Mewakor

Mevakor yra lipidų kiekį mažinantis vaistas nuo statinų kategorijos. Lėtina HMG-CoA reduktazės aktyvumą.

Indikacijos Mevakora

Jis naudojamas gydymui tokiais atvejais:

• charakteris pirminės hipercholesterolemijos (hipolipoproteinemijos turintys IIa ir IIb formą), prieš kurią yra didelė lygis MTL (kai dietos terapija žmonėms su širdies vainikinių aterosklerozės pobūdžio tvirtesnio tikimybe neturėjo norimo poveikio);
• hipercholesterolemija, taip pat kombinuoto pobūdžio hipertrigliceridemija;
• aterosklerozė.

[1], [2], [3],

Atleiskite formą

Išleidimas atliekamas tabletėse, 14 vnt. Lizdinės plokštelės viduje. Pakuotėje yra 2 tokios plokštės.

[4]

Farmakodinamika

Laktono tipo statino žiedas yra panašus į HMG-CoA reduktazės fermento dalį. Konkurencinio antagonizmo schemos naudojimu statinų molekulė yra sintezuojama su kofermento A pabaigos vieta, prie kurios prisijungiamas fermentas. Antroji šios molekulės dalis lėtina hidroksimetilglutarato virsmo procesą į mevalonato elementą, kuris yra tarpinis cholesterolio molekulės susirišimo komponentas.

Pradeda veikti lėtai HMG-KoA reduktazės inhibitoriais sukelia paeiliui reakcijos pasireiškimo serija, dėl kurių ten yra ląstelėje cholesterolio lygį sumažinti, be to kompensacinio padidėjimo MTL veiksmų pabaigas veiklos, pagal tai, kas paspartino katabolizmą MTL cholesterolio.

Statikų hipolipideminis poveikis išsivysto dėl Xc-LDL elementų sumažėjusio viso Xc kiekio. LDL-C sumažėjimas priklauso nuo porcijos dydžio ir yra nelinijinių ir eksponentinių parametrų.

Statinai neveikia kepenų ir lipoproteinų lipazės, be to, jie neturi reikšmingo poveikio katabolizmui ir laisvųjų riebalų rūgščių jungimui. Dėl šios priežasties jų poveikis TG indeksams yra antrinis, ir jį lemia pagrindinis Xc-LDL verčių mažėjimo poveikis. Kas vyksta gydymo statinais metu vidutinio sunkumo sumažinti Tg vertybes greičiausiai sukėlė raiškos galūnės remnantnogo tipą (Apo E) šalinamos remiantis hepatocitų, kurie yra prisijungę katabolinį procesų LPPP ir kurių sudėtyje yra apie 30% trigliceridų paviršiaus.

Kontrolinių tyrimų rezultatai parodė, kad lovastatinas didina HDL-C vertes iki 10%.

Toliau, kur hipolipideminis efektas, statinai turi teigiamą įtaką endotelio disfunkcijos (ikiklinikinis simptomų pradžioje etapais aterosklerozės) atveju, ir, be to, atsižvelgiant į kraujagyslių sienelių ir ateromos būklę. Kartu su tuo jie pagerina reologines kraujo savybes ir turi antiproliferacinį ir antioksidacinį poveikį.

[5], [6], [7], [8]

Farmakokinetika

Virškinimo trakte esantis vaistas po absorbcijos visiškai neabsorbuojamas (maždaug 30% dozės) ir lėtai. Vaisto vartojimas tuščiame skrandyje sumažina absorbciją apie 30%. Kraujo apytakos sistemoje esančių narkotikų biologinis prieinamumas yra ribotas dėl aktyvios ekstrahavimo 1-osios kepenų praeinamojo laikotarpio metu, po to vaisto pašalinimas kartu su tulžimi. Po 2-4 valandų po vienkartinės dozės didžiausias aktyviojo elemento ir jo metabolinių produktų kiekis kraujo plazmoje nustatomas.

Metaboliniai produktai kraujo plazmoje didėja tiesiškai, atsižvelgiant į vaisto dozės padidėjimą iki 120 mg.

Mevacoro sintezė, taip pat jos aktyvūs skilimo produktai su kraujo plazmos baltymais, yra daugiau kaip 95%. Vaistas praeina per GEB ir placentą, taip pat kaupiasi kepenų viduje, kurioje vyksta hidrolizės procesas, per kurį susidaro aktyvūs, taip pat neaktyvūs metaboliniai produktai. Tarp pagrindinių aktyvių skilimo produktų yra 6-hidroksi; ir papildomai b-hidroksi rūgšties 6-hidroksimetil- ir 6-hidroksimetileno dariniai.

Kasdien vartojamo vaisto vienkartinės dozės vartojimo metu yra stabilios plazmos aktyviosios, o be to, neaktyvių medžiagų inhibitoriai yra pastebimi praėjus 2-3 gydymo dienoms. Šios vertės yra maždaug 1,5 karto didesnės nei vienkartinės dozės vartojamų vaistų metaboliniai produktai.

Maždaug 10% medžiagos išsiskiria su šlapimu, o apie 83% - su išmatomis. Su išmatomis išsiskiria vaisto, kuris išsiskiria su tulžimi, dalis, taip pat jo neapsaugota dalis. Lovastatino pusinės eliminacijos laikas yra 3 val.

Žmonių, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas pakopoje (QC lygio, yra 10-30 minutę ml / min) rodiklių aktyvaus, tiek neaktyvaus produktų vaistų metabolizmo kraujo plazmoje po vienkartinio naudojimo porcija medikamento, maždaug du kartus didesnė panašios vertės kraujo plazmoje sveikų žmonės.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas skiriamas per burną. Pradinė dalis yra 10-20 mg, o vienkartinė vakcina - kartu su maistu. Jei reikia, dozę galima didinti, tačiau tai leidžiama tik vieną kartą per mėnesį.

Maksimali leistina paros dozė yra 80 mg, vartojama 1 ar 2 kartus (kartu su pusryčiais ir vakariene). Mažėjant plazmoje rodikliai XC iki 140 Bendrosios mg / dl (arba 3,6 mmol / l) arba LDL-C iki 75 mg / dl (1,94 yra mmol / l), reikia sumažinti lovastatino dozę.

Jei vaisto derinys su imunosupresoriumi per dieną turėtų būti vartojamas ne daugiau kaip 20 mg lovastatino.

[22], [23]

Naudokite Mevakora nėštumo metu

Neskirkite Mevakor nėščioms moterims ar maitinančioms motiną.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• kepenų patologija ūmaus laipsnio;
• padidėjęs kraujo serume esančių kepenų transaminazių aktyvumo aktyvumas (nežinomas pobūdis);
• įtariamas nėštumas;
• bendra sunki paciento būklė;
• netolerancija prieš lovastatiną.

[15], [16], [17], [18], [19]

Šalutiniai poveikiai Mevakora

Vaistų vartojimas gali sukelti įvairius šalutinius poveikius:

• virškinimo funkcijos sutrikimai: rėmuo. Kartais pasireiškia vidurių užkietėjimas, pykinimas, pilvo pūtimas, vėmimas ir burnos džiūvimas, be to, anoreksija, skonio sutrikimai ir kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas kraujyje. Individualus hepatitas, sutrikimas kepenyse, intrahepatinis cholestazas, skrandžio skausmas ir pankreatitas;
• pažeidimai, kurie turi įtakos kaulų ir raumenų struktūrą: miopatija, mialgija, miozitas ir be to, rabdomiolize (tuo atveju, kai kartu su gemfibrozilio, niacino arba ciklosporino), ir sąnarių ir padidėjo KFK kiekio extracardiac frakcijas per kraujo plazmoje;
• centrinės nervų sistemos ir PNS sutrikimai: galvos skausmas, galvos svaigimas, traukuliai su parestezijomis ar miego sutrikimai. Pažymimi individualūs psichikos sutrikimai;
• hematopoetinės sistemos sutrikimai: leuko arba trombocitopenija, taip pat hemolizinė anemija;
• regos organų pažeidimai: lęšiuko debesys, regos migminimas, atrofija, veikianti regos nervo, ir katarakta;
• alergijos požymiai: bėrimas ant epidermio ir niežėjimas. TEN, angioneurozinė edema ir dilgėlinė yra pažymėti atskirai;
• kiti: susilpnėjęs stiprumas, be to, inkstų nepakankamumas ūminėje stadijoje (dėl rabdomiolizės), stiprus širdies plakimas ir skausmas krūtinkaulio.

[20], [21]

Sąveika su kitais vaistais

Naudojimu kartu su makrolidų, imunosupresantų (kuri apima ciklosporiną), gemfibrozilio ir niacino Be to, didinant rabdomiolizės tikimybę, kuri toliau sukelia inkstų nepakankamumo, ūminės fazės (ypač žmonių su diabetinės glomerulosklerozės).

Derinant narkotikus su indandiono ir kumarino dariniais, taip pat su antikoaguliantais, padidėja kraujavimas ir pailgėja PTV vertės.

Vaistų vartojimas kartu su geriama kontracepcija gali trukdyti vystytis hiperlipidemijai, kurią sukelia hormoninė kontracepcija.

Manoma, kad kartu su tiazidų ir ciklo diuretikų poveikiu sumažėja lovastatino hipolipideminis poveikis.

Verapamilis su diltiazemu ir be to, isradipinas sulėtino izofermento CYP3A4 aktyvumą, kuris dalyvauja lovastatino metabolizme. Dėl to, kartu su Mevacore, lovastatino plazmos indeksas ir miopatijos tikimybė gali padidėti.

Yra įrodymų, kad kartu su itrakonazolu gali pasireikšti hepatotoksinis poveikis ir rabdomiolizė ūminėje stadijoje.

Vienintelis atvejis, kai pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, labai pasireiškė hiperkalemija, buvo aprašyta kaip narkotikų vartojimo kartu su lisinopriliu.

[24], [25]

Laikymo sąlygos

Mevakorą reikia laikyti tamsioje ir sausoje vietoje, kur temperatūra neviršija 25 ° C.

[26], [27], [28]

Tinkamumo laikas

Mevakor galima vartoti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

[29], [30],

Vaikų prašymas

Nėra informacijos apie vaistų vartojimo ir saugumo veiksmingumą vaikams.

[31], [32], [33], [34]

Analogai

Analogai vaistų yra preparatai Amvastanas, Leskol ir Choletar su Lipantil.

[35], [36]