Nitroksolinas

Nitroksolinas yra antibakterinis ir priešgrybelinis vaistas, priklausantis chinolinų klasei. Jis plačiai naudojamas šlapimo takų infekcijoms (ŠTI), kurias sukelia jautrūs mikroorganizmai, gydyti ir profilaktikai, taip pat prostatito, epididimito ir inkstų bei šlapimo pūslės infekcijų gydymui. Nitroksolinas yra veiksmingas prieš daugybę gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų, taip pat kai kurių rūšių grybelius, įskaitant Candida.

Nitroksolino veikimo mechanizmas yra DNR sintezės slopinimas mikrobų ląstelėse, dėl ko jie miršta. Vaistas keliais lygiais sutrikdo mikroorganizmų ląstelėse vykstančius biosintezės procesus, todėl išlieka veiksmingas prieš platų patogenų spektrą.

Nitroksolinas paprastai skiriamas geriamomis tabletėmis. Rekomenduojama dozė ir gydymo trukmė gali skirtis priklausomai nuo infekcijos sunkumo ir tipo, taip pat nuo paciento amžiaus ir būklės. Dauguma pacientų jį gerai toleruoja, tačiau, kaip ir bet kuris kitas medicininis vaistas, jis gali sukelti šalutinį poveikį, pvz., virškinimo trakto sutrikimus ar alergines reakcijas.

Prieš pradedant vartoti nitroksoliną, ypač jei sergate lėtinėmis ligomis ar vartojate kitus vaistus, svarbu pasitarti su gydytoju, kad išvengtumėte sąveikos ir nepageidaujamo šalutinio poveikio.

Indikacijos Nitroksolinas

1. Cistitas : šlapimo pūslės uždegimas, kurį sukelia infekcija. Nitroksolinas gali būti naudojamas ūminėms ir lėtinėms cistito formoms gydyti.
2. Uretritas : šlaplės uždegimas, dažniausiai sukeltas infekcijos. Nitroksolinas gali būti veiksmingas gydant įvairaus pobūdžio uretritą.
3. Pielonefritas : Inkstų taurelės-lochaninės sistemos uždegimas, dažniausiai sukeltas bakterinės infekcijos. Nitroksolinas gali būti rekomenduojamas pyelonefritui gydyti.
4. Pasikartojančių šlapimo takų infekcijų prevencija : kai kuriems pacientams, sergantiems pasikartojančiomis šlapimo takų infekcijomis, ypač pasikartojančiu cistitu, nitroksolinas gali būti vartojamas siekiant išvengti pasikartojančių paūmėjimų.
5. Jam jautrių mikroorganizmų sukeltų infekcijų gydymas : Nitroksolinas plačiai naudojamas infekcijoms, kurias sukelia jo antibakteriniam poveikiui jautrios bakterijos, gydyti.

Atleiskite formą

Nitroksolino tabletės: standartinė dozė yra 50 mg arba 100 mg nitroksolino vienoje tabletėje. Konkrečią dozę ir gydymo trukmę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į infekcijos tipą ir sunkumą, taip pat į individualias paciento savybes.

Farmakodinamika

1. DNR sintezės slopinimas : Nitroksolinas yra 8-hidroksichinolino darinys, kuris gali slopinti DNR sintezę mikroorganizmuose. Dėl to sutrinka jų augimas ir dauginimasis.
2. Prasiskverbimas į mikroorganizmų ląsteles : Nitroksolinas gali prasiskverbti į mikroorganizmų ląsteles, kur veikia antimikrobiškai, užkertant kelią normaliam mikrobų funkcionavimui ir dauginimuisi.
3. Veikla prieš bakterijas : Nitroksolinas veiksmingas prieš įvairias bakterijas, įskaitant gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas. Jis gali būti naudojamas šlapimo takų infekcijoms, kurias sukelia bakterinė flora, gydyti.
4. Veikla prieš grybus ir pirmuonis : Be to, nitroksolinas veikia prieš kai kuriuos grybus ir pirmuonis, todėl yra naudingas gydant šių patogenų sukeltas infekcijas.

Nitroksolinas veikia prieš įvairias bakterijas, įskaitant daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų tipų, taip pat kai kuriuos grybus ir pirmuonis. Štai keletas bakterijų, prieš kurias veikia nitroksolinas:

1. Gramteigiamos bakterijos :

   • Staphylococcus spp. (įskaitant Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Gramneigiamos bakterijos :

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Kiti mikroorganizmai :

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Tai nėra išsamus visų mikroorganizmų, prieš kuriuos veikia nitroksolinas, sąrašas, o vaisto veiksmingumas gali skirtis priklausomai nuo regiono ir vietinių bakterijų padermių atsparumo.

Nitroksolinas yra antibiotikas, kuris iš pradžių buvo naudojamas šlapimo takų infekcijoms, kurias sukelia mikroorganizmai, pvz., Escherichia coli, gydyti. Jo veikimo mechanizmas susijęs su Zn2+ ir Fe2+ jonų chelatavimu (surišimu) iš bioplėvelės matricos, o tai stabdo bakterijų augimą ir vystymąsi. Nitroksolinas turi platų antibakterinio poveikio spektrą, įskaitant aktyvumą prieš karbapenemams atsparias padermes, ir gali būti naudojamas kaip nekomplikuotų šlapimo takų infekcijų gydymo būdas (Fuchs ir kt., 2022).

Be to, naujausi tyrimai parodė nitroksolino, kaip vėžio gydymo, potencialą. Visų pirma, buvo nustatyta, kad jis indukuoja apoptozę ir slopina prostatos naviko augimą in vitro ir in vivo, veikdamas aktyvindamas AMPK (AMP aktyvuotą baltymų kinazę), o tai slopina mTOR-p70S6K signalizacijos kelią ir sukelia ląstelių ciklo sustabdymą. Chang ir kt., 2015).

Nitroksolinas taip pat parodė aktyvumą prieš Pseudomonas aeruginosa bioplėveles, slopindamas jų susidarymą ir skatindamas jų skilimą sudarydamas chelatinius geležies ir cinko jonus, todėl jis yra perspektyvus agentas kontroliuojant bioplėvelės infekcijas (Sobke ir kt., 2012).

Šie tyrimai rodo, kad nitroksolinas turi ne tik antimikrobinį, bet ir potencialiai priešnavikinį poveikį, todėl jis yra įdomus tolesnių tyrimų įvairiose medicinos srityse tikslas.

Farmakokinetika

1. Absorbcija : Išgertas nitroksolinas paprastai gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Jo absorbcija vyksta viršutinėse žarnyno dalyse.
2. Pasiskirstymas : Nitroksolinas gerai pasiskirsto kūno audiniuose, įskaitant inkstus, šlapimo takus ir minkštuosius audinius. Jis taip pat gali prasiskverbti pro plazmos ir kraujo-smegenų barjerus.
3. Metabolizmas : Nitroksolinas kepenyse metabolizuojamas minimaliai. Didžioji dalis vaisto pašalinama iš organizmo nepakitusiu pavidalu.
4. Išskyrimas : Pagrindinis nitroksolino išskyrimo iš organizmo būdas yra išskyrimas per inkstus per filtravimą inkstuose ir aktyvią sekreciją proksimaliniuose ir distaliniuose kanalėliuose. Nedidelis vaisto kiekis taip pat išsiskiria su tulžimi.
5. Pusinės eliminacijos laikas : Nitroksolino pusinės eliminacijos laikas yra palyginti trumpas, trunka maždaug 2-4 valandas. Tai reiškia, kad vaistas paprastai vartojamas kelis kartus per dieną, siekiant palaikyti pakankamą koncentraciją kraujyje kovai su infekcija.
6. Veikimo mechanizmas : Nitroksolinas yra antibakterinis vaistas ir slopina bakterijų DNR sintezę. Jis veikia prieš daugybę bakterijų, įskaitant kai kurias gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų rūšis, taip pat kai kuriuos grybus ir pirmuonis.

Dozavimas ir vartojimas

Bendrosios nitroksolino vartojimo rekomendacijos suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams:

Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams

• Standartinė dozė nenutrūkstančioms šlapimo takų infekcijoms gydyti paprastai yra 100 mg 4 kartus per dieną (kas 6 valandas).
• Gydymo trukmė gali skirtis nuo 7 iki 10 dienų, priklausomai nuo gydytojo patarimo ir atsako į gydymą. Kai kuriais atvejais lėtinių infekcijų gydymo kursas gali būti pratęstas iki 2–3 savaičių arba ilgiau.
• Norint visiškai sunaikinti infekciją ir išvengti pasikartojimo, svarbu reguliariai vartoti nitroksoliną ir baigti visą gydymo kursą, net jei simptomai išnyko anksčiau.

Vaikai iki 12 metų amžiaus

• Vaikams iki 12 metų dozė paprastai priklauso nuo kūno svorio, todėl jiems gali būti rekomenduota mažesnė dozė. Visada pasitarkite su savo pediatru arba specialistu dėl tikslios dozės jūsų vaikui.

Specialios instrukcijos

• Siekiant pagerinti absorbciją, nitroksoliną reikia vartoti valgio metu arba iškart po valgio.
• Gydymo nitroksolinu metu turite gerti pakankamai skysčių, kad užtikrintumėte tinkamą hidrataciją ir padėtumėte pašalinti infekciją iš šlapimo takų.
• Jei praleidote dozę, išgerkite ją kuo greičiau, bet nedvigubinkite kitos dozės, jei kitos dozės laikas jau arti.

Naudokite Nitroksolinas nėštumo metu

Šiuo metu nėra pakankamai tyrimų, kad būtų galima padaryti galutines išvadas apie nitroksolino saugumą nėštumo metu. Todėl gydytojai dažniausiai stengiasi vengti šio vaisto skirti nėščiosioms, ypač pirmąjį trimestrą, kai formuojasi kūdikio organai.

Tačiau, jei būtina gydyti infekciją, gydytojas gali nuspręsti skirti nitroksolino nėštumo metu, jei gydymo nauda yra didesnė už galimą riziką kūdikiui. Jei būtina skirti nitroksoliną, gydytojas stebės jo vartojimą ir įvertins galimą riziką.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas : Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas nitroksolinui ar kitiems chinolonams, neturėtų vartoti šio vaisto dėl alerginių reakcijų rizikos.
2. Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas: nitroksolino gali būti draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas dėl vaisto kaupimosi organizme ir jo toksinio poveikio rizikos.
3. Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, nitroksolino vartoti taip pat gali būti draudžiama dėl toksinio poveikio pavojaus.
4. Vaikų amžius : nitroksolino saugumas ir veiksmingumas vaikams neištirtas, todėl jo vartojimas šioje amžiaus grupėje gali būti ribotas.
5. Nėštumas ir žindymo laikotarpis : Nėštumo ir žindymo laikotarpiu nitroksoliną reikia vartoti atsargiai ir gali prireikti pasikonsultuoti su gydytoju.
6. Padidėjęs jautrumas chinolonams : žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas chinolonams, įskaitant nitroksoliną, taip pat turėtų vengti jo vartoti.
7. Epilepsija : epilepsija sergantiems pacientams nitroksolino vartoti negalima, nes gali padidėti priepuolių aktyvumas.

Šalutiniai poveikiai Nitroksolinas

1. Skrandžio sutrikimai : Nitroksolinas kartais gali sukelti dispepsinius sutrikimus, tokius kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas ar pilvo skausmas.
2. Alerginės reakcijos : kai kuriems pacientams gali pasireikšti alerginės reakcijos, tokios kaip odos išbėrimas, niežulys, dilgėlinė ar angioedema.
3. Padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis : nitroksolinas gali padidinti šlapimo rūgšties koncentraciją kraujyje, todėl kai kuriems žmonėms gali pablogėti podagros simptomai.
4. Bilirubino koncentracijos padidėjimas : kai kuriems pacientams, vartojant nitroksoliną, gali laikinai padidėti bilirubino kiekis kraujyje.
5. Dizurija : kai kuriems pacientams, vartojantiems nitroksoliną, gali būti sunku šlapintis arba gali pasireikšti skausmingas šlapinimasis.
6. Kepenų fermentų kiekio padidėjimas : kai kuriems žmonėms, vartojant nitroksoliną, gali laikinai padidėti kepenų fermentų kiekis kraujyje.
7. Kraujo pokyčiai : kai kuriems pacientams gali pasireikšti kraujo pakitimų, tokių kaip anemija ar leukopenija.
8. Kitas šalutinis poveikis : gali pasireikšti galvos skausmas, svaigimas, artralgija ar mialgija.

Perdozavimas

Informacija apie nitroksolino perdozavimą yra ribota, o galutinių duomenų apie tai, kokios dozės gali būti laikomos pavojingomis, nėra. Tačiau, jei įtariamas perdozavimas, reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją arba pasikonsultuoti su toksikologu.

Perdozavimo požymiai gali būti ūmus pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas, alpimas, traukuliai, tachikardija ir kiti simptomai.

Perdozavimo gydymas apima simptominį gydymą ir gyvybinių funkcijų palaikymą. Svarbu laiku kreiptis į gydytoją ir nemėginti perdozavimo gydyti savarankiškai.

Sąveika su kitais vaistais

1. Vaistai, kurių sudėtyje yra magnio, aliuminio, geležies arba cinko : Antacidai, kurių sudėtyje yra magnio, aliuminio, geležies arba cinko, gali sumažinti nitroksolino absorbciją iš virškinimo trakto. Todėl nitroksoliną ir antacidinius vaistus rekomenduojama vartoti kelių valandų pertrauka.
2. Vaistai, sukeliantys šarminę šlapimo reakciją : vaistai, didinantys šlapimo pH (pvz., kai kurie karbonatų ar bikarbonatų preparatai), gali sumažinti nitroksolino veiksmingumą.
3. Vaistai, slopinantys CNS : centrinį poveikį turintys vaistai (pvz., kai kurie barbitūratai, benzodiazepinai ir narkotikai) gali sustiprinti šalutinį nitroksolino poveikį, pvz., galvos svaigimą ir mieguistumą.
4. Vaistai, didinantys šalutinį hematologinį poveikį : Nitroksolinas gali sustiprinti tokių vaistų, kaip hipoglikeminiai preparatai, antikoaguliantai ir antihipertenziniai vaistai, šalutinį hematologinį poveikį.
5. Kepenyse metabolizuojami vaistai : nitroksolinas gali paveikti kitų kepenyse metabolizuojamų vaistų metabolizmą, todėl gali prireikti koreguoti jų dozę.

Laikymo sąlygos

Nitroksolinas paprastai turi būti laikomas kambario temperatūroje, kuri yra nuo 15 iki 25 laipsnių Celsijaus. Vaistas turi būti apsaugotas nuo tiesioginių saulės spindulių, drėgmės ir šilumos šaltinių. Nitroxoline rekomenduojama laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, kad būtų išvengta atsitiktinio naudojimo.

Vaistas turi būti laikomas originalioje pakuotėje arba talpykloje, kurioje jį pateikė gamintojas. Svarbu vengti perpildyti vaisto arba laikyti jį drėgnomis sąlygomis, kad būtų išvengta skilimo ar veiksmingumo praradimo.