Naclofen Duo

Naklofen Duo yra vaistas iš NVNU kategorijos.

[ 1 ]

Indikacijos Naclofen Duo

Rodoma:

• reumatinės kilmės uždegimai – tokios patologijos kaip reumatoidinis artritas, Bechterevo liga, osteoartritas, taip pat spondiloartritas, nesąnarinis reumatas ir skausmas skirtingose vietose;
• patinimas, uždegimas ir skausmo sindromai, atsirandantys po operacijų ir traumų;
• ginekologiniai uždegimai ar skausmai (pavyzdžiui, pirminė dismenorėja ar priedų uždegimas).

Be to, „Naklofen Duo“ yra gera priemonė migrenos priepuoliams palengvinti.

Atleiskite formą

Kapsulėse yra 10 vienetų vienoje lizdinėje plokštelėje. Vienoje pakuotėje yra 2 lizdinės plokštelės.

Farmakodinamika

Veiklioji vaisto medžiaga yra diklofenakas – tai nesteroidinis junginys, pasižymintis stipriomis karščiavimą mažinančiomis, priešuždegiminėmis, analgezinėmis ir antireumatinėmis savybėmis. Eksperimentai parodė, kad pagrindinis medžiagos veikimo mechanizmas yra sulėtinti PG prisijungimo procesą. Šie elementai yra svarbūs uždegiminių procesų, skausmo ir karščiavimo vystymosi komponentai.

In vitro tyrimai parodė, kad diklofenako natrio kiekis, panašus į tą, kuris gaunamas gydymo metu, neslopina proteoglikanų biosintezės kremzlės audinyje.

Gydant reumatines patologijas, skausmą malšinančios ir priešuždegiminės vaisto savybės žymiai sumažina skausmo intensyvumą (ne tik judant, bet ir ramybės būsenoje), rytinį sustingimo jausmą ir sąnarių patinimą. Tai leidžia žymiai pagerinti paciento būklę.

Šalinant uždegiminius procesus, atsiradusius dėl operacijos ar traumos, vaistas malšina savaiminį skausmą, taip pat skausmą, atsirandantį judesio metu. Jis taip pat padeda sumažinti uždegiminį patinimą audinių viduje, taip pat patinimą chirurginių siūlų srityse. Naklofen Duo vartojimas leidžia sumažinti organizmo poreikį opioidiniams vaistams, kurie naudojami skausmui po operacijos pašalinti.

Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad vaistas turi stiprų analgezinį poveikį, malšindamas stiprų ar vidutinio stiprumo nereumatinės kilmės skausmą. Tyrimai taip pat parodė, kad vaistas gali malšinti skausmą ir sumažinti kraujo netekimą gydant pirminę dismenorėją.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, vaistas absorbuojamas gana greitai, o jo greitis viršija 90%, nors dėl pirminio kepenų metabolizmo biologinis prieinamumas yra tik 60%. Didžiausia vaisto koncentracija serume stebima po 1-4 valandų (konkretus laikas priklauso nuo vaisto tipo).

Kadangi diklofenakas absorbuojamas plonojoje žarnoje ir dvylikapirštėje žarnoje, maistas sulėtina jo absorbciją, todėl sumažėja ir vėluoja didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija serume. Nors maistas sulėtina absorbcijos greitį, jis neturi įtakos šio proceso mastui. Maistas neturi įtakos diklofenako koncentracijai plazmoje, vartojant pakartotinai.

Diklofenako sintezė su plazmos baltymais yra 99% (daugiausia prisijungimas prie albuminų).

Veiklioji medžiaga lengvai patenka į sinovinį skystį, kurio vertės sudaro 60–70 % serumo verčių. Po 3–6 valandų medžiagos ir jos skilimo produktų kiekis sinoviniame skystyje pradeda viršyti serumo vertes. Diklofenako išsiskyrimas iš sinovinio skysčio vyksta daug lėčiau nei panašus procesas serume.

Medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra 1-2 valandos. Panašus rodiklis stebimas pacientams, sergantiems inkstų ar kepenų nepakankamumu.

Vaistas beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse (vyrauja metoksilinimo ir hidroksilinimo procesai). Apie 70 % medžiagos išsiskiria su šlapimu farmakologiškai neaktyvių skilimo produktų pavidalu. Tik 1 % išsiskiria nepakitusios medžiagos. Kiti skilimo produktai išsiskiria su išmatomis ir tulžimi.

[ 2 ]

Dozavimas ir vartojimas

Pradiniame gydymo etape rekomenduojama vartoti 75–150 mg per parą (1–2 LS kapsules). Tikslesnė dozė priklauso nuo patologijos apraiškų sunkumo. Ilgo kurso metu dažnai pakanka išgerti 1 LS kapsulę per parą. Jei ligos požymiai labiausiai ryškūs naktį arba ryte, vaistą būtina vartoti vakare.

Kapsules reikia nuryti nekramčius, užgeriant vandeniu. Rekomenduojama tai daryti valgio metu arba iš karto po jo.

Rekomenduojama vaistus vartoti veiksmingiausiomis dozėmis per trumpą laiką, atsižvelgiant į individualias kiekvieno paciento gydymo indikacijas.

Naudokite Naclofen Duo nėštumo metu

Naklofen Duo leidžiama vartoti pirmąjį ir antrąjį trimestrus (tačiau tik tais atvejais, kai tikėtina nauda moteriai yra didesnė už galimą neigiamų pasekmių vaisiui riziką). Trečiąjį trimestrą šis vaistas yra visiškai kontraindikuotinas.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• pacientas netoleruoja diklofenako ar kitų vaisto sudedamųjų dalių;
• IŠL sergantiems žmonėms, sergantiems krūtinės angina arba patyrusiems miokardo infarktą;
• smegenų kraujagyslių patologijos žmonėms, patyrusiems insultą, arba žmonėms, patyrusiems mikroinsultų epizodus;
• periferinių arterijų ligos;
• aktyvios skrandžio arba dvylikapirštės žarnos opos formos, taip pat perforacija ar kraujavimas iš virškinimo trakto;
• stazinis širdies nepakankamumas (NYHA II-IV);
• sunkios inkstų nepakankamumo formos (kreatinino klirensas <30 ml/min.) arba kepenų nepakankamumas (Child-Pugh C kategorija; ascito ar cirozės buvimas);
• uždegiminės žarnyno ligos (opinis kolitas arba regioninis enteritas);
• perioperacinio skausmo, atsirandančio vainikinių arterijų šuntavimo metu (arba dirbtinio širdies išstūmimo atveju), pašalinimas;
• laktacijos laikotarpis;
• Receptinis vaistas vaikystėje – kadangi kapsulėse yra didelė veikliosios medžiagos koncentracija.

Naklofen Duo, kaip ir kiti NVNU, draudžiama vartoti žmonėms, sergantiems dilgėline, bronchine astma, ūminiu rinitu, nosies polipais ir kitomis alerginėmis reakcijomis, kurias sukelia aspirino ar kitų vaistų, kurie gali sulėtinti prostaglandinų sintetazę, vartojimas.

[ 3 ]

Šalutiniai poveikiai Naclofen Duo

Vaistų vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• Virškinimo trakto organai: kai kuriais atvejais gali pasireikšti viduriavimas, pykinimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas ir pilvo pūtimas. Kartais gali išsivystyti kraujavimas iš virškinimo trakto (melena, vėmimas su krauju ir viduriavimas su krauju), skrandžio ar žarnyno opos, kurios yra/nėra susijusios su perforacija/kraujavimu. Taip pat gali išsivystyti gastritas, anoreksija ar vėmimas. Kartais gali pasireikšti kolitas (jo opinė forma paūmėja, išsivysto hemoraginė ligos forma arba regioninis enteritas), glositas su stomatitu, taip pat pankreatitas, stemplės disfunkcija ir diafragminės žarnyno susiaurėjimų stenozė.
• Virškinimo sistemos organai: retkarčiais išsivysto ūminis, aktyvus lėtinis arba besimptomis hepatitas, taip pat gelta, cholestazė ir ūminis toksinis hepatitas. Gali pasireikšti kepenų nepakankamumas, kepenų funkcijos sutrikimas ir padidėjęs transaminazių kiekis. Retkarčiais pasireiškia žaibiškas hepatitas;
• NS organai: retkarčiais pasireiškia galvos svaigimas ar galvos skausmas. Rečiau pasireiškia košmarai, parestezija, dezorientacija, atminties sutrikimai ir psichoziniai sutrikimai. Be to, pasireiškia drebulys, nerimas ir traukuliai. Atsiranda skonio sutrikimai, aseptinis meningitas, nemiga, insultas, nuovargis, dirglumas, nerimas ar mieguistumas, taip pat depresija ir astma (įskaitant dusulį).
• Inkstai ir šlapimo sistema: retkarčiais išsivysto inkstų nepakankamumas (arba jo ūminė forma), hematurija ir skysčių susilaikymas. Sporadiškai stebimos tokios patologijos kaip tubulointersticinis nefritas, nekrozinis papilitas, nefrozinis sindromas ir proteinurija;
• Imuninės sistemos organai: kai kuriais atvejais pasireiškia bėrimas ar egzantema; dar rečiau gali pasireikšti dilgėlinė ar niežulys. Kartais pasireiškia netoleravimo reakcijos, fototoksinės ar anafilaksinės apraiškos (įskaitant bronchų spazmą), Quincke edema (atsiranda anafilaksija ir veido patinimas) ir anafilaktoidinės apraiškos;
• Širdies ir kraujagyslių sistema: retais atvejais gali pasireikšti krūtinės skausmas, palpitacija, širdies nepakankamumas, vaskulitas ir miokardo infarktas, padaugėti kraujospūdžio; tačiau kartu su NVNU pastebėta edema, širdies nepakankamumas ir padidėjęs kraujospūdis. Epidemiologiniai duomenys ir klinikinių tyrimų rezultatai parodė, kad vartojant diklofenaką (ilgalaikį vartojimą ir dideles dozes – 150 mg per parą) yra didelė trombozinių komplikacijų (įskaitant insultą ar miokardo infarktą) rizika;
• limfos ir kraujodaros sistema: leukopenija arba trombocitopenija, anemija (aplazinėje arba hemolizinėje formoje), be to, kartais išsivysto agranulocitozė;
• regos organai: retais atvejais pastebimas neryškus arba sutrikęs regėjimas, išsivysto diplopija;
• klausos organai: dažnai pasireiškia galvos svaigimas, rečiau gali išsivystyti klausos sutrikimas arba spengimas ausyse;
• poodinis sluoksnis, taip pat oda: dažniausiai atsiranda bėrimai; dažnai išsivysto egzema, dilgėlinė, pūslinis dermatitas, eritema (taip pat poliforminio tipo), taip pat Lyello arba Stevenso-Džonsono sindromai, alopecija, jautrumas šviesai, niežulys ir purpura (taip pat alergine forma) bei eksfoliacinis dermatitas;
• krūtinkaulio ir tarpuplaučio organai, taip pat kvėpavimo takai: kartais išsivysto pneumonitas.

Jei pasireiškia sunkus šalutinis poveikis, gydymą reikia nutraukti.

[ 4 ]

Perdozavimas

Ūminis perdozavimas daugiausia pažeidžia centrinę nervų sistemą ir virškinamąjį traktą, taip pat kepenis ir inkstus. Simptomai yra viduriavimas ir vėmimas, pykinimas ir skausmas epigastriniame regione, sujaudinimas, galvos svaigimas ir spengimas ausyse. Kartais gali pasireikšti vėmimas su krauju, sąmonės netekimas, melena, inkstų nepakankamumas, kvėpavimo sutrikimai ir traukuliai. Sunkaus apsinuodijimo atveju gali pažeisti kepenis.

Specifinio priešnuodžio nėra, todėl intoksikacijai pašalinti reikia taikyti simptominį ir palaikomąjį gydymą. Tai padės atsikratyti tokių simptomų kaip traukuliai, inkstų nepakankamumas, kvėpavimo slopinimas, virškinimo trakto sutrikimai ir sumažėjęs kraujospūdis. Tikimybė, kad tokios procedūros kaip hemodializė ir priverstinė diurezė su hemoperfuzija padės pašalinti diklofenaką iš organizmo, yra gana maža, nes šio vaisto komponentai pasižymi dideliu sintezės greičiu su kraujo baltymais ir intensyviu metabolizmu.

Vartojant vaistus potencialiai toksiškomis dozėmis, būtina gerti aktyvuotos anglies, o vartojant dozes, kurios gali būti pavojingos gyvybei, būtina dezinfekuoti skrandį (pvz., jį išplauti arba sukelti vėmimą).

[ 5 ]

Sąveika su kitais vaistais

Naklofen Duo gali padidinti digoksino ir ličio kiekį plazmoje. Jei diklofenakas vartojamas kartu su šiais vaistais, būtina stebėti šių medžiagų kiekį organizme.

Kaip ir kiti NVNU, Naklofen Duo gali slopinti diuretikų poveikį. Vartojant kartu su kalį tausojančiais diuretikais, gali padidėti kalio kiekis serume (todėl šiuos rodmenis reikia atidžiai stebėti). Be to, vartojant kartu su kalį kaupiančiais vaistais, jų kiekis serume taip pat gali padidėti, todėl būtina nuolat stebėti paciento sveikatos būklę.

Derinimas su antihipertenziniais ir diuretikais vaistais (pvz., AKF inhibitoriais ir β adrenoblokatoriais) gali būti atliekamas tik su išlygomis, o žmones (ypač senyvo amžiaus) reikia atidžiai stebėti, vertinant kraujospūdžio rodiklius. Taip pat reikės gauti reikiamą hidrataciją, taip pat stebėti inkstų funkciją (ne tik kombinuoto gydymo metu, bet ir po jo pabaigos - tai ypač pasakytina apie AKF inhibitorius ir diuretikus, nes jie padidina nefrotoksiškumo riziką).

Nors klinikinių tyrimų metu diklofenako poveikis antikoaguliantų veikimui nenustatytas, yra tam tikrų įrodymų, kad pacientams, kurie vartojo šias medžiagas kartu, padidėjo kraujavimo rizika. Dėl šios priežasties taikant tokio tipo gydymą rekomenduojama atidžiai stebėti pacientą.

Kartu vartojant NVNU su selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais, gali padidėti virškinimo trakto kraujavimo rizika.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad diklofenaką galima vartoti kartu su vaistais nuo diabeto, nes jis nekeičia jų gydomojo poveikio. Tačiau yra informacijos, kad kartais vartojant tokį derinį išsivysto hiper- arba hipoglikemija – tokiais atvejais būtina koreguoti vaistų nuo diabeto dozę. Taip pat gydymo laikotarpiu būtina stebėti cukraus kiekį kraujyje.

NVNU reikia vartoti atsargiai su metotreksatu (per 24 valandas prieš arba po pastarojo vartojimo), nes šiais atvejais jo kiekis organizme gali padidėti, dėl to sustiprėja ir toksinis poveikis.

NVNU (įskaitant Naklofen Duo) poveikis inkstų PG sintezės procesui gali sustiprinti ciklosporino nefrotoksinį poveikį. Todėl žmonės, vartojantys ciklosporiną, turėtų vartoti mažesnes diklofenako dozes.

Yra pavienių pranešimų apie traukulius, pasireiškusius žmonėms, kurie kartu vartoja NVNU su chinolino dariniais.

[ 6 ]

Laikymo sąlygos

Vaistą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nuo drėgmės apsaugotoje vietoje. Ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

[ 7 ], [ 8 ]

Tinkamumo laikas

Naklofen Duo leidžiama vartoti 3 metus nuo vaisto išleidimo datos.