Nantritis

Nantaridas yra veiksmingas antipsichozinis vaistas.

Indikacijos Nantairas

Parodyta, kai:

• šizofrenija;
• vidutinio ar sunkaus pobūdžio manijos išpuoliai, kurie atsiranda dėl bipolinių sutrikimų.

Atleiskite formą

Pagaminta tabletėse. 25 mg tūris - 10 vnt. Vienam lizdui; Vienoje pakuotėje yra 3 lizdinės plokštelės. 100 mg talpa - 10 vienetų vienos lizdinės plokštelės; vienos pakuotės viduje 3 arba 6 lizdinės plokštelės. 200 mg talpa - 10 vienetų ant lizdinės plokštelės; atskirame dėžutėje yra 6 lizdinės plokštelės. Talpykloje 300 mg - 10 tablečių lizdinėje plokštelėje; vienoje pakuotėje - 6 lizdinės plokštelės.

Farmakodinamika

Quetiapinas turi netipinį profilį, kuris šiek tiek skiriasi nuo profilio, būdingo standartiniams antipsichotikams. Ilgalaikio vartojimo atveju medžiaga nesukelia padidėjusio jautrumo dopamino (D2) receptoriams. Dozavimas, kuris gali blokuoti laidininko D2, gali sukelti tik silpną katalepsijos intensyvumą.

Esant pastoviam priėmimo vaistas turi selektyvų poveikį limbine struktūros, nes ji palengvina inhibavimo neuronų depoliarizaciją mezolimbiniame procesą (bet ne neuronų kompozicija, turinti dopamino nigrostrialny). Veiklioji medžiaga nedidelių kiekių provokuoja neigiamas ekstrapiramidinius motorinius simptomus ir, greičiausiai, negalės sukelti vėlyvos stadijos diskinezija plėtrą.

Tyrimai in vitro parodė, kad kvetiapino metabolizmo procesai naudojant hemoproteiną 450 atliekami naudojant SURCA4 fermentą. Pasirodo, kad veiklioji medžiaga su skaidymosi produktais tam tikru mastu blokuoja hemoproteino P450 1A2, taip pat 2C9 su 2C19 ir 2D6 su 3A4 veikimą. Tačiau tai gali įvykti tik esant koncentracijai, kuri gali pasireikšti vartojant dozę, ne mažiau kaip 10-20 kartų didesnė nei standartinė paros dozė (ty 300-450 mg).

Pagaminti iš in vitro bandymo informacija rodo, kad pastebimas blokuoja aktyvų narkotikų medžiaga, priklausomai nuo hemoprotein ir 450 galimybė naudoti kartu su kvetiapinu, labai mažai tikėtina. Eksperimentai rodo, kad veiklusis komponentas gali indukuoti mikrosomų veiklą enzmov įtrauktą į struktūros hemoprotein 450. Tuo pačiu metu, pagal specialiais sąveikos bandymus su vaistais, kurie buvo atlikti pacientams su psichoze, nebuvo aktyvumas padidėjo žingsnių 450 hemoprotein (kvetiapino sukeltas).

Farmakokinetika

Vartojant per burną, kvetiapinas gerai absorbuojamas ir metabolizuojamas viduje. Pagrindiniai plazmos išsiskyrimo produktai neturi pastebimo farmakologinio poveikio. Derinys su maistu neturi įtakos medžiagos biologiniam prieinamumui. Pusėjimo trukmė yra maždaug 7 valandos. Apie 83% komponento yra sintezuojamas su plazmos baltymu.

Farmakokinetinės vaistų savybės yra linijinės ir nesiskiria priklausomai nuo lyties. Vidutinė vertė klirensas pacientams, sergantiems į inkstų sutrikimas (į rimtą laipsnis - KK <30 ml / min / 1,7Zm ² ) sumažinti 25%, nors individualus lygis klirensas toliau būti diapazone, kuris yra būdingas sveiką inkstų funkcija.

Didelė dalis kvetiapino metabolizuoja kepenyse. Kai injekuojama radionuklido etiketėje esanti sudedamoji dalis, mažiau nei 5% išsiskiria nepakitusi kartu su išmatomis ir šlapimu. Apie 73% radioaktyvaus elemento išsiskiria su šlapimu, o likusius 21% - su išmatomis.

Kvetiapino medžiagos klirenso vidutinė vertė kepenų darbe (stabilus kepenų cirozės stadijos laipsnis) sumažėja 25%. Kadangi šis komponentas daugiausia metabolizuojamas kepenų viduje, žmonės, turintys problemų su šio kūno darbais, turėtų padidinti plazmos efektyvumą. Dėl to gali prireikti koreguoti dozę koreguoti tokiems pacientams.

Dozavimas ir vartojimas

Preparatą reikia gerti per 1 tabletę du kartus per dieną su maistu arba bet kokiu maistu.

Šizofrenijos metu per pirmąsias 4 dienas gydymo metu pirmąją dieną reikia gerti 50 mg LS, antrą dieną - 100 mg, trečią dieną - 200 mg ir ketvirtą dieną - 300 mg. Be to, reikalinga paros dozė yra 300-450 mg. Kalbant apie vaistų veiksmingumą ir toleranciją pacientui, paros dozę galima keisti 150-750 mg diapazone. Esant šizofrenijai, per dieną galima suvartoti ne daugiau kaip 750 mg vaisto.

Pašalinus manijos išpuolius, atsirandančius dėl bipolinių sutrikimų - per pirmąsias 4 dienas dienos dozė yra: - 100 mg (1 diena), 200 mg (2 diena), 300 mg (3 diena) ir 400 mg (4-os dienos). Be to, 6 dieną leidžiama padidinti dienos dozę iki 800 mg. Dozės didinimas turėtų būti laipsniškas - jo negalima padidinti daugiau kaip 200 mg per dieną.

Atsižvelgiant į vaisto poveikį ir vaistų toleravimą, paros dozė gali svyruoti tarp 200-800 mg. Dažniausiai veiksmingiausia dozė yra 400-800 mg per parą. Manijos priepuolių gydymo metu leidžiama vartoti ne daugiau kaip 800 mg per parą.

[2]

Naudokite Nantairas nėštumo metu

Nėra informacijos apie vaistų vartojimo efektyvumą ir saugumą nėščioms moterims.

Nėštumo metu tabletes galima vartoti tik tais atvejais, kai galimos naudos moteris viršija vaisiaus šalutinio poveikio pasireiškimo tikimybę. Būtina nepamiršti, kad naujagimiams, kurių motinoms buvo skiriamas kvetiapinas, atsirado abstinencijos sindromas.

Nežinoma, kokiais kiekiais veiklioji medžiaga išsiskiria iš motinos pieno. Dėl to rekomenduojama nutraukti maitinimą krūtimi vartojant vaistą.

Kontraindikacijos

Tarp narkotikų kontraindikacijų:

• padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai ar kiti papildomi vaisto komponentai;
• kartu su tokiais hemoproteino 450 SA4 inhibitoriais: ŽIV proteazėmis, antimikopiniais vaistiniais preparatais, nefazodonu, klaritromicinu su eritromicinu ir azolo dariniais;
• nes nebuvo atlikta vaikų tablečių vartojimo saugumo ir veiksmingumo tyrimų, Nantarid nerekomenduojama šiai pacientų grupei.

Šalutiniai poveikiai Nantairas

Atsižvelgiant į vaistą, gali atsirasti toks šalutinis poveikis:

• limfinės ir hematopoetinės sistemos įpročiai: labiausiai paplitęs simptomas yra leukopenija. Kartais eozinofilija vystosi, o retais atvejais - neutropenija;
• imuninės sistemos organai: dažnai padidėja jautrumas;
• patologinės apraiškos, turinčios įtakos maisto sistemai ir metabolizmui: išsivysto vienas cukrinis diabetas ar hiperglikemija;
• Nacionalinės asamblėjos organai: dažnai yra galvos skausmas, mieguistumas ir galvos svaigimas. Sinkopas taip pat yra labai dažnas. Kartais pasitaiko epilepsijos priepuoliai. Pasireiškia vėlyvoji diskinezija;
• organai CAS: dažniausiai atsiranda tachikardija. Taip pat yra pranešimų apie išplėsti QT intervalą, skilvelių aritmija, o be to, staigi nepaaiškinama mirtis, taip pat širdies nepakankamumas su polimorfinės tachikardija ir skilvelių (vadinamasis torsades de pointes), kuris yra susijęs su neuroleptikų naudojimo ir yra būdinga šio narkotiko kategorijos ; Be to, atsiranda ortostatinis kolapsas;
• kvėpavimo sistema: bendra uždegimo raida;
• virškinamojo trakto organai: vidurių užkietėjimas ir dispepsijos pasireiškimas, taip pat burnos gleivinės sausumas;
• tulžies latakai ir kepenys: retkarčiais atsiranda gelta. Vienas - vystosi hepatitas;
• poodinis sluoksnis ir oda: Quincke edema arba Stevens-Johnson sindromas vystosi atskirai;
• krūties ir reprodukcijos organai: retkarčiais stebimas priapizmas;
• bendrieji sutrikimai: dažnai gali pasireikšti silpna astenija arba periferinė tušas. Kartais pasireiškia piktybine neurolepsinio sindromo forma;
• diagnostikos ir laboratorinių tyrimų duomenys: dažnai padidėja transaminazių (AST ir ALT) ir svorio padidėjimas. Kartais galima padidinti GGT, bendrą cholesterolį ir greta trigliceridų (nenuodingos būsenos).

[1]

Perdozavimas

Yra tik ribota informacija apie narkotikų perdozavimą. Yra pranešimų apie asmenis, gavusius iki 20 g narkotikų, tačiau tokiais atvejais apie mirtį nebuvo informacijos. Atkūrimas taip pat įvyko be komplikacijų. Labai retai pasitaiko mirties atvejų, QT intervalo pailgėjimo, taip pat komos.

Paprastai pacientai susiduria su mieguistumu, tachikardija, sedacija, taip pat kraujo spaudimo lygio sumažėjimu, - šie pasireiškimai atsiranda dėl padidėjusių vaistų farmakologinių savybių.

Quetiapine neturi specifinio priešnuodžio. Atsižvelgiant į sunkų apsinuodijimą, reikia apsvarstyti galimybę sujungti keletą atskirų vaistų, taip pat atlikti skubų intensyvų gydymą. Būtina užtikrinti laisvą oro patekimą į plaučius (išleidžiant kvėpavimo takus), be to, reikalinga plaučių ventiliacija su deguonimi. Tuo pačiu metu būtina nuolat stebėti CAS operaciją ir palaikyti vaistų vartojimą. Nuolatinis stebėjimas su medicinine priežiūra turėtų būti atliekamas tol, kol pacientas visiškai atsigauna.

Sąveika su kitais vaistais

Kadangi aktyvus vaistų komponentas turi pagrindinį poveikį centrinei nervų sistemai, būtina atidžiai derinti jį su kitais šios sistemos veiksmingais vaistais. Taip pat būtina susilaikyti nuo alkoholio vartojimo.

Kombinuotas vaistas su kepenų fermentų induktoriais (pvz., Karbamazepinu) gali žymiai sumažinti sisteminį kvetiapino poveikį.

Tai reikalauja ypatingo dėmesio naudojamas kartu vaistus pailginti QT intervalą (tarp jų neuroleptikus, antiaritminiai vaistai (IA kategorija, ir III), mezoridazino su halofantrinas, pimozidas acetato levometadila, tioridazino, moksifloksacino ir gatifloksacino su sparfloksacino ir be meflokvinu , cisaprido, mezilato dolansetrona ir sertindolis).

Reikia atsargiai juos vienu metu priimtų su risperidonu, taip pat vaistai, išprovokuoti elektrolitų disbalansą (tiazidų grupės diuretikai - hipokalemija), nes jie didina aritmijų riziką piktybinio forma.

Aktyviojo vaisto komponento biotransformacijos procesas hemoproteinų sistemoje 450 daugiausia atliekamas naudojant P450 tipo SURCA4 fermentą. 25 mg kvetiapino derinys su ketokonazolo inhibitoriumi SURCA4 elementu padidino (5-8 kartus) AUC koncentraciją. Dėl to draudžiama derinti vaistą su SURCA4 elemento inhibitoriais. Negalima vartoti kvetiapino, išspausti greipfrutų sulčių.

Norėdami nustatyti, farmakokinetinės savybės kvetiapino vartojusiems pacientams vaistą daug kartų, jis buvo suteiktas prieš gydymą karbamazepinu (kurio mikrosomų kepenų fermentų induktorius), o pati žinoma metu. Dėl klirensas lygio AUC kvetiapino, kuris buvo naudojamas atskirai padidėjimas, nukrito iki 13% (vidurkis), tačiau kai kuriems pacientams, šis skaičius buvo didesnė. Dėl šios sąveikos jo plazmos vertės sumažėjo, o tai taip pat gali turėti įtakos Nantarido veiksmingumui.

Sujungiant vaistus su fenitoinu (tai dar vienas mikrosominių kepenų fermentų induktorius), žymiai (450%) padidėja kvetiapino klirenso lygis.

Žmonės, kurie vartoja narkotikus Induktoriai mikrosomų kepenų fermentų, Nantarid leidžiama tik tais atvejais, kai gydant gydytojas mano, kad potenciali nauda iš ją naudoti viršija už iš induktoriaus vartojimo panaikinimo paklausą. Taip pat būtina atsižvelgti į tai, kad bet kokie terapijos proceso pokyčiai naudojant mikrosominį induktorių atliekami palaipsniui. Jei reikia, jį reikia pakeisti vaistu, kurio savybės nėra panašios (pvz., Vartokite natrio valproatą).

Naudojimu kartu su tam tikrų antidepresantai (imipramino, kuri yra inhibitorius SUR2D6 elementas ir fluoksetino - SURZA4 inhibitorius elementai, ir CYP2D6), neturi reikšmingą poveikį farmakokinetinėms kvetiapino.

Nebuvo pastebimo poveikio vaistų farmakokinetikai, o kartu su šiais antipsichotikais - haloperidolio ir risperidono. Tačiau derinant su tioridazinu kvetiapino klirensas padidėjo 70%.

Kvetiapino farmakokinetinių charakteristikų pokyčių nenustatyta tuo atveju, kai kartu vartojamas ličio ir cimetidino.

Derinys su natrio valproatu nedaro įtakos abiejų šių vaistų farmakokinetinėms savybėms (iš vaistinio preparato reikšmingumo požiūriu).

[3]

Laikymo sąlygos

Laikykite tabletes nepasiekiamoje vietoje mažiems vaikams. Temperatūra neviršija 30 ° C.

[4]

Tinkamumo laikas

Nantaridus leidžiama vartoti 2 metus nuo vaisto išleidimo dienos.