuose, abscesuose, poūmio miokardo infarkto laikotarpiu.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Magnileko farmakokinetika yra tokia:

• Sveikiems pacientams vartojamo vaisto farmakokinetikos profilis yra atviras dvifazis modelis, kurio vidutinis pasiskirstymo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 0,2 valandos, o vidutinis T1/2 – maždaug pusantros valandos.
• Apie aštuoniasdešimt procentų vaisto dozės išsiskiria iš organizmo su šlapimu per šešias valandas po vartojimo; apie 93 procentai tirpalo – per 24 valandas; mažiau nei 0,1 procento išsiskiria su išmatomis per penkias dienas.
• Gadopenteto rūgšties į motinos pieną patenka nedideli kiekiai (apie 0,04 procento viso suvartoto vaisto kiekio).

Gadopenteto rūgšties sąveika, transformacija ir skaidymas nebuvo nustatyti.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dozavimas ir vartojimas

Magnileko vartojimo būdas ir dozės, kuriomis jis skiriamas, yra tokios:

• Pacientas turėtų susilaikyti nuo valgymo dvi valandas prieš vaisto vartojimą.
• Injekcijos metu ir mažiausiai pusvalandį po jos pacientas turi gulėti ant nugaros.
• Atliekant viso kūno MRT ir kaukolės, stuburo magnetinio rezonanso tomografiją, vaistas skiriamas suaugusiems pacientams 0,2 ml vienam kūno svorio kilogramui.
• Vaikams, vyresniems nei dvejų metų, vaistas skiriamas 0,2 ml vienam kūno svorio kilogramui.
• Vaistas vartojamas tik ligoninėje, kai procedūrą atlieka ir stebi specialistas gydytojas. Prieš procedūrą pacientui atliekamas standartinis tyrimas, siekiant nustatyti, ar jis neturi širdies stimuliatorių, feromagnetinių implantų ir kitų profilaktinių procedūrų.
• Tirpalas leidžiamas tik į veną, geriausia į dideles venas. Magnilek vartojimo greitis yra 10 ml per minutę. Vietoj intraveninio metodo galima naudoti boliuso injekciją, kuri atliekama 15 ml per sekundę greičiu.
• Vaistas į švirkštą įtraukiamas tik prieš injekciją. Tirpalo negalima naudoti, jei jis pakeitė spalvą arba prarado skaidrumą ir atsirado priemaišų. Vaisto dalis, kuri nebuvo panaudota injekcijos metu, turi būti sunaikinta.
• Didžiausia bendra vaisto dozė yra 20 ml.
• Užbaigus Magnilek injekciją, į veną suleidžiama 5 ml fiziologinio tirpalo. Ši priemonė užtikrina visą reikiamo vaisto kiekio suleidimą.
• Tyrimas pradedamas iš karto po tirpalo suleidimo ir baigiasi ne vėliau kaip po valandos. Tokie laiko tarpai atsiranda dėl to, kad atliekant smegenų MRT, optimalus kontrasto laipsnis užfiksuojamas praėjus 27 minutėms po vaisto suleidimo, o atliekant nugaros smegenų MRT – po 10–30 minučių.

• Pulso sekos su T svertiniais vaizdais laikomos aukščiausios kokybės kontrastiniais tyrimais.
• Jei tomografijos metu nenustatyta jokių smegenų ar nugaros smegenų pažeidimų, tačiau yra įtarimų (dėl bendro klinikinio vaizdo), tyrimo diagnostinis lygis padidinamas. Tai atliekama įvedant tirpalą 30 minučių, o po to pakartotinai suleidžiant vaistą doze, lygia ankstesnei. Kartais pakartotinę dozę suaugusiems pacientams galima padidinti iki 0,4 ml vienam kūno svorio kilogramui.

• Auglio pasikartojimas ir metastazių pašalinimas suaugusiesiems tiriamas skiriant 0,6 ml 1 kg kūno svorio Magnilek dozę.
• Pasitaiko, kad dimeglumino gadopentetatas gali padėti sumažinti traukulių slenkstį pacientams, linkusiems į tai. Todėl procedūros metu tokius pacientus reikia nuolat stebėti, o prireikus jiems skirti prieštraukulinių vaistų.
• Pacientams, sergantiems bronchine astma, alerginėmis reakcijomis ir padidėjusiu jautrumu kontrastinėms medžiagoms, prieš vartojant vaistą, skiriami antihistamininiai vaistai ir (arba) gliukokortikoidai.
• Pacientams, kuriems nustatytas jautrumas vaisto sudedamosioms dalims, gali pasireikšti sunkios alerginės reakcijos, įskaitant anafilaksinį šoką. Todėl rekomenduojama atidžiai stebėti pacientą procedūros metu ir visada turėti po ranka vaistų, kurie gali palengvinti padidėjusio jautrumo simptomus.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Naudokite Magnilek nėštumo metu

Magnilek vartoti nėštumo metu nerekomenduojama. Kadangi šiuo metu nėra patikimų duomenų apie tai, kaip gadopenteto rūgštis veikia vaisiaus vystymąsi. Taip pat nežinoma, kaip magnetiniai ir elektriniai laukai veikia vaisiaus vystymąsi. Todėl Magnilek ir MRT metodo nerekomenduojama vartoti nėštumo metu.

Žindymo laikotarpiu vaistą ir MRT metodą rekomenduojama vartoti tik gyvybiškai svarbiomis indikacijomis. Kadangi gadopenteto rūgštis mažomis dozėmis išsiskiria į motinos pieną. Todėl vartojant Magnilek būtina išspręsti žindymo nutraukimo klausimą. Trumpiausias žindymo pertraukos laikotarpis turėtų būti ne trumpesnis kaip 24 valandos nuo vaisto vartojimo momento.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos vartojant Magnilek yra šios:

• Padidėjęs jautrumas Magnileko sudedamosioms dalims.
• Sunkus inkstų nepakankamumas (kai kreatinino klirensas mažesnis nei 20 ml per minutę).
• Pjautuvinė ląstelių anemija.
• Vaikai iki dvejų metų (nes nėra vaisto vartojimo šio amžiaus vaikams patirties).
• Nėštumas.

Vaistą reikia vartoti ypač atsargiai pacientams:

• Su įvairiomis kepenų ligomis ir (arba) hemolizės apraiškomis.
• Esant įvairiems inkstų funkcijos sutrikimams. Pacientams, sergantiems inkstų liga, reikia atidžiai įvertinti vaisto vartojimo naudą ir šalutinio poveikio riziką, nes Magnilek vartojimas MRT gali sukelti ūminį inkstų nepakankamumą arba inkstų funkcijos pablogėjimą.
• Su įvairiomis alerginėmis ligomis ir bronchine astma.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Šalutiniai poveikiai Magnilek

Šalutinis Magnileko poveikis pacientui yra susijęs su gadopenteto rūgšties poveikiu magnetinio rezonanso tomografijos metu. Jis yra trumpalaikis, lengvo arba vidutinio sunkumo. Pavieniais atvejais buvo užfiksuotas ilgalaikis šalutinis poveikis organizmui.

Šalutinių poveikių, atsiradusių vartojant vaistą, sąrašas yra toks:

• Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pastebėta: arterinė hipotenzija, karščio pylimas, vazodilatacija, odos blyškumas, nespecifiniai EKG pokyčiai, flebitas ir krūtinės skausmas.
• Taip pat gali pasireikšti krūtinės anginos priepuoliai, aritmija ir tachikardija.
• Iš nervų sistemos galimi šie simptomai: galvos skausmas, mieguistumas, galvos svaigimas, padidėjęs jaudrumas, kalbos sutrikimai, sumišimas, hiperstenija, parestezija, spengimas ausyse, drebulys, traukuliai ir regėjimo sutrikimas (regos lauko defektų atsiradimas).
• Iš virškinimo trakto gali pasireikšti: pykinimas ir vėmimas, skrandžio ir žarnyno skausmas ir spazmai, viduriavimas, troškulys, padidėjęs seilėtekis, skonio sutrikimai (ypač po boliuso injekcijos), burnos ertmės minkštųjų audinių skausmas ir parestezija, dantų skausmas.
• Iš kvėpavimo sistemos gali pasireikšti: burnos džiūvimas ir gerklės skausmas, rinorėja, gerklės ir gerklų skausmas, čiaudulys ir švokštimas, laringospazmas, kosulys, dusulys ar apnėja, gerklų ir ryklės patinimas, bronchų spazmas, plaučių edema, cianozė.

• Iš raumenų ir kaulų sistemos pastebėtos reakcijos nugaros ir galūnių skausmu, artralgija.
• Iš odos sistemos ir gleivinių galimos apraiškos yra bėrimas ir niežulys, dilgėlinė, prakaitavimas ir angioneurozinė edema.
• Pastebėtos šios alerginės reakcijos: pavieniais atvejais gali pasireikšti anafilaksinės arba anafilaktoidinės organizmo reakcijos (įskaitant anafilaksinio šoko atsiradimą), hipertermija, hiperhidrozė ir kūno temperatūros svyravimai.
• Gali pasireikšti vietinės reakcijos, tokios kaip: šalčio ar deginimo pojūtis, skausmas ar patinimas injekcijos vietoje.
• Laboratorinių parametrų pokyčiai – pastebimas grįžtamojo pobūdžio geležies ir bendro bilirubino kiekio padidėjimas kraujo plazmoje, taip pat kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas.
• Kitos reakcijos yra bendras kūno silpnumas, dantų skausmas, padidėjęs nuovargis, skonio pojūčių pokyčiai (kurie gali greitai išnykti).

Specialios pastabos apie šalutinį poveikį:

• Jei MagniLek skiriamas pacientams, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims, reikia atidžiai įvertinti taikomo tyrimo metodo rizikos ir naudos santykį. Kadangi MagniLek vartojimas gali sukelti anafilaksines arba padidėjusio jautrumo reakcijas, gali pasireikšti ir kitų idiosinkrazinių reakcijų, tokių kaip širdies ir kraujagyslių, kvėpavimo takų bei odos sistemų simptomai, net ir sunkus reakcijos laipsnis, įskaitant šoką. Dauguma simptomų pasireiškia per pusvalandį nuo vaisto vartojimo momento, nors kartais pastebimi ir uždelsti simptomai.
• Pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis, gali pasireikšti sunkių ir net mirtinų padidėjusio jautrumo vaistui pasekmių simptomai.
• Pacientams, sergantiems bronchine astma ar alergija, padidėjusiu jautrumu kontrastinėms medžiagoms, yra didelė padidėjusio jautrumo vaistui Magnilek simptomų atsiradimo rizika.

Magnileko poveikis transporto priemonių, robotų ir kitų mechanizmų reakcijos greičiui ir valdymui yra toks:

• Kadangi Magnilek tirpalo įvedimas gali sukelti individualias psichosomatines reakcijas, pacientai, kuriems buvo atliktas tyrimas, turi laikinai (bent šešias valandas) susilaikyti nuo vairavimo arba vairuoti atsargiai.
• Mažiausiai šešias valandas po Magnilek vartojimo neturėtumėte užsiimti procesais, kuriems reikalinga didesnė koncentracija, dėmesys ir psichomotorinių reakcijų greitis.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Perdozavimas

• Magnileko perdozavimas sustiprina minėtus šalutinius poveikius.
• Vaisto hipermoliariškumas perdozavus sukelia osmosinę diurezę, padidėjusį slėgį, hipervolemiją ir dehidrataciją.
• Perdozavus, taikomas simptominis gydymas. Kadangi specialių priešnuodžių šiam vaistui nėra, Magnilek galima pašalinti iš paciento organizmo hemodializės būdu.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Sąveika su kitais vaistais

Magnilek tirpalo sąveika su kitais vaistais yra tokia:

• Pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatorius, pavyzdžiui, sergant bronchine astma, gali pasireikšti padidėjusio jautrumo reakcijos į vaistą. Tokiu atveju gali būti užfiksuotas tolerancija standartiniam padidėjusio jautrumo reakcijų gydymui beta antagonistais.
• Iki šiol nenustatyta jokių kitų reakcijų su kitais vaistais.
• Sąveikaujant su diagnostiniais tyrimais, siekiant nustatyti geležies kiekį kraujo plazmoje naudojant batofenantroliną, kiekybinis rodiklis gali sumažėti per vieną dieną.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Laikymo sąlygos

Magnileko laikymo sąlygos yra tokios:

1. Tirpalas laikomas iki 25 laipsnių Celsijaus temperatūroje, apsaugotoje nuo šviesos ir antrinės rentgeno spinduliuotės.
2. Vaisto negalima užšaldyti.
3. Tirpalas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje.

[ 42 ]

Tinkamumo laikas

Magnileko tinkamumo laikas yra treji metai nuo pagaminimo datos.

[ 43 ], [ 44 ]