Ofloksacinas

Ofloksacinas yra fluorokvinolonų grupės antibiotikas, turintis platų veikimo spektrą ir gerai prasiskverbiantis į urogenitalinio trakto audinius ir skysčius. Jis veiksmingas prieš daugumą Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, meticilinui jautrių S. Aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis ir Haemophilus ducreyi padermių. Ofloksacinas pasižymi vidutiniu aktyvumu prieš Ureaplasma urealyticum ir daugumą enterokokų, tačiau yra ribotas arba visai neveikia enterokokų, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa ir daugelio anaerobų. Tačiau didelė koncentracija šlapime užtikrina jo aktyvumą prieš daugumą patogenų, sukeliančių šlapimo takų infekcijas.

Ofloksacinas įrodė nuolatinį veiksmingumą gydant platų šlapimo takų infekcijų spektrą, o bakteriologinis atsakas yra didesnis nei 80 % nekomplikuotų ir 70 % komplikuotų infekcijų atveju. Ofloksacino veiksmingumas buvo panašus į visų tirtų analogų, įskaitant kitus fluorokvinolonus, cefalosporinus ir kotrimoksazolą (trimetoprimą/sulfametoksazolą), veiksmingumą.

Ofloksacinas taip pat veiksmingas kaip vienos dozės režimas gydant nekomplikuotą gonorėją, kaip 7 dienų režimas nekomplikuotai C. Trachomatis infekcijai gydyti ir kaip monoterapija nekomplikuotai dubens uždegiminei ligai (PID). Vėlgi, ofloksacino veiksmingumas buvo panašus į alternatyvius gydymo būdus kiekvieno tipo infekcijoms gydyti. Galimybė vartoti į veną ir beveik visiškas peroralinis biologinis prieinamumas leidžia skirti ofloksaciną kaip nuoseklų režimą, neprarandant aktyvumo.

Ofloksacino toleravimas ir vaistų sąveikos profilis atitinka kitų fluorokvinolonų toleranciją. Dažniausiai praneštas šalutinis ofloksacino poveikis yra susijęs su virškinimo trakto, nervų sistemos ir dermatologinėmis reakcijomis. Tai siejama su mažesniu jautrumo šviesai ir sausgyslių uždegimu bei didesniu kai kurių neurologinių reiškinių dažniu nei kai kurie kiti fluorokvinolonai. Atrodo, kad ofloksacinas turi mažesnį polinkį sąveikauti su ksantinais nei kiti fluorokvinolonai (Onrust, Lamb ir Barman Balfour, 2012) .

Indikacijos Ofloksacinas

1. Šlapimo takų infekcijos : Ofloksacinas gali būti skiriamas cistitui (šlapimo pūslės uždegimui), uretritui (šlaplės uždegimui) ir pielonefritui (inkstų kaušelių ir dubens uždegimui) gydyti.
2. Kvėpavimo takų infekcijos : įskaitant bronchitą (bronchų uždegimą), pneumoniją (plaučių uždegimą) ir sinusitą (sinusų uždegimą).
3. Odos ir minkštųjų audinių infekcijos : Ofloksacinas gali būti vartojamas nuo įvairių bakterinių odos infekcijų, tokių kaip celiulitas (poodinio audinio uždegimas), folikulitas (plaukų folikulų uždegimas) ir kt.
4. Virškinimo trakto infekcijos : Ofloksacinas gali būti naudojamas bakterinėms skrandžio ir žarnyno infekcijoms, tokioms kaip bakterinis viduriavimas ar gastroenteritas, gydyti.
5. Kaulų ir sąnarių infekcijos : įskaitant osteomielitą (kaulų uždegimą) ir sąnarių infekcijas.

Atleiskite formą

1. Geriamos tabletės: tai dažniausiai naudojama ofloksacino forma sisteminiam įvairių bakterinių infekcijų gydymui. Tabletėse paprastai yra nuo 200 iki 400 mg veikliosios medžiagos ir jos skirtos vartoti vieną ar du kartus per dieną.
2. Į veną vartojamas tirpalas: naudojamas ligoninėse sunkioms ar gyvybei pavojingoms infekcijoms gydyti, kai peroralinis vartojimas neįmanomas arba neveiksmingas. Tirpalas užtikrina greitą terapinės medžiagos koncentracijos kraujyje pasiekimą.
3. Akių lašai: naudojami vietiniam bakterinių akių infekcijų, tokių kaip konjunktyvitas ar keratitas, gydymui. Akių lašai suteikia tikslinį poveikį tiesiai į infekcijos sritį, sumažindami sisteminį šalutinį poveikį.
4. Ausų lašai: naudojami bakterinėms ausų infekcijoms, įskaitant vidurinės ausies uždegimą, gydyti. Kaip ir akių lašai, jie leidžia veikliajai medžiagai patekti tiesiai į infekcijos vietą.

Farmakodinamika

1. DNR girazės slopinimas : Ofloksacinas prisijungia prie DNR girazės fermento, kuris reikalingas DNR padėties nustatymui ir išvyniojimui jos dubliavimosi metu. Dėl to ofloksacinas sudaro kompleksą su fermentu ir slopina jo aktyvumą, o tai trukdo DNR sintezei.
2. Baktericidinis poveikis : Kadangi DNR sintezė yra labai svarbi bakterijų replikacijai ir išgyvenimui, DNR girazės slopinimas sukelia bakterijų ląstelių mirtį. Ofloksacinas turi baktericidinį poveikį, o tai reiškia, kad jis naikina bakterijas, o ne tik slopina jų augimą.
3. Platus veikimo spektras : Ofloksacinas veikia prieš daugybę bakterijų, įskaitant gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas. Juo galima gydyti infekcijas, kurias sukelia tokie patogenai kaip Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ir kt.
4. Atsparumo mechanizmas : Nors ofloksacinas yra veiksmingas antibiotikas, kai kurios bakterijos gali sukurti jam atsparumą, pakeisdamos DNR girazės struktūrą arba padidindamos vaisto išsiskyrimą.

Farmakokinetika

1. Absorbcija : Išgertas ofloksacinas paprastai gerai absorbuojamas. Po valgio jo absorbcija gali sulėtėti, tačiau tai paprastai neturi įtakos jo biologiniam prieinamumui.
2. Pasiskirstymas : Ofloksacinas gerai pasiskirsto audiniuose ir kūno organuose, įskaitant plaučius, inkstus, kepenis, šlapimo pūslę, prostatą ir odą. Jis taip pat prasiskverbia pro placentos barjerą ir išsiskiria su motinos pienu.
3. Metabolizmas : Ofloksacinas metabolizuojamas organizme nedideliu mastu.
4. Išskyrimas : Ofloksacinas daugiausia šalinamas per inkstus, iš dalies nepakitęs, o dalis – metabolitų pavidalu. Nedidelis kiekis taip pat išsiskiria su išmatomis.
5. Pusinės eliminacijos laikas : Ofloksacino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3-5 valandos, o tai paprastai užtikrina, kad vaistą galima vartoti 1-2 kartus per dieną.
6. Poveikis žarnyno mikroflorai : Ofloksacinas gali paveikti žarnyno mikrofloros sudėtį, todėl gali išsivystyti disbakteriozė.

Dozavimas ir vartojimas

Čia pateikiamos bendros ofloksacino vartojimo suaugusiesiems rekomendacijos:

Tabletės, skirtos vartoti per burną:

• Dozavimas lengvoms ar vidutinio sunkumo infekcijoms: paprastai rekomenduojama 200 mg kas 12 valandų (du kartus per parą).
• Dozavimas esant sunkioms infekcijoms arba infekcijoms, kurias sukelia mažiau jautrūs mikroorganizmai: gali būti padidinta iki 400 mg kas 12 valandų.

Injekcinis tirpalas į veną:

• Dozavimas: Paprastai nuo 200 iki 400 mg kas 12 valandų, priklausomai nuo infekcijos tipo ir sunkumo. Ligoninėse pageidautina švirkšti į veną.

Akių lašai:

• Dozavimas sergant bakteriniu konjunktyvitu ir kitomis paviršinėmis akių infekcijomis: Paprastai į pažeistą akį lašinamas vienas lašas 2-4 kartus per dieną. Per pirmąsias dvi gydymo dienas dozę galima didinti kas 2 valandas per dieną.

Ausų lašai:

• Dozavimas sergant ausų uždegimu: Lašinti po 5 lašus į pažeistą ausį 2-3 kartus per dieną.

Bendrosios rekomendacijos:

• Tabletes reikia gerti 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio, kad būtų maksimaliai absorbuojama.
• Svarbu užbaigti visą gydymo kursą, net jei simptomai išnyko anksčiau, kad infekcija nepasikartotų.
• Nenutraukite vaisto vartojimo nepasitarę su gydytoju, net jei jaučiate pagerėjimą.

Naudokite Ofloksacinas nėštumo metu

Ofloksacino nėštumo metu vartoti paprastai nerekomenduojama, ypač pirmąjį trimestrą, nes duomenų apie jo saugumą vaisiui yra nedaug.

Fluorokvinolonai gali turėti neigiamą poveikį vaisiaus kremzlės vystymuisi, todėl gali būti pažeisti sąnariai ir audiniai. Todėl ofloksacino vartojimas nėštumo metu paprastai laikomas netinkamu, nebent galima gydymo nauda gerokai viršija galimą pavojų vaisiui.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas : Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas ofloksacinui, kitiems fluorokvinolonams ar bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai, neturėtų vartoti šio vaisto dėl alerginių reakcijų rizikos.
2. Epilepsija ir kiti CNS sutrikimai : Ofloksacinas gali sukelti centrinės nervų sistemos (CNS) šalutinį poveikį, pvz., padidėjusį susijaudinimą ar traukulius, todėl jo vartoti negalima pacientams, sergantiems epilepsija ar kitais CNS sutrikimais.
3. Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas: sutrikus inkstų veiklai, vaistas gali kauptis organizme, todėl pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, jo vartojimas gali būti ribotas.
4. Vaikų amžius : Ofloksacino vartojimas vaikams ir paaugliams gali būti ribotas, nes šis vaistas gali turėti neigiamą poveikį besivystantiems sąnariams ir kaulų audiniams.
5. Nėštumas ir žindymo laikotarpis. Ofloksacino vartojimo nėštumo ir žindymo laikotarpiu saugumas nenustatytas, todėl tokiais atvejais jo vartojimą turi įvertinti ir rekomenduoti gydytojas.
6. Cukrinis diabetas : Ofloksacinas gali turėti įtakos gliukozės kiekiui kraujyje, todėl jį reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems cukriniu diabetu.
7. Pacientai, kuriems anksčiau buvo vėmimas ar viduriavimas. Pacientams, kuriems anksčiau buvo vėmimas ar viduriavimas dėl ofloksacino ar kitų antibiotikų vartojimo, gali prireikti ypatingo atsargumo.

Šalutiniai poveikiai Ofloksacinas

1. Virškinimo trakto sutrikimai : įskaitant pykinimą, vėmimą, viduriavimą arba dispepsiją (virškinimo sutrikimus). Šie simptomai gali būti laikini ir gali išnykti nustojus vartoti vaistą.
2. Nervų sistemos sutrikimai : gali pasireikšti galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, mieguistumas, nemiga arba sunkesni simptomai, tokie kaip nerimas, depresija ar net haliucinacijos. Retai gali išsivystyti traukuliai.
3. Odos reakcijos: gali pasireikšti alerginės reakcijos, tokios kaip dilgėlinė, niežulys, odos išbėrimas arba angioedema (odos, poodinio audinio ar gleivinių patinimas).
4. Burnos džiūvimas : tai gana dažnas šalutinis poveikis, galintis sukelti diskomfortą.
5. Žarnyno disbiozė : Antibiotikų vartojimas gali pakeisti žarnyno mikroflorą, o tai gali sukelti viduriavimą arba kandidozę (grybelinę žarnyno infekciją).
6. Padidėjęs jautrumas saulės šviesai : retais atvejais ofloksacinas gali padidinti jautrumą saulės šviesai, o tai gali sukelti saulės nudegimą ar kitas odos reakcijas, ilgai būnant saulės šviesoje.

Perdozavimas

1. Padidėjęs šalutinis poveikis : Perdozavus ofloksacino, gali sustiprėti ir dažnėti šalutiniai poveikiai, tokie kaip galvos skausmas, galvos svaigimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir mieguistumas ar nemiga.
2. Padidėjęs toksinis poveikis centrinei nervų sistemai : Sunkaus perdozavimo atveju gali pasireikšti sunkesni simptomai, tokie kaip traukuliai, nerimas, nervingumas, suvokimo ar sąmonės būklės pokyčiai.
3. Padidėjęs toksiškumas širdžiai : perdozavus gali sutrikti širdies ritmas arba atsirasti kitų širdies komplikacijų.
4. Potencialiai pavojingos alerginės reakcijos : Sunkaus perdozavimo atveju gali pasireikšti sunkios alerginės reakcijos, tokios kaip anafilaksinis šokas arba anafilaksinės reakcijos.

Sąveika su kitais vaistais

1. Vaistai, kurių sudėtyje yra magnio, aliuminio, geležies ar cinko : šie metalai gali sumažinti ofloksacino absorbciją, todėl jų turinčius vaistus (pvz., antacidinius vaistus, vitaminus ar geležies preparatus) reikia vartoti mažiausiai 2 valandas prieš arba po ofloksacino vartojimo.
2. Antirūgštys, kurių sudėtyje yra magnio arba aliuminio : jie gali sulėtinti ofloksacino absorbciją iš virškinimo trakto.
3. Vaistai, didinantys skrandžio turinio pH : Vaistai, didinantys skrandžio turinio pH (pvz., protonų siurbliai arba antacidiniai vaistai), gali sumažinti ofloksacino absorbciją.
4. CNS slopinantys vaistai : Ofloksacinas gali sustiprinti centrinę nervų sistemą slopinančių vaistų (pvz., kai kurių antidepresantų ar narkotinių analgetikų) poveikį, todėl gali padidėti nepageidaujamo poveikio rizika.
5. Širdies ir kraujagyslių sistemą slopinantys vaistai : Ofloksaciną vartojant kartu su vaistais, slopinančiais širdies ir kraujagyslių sistemą (pvz., antiaritminiais vaistais arba beta adrenoblokatoriais), gali padidėti aritmijų rizika.
6. QT intervalą ilginantys vaistai : Ofloksacinas gali padidinti QT intervalo pailgėjimą elektrokardiogramoje, kai vartojamas kartu su kitais vaistais, kurie taip pat gali sukelti šį šalutinį poveikį (pvz., antiaritminiais vaistais ar kai kuriais antidepresantais).

Laikymo sąlygos

Ofloksacinui, kaip ir daugumai vaistų, reikalingos tinkamos laikymo sąlygos, kad būtų išlaikytas jo stabilumas ir veiksmingumas. Paprastai Ofloksacino laikymo rekomendacijos yra šios:

1. Temperatūra : laikykite vaistą kambario temperatūroje, kuri paprastai yra nuo 15 iki 30 laipsnių Celsijaus (59-86 laipsnių pagal Farenheitą). Venkite vaisto perkaitimo, taip pat užšalimo.
2. Šviesa : Ofloksaciną laikykite originalioje pakuotėje arba tamsioje talpykloje, kad išvengtumėte tiesioginių saulės spindulių, kurie gali neigiamai paveikti vaisto stabilumą.
3. Drėgmė : Užtikrinkite sausas vaisto laikymo sąlygas, kad išvengtumėte drėgmės poveikio, dėl kurio vaistas gali sunaikinti arba suirti.
4. Vaikai : Ofloksaciną laikykite vaikams nepasiekiamoje vietoje, kad išvengtumėte atsitiktinio vartojimo.
5. Pakuotė : Laikykitės laikymo instrukcijų, pateiktų ant gaminio pakuotės arba jo naudojimo instrukcijose. Kai kurie gamintojai gali turėti savo saugojimo rekomendacijas.