Natrio para-aminosalicilatas

Natrio para-aminosalicilatas priskiriamas sintetinių antibakterinių vaistų kategorijai. Jis pasižymi bakteriostatinėmis ir prieštuberkuliozinėmis savybėmis.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacijos Natrio para-aminosalicilatas

Jis vartojamas vaistams atspariai tuberkuliozei (bet kokios lokalizacijos ir skirtingomis formomis) gydyti kartu su kitais papildomais vaistais, turinčiais prieštuberkuliozinį poveikį.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Atleiskite formą

Jis tiekiamas 0,5 arba 1 g tabletėmis, granulėmis – 4, 5 arba 100 g pakuotėse, taip pat liofilizato pavidalu infuziniams tirpalams – buteliukuose.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamika

Vaistas konkuruoja su PABA kovoje dėl aktyvaus fermento, kuris paverčia PABA į DHF, centro, be to, jis sulėtina folio rūgšties prisijungimą prie bakterijų ląstelių. Tuberkulostatinis vaisto poveikis yra silpnesnis nei panašus streptomicino ir izoniazido poveikis. Vaistas veiksmingai veikia Mycobacterium tuberculosis – jis turi bakteriostatinį poveikį (MSK in vitro dydis yra 1-5 μg/ml).

Vaistas sumažina bakterijų atsparumo izoniazidui ir streptomicinui riziką. Jo veikimo mechanizmas yra susijęs su folio rūgšties jungimosi procesų slopinimu, taip pat mikobaktino (mikrobų sienelės elemento) susidarymu, dėl kurio sumažėja geležies surinkimo lygis Mycobacterium tuberculosis bakterijoje.

Jis taip pat veikia aktyvios dauginimosi stadijoje esančias mikobakterijas, tačiau beveik neturi jokio poveikio ramybės būsenoje esančioms mikobakterijoms. Vaistas gana silpnai veikia tarpląstelines patogenines bakterijas. Kitoms ne tuberkuliozinėms mikobakterijoms vaistas neturi jokio poveikio.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetika

Išgėrus, jis absorbuojamas gana greitai. Didžiausia vertė išgėrus 4 g vaisto yra 75 mcg/ml.

Jis metabolizuojamas kepenyse ir išsiskiria glomerulų filtracijos būdu – 80 % su šlapimu (daugiau nei 50 % medžiagos yra acetilinto darinio pavidalu). Medžiaga patenka į smegenų skystį tik esant smegenų dangalų uždegimui.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną, užgeriant vandeniu. Jį reikia vartoti po valgio. Suaugusiesiems paros dozė yra 9–12 g (3–4 g tris kartus per dieną). Išsekusiems pacientams (sveriantiems mažiau nei 50 kg) arba tiems, kurie blogai toleruoja vaistą, reikia vartoti 6 g per parą. Vaikams dozė yra 0,2 g/kg per parą, dozė geriama 3–4 dozėmis (leidžiama ne daugiau kaip 10 g per parą).

Asmenims, gydomiems ambulatoriškai, leidžiama visą paros dozę išgerti vienu metu, tačiau jei žmogus prastai toleruoja vaistą, dozę reikia padalyti į 2–3 kartus.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Naudokite Natrio para-aminosalicilatas nėštumo metu

Nėščios moterys gali vartoti vaistą tik tais atvejais, kai galima gydymo nauda viršija komplikacijų ir vaisiaus tikimybę.

Terapijos metu žindyti draudžiama.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• padidėjusio jautrumo vaistui buvimas;
• sunkios kepenų ar inkstų ligos stadijos;
• dekompensuota širdies nepakankamumo stadija;
• opa virškinimo trakte;
• epilepsijos priepuoliai;
• paūmėjęs enterokolitas;
• paūmėjusi hipotirozė.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Šalutiniai poveikiai Natrio para-aminosalicilatas

Vaistų vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• virškinamojo trakto pažeidimas: vėmimas su pykinimu, apetito praradimas ar susilpnėjimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas ir pilvo skausmas;
• alergijos simptomai: karščiavimas, bronchų spazmai, enantema, taip pat dermatitas purpuros ar dilgėlinės pavidalu;
• Kita: sąnarių skausmas, eozinofilijos išsivystymas. Retai pasitaiko trombocitopenija, leukopenija arba agranulocitozė, be to, išsivysto vaistų sukeltas hepatitas arba kristalurija.

Ilgai vartojant dideles vaistų dozes, gali išsivystyti gūžys arba miksedema.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas padidina izoniazido kiekį kraujyje, sutrikdo eritromicino, rifampicino ir linkomicino absorbciją, taip pat cianokobalamino absorbciją (tai gali sukelti anemiją). Vaistas taip pat sustiprina netiesioginių antikoaguliantų (indandiono arba kumarino darinių) savybes.

Antacidiniai vaistai neturi įtakos natrio para-aminosalicilato absorbcijai.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Laikymo sąlygos

Vaistą natrio para-aminosalicilatą reikia laikyti tamsioje, nuo drėgmės apsaugotoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

[ 35 ]

Tinkamumo laikas

Natrio para-aminosalicilato tabletes galima vartoti 2 metus nuo vaisto pagaminimo datos, granules – 3 metus, o liofilizatą – 4 metus.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]