Natrio diklofenakas

Diklofenako natris yra NSAID grupės vaistas, kuris yra α-toluino rūgšties darinys.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikacijos Natrio diklofenakas

Jis naudojamas tokiais atvejais:

• Reumatoidiniam artritui gydyti forma, reumatoidinio artrito, ankilozinio spondilito, ir be to, uždegimas sąnarių su minkštųjų audinių, prieš kurią skausmas stebimas (čia apima OPV žalą);
• su artritu su neuritu, spondiloartroze ir radikulitu, taip pat su podagros, žandikaulių ir neuralgijos paakimu;
• su pirminiu dismenorėjos laipsniu.

Trumpalaikis vaisto kursas skirtas bursito ar sausgyslių, taip pat skausmo, kuris atsiranda po chirurginės intervencijos, pašalinimui.

[6]

Atleiskite formą

Išleidimas atliekamas su injekciniu tirpalu ampulėse, kurių tūris yra 3 ml. Dėžutėje yra 5 arba 10 ampulių su tirpalu.

[7], [8], [9], [10]

Farmakodinamika

Šio vaisto sudėtyje yra stiprių priešuždegiminių ir analgezinių savybių, taip pat vidutinio sunkumo karščiavimą mažinantys vaistai. Gydymo reumatinių ligų metu ji sumažina sąnarių skausmas (kaip judėjimo ir ramybės), tai sumažina jų pabrinkimą bei standumą, kuris atsiranda ryte, ir tuo pačiu metu padeda padidinti judesių diapazoną į pažeistą sąnarių ligomis. Stabilus poveikis atsiranda po 1-2 gydymo savaičių.

Vaisto injekcijų forma paprastai yra skiriama pradinėse reumatologinių patologijų gydymo stadijoje, taip pat kitokios kilmės skausmo pojūčiuose.

[11], [12], [13],

Farmakokinetika

Absorbcija.

Su 75 mg injekcijos į raumenis injekcija nedelsiant pradeda absorbuoti - maždaug 20 minučių pasiekus maksimalią koncentraciją plazmoje (vidutiniškai apie 2,5 μg / ml (arba 8 μmol / L)). Iš karto, pasiekus šį ženklą, labai greitai sumažėja cheminės medžiagos plazmos parametrai. Absorbuojamo aktyviojo ingrediento kiekis yra tiesiškai proporcingas vaisto dozės dydžiui. AUC reikšmės IM tirpalui vartoti maždaug pusė viršija tiesiosios žarnos arba peroralinės dozės formą, nes pastaruoju atveju maždaug pusė visų diklofenako serokonijų vartoja pirmąjį kepenų sistemą.

Pakartotinai naudojant vaistus, jo farmakokinetika išlieka ta pati.

Jei pacientas seka intervalais, reikalingais tarp injekcijų, medžiagos kumuliacija nevyksta.

Platinimas.

Baltymų sintezė kraujo serume (dažniausiai su albuminu) yra 99,7%. Tuo pačiu metu vidutinis indekso paskirstymo tūris pasiekia 0,12-0,17 l / kg.

Diklofenakas gali pereiti į sinoviją, kur jos piko vertės pastebimas vėliau nei kraujo plazmoje (maždaug 2-4 valandos). Vidutinis sinovijos pusinės eliminacijos laikas yra 3-6 valandos. Pasibaigus 2 valandoms po to, kai pasiekiama maksimali koncentracija plazmoje, diklofenako koncentracija sinovijoje bus didesnė nei plazmos viduje, ir šios vertės išliks didesnės ne ilgiau kaip 12 valandų.

Metaboliniai procesai.

Dalis diklofenakas medžiagų apykaitos procesas vyksta naudojant gliukuronidinimas nemodifikuotą molekulę, bet iš esmės pagal vienkartinės ir daugkartinio naudojimo methoxylation, kuriuo keletas formos fenolio skaidymosi produktais (P1-hidroksi ir 4'-hidroksi-5'-hidroksi, ir be to 4 ', 5-dihidroksi-3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenakom), kurių dauguma yra konvertuojamas į gliukuronintų tipą.

Du iš šių skaidymosi produktų yra biologiškai aktyvūs, nors daug mažiau nei veiklioji vaistų medžiaga.

Pašalinimas.

Bendras veikliosios medžiagos plazmos klirensas yra 263 ± 56 ml / min. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 1-2 valandos. 4 skilimo produktų pusinės eliminacijos laikas, įskaitant 2 farmakopakistus, taip pat yra gana trumpas ir yra lygus 1-3 valandoms. Metabolitas 3'-hidroksi-4'-metoksi-diklofenakas turi ilgesnį pusinės eliminacijos periodą, tačiau paprastai jis neturi aktyvių vaistų.

Maždaug 60% suvartotos dozės išsiskiria su šlapimo tirpalo pagal rodinio glyukuronirovannyh konjugatų nemodifikuoto aktyvaus ingrediento, ir, be to į susidariusius skaidymosi produktus forma, tuo didesnė dalis, kuri yra gliukorono konjugatai. Tik 1% dozės išsiskiria nepakitusios. Likusi injekcinio vaisto dalis išsiskiria metabolitų pavidalu, kartu su išmatomis ir tulžimi.

[14], [15], [16],

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusiesiems įpurškti 75 mg / m dozę, 1-2 kartus per dieną - ūminėje ligos stadijoje arba lėtinės patologijos pasunkėjimo atveju.

Vaikams, vyresniems nei 6 metų amžiaus, dozės dydį renkasi gydytojas (apskaičiuojant 2 mg / kg, 2 ar 3 kartus reikia švirkšti paros dozę).

Dažnai gydymo kursas trunka 4-5 dienas.

[24], [25], [26]

Naudokite Natrio diklofenakas nėštumo metu

Draudžiama vartoti tirpalą nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• opa virškinimo trakte;
• esama kraujavimo istorijoje virškinimo trakte;
• kepenų ir inkstų ligos;
• vaisto netoleravimas;
• ūminė peršalimo forma, dilgėlinė, taip pat bronchų astma ir kiti alergiški alergiški simptomai, atsirandantys naudojant NVNU;
• vaikų amžius yra mažiau nei 6 metai.

[17], [18], [19], [20]

Šalutiniai poveikiai Natrio diklofenakas

Tarp šalutinis poveikis gali pasireikšti virškinimo sutrikimas, kraujavimas ir pažeidimų erozinių ir opinio požymių virškinimo trakto, be to alergijos simptomų, galvos svaigimas ir jausmus dirglumas ar mieguistumas. Šio vaistinio preparato įvedimo vietoje gali atsirasti abscesų, riebalų sluoksnių deginimo pojūtis ir nekrozė.

Jei pacientui atsiranda bet kokių neįprastų simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją, ar vartojate natrio diklofenakas.

[21], [22], [23]

Sąveika su kitais vaistais

Jei pacientas vartoja kitus vaistus, apie tai turite informuoti savo gydytoją.

Natrio diklofenako ir metotreksato derinys sustiprina pastarųjų toksines savybes. Sumaišant su ličio druska ar digoksinu, jos padidina plazmos vertes.

Šis vaistas silpnina antihipertenzinius vaistus ir furosemidą.

Derinys su kitais NVNU (pvz., GCS ar aspirinu) padidina kraujavimo tikimybę virškinimo trakte.

[27], [28], [29]

Laikymo sąlygos

Diklofenako natris turi būti laikomas tamsioje vietoje, neprieinamos vaikams. Temperatūros žymuo - ne daugiau kaip 25ºС.

[30], [31], [32]

Specialios instrukcijos

Atsiliepimai

Diklofenako natrio druska injekcijų formoje turi greitą poveikį - tai pastebi daugelis pacientų peržiūros metu. Skausmo simptomų sumažėjimas jaučiamas po 20-30 minučių, o geriamojo vartojimo atveju poveikis pasireiškia tik po 1,5-2 valandų.

M / injekcijos atveju vaisto absorbcija iš raumenų yra laipsniškas, todėl galima apriboti vienkartinę injekciją. Detalesnį gydymo planą nustato gydytojas.

Tarp trūkumų yra gana dažnas šalutinių poveikių, turinčių įtakos daugybei kūno sistemų - HC, GIT, odos reakcijų, vystymosi. Pastarosios kartais atsiranda dėl injekcijų - injekcijos vietoje.

[33], [34],

Tinkamumo laikas

Diklofenako natrio druska leidžiama vartoti 2 metus nuo vaisto išleidimo dienos.

[35],