Nedelsiant

Immar yra kovos su maliarija preparatas.

Indikacijos Nedelsiant

Nurodyta pašalinti reumatoidinio artrito formų (taip pat nepilnamečių tipo), SLE ir DHQ, ir be to, kad dermatito, sukurtos pagal saulės veiksmų (arba pablogėjimą ligos pasireiškimais).

Slopinant arba gydymui ūmus maliarijos atakų sukėlė plazmodium wiwaxia, Plasmodium ovalas ir P.malariae, ir be to jautrios padermės bakterijų plazmodium falciparum. Taip pat su radikaliu maliarijos gydymu, kurį sukelia jautrios bakterijų štamos plasmodium falciparum.

[1]

Atleiskite formą

Pagaminta tabletėse - 10 vnt. Ant lizdinės plokštelės. Vienoje pakuotėje yra 3 lizdinės plokštelės.

[2], [3]

Farmakodinamika

Be maliarijos komponentų (chlorokvinu hidroksichlorochinu) turi keletą farmakologinių efektų, kurie yra atsakingi už savo gydomųjų poveikį tuštinantis reumatinės patologijų (bet šių mechanizmų vaidmuo lieka neaišku) procese.

Tarp suteiktas poveikio - reaguojant su tiolio grupių, keičiant apraiškų fermentinio aktyvumo (tarp šių phospholipases, proteazes, NADH reduktazės hemoprotein C, ir be to, hidrolazės cholinesterases), DNR sintezę. Be to, lizosomų membranų normalizavimas, PG susidarymo lėtėjimas, be to, fagocitozė su polimorfonkultūrinių ląstelių chemotaksija. Tuo pačiu metu jie gali trikdyti IL-1 monocitų prisijungimą ir slopina superoksido išsiskyrimą neutrofilais.

[4], [5], [6], [7], [8], [9],

Farmakokinetika

Farmakokinetinės savybės, veikimo mechanizmas ir hidroksichlorokvino metabolizmo procesas yra panašūs į chlorokviną. Vartojus vaistus, hidroksichlorokinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Per bandymus savanorių, kurie paėmė vieną dozę vaistų (400 mg), buvo nustatyta, kad piko lygis medžiagos yra intervale 53-208 ng / ml, o mediana 105 ng / ml. Vidutinis laikas, reikalingas maksimaliam plazmos indeksui gauti, yra 1,83 val.

Pusinės eliminacijos laikas priklauso nuo laiko, kuris praėjo nuo vartojimo laiko, atitinkamai: 5,9 valandos (10-os valandos), 26,1 valandos (10-48 valandos piko metu) ir 299 valandos (48- 504 val.).

Susiję junginiai su skilimo produktais pasiskirsto visose kūno audiniuose ir išsiskiria daugiausiai su šlapimu. Yra bandymas, kuris parodė, kad po 24 valandų nuo vaisto vartojimo laiko tik 3% dozės buvo pašalintos.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas geriamas per burną. Suaugusieji, o su juo pagyvenusių žmonių Reikalinga minimali dozė, kad suteikia narkotikų (neleidžiama poveikį, todėl, kad ji buvo virš 6,5 mg / kg (skaičiavimas atliktas remiantis idealus, o ne iš tikrųjų esama svorio) per dieną ir dažniausiai 200 ar 400 mg).

Žmonės, kuriems leidžiama vartoti 400 mg vaisto per parą, pradiniame etape ši dozė turėtų būti padalyta į 2 atskirus receptus. Jei nėra pastebimų pagerėjimo požymių, leidžiama jį sumažinti iki 200 mg. Jei vaistas veikia efektyviai, galite kasdien palaikyti 400 mg dozę.

Vaikai skiriami minimaliai efektyvią paros dozę (ne daugiau kaip 6,5 mg / kg idealios masės). Dėl to draudžiama 200 mg tablečių vaistus skirti vaikams, kurių idealus svoris yra mažesnis nei 31 kg.

Pašalinant maliarijos išpuolius - suaugusiesiems tos pačios savaitės dienos dozė yra lygi 400 mg. Vaikams (vaikams, kurių svorio rodiklis 31+ kg) - kas savaitę dozėmis, slopina ataka lygi 6,5 mg / kg kūno svorio, tačiau jis yra grindžiamas svorio, negali viršyti rekomenduojamas suaugusiųjų dozes.

Jei aplinkybės leidžia, per 2 savaites prieš kelionę į endemijos pasiskirstymo zoną reikia pradėti intensyvų gydymą. Jei tokios galimybės nėra, suaugusiesiems skiriama dvigubos pakrovimo dozė (800 mg), o vaikams - 12,9 mg / kg kūno svorio (bet ne daugiau kaip 800 mg), kuri yra padalinta į 2 atskiras 6 valandų intervalo dozes. Sloga terapija turėtų būti tęsiama 8 savaites po to, kai žmogus išėjo iš endeminės srities.

Gydymas ūminių maliarinių išpuolių atveju. Pradinės dozės suaugusiesiems dydis yra 800 mg, po to 400 mg kas 6-8 valandas per kitas 2 dienas (iš viso gaunamas 2 g vaisto veikliosios medžiagos). Kaip veiksmingą alternatyvą, galite naudoti vieną dozę LS 800 mg dozėje. Tai galite pasikliauti, atsižvelgiant į svorį (kaip ir vaikui).

Vaikai, kurių idealus svoris yra 31 + kg - bendra dozė yra 32 mg / kg (bet ne daugiau kaip 2 g), ją reikia vartoti 3 dienas, atsižvelgiant į toliau aprašytus papildymus:

• pradinis - 12,9 mg / kg (bet viena dozė ne daugiau kaip 800 mg);
• 2-oji - 6,5 mg / kg (bet ne daugiau kaip 400 mg) po 6 valandų po pradinės dozės vartojimo;
• Trečioji - 6,5 mg / kg (didžiausia 400 mg) per 18 valandų po 2-osios dozės vartojimo;
• 4-osios - 6,5 mg / kg (maksimalus 400 mg dydis) 24 valandas po trečios dozės vartojimo.

Visos tabletės turi būti suvartotos maistui arba plaunant pienu (1 stiklo).

Hidroksichlorokvinas gali kauptis organizme, todėl norint gauti vaistą reikia kelias savaites, tačiau silpnos neigiamos reakcijos gali pasirodyti gana anksti. Tais atvejais, kai šešių mėnesių reumatinių patologijų gydymui paciento būklė nepagerėja, rekomenduojama nutraukti kursą.

Gydant patologijas, susijusias su netolerancija šviesai, būtina apriboti terapinius kursus tik nuolatiniam šviesos poveikiui.

[19]

Naudokite Nedelsiant nėštumo metu

Draudžiama skirti nėščias ir maitinančias moteris.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• netoleravimas 4-aminochinolino dariniams;
• buvimas retinopatijos, kepenų ar inkstų patologijų anamnezėje, makulopatija, kraujo ligos ar CNS ir papildomai porfirija;
• žmonės su retais įgimtais sutrikimais (tarp jų jautrumas galaktozei, laktazės trūkumas ar gliukozės-galaktozės absorbcija);
• vaikai, sverianti mažiau nei 31 kg;
• ilgalaikis vartojimas vaikams;
• su paciento porfirija gydymo metu.

[16], [17], [18]

Šalutiniai poveikiai Nedelsiant

Tablečių vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• regos organai: niztagmos raida. Kartais yra retinopatija išvaizda su defektais plėtros regėjimo lauke, o be pokyčių pigmentacija, bet jei reikalingų dozes tokie simptomai yra reti. Ankstyvais retinopatijos etapais jo vystymosi procesas yra grįžtamas nutraukus narkotikų vartojimą. Bet jei tai nėra padaryta laiku, yra pavojus, kad liga bus pažengta po to, kai paskutinis anuliavimas. Tinklainėje gali būti pokyčių, kurie iš pradžių buvo asimptominiai arba akivaizdūs kaip gėlių suvokimo sutrikimas arba laikinos, pericentralios ar paracentralios galvijų formos. Galimų ragenos problemų raida (pvz., Neryškumas ar edema). Šie sutrikimai kartais yra besimptomiai, bet kartais prisideda prie neryškios regos vystymosi ir be fotophobijos ar halos atsiradimo. Tokie pažeidimai gali būti trumpalaikiai ir grįžtami, jei gydymas nutraukiamas. Vaizdo aiškumo praradimas atsiranda dėl būsto sutrikimo ir priklauso nuo dozavimo. Šis sutrikimas yra grįžtamas;
• oda: kartais yra niežėjimas, o be šio bėrimo ant odos, odos pigmentacija keičiasi kartu su gleivinės pigmentacija, atsiranda alopecija, plaukai tampa spalvos, vystosi porfirija. Tokie sutrikimai dažnai išnyksta, kai narkotikai pašalinami. Gali atsirasti pūslinis tipo bėrimas, kuriame pastebimi vienkartiniai daugiaformės eritemos ir piktybinės eksudatyvios eritemos, taip pat fotophobijos, atsiradimo. Atskirai aprašytais atvejais atsirado Ritter dermatitas. Kartais būdingas ūminio tipo pustulinis bėrimas (apibendrintas eksanematinis formas) - jis turėtų būti diferencijuojamas nuo psoriazės, nors veiklioji vaisto medžiaga gali sukelti šios patologijos pablogėjimą. Gali būti, kad tai yra dėl leukocitozės ir padidėjusios temperatūros. Kai narkotikas panaikinamas, pažeidimai dažnai yra grįžtami;
• virškinimo sistemos organai: viduriavimas, stiprus pykinimas, be to, pilvo skausmas ir anoreksija; retkarčiais yra vėmimas. Šios apraiškos pasireiškia po narkotikų dozavimo sumažinimo ar pašalinimo;
• Nacionalinės asamblėjos organai: triukšmo atsiradimas ausyse, sunkus galvos svaigimas, sunkūs galvos skausmai, nervingumo jausmai, emocinio pobūdžio nestabilumas. Be to, klausos praradimas, priepuoliai, ataksija, toksinė psichozė, košmarų atsiradimas ir savižudybės elgesys;
• raumenys ir skeletas: progresuojančios raumenų distrofijos ar neuromiopatijos atsiradimas, dėl kurio atsiranda silpnumas ir paskui proksimalinių raumenų atrofija. Ši patologija yra grįžtama vartojant vaistą, bet visiškas atsigavimas gali atsirasti tik po kelių mėnesių. Galbūt vidutinis jutimo sutrikimas, skausmas kojose, sausgyslių refleksų slopinimas ir be šio nervinio laidumo anomalio tipo;
• CCC organai: yra vienkartinė kardiomiopatija. Jei kiltų problemų dėl laidumo (vadinamosios Hisnuso kojos blokados) arba prasidėjo kiekvieno skilvelio hipertrofija, įmanoma, kad prasidėjo lėtinis apsinuodijimas. Nutraukus narkotikus, galima atkurti laidumą;
• kraujospūdžio sistemos organai: kartais yra medulinio funkcijos slopinimas; sergantiems G6PD nepakankamumu sergantieji anemija (arba jo aplasti forma), trombocitu ar leukopenija, be to, hemolizija. Veiklioji vaisto medžiaga gali paūmėti porfiriją arba pabloginti ligos eigą;
• kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai: funkcinių kepenų mėginių verčių pokytis; yra informacijos apie fulminant kepenų nepakankamumo formą;
• netoleravimo reakcijos: alerginės apraiškos, įskaitant Quincke edemą, dilgėlinę, bronchų spazmą. Be to, odos niežėjimas ir paraudimas;
• kita: svorio kritimas.

Perdozavimas

4-aminochinolinų perdozavimas kūdikiams yra labai pavojingas, nes jų vartojimas net 1-2 g gali sukelti mirtį.

Tarp apraiškas: regos sutrikimai, stiprus galvos skausmas, traukuliai, traukuliai, širdies laidumo sutrikimas, ir su šiuo ritmu (be kitų dalykų - QT intervalo pailgėjimas), širdies ir kraujagyslių kolapsas, hipokalemija plėtros skilvelių virpėjimas ir skilvelinė tachikardija. Taip pat gali pasireikšti staigus (kartais mirtinas) širdies sustojimas su kvėpavimu.

Kadangi tokia reakcija gali pasireikšti iškart po didelės vaisto dozės, būtina nedelsiant atlikti gydymą, kurio tikslas - pašalinti sutrikimo požymius. Tam reikės skrandžio plovimo ir vėmimo sukėlimo. Priėmimo aktyvintosios anglies kiekiu, ne mažiau kaip 5 kartus suma upotreblonnogo PM, ji gali užkirsti kelią posleduschego siurbimą (su aktyvintosios anglies viduje skrandžio zondo įvedimo plaunant iš karto po procedūros, ne vėliau kaip pusę valandos po to, kai narkotikų vartojimo).

Perdozavimo atveju gali būti apsvarstytas vaistinio preparato, vartojamo diazepamo, parenteraliniu metodu variantas. Yra įrodymų, kad šis vaistas gali susilpninti chloroquine sukelto kardiotoksiškumo simptomus.

Jei reikia, atliekamos procedūros kvėpavimo funkcijai palaikyti, taip pat atliekamas anti-šoko gydymas.

Sąveika su kitais vaistais

Hidroksichlorokvino sulfatas gali padidinti digoksino plazmos indeksą, o tai reiškia, kad žmonėms, vartojantiems šiuos vaistus vienu metu, būtina nuolat stebėti digoksino koncentraciją serume.

Hidroksichlorokvino sulfatas taip pat gali sąveikauti su chlorokvinu. Sujungus, galima atlikti tokius veiksnius: padidėjusi aminoglikozidų blokuojanti savybė, susijusi su mioenraine sinapsiu; cheminio medžiagų apykaitos lėtėjimas veikiant cimetidinui, dėl kurio padidėja antimaliarinių vaistų koncentracija plazmoje; antagonizmas, susijęs su piridostigmino ir neostigmino savybėmis; susiformavusių antikūnų skaičiaus sumažėjimas (kaip reakcija į pirminio tipo imunizacijos veiksmingumą - intraderminė žmogaus vakcina (diploidinė ląstelė) nuo pasiutligės).

Panašus į chlorokviną, antacidai taip pat turi poveikį - jie susilpnina hidroksichlorokvino absorbciją. Dėl to, derinant tokius vaistus, būtina stebėti minimalų 4 valandų intervalą tarp jų metodų.

Kadangi hidroksichlorokinas gali padidinti priešdiabetinių vaistų savybes, jų deriniu gali prireikti mažinti insulino dozę arba hipoglikeminius vaistus.

Halofantrinas pailgina QT intervalą, todėl jis negali būti derinamas su kitais vaistais, galinčiais sukelti širdies aritmiją (šis sąrašas apima hidroksichlorokviną). Be to, vartojant kartu su kitais aritmogeniniais vaistiniais preparatais (tarp jų moksifloksacinu ir amiodaronu), kartu padidėja širdies ritmo sutrikimų atsiradimo tikimybė.

Immard derinys su ciklosporinu padidina jo plazmos rodiklius.

Hidroksichlorokvinas gali sumažinti konvulsinės ribos ribas. Kai kartu su kitais antimalariniais vaistais, kurie taip pat sumažina konvulsinį slenkstį (pvz., Mefloquine), padidėja konfiskavimo tikimybė.

Derinant su prieštraukuliniais preparatais, gali sumažėti jų veiksmingumas.

Tyrimai, atlikti vienkartinio junginio chloroquine ir prazikvantalo sąveikai tirti, parodė, kad pastarųjų biologinis prieinamumas sumažėjo. Nėra jokios informacijos, ar tuo atveju, kai yra derinys su hidroksichlorokvinu ir prazikvančiu, galima pasiekti tokio pat poveikio. Jei ekstrapoliuojame šią informaciją, turint omenyje, kad farmakokinetika ir hidroksichlorokvino chlorokvino sudėtis yra labai panaši, galime daryti išvadą, kad reikėtų numatyti tokio poveikio vystymąsi.

Kombinuotas terapija su agalicidaze teoriškai gali išprovokuoti ląstelių alfa-galaktozidazės aktyvumo sulėtėjimą.

[20]

Laikymo sąlygos

Vaistas saugomas vaistinių preparatų, kurių vaikams nepasiekiama, standartinėmis sąlygomis. Temperatūros vertės - ne daugiau kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Immar leidžiama vartoti per 2 metus nuo vaisto išleidimo dienos.