Masaleet

"Candecor" yra vaistų grupės, veikiančios PA sistemos veiklą, dalis. Tai angiotenzino 2 antagonistas.

Indikacijos Kandekora

Jis naudojamas tokių sutrikimų pašalinimui:

• padidėjusi kraujospūdžio reikšmė;
• CHF sutrikimas kairiojo širdies skilvelio sistolinės veiklos (kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija ≤ 40%) - kartu su ACE inhibitorių arba vietoje, padidėjus paciento su jais.

Atleiskite formą

Vaisto išleidimas atliekamas tabletėmis, 14 vnt. Lizdinės plokštelės viduje. Dėžutėje yra 2, 4 arba 7 tokie lizdinės plokštelės.

[1], [2]

Farmakodinamika

Angiotenzinas 2 yra pagrindinis RAAS komplekso hormonas, turintis vasoaktyvų poveikį. Jis yra svarbus padidėjusio kraujo spaudimo ir kitų patologijų, turinčių įtakos SSS funkcijai, patogenezės dalyvis. Be to, svarbu įvairių galūnių ir hipertrofijos žalos patogenezėje. Tarp jos pagrindinių fiziologinių savybių: vazokonstriktorių poveikį, stimuliacija aldosterono, stabilizavimo iš vandens-druskų homeostazės, taip pat stimuliacija ląstelių augimo veiklos (ląstelių, kurios perdavimo vyksta per vieno galo AT1 tipo).

Candecor yra provaistas, kuris po absorbcijos iš virškinamojo trakto greitai konvertuojamas į aktyvų elementą kandesartaną (hidrolizės eteryje). Šis vaistas yra angiotenzino 2 ir AT1 selektyvus antagonistas, stiprus sintezė ir lėta disociacija nuo galo. Nėra jokios giminingos idėjos. Šis vaistas nesulėdo AKR aktyvumo, kuris konvertuoja angiotenzino 1 į angiotenziną 2, taip pat naikina bradikinino vientisumą.

Šis vaistas nėra sintezuojamas ir nekliudo kitų hormoninių galūnių ar jonų kanalų, kurie yra svarbūs CCC funkcijos stabilizavimo dalyviai. Dėl galūnes antagonizmo angiotenzino 2 (AT1) kuria priklausomai nuo partijos dydžio vertės padidinti plazmos renino ir angiotenzino ir 2 paveikslus 1, taip pat sumažinti plazmos aldosterono lygį.

Padidėjusi AD koncentracija sumažėja, vaistas (atsižvelgiant į dozės dydį) turi ilgalaikį antihipertenzinį poveikį. Vaisto hipotenzinės savybės priklauso nuo bendros periferinės rezistencijos, bet ne nuo refleksinio širdies ritmo padidėjimo. Po gydymo pabaigos nepastebėta reikšmingo kraujospūdžio sumažėjimo požymių, kai nustatoma pradinė dozė arba pasireiškia reversinis poveikis.

Išgėrus vienkartinę vaisto dozę, hipotenzinis poveikis išsivysto per 120 minučių. Nuolatinio gydymo metu kraujospūdžio sumažėjimas paprastai pasireiškia vartojant bet kokią dozę; šis poveikis dažniausiai pasireiškia per 4 savaites, ilgiau trunkantis gydymas. Vidutinis adityvusis poveikis, susijęs su dozės padidėjimu nuo 16 iki 32 mg, vartojamas vieną kartą per parą, yra nereikšmingas. Atsižvelgiant į individualų kintamumą, atskirais pacientais gali pasireikšti daugiau nei vidutinis poveikis.

Vienkartinis Kandekor vartojimas per dieną sukelia sklandų ir veiksmingą kraujospūdžio sumažėjimą per 24 valandas. Tokiu atveju pastebimas nedidelis skirtumas tarp piko ir likusios vaisto ekspozicijos dozavimo intervalo metu.

Cilexetil kandesartanas pagerina kraujotaką inkstų viduje, nekeičia jų, arba padidina glomerulų filtracijos greitį, kai sumažėja filtravimo frakcija, taip pat atspari kraujagyslėms inkstuose.

Žmonėms, sergantiems aukštu kraujospūdžiu, kartu su 2 tipo cukriniu diabetu ir be mikroalbuminurijos, hipotenzinis gydymas vaistiniais preparatais mažina šlapimo albumino išsiskyrimą. Šiuo metu nėra informacijos apie vaisto poveikį diabetinės nefropatijos progresavimui. Asmenys su aukščiau minėtais sutrikimais po 12 gydymo savaičių, vartojančių 8-16 mg dozes, nesukėlė komplikacijų (neigiamo poveikio lipidų profiliui ir cukraus kiekiui kraujyje).

Širdies nepakankamumas.

Žmonės su CHF ir sutrikusi sistolinė veiklos širdies kairiojo skilvelio (kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija komponentas yra ≤40%) vaistas sumažina bendrą atsparumą laivų ir kapiliarai pleišto slėgis viduje plaučių arterijose. Be to, Candecor padidina renino funkcinį aktyvumą kraujo plazmoje ir angiotenzino 2 indeksuose, tuo pačiu metu sumažina aldosterono kiekį.

Farmakokinetika

Po to, kai išgertas geriamasis preparatas, aktyvus ingredientas yra paverčiamas kandesartano komponentu. Absoliutus biologinis prieinamumas po vaisto vartojimo yra 14%. Šiuo atveju vidutinės smailės vertės serumo vaistuose pasiekiamos po 3-4 valandų. Kandesartano kiekis kraujo serume didėja tiesiai - kartu su padidėjusi dalimi terapinės dozės intervalu. AUC vertes kraujo serume nekeičia maistas.

Kandesartanas turi didelį rišimosi greitį su plazmos baltymu (daugiau nei 99%). Tuo pat metu vaisto pasiskirstymo tūris yra 0,1 l / kg.

Nepakitusios medžiagos išsiskyrimas daugiausia atliekamas per šlapimą ir tulžį. Tik labai nedidelė vaisto dalis išsiskiria metabolizmo metu kepenyse (CYP2C9). Vaistų pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 9 valandos. Kūno sudėtyje nėra narkotikų.

Bendras vaisto klirensas kraujyje yra maždaug 0,37 ml / min / kg, o inkstų klirensas yra maždaug 0,19 ml / min / kg. Šis vaistas išsiskiria per inkstus, filtruojant glomerulus ir aktyviai sekant kanalus.

Neišsijusi narkotikų dalis ir neveikliosios medžiagos metaboliniai preparatai išsiskiria su šlapimu (atitinkamai 26% ir 7%), taip pat su išmatomis (atitinkamai 56% ir 10%).

Pagyvenusiems žmonėms (65 metų amžiaus) didžiausios vertės ir AUC padidėja maždaug 50% ir 80%, palyginti su jaunesniais pacientais. Tačiau tuo pat metu abiejų pacientų grupėje kraujo spaudimas ir šalutinių reiškinių pasireiškimas po narkotikų vartojimo išlieka tos pačios.

Pacientams, sergantiems inkstų funkcijos nepakankamumu lengvojo ir vidutinio laipsnio metu, piko lygis ir AUC po pakartotinės dozės padidėja maždaug 50% ir 70%, nors pusinės eliminacijos laikas išlieka tuo pačiu metu.

Žmonėms, kuriems buvo aukščiau minėta patologija sunkiu metu, šie rodikliai pasikeitė maždaug 50% ir 110%. Šių pacientų galutinis pusinės eliminacijos laikas yra dvigubai didesnis.

Asmenys, kuriems atliekamos hemodializės, farmakokinetinės savybės atitinka charakteristikas, pastebėtas pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas. Žmonėms, kuriems šis sutrikimas yra lengvas ar vidutinio laipsnio, vidutinis medžiagos AUC padidėja maždaug 23%.

Dozavimas ir vartojimas

"Candecor" vartojama kartą per dieną, nesusijusi su narkotikų vartojimu.

Padidėjęs kraujospūdžio sumažėjimas.

Rekomenduojamos pradinės ir standartinės priežiūros dozės dydis yra 8 mg, vartojamų vieną kartą per parą. Ši dalis gali būti padvigubinta - iki 16 mg per parą. Jei po pirmojo gydymo mėnesio po 16 mg per parą nėra rezultatų, leidžiama didinti dozę iki didžiausio leistino 32 mg per parą. Jei po šio dozavimo nepavyksta pasiekti norimo poveikio, rekomenduojama apsvarstyti alternatyvius gydymo metodus.

Gydymo schema parenkama atsižvelgiant į paciento reakciją - kraujospūdžio rodiklių pokyčius. Dažniausiai hipotenzinis poveikis atsiranda pirmą mėnesį po gydymo pradžios.

Jei po gydymo rezultatų nėra (BP vertės nesumažėja iki optimalaus lygio), būtina pakeisti gydymo schemą - išbandyti kombinuotą sistemą (kandesartanas su hidrochlorotiazidu).

Pagyvenusiems žmonėms nereikia keisti narkotikų porcijos dydžio.

Asmenims, kuriems yra išeikvotos kraujospūdžio medžiagos, reikia skirti pradinę 4 mg dozę.

Žmonės, kurių inkstų darbe yra problemų (įskaitant pacientus, kuriems atliekamos hemodializės procedūros), turėtų naudoti pradinę vaistų dozę, kuri yra 4 mg. Porcijos dydis turėtų būti parenkamas atsižvelgiant į paciento kūno reakciją. Žmonėms, kurių inkstų nepakankamumas yra labai sunkus arba galutinis (CC vertės <15 ml / minutė), vaistas buvo beveik nenaudojamas.

Žmonėms, sergantiems kepenų nepakankamumu lengvojo ar vidutinio laipsnio metu, pradinėje 2 mg dozėje (su viena doze per parą) reikia vartoti vaistus. Porcija parenkama atsižvelgiant į paciento atsaką. Nėra duomenų apie Candecor vartojimą žmonėms su kepenų nepakankamumu sunkiu metu.

CHF gydymo schema.

Standartinis rekomenduojamos pradinės dozės dydis yra 4 mg su vienkartine doze per parą. Padidinkite dozę iki planuojamos 32 mg dienos dozės arba didžiausia dozė, padvigubinta, leidžiama mažiausiai 2 savaites.

Leidžiama naudoti vaistus, skirtus kombinuotam širdies nepakankamumo gydymui (kartu su diuretikais ir AKF, beta adrenoblokatoriais ir skaitmeniniais vaistiniais preparatais) arba naudojant šių vaistų kompleksą.

[4]

Naudokite Kandekora nėštumo metu

Nutukus Candecor nėščioms moterims draudžiama.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• padidėjusio jautrumo buvimas veikliajai medžiagai ir pagalbiniams narkotikų elementams;
• moteris, maitinanti krūtimi;
• cholestazė ar sunkus kepenų nepakankamumas.

Šalutiniai poveikiai Kandekora

Narkotikų vartojimas siekiant sumažinti aukštą kraujo spaudimą dažnai sukelia tokį šalutinį poveikį:

• infekcija kvėpavimo takuose;
• galvos svaigimas ar galvos skausmas;
• padidėjęs C-ALT (C-GPT), karbamido, kreatinino ar kalio kiekis, taip pat mažesnės natrio vertės;
• kai kartu su kitais agentais, kurie sulėtino RAAS aktyvumą, šiek tiek sumažėjo hemoglobinas.

Nutraukus širdies nepakankamumą, tokie sutrikimai dažniausiai pasireiškia:

• karbamido ar kreatinino padidėjimas, taip pat hiperkalemijos atsiradimas;
• stiprus kraujo spaudimo sumažėjimas;
• inkstų nepakankamumas.

Rinkodaros tyrimų etape mes atskirai buvo pastebėti:

• neutrofilinė ar leukopenija, taip pat agranulocitozė;
• hiponatremija ar hiperkalemija;
• galvos skausmas su galvos svaigimu ir pykinimu;
• padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas ir sutrikimas kepenų ar hepatito veikloje;
• bėrimas, angioedema, niežėjimas ir dilgėlinė;
• artralgija, skausmas nugaroje ir mialgija;
• inkstų funkcijos nepakankamumas (tai taip pat apima funkcinius inkstų sutrikimus asmenims, kuriems jie linkę pasireikšti).

[3]

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: galvos svaigimas ir ryškus kraujo spaudimo sumažėjimas.

Norėdami pašalinti sutrikimą, būtina atlikti simptomines priemones, taip pat stebėti svarbių organų darbą visą gyvenimą. Būtina nukentėti ant nugaros ir pakelti kojas. Jei šio veiksmo nepakanka, reikia padidinti plazmos tūrį, įvedant specialią infuzijos sistemą (pvz., Izotoninį druskos tirpalą). Jei po pirmiau minėtų procedūrų nebus rezultatų, turėtumėte taikyti simpatomimetikus. Geriamoji dozė nėra išskiriama hemodializės būdu.

Sąveika su kitais vaistais

Nebuvo didelio Vaistinių preparatų sąveikos su varfarino, digoksino ir hidrochlorotiazido, nifedipino ir be to, glibenklamido, enalaprilio ir geriamųjų kontraceptikų (pvz, etinilestradiolio ir levonorgestrelio).

Kandesartanas yra šiek tiek išsiskiria metabolizmo metu kepenyse (CYP2C9). Hipotenzinis narkotikų poveikis gali būti padidintas vartojant kitus vaistus, kurie mažina kraujo spaudimą, neatsižvelgiant į antihipertenzinių vaistų ar kitų indikacijų vartojimą.

Patirties kitų vaistų, kurie turi įtakos RAAS veiklą kartu su naudojimo kalio, kurių sudėtyje yra pakaitalų druskų, kalio organizme sulaikančių diuretiko narkotikų, kalio papildus, ir kiti preparatai, galinčias padidinti kalio rodiklius (pavyzdžiui, heparino), leidžia daryti išvadą, kad kalio vertės viduje kraujo serume su, pavyzdžiui derinys gali didėti.

Ličio derinys su AKFI sukelia išgydomą ličio verčių padidėjimą kraujo serume, taip pat jo toksinį poveikį. Šis poveikis gali būti pastebėtas, vartojant angiotenzino 2 galus, todėl kartu su ja reikia atidžiai stebėti ličio vertę kraujo serume.

Derinys antagonistai angiotenzino 2 galūnės su NVNU (pvz, atrankinio agentų, atpalaidavimą lėtinančiomis aktyvumą COX-2) ir aspirino (taikymo> 3 g / dieną), ir, be neselektyvių NVNU gali sukelti sumažėjimas antihipertenzinių savybes narkotikų. Kai ji derinama su angiotenzino 2 galūnės NVNU gali padidinti galimą slopinimas inkstų funkciją (pvz, iš inkstų nepakankamumu įtariama ūmios fazės), ir be to, šio kalio padidėjimo kraujo serumo rodiklių (ypatingai pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, sergantį lėtiniu). Todėl šiuos vaistus derinti reikia atsargiai, ypač vyresnio amžiaus pacientams. Pacientai turi gerti pakankamą skysčių kiekį ir stebėti inkstų veiklą po papildomo gydymo pradžios, o tai periodiškai tai bus daroma ateityje.

Laikymo sąlygos

"Candecore" reikalaujama laikyti vietoje, uždarytoje mažiems vaikams. Temperatūros lygis yra ne didesnis kaip 30 ° C.

[5]

Tinkamumo laikas

Candecor galima vartoti 2 metus po vaisto išleidimo.

Vaikų prašymas

Kadangi nėra informacijos apie vaisto saugumą ir veiksmingumą jaunesniems kaip 18 metų asmenims, draudžiama ją priskirti šiai grupei.

Analogai

Narkotikų analogai yra vaistai Angiakard, Angiakand, Ordiss, Atacand, be to Giposart kandesartano, kandesartano, NW, Ksartenom ir kandesartano tsileksetilom.

Atsiliepimai

Candecore paprastai gauna teigiamų atsiliepimų iš pacientų, kurie vartojo šį vaistą. Žmonės pažymi, kad vaistas padeda normalizuoti kraujo spaudimo vertes, sumažindamas jų iki optimalaus lygio.

Tačiau tuo pačiu metu yra ir individualių apžvalgų, kurios rodo, kad yra tam tikrų šalutinių reiškinių - pavyzdžiui, sunkumo ir stiprus skausmas krūtinkaulio.