Ofloksacinas

Ofloksacinas yra fluorokvinolonų grupės antibiotikas, pasižymintis plačiu veikimo spektru ir gerai prasiskverbiantis į urogenitalinio trakto audinius ir skysčius. Jis veiksmingas prieš daugumą enterobakterijų, Staphylococcus saprophyticus, meticilinui jautrias S. Aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis ir Haemophilus ducreyi padermes. Ofloksacinas pasižymi vidutiniu aktyvumu prieš Ureaplasma urealyticum ir daugumą enterokokų, tačiau ribotu arba visai neveikia prieš enterokokus, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa ir daugelį anaerobų. Tačiau didelė koncentracija šlapime užtikrina jo aktyvumą prieš daugumą šlapimo takų infekcijas sukeliančių patogenų.

Ofloksacinas parodė nuoseklų veiksmingumą gydant platų šlapimo takų infekcijų spektrą, pasiekdamas daugiau nei 80 % bakteriologinį atsaką nesunkių ir 70 % sudėtingų infekcijų atveju. Ofloksacino veiksmingumas buvo panašus į visų tirtų analogų, įskaitant kitus fluorokvinolonus, cefalosporinus ir kotrimoksazolą (trimetoprimą/sulfametoksazolą).

Ofloksacinas taip pat veiksmingas kaip vienkartinė dozė nekomplikuotos gonorėjos gydymui, kaip 7 dienų režimas nekomplikuotos C. Trachomatis infekcijos gydymui ir kaip monoterapija nekomplikuotos dubens uždegiminės ligos (PID) gydymui. Ofloksacinas ir vėl parodė panašų veiksmingumą kaip alternatyvūs gydymo būdai kiekvieno tipo infekcijai gydyti. Į veną leidžiamos farmacinės formos ir beveik visiškas biologinis prieinamumas per burną leidžia vartoti ofloksaciną nuosekliai, neprarandant veiksmingumo.

Ofloksacino toleravimo ir sąveikos su kitais vaistais profilis atitinka kitų fluorokvinolonų charakteristikas. Dažniausiai pranešami ofloksacino šalutiniai poveikiai yra susiję su virškinimo trakto, nervų sistemos ir dermatologinėmis reakcijomis. Jis susijęs su mažesniu jautrumo šviesai ir sausgyslių uždegimo dažniu bei didesniu kai kurių neurologinių reiškinių dažniu, palyginti su kai kuriais kitais fluorokvinolonais. Atrodo, kad ofloksacinas sąveikauja su ksantinais mažiau nei kiti fluorokvinolonai (Onrust, Lamb ir Barman Balfour, 2012).

Indikacijos Ofloksacinas

1. Šlapimo takų infekcijos: Ofloksacinas gali būti skiriamas cistitui (šlapimo pūslės uždegimui), uretritui (šlaplės uždegimui) ir pielonefritui (inkstų kaušelių ir dubens uždegimui) gydyti.
2. Kvėpavimo takų infekcijos: bronchitas (bronchų uždegimas), pneumonija (plaučių uždegimas) ir sinusitas (sinusų uždegimas).
3. Odos ir minkštųjų audinių infekcijos: Ofloksacinas gali būti vartojamas įvairioms bakterinėms odos infekcijoms, tokioms kaip celiulitas (poodinio audinio uždegimas), folikulitas (plaukų folikulų uždegimas) ir kitos, gydyti.
4. Virškinimo trakto infekcijos: Ofloksacinas gali būti vartojamas skrandžio ir žarnyno bakterinėms infekcijoms, tokioms kaip bakterinis viduriavimas ar gastroenteritas, gydyti.
5. Kaulų ir sąnarių infekcijos: įskaitant osteomielitą (kaulų uždegimą) ir sąnarių infekcijas.

Atleiskite formą

1. Geriamosios tabletės: tai dažniausiai vartojama ofloksacino forma sisteminiam įvairių bakterinių infekcijų gydymui. Tabletėse paprastai yra nuo 200 iki 400 mg veikliosios medžiagos ir jos skirtos vartoti vieną arba du kartus per dieną.
2. Intraveninis tirpalas: naudojamas ligoninėse sunkioms ar gyvybei pavojingoms infekcijoms gydyti, kai neįmanoma arba neefektyvu vartoti per burną. Tirpalas užtikrina greitą terapinės medžiagos koncentracijos kraujyje pasiekimą.
3. Akių lašai: naudojami vietiniam bakterinių akių infekcijų, tokių kaip konjunktyvitas ar keratitas, gydymui. Akių lašai veikia tiesiogiai infekcijos vietoje, sumažindami sisteminį šalutinį poveikį.
4. Ausų lašai: Naudojami bakterinėms ausies infekcijoms, įskaitant vidurinės ausies uždegimą, gydyti. Kaip ir akių lašai, jie leidžia veikliajai medžiagai patekti tiesiai į infekcijos vietą.

Farmakodinamika

1. DNR girazės slopinimas: ofloksacinas jungiasi prie fermento DNR girazės, kuris yra būtinas DNR pozicionavimui ir išsivyniojimui jos dubliavimosi metu. Dėl to ofloksacinas sudaro kompleksą su fermentu ir slopina jo aktyvumą, o tai sutrikdo DNR sintezę.
2. Baktericidinis poveikis: Kadangi DNR sintezė yra labai svarbi bakterijų dauginimuisi ir išgyvenimui, DNR girazės slopinimas sukelia bakterijų ląstelių žūtį. Ofloksacinas pasižymi baktericidiniu poveikiu, o tai reiškia, kad jis naikina bakterijas, o ne tik slopina jų augimą.
3. Platus veikimo spektras: Ofloksacinas veikia daugelį bakterijų, įskaitant gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas. Jis gali būti vartojamas infekcijoms, kurias sukelia tokie patogenai kaip Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ir kiti, gydyti.
4. Atsparumo mechanizmas: Nors ofloksacinas yra veiksmingas antibiotikas, kai kurios bakterijos gali išsivystyti atsparumą jam, pakeisdamos DNR girazės struktūrą arba padidindamos vaisto išsiskyrimą.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas ofloksacinas paprastai gerai absorbuojamas. Po valgio jo absorbcija gali būti uždelsta, tačiau tai paprastai neturi įtakos jo biologiniam prieinamumui.
2. Pasiskirstymas: Ofloksacinas gerai pasiskirsto kūno audiniuose ir organuose, įskaitant plaučius, inkstus, kepenis, šlapimo pūslę, prostatą ir odą. Jis taip pat prasiskverbia pro placentos barjerą ir išsiskiria į motinos pieną.
3. Metabolizmas: Ofloksacinas organizme metabolizuojamas nedideliu kiekiu.
4. Išsiskyrimas: Ofloksacinas daugiausia išsiskiria per inkstus, iš dalies nepakitusio, iš dalies metabolitų pavidalu. Nedidelis kiekis taip pat išsiskiria su išmatomis.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Ofloksacino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3–5 valandos, todėl vaistą paprastai galima vartoti 1–2 kartus per dieną.
6. Poveikis žarnyno mikroflorai: Ofloksacinas gali paveikti žarnyno mikrofloros sudėtį, dėl to gali išsivystyti disbakteriozė.

Dozavimas ir vartojimas

Bendros ofloksacino vartojimo suaugusiesiems rekomendacijos yra šios:

Tabletės geriamajam vartojimui:

• Dozavimas lengvoms ir vidutinio sunkumo infekcijoms gydyti: paprastai rekomenduojama vartoti 200 mg kas 12 valandų (du kartus per parą).
• Dozavimas sunkių infekcijų arba mažiau jautrių mikroorganizmų sukeltų infekcijų atveju: galima padidinti iki 400 mg kas 12 valandų.

Intraveninis tirpalas injekcijoms:

• Dozavimas: Paprastai po 200–400 mg kas 12 valandų, priklausomai nuo infekcijos tipo ir sunkumo. Ligoninėse pageidautina leisti į veną.

Akių lašai:

• Dozavimas bakterinio konjunktyvito ir kitų paviršinių akių infekcijų atveju: Paprastai į pažeistą akį įšvirkščiamas vienas lašas 2–4 kartus per dieną. Per pirmąsias dvi gydymo dienas dozę galima didinti iki kas 2 valandas per dieną.

Ausų lašai:

• Dozavimas ausų infekcijoms gydyti: įlašinti po 5 lašus į pažeistą ausį 2–3 kartus per dieną.

Bendrosios rekomendacijos:

• Tabletes reikia gerti 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio, kad būtų užtikrintas maksimalus įsisavinimas.
• Svarbu atlikti visą gydymo kursą, net jei simptomai anksčiau išnyko, kad būtų išvengta infekcijos pasikartojimo.
• Nenutraukite vaisto vartojimo nepasitarę su gydytoju, net jei jaučiate pagerėjimą.

Naudokite Ofloksacinas nėštumo metu

Nėštumo metu ofloksacino vartoti paprastai nerekomenduojama, ypač pirmąjį trimestrą, nes duomenų apie jo saugumą vaisiui nepakanka.

Fluorchinolonai gali neigiamai paveikti vaisiaus kremzlių vystymąsi, dėl to gali būti pažeisti sąnariai ir audiniai. Todėl ofloksacino vartojimas nėštumo metu paprastai laikomas netinkamu, nebent galima gydymo nauda gerokai viršija galimą riziką vaisiui.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas ofloksacinui, kitiems fluorokvinolonams ar bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai, neturėtų jo vartoti dėl alerginių reakcijų rizikos.
2. Epilepsija ir kiti CNS sutrikimai: Ofloksacinas gali sukelti centrinės nervų sistemos (CNS) šalutinį poveikį, pvz., padidėjusį jaudrumą ar traukulius, todėl jo vartojimas pacientams, sergantiems epilepsija ar kitais CNS sutrikimais, gali būti kontraindikuotinas.
3. Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas: Esant inkstų funkcijos sutrikimui, vaistas gali kauptis organizme, todėl pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, jo vartojimas gali būti ribotas.
4. Vaikų amžius: Ofloksacino vartojimas vaikams ir paaugliams gali būti ribotas, nes šis vaistas gali turėti neigiamą poveikį besivystantiems sąnariams ir kaulų audiniams.
5. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Ofloksacino vartojimo nėštumo ir žindymo laikotarpiu saugumas nenustatytas, todėl šiais atvejais jo vartojimą turėtų įvertinti ir rekomenduoti gydytojas.
6. Cukrinis diabetas: Ofloksacinas gali paveikti gliukozės kiekį kraujyje, todėl pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, jį vartoti reikia atsargiai.
7. Pacientams, kuriems anksčiau buvo vėmimas ar viduriavimas: Ypatingų atsargumo priemonių gali prireikti pacientams, kuriems anksčiau buvo vėmimas ar viduriavimas, kurį sukėlė ofloksacino ar kitų antibiotikų vartojimas.

Šalutiniai poveikiai Ofloksacinas

1. Virškinimo trakto sutrikimai: įskaitant pykinimą, vėmimą, viduriavimą ar dispepsiją (virškinimo sutrikimus). Šie simptomai gali būti laikini ir išnykti nutraukus vaisto vartojimą.
2. Nervų sistemos sutrikimai: gali pasireikšti galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, mieguistumas, nemiga arba rimtesni simptomai, tokie kaip nerimas, depresija ar net haliucinacijos. Retai gali išsivystyti traukuliai.
3. Odos reakcijos: gali pasireikšti alerginės reakcijos, tokios kaip dilgėlinė, niežulys, odos bėrimas ar angioneurozinė edema (odos, poodinio audinio ar gleivinių patinimas).
4. Burnos džiūvimas: tai gana dažnas šalutinis poveikis, galintis sukelti diskomfortą.
5. Žarnyno disbiozė: antibiotikų vartojimas gali pakeisti žarnyno mikroflorą, dėl kurios gali atsirasti viduriavimas arba kandidozė (grybelinė žarnyno infekcija).
6. Padidėjęs jautrumas saulės šviesai: retais atvejais ofloksacinas gali padidinti jautrumą saulės šviesai, dėl kurio ilgalaikis saulės spindulių poveikis gali sukelti nudegimus saulėje ar kitas odos reakcijas.

Perdozavimas

1. Padidėjęs šalutinis poveikis: Perdozavus ofloksacino, gali padidėti šalutinio poveikio, pvz., galvos skausmo, galvos svaigimo, pykinimo, vėmimo, viduriavimo ir mieguistumo ar nemigos, intensyvumas ir dažnis.
2. Padidėjęs toksinis poveikis centrinei nervų sistemai: Sunkaus perdozavimo atveju gali pasireikšti sunkesni simptomai, tokie kaip traukuliai, nerimas, nervingumas ir suvokimo ar sąmonės būsenos pokyčiai.
3. Padidėjęs kardiotoksinis poveikis: perdozavus gali pasireikšti širdies ritmo sutrikimai ar kitos širdies komplikacijos.
4. Potencialiai pavojingos alerginės reakcijos: Sunkaus perdozavimo atveju gali pasireikšti sunkios alerginės reakcijos, tokios kaip anafilaksinis šokas arba anafilaksinės reakcijos.

Sąveika su kitais vaistais

1. Vaistai, kurių sudėtyje yra magnio, aliuminio, geležies arba cinko: šie metalai gali sumažinti ofloksacino absorbciją, todėl vaistus, kurių sudėtyje jų yra (pvz., antacidinius vaistus, vitaminus arba geležies preparatus), reikia vartoti bent 2 valandas prieš arba po ofloksacino vartojimo.
2. Antacidai, kurių sudėtyje yra magnio arba aliuminio: jie gali sulėtinti ofloksacino absorbciją iš virškinimo trakto.
3. Vaistai, didinantys skrandžio turinio pH: Vaistai, didinantys skrandžio turinio pH (pvz., protonų siurbliai arba antacidiniai vaistai), gali sumažinti ofloksacino absorbciją.
4. Vaistai, slopinantys centrinę nervų sistemą: Ofloksacinas gali sustiprinti centrinę nervų sistemą slopinančių vaistų (pvz., kai kurių antidepresantų ar narkotinių analgetikų) poveikį, todėl gali padidėti nepageidaujamo poveikio rizika.
5. Vaistai, slopinantys širdies ir kraujagyslių sistemą: ofloksacino vartojimas kartu su vaistais, slopinančiais širdies ir kraujagyslių sistemą (pvz., antiaritminiais vaistais arba beta adrenoblokatoriais), gali padidinti aritmijų riziką.
6. Vaistai, ilginantys QT intervalą: Ofloksacinas gali padidinti QT intervalo pailgėjimą elektrokardiogramoje, jei vartojamas kartu su kitais vaistais, kurie taip pat gali sukelti šį šalutinį poveikį (pvz., antiaritminiais vaistais arba kai kuriais antidepresantais).

Laikymo sąlygos

Ofloksaciną, kaip ir daugumą vaistų, reikia laikyti tinkamomis sąlygomis, kad išliktų stabilus ir veiksmingas. Paprastai ofloksacino laikymo rekomendacijos yra tokios:

1. Temperatūra: Laikykite vaistą kambario temperatūroje, kuri paprastai yra nuo 15 iki 30 laipsnių Celsijaus (nuo 59 iki 86 laipsnių pagal Farenheitą). Venkite vaisto perkaitinimo ir užšalimo.
2. Šviesa: Ofloksaciną laikyti originalioje pakuotėje arba tamsioje talpykloje, kad preparatas nebūtų veikiamas tiesioginių saulės spindulių, kurie gali neigiamai paveikti vaisto stabilumą.
3. Drėgmė: Laikykite vaistą sausoje vietoje, kad išvengtumėte drėgmės poveikio, nes tai gali sukelti vaisto sunaikinimą ar degradaciją.
4. Vaikams: Ofloksaciną laikykite vaikams nepasiekiamoje vietoje, kad būtų išvengta atsitiktinio vartojimo.
5. Pakuotė: Laikykitės laikymo nurodymų, pateiktų ant produkto pakuotės arba jo naudojimo instrukcijoje. Kai kurie gamintojai gali turėti savo laikymo rekomendacijas.