Diklofenako natrio druska

Diklofenako natris yra NVNU grupės vaistas, kuris yra α-toluilo rūgšties darinys.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacijos Diklofenako natrio druska

Jis naudojamas šiais atvejais:

• reumatoidiniu artritu, reumatu, Bechterevo liga, taip pat esant sąnarių su minkštaisiais audiniais uždegimui, kurio fone pastebimi skausmingi pojūčiai (tai apima ir raumenų bei skeleto sistemos traumas);
• sergant artroze su neuritu, spondiloartritu ir radikulitu, taip pat paūmėjus podagrai, juosmens skausmui ir neuralgijai;
• esant pirminei dismenorėjai.

Vaistas skiriamas trumpą laiką, siekiant pašalinti bursitą ar tendinitą, taip pat skausmą, atsirandantį po chirurginių intervencijų.

[ 6 ]

Atleiskite formą

Produktas išleidžiamas kaip injekcinis tirpalas 3 ml ampulėse. Dėžutėje yra 5 arba 10 ampulių su tirpalu.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamika

Vaistas pasižymi stipriomis priešuždegiminėmis ir analgezinėmis savybėmis, taip pat vidutinio stiprumo karščiavimą mažinančiu poveikiu. Reumatinių ligų gydymo metu jis mažina sąnarių skausmą (tiek judant, tiek ramybės būsenoje), mažina jų patinimą ir sustingimą, atsirandantį ryte, ir tuo pačiu padeda padidinti judesių amplitudę ligos pažeistuose sąnariuose. Stabilus poveikis išsivysto po 1-2 savaičių gydymo.

Injekcinis vaistas paprastai skiriamas pradinėse reumatologinių patologijų gydymo stadijose, taip pat ir kitos kilmės skausmo pojūčiams.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Absorbcija.

Suleidus 75 mg vaisto į raumenis, jis iš karto pradeda absorbuotis – didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama maždaug po 20 minučių (vidutinė vertė yra maždaug 2,5 μg/ml (arba 8 μmol/l)). Iškart pasiekus šią vertę, medžiagos koncentracija plazmoje sparčiai mažėja. Absorbuoto aktyvaus komponento kiekis yra tiesiškai proporcingas vaisto dozės dydžiui. Suleidus tirpalą į raumenis, AUC vertės maždaug dvigubai viršija vertes, gautas vartojant vaisto rektaliniu arba peroraliniu būdu, nes pastaraisiais atvejais maždaug pusė viso diklofenako pirmą kartą praeina pro kepenis.

Kai vaistas vartojamas pakartotinai, jo farmakokinetika išlieka ta pati.

Jei pacientas laikosi intervalų tarp injekcijų, kaip reikalaujama instrukcijose, medžiaga nesikaupia.

Paskirstymas.

Baltymų sintezė kraujo serume (daugiausia su albuminu) yra 99,7 %. Tuo pačiu metu vidutinis pasiskirstymo tūris siekia 0,12–0,17 l/kg.

Diklofenakas gali patekti į sinoviją, kur jo didžiausios vertės stebimos vėliau nei kraujo plazmoje (maždaug po 2–4 valandų). Vidutinis pusinės eliminacijos laikas iš sinovijos yra 3–6 valandos. Praėjus 2 valandoms nuo didžiausios vertės plazmoje pasiekimo, diklofenako koncentracija sinovijoje bus didesnė nei plazmoje ir išliks didesnė iki 12 valandų.

Metaboliniai procesai.

Dalis diklofenako metabolizmo vyksta nepakitusios molekulės gliukuronidacijos būdu, bet daugiausia – vienkartinio ir daugkartinio metoksilinimo būdu, dėl ko susidaro keli fenoliniai skilimo produktai (31-hidroksi-, taip pat 4'-hidroksi- ir 5'-hidroksi-, taip pat 4',5-dihidroksi- su 3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenaku), kurių dauguma paverčiami gliukuronidų tipo konjugatais.

Du iš šių skilimo produktų yra bioaktyvūs, nors ir žymiai mažesniu mastu nei veiklioji vaisto medžiaga.

Išskyrimas.

Bendras veikliosios medžiagos plazmos klirensas yra 263±56 ml/min. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 1–2 valandos. 4 skilimo produktų, įskaitant 2 farmakoaktyvius, pusinės eliminacijos laikas taip pat yra gana trumpas ir trunka 1–3 valandas. Metabolito 3'-hidroksi-4'-metoksi-diklofenako pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis, tačiau jis visiškai neturi jokio vaistinio aktyvumo.

Maždaug 60 % suvartotos tirpalo dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusios veikliosios medžiagos gliukuroniduotų junginių pavidalu ir papildomai skilimo produktų pavidalu, kurių didžioji pusė yra gliukuroniduoti junginiai. Mažiau nei 1 % dozės išsiskiria nepakitusios medžiagos pavidalu. Likusi suvartoto vaisto dalis išsiskiria metabolitų pavidalu kartu su išmatomis ir tulžimi.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusiesiems tirpalas įšvirkščiamas į raumenis 75 mg doze 1-2 kartus per dieną - ūminės ligos stadijos metu arba lėtinės patologijos paūmėjimo atveju.

Vaikams nuo 6 metų dozę parenka gydytojas (remiantis 2 mg/kg; tirpalo paros dozę reikia vartoti 2 arba 3 kartus).

Dažnai gydymo kursas trunka 4-5 dienas.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Naudokite Diklofenako natrio druska nėštumo metu

Draudžiama naudoti tirpalą nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• opa, besivystanti virškinimo trakte;
• virškinimo trakto kraujavimo istorija;
• kepenų / inkstų patologijos;
• netoleravimas vaistui;
• ūminis rinitas, dilgėlinė, taip pat bronchinė astma ir kiti alergijos požymiai, kuriuos sukelia NVNU vartojimas;
• vaikai iki 6 metų amžiaus.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Šalutiniai poveikiai Diklofenako natrio druska

Šalutinis poveikis gali būti dispepsija, kraujavimas ir eroziniai-opiniai pažeidimai virškinimo trakte, taip pat alergijos simptomai, galvos svaigimas, dirglumo ar mieguistumo jausmas. Vaisto suleidimo į raumenis vietoje kartais gali atsirasti abscesų, deginimo pojūtis ir riebalinių sluoksnių nekrozė.

Jei pacientui atsiranda kokių nors neįprastų simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją dėl tolesnio diklofenako natrio vartojimo.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Sąveika su kitais vaistais

Jei pacientas vartoja kitus vaistus, jis privalo apie tai informuoti savo gydytoją.

Diklofenako natrio druskos ir metotreksato derinys sustiprina pastarojo toksines savybes. Kartu vartojant ličio druskas arba digoksiną, padidėja jų kiekis plazmoje.

Vaistas silpnina antihipertenzinių vaistų ir furosemido poveikį.

Kartu vartojant kitus NVNU (pvz., GCS arba aspiriną) padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto tikimybė.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Laikymo sąlygos

Diklofenako natrio druska turi būti laikoma tamsioje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros žymė – ne aukštesnė kaip 25ºC.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Specialios instrukcijos

Atsiliepimai

Diklofenako natrio injekcijos pradeda veikti greitai – tai pastebi daugelis pacientų savo apžvalgose. Skausmo simptomų sumažėjimas jaučiamas po 20–30 minučių, o vartojant per burną, poveikis pasireiškia tik po 1,5–2 valandų.

Į raumenis leidžiamo vaisto absorbcija iš raumenų vyksta palaipsniui, todėl galima suleisti vieną kartą. Išsamesnį gydymo planą nustato gydytojas.

Tarp trūkumų yra gana dažnas šalutinis poveikis, turintis įtakos įvairioms kūno sistemoms – nervų sistemai, virškinimo traktui, odos reakcijoms. Pastarosios kartais atsiranda dėl injekcijos – injekcijos vietoje.

[ 33 ], [ 34 ]

Tinkamumo laikas

Diklofenako natrio druska gali būti vartojama 2 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

[ 35 ]