Octra

Octra yra hormoninis preparatas, priklausantis sisteminio vartojimo pagumburio hormonų farmakologinei serijai. Priklauso oktreotido dariniams. ATC kodas H01C B02.

Octra galima įsigyti tik pateikus gydytojo receptą.

Indikacijos Octra

• akromegalijos gydymui – pagrindiniams ligos simptomams palengvinti ir somatotropino bei IGF-1 kiekiui kraujyje mažinti, ypač tiems pacientams, kuriems chirurginis ir spindulinis gydymas neduoda laukiamo poveikio;
• akromegalijos gydymui, jei pacientui neįmanoma atlikti chirurginės intervencijos, taip pat palaikomajam gydymui lytinių santykių metu;
• palengvinti simptomus, susijusius su virškinamojo trakto endokrininės sistemos navikais: karcinoidiniais navikais, VIPomomis, gliukagonomomis, gastrinomomis, insulinomomis ir kt. Tuo tarpu Octra nepriklauso priešnavikiniams vaistams ir tiesiogiai nepašalina paties naviko;
• somatoliberino (navikų, kuriuos lydi hipotalaminio augimo hormonų hiperprodukcija) gydymui;
• siekiant išvengti neigiamo poveikio po operacijos kasoje;
• kraujavimui iš stemplės kraujagyslių, pažeistų varikozinių venų, sustabdyti ir jo pasikartojimui išvengti (kartu su sklerozuojančiu gydymu).

Atleiskite formą

Vaistas tiekiamas 1 ml ampulėse, kartoninėje dėžutėje arba lizdinėje pakuotėje su pridėtomis medicininio vartojimo instrukcijomis.

Kiekvienoje ampulėje yra:

• oktreotido 0,1 mg/ml;
• Papildomos sudedamosios dalys: manitolis, natrio bikarbonatas, pieno rūgštis, injekcinis vanduo.

Octra yra bespalvis, be nuosėdų, skaidrus skystis.

Farmakodinamika

Veiklioji vaisto medžiaga yra atpalaiduojančio faktoriaus analogas, slopinantis hipofizės hormonų sintezę, turintis panašias farmakoterapines savybes, tačiau turintis ilgalaikį (ilgesnį) poveikį.

Octra lėtina pernelyg padidėjusią somatotropino, taip pat virškinimo endokrininėje sistemoje gaminamų medžiagų, gamybą.

Normaliomis sąlygomis veiklioji medžiaga gali slopinti augimo hormono sintezę, kurią sukelia argininas, fizinis krūvis ar hipoglikemija. Vaisto injekcijos nėra lydimos hormonų hipersekrecijos neigiamo grįžtamojo ryšio būdu.

Pacientams, sergantiems akromegalija, skiriant vaistą, stabiliai sumažėja somatotropino kiekis ir stabilizuojamas IGF-1 (somatomedino C) kiekis.

Nemažai pacientų Octra sumažina tokių simptomų kaip galvos skausmas, hiperhidrozė, kūno ir galūnių tirpimas, artralgija, neuropatija, apatija sunkumą. Kai kuriais atvejais vaisto injekcijos sumažino navikų dydį.

Karcinomų atveju vaisto vartojimas gali palengvinti tokius simptomus kaip dispepsija ir karščio pylimas. Daugumai pacientų palengvėjimas yra susijęs su serotonino kiekio sumažėjimu kraujyje ir 5-hidroksiindolacto rūgšties išsiskyrimu pro inkstus.

Esant navikams, kuriems būdinga per didelė VIP gamyba, Octra vartojimas padeda sumažinti žarnyno hipersekrecijos apraiškas, o tai žymiai pagerina paciento gyvenimo kokybę. Tuo pačiu metu sumažėja elektrolitų apykaitos sutrikimų skaičius, pavyzdžiui, mažas kalio kiekis kraujyje. Tai leidžia išvengti papildomo skysčių ir elektrolitų mišinių vartojimo. Remiantis tomografiniais duomenimis, daugeliui pacientų pasireiškia naviko augimo slopinimas arba net jo regresija, ypač metastazių židinių kepenyse atveju. Klinikinių apraiškų palengvėjimą gali lydėti VIP kiekio kraujyje stabilizavimas.

Vartojant Octra gliukagono terapijoje, galima pašalinti bėrimą, nors vaistas neturi įtakos paties diabeto eigai. Insulino ar hipoglikeminių vaistų koreguoti nereikia. Kartu su viduriavimo simptomų išnykimu gali padidėti kūno svoris. Būklės pagerėjimas paprastai būna ilgalaikis ir stabilus.

Gydant gastrinomą, Octra gali sumažinti skrandžio sulčių gamybą, o tai savo ruožtu paveiks žarnyno veiklą. Kartais gali sumažėti gastrino kiekis kraujyje.

Gydant insulinomą, Octra sumažina IRI kiekį kraujyje. Ruošiantis operacijai, vaistas gali padėti atkurti ir stabilizuoti cukraus kiekį kraujyje.

Octra palengvina akromegalijos simptomus, nepašalindama pačios ligos.

[ 1 ]

Farmakokinetika

Po oda suleidžiama veiklioji medžiaga greitai ir visiškai absorbuojama.Didžiausia koncentracija kraujyje stebima po pusvalandžio.

Ryšys su plazmos baltymais yra apie 65%, su kraujo ląstelėmis – nedideliais kiekiais.

Bendras klirensas yra 160 ml per minutę. Pusinės eliminacijos laikas yra 100 minučių. Didžioji vaisto dalis išsiskiria su išmatomis, maždaug 32 % išsiskiria nepakitusiu pavidalu su šlapimu. Vartojant į veną, vaistas išsiskiria dviem etapais, tai atitinka 10 ir 90 minučių.

Senatvėje klirensas gali sumažėti, o pusinės eliminacijos laikas pailgėti. Sergant lėtine sunkia inkstų liga, taip pat kepenų ciroze, klirensas gali sumažėti perpus.

[ 2 ]

Dozavimas ir vartojimas

Octra galima švirkšti po oda arba į veną.

Pradinė dozė yra 1 ml per parą (po oda). Vėliau injekcijų dažnis ir dozė gali didėti, atsižvelgiant į vaisto toleravimą, klinikinį poveikį ir teigiamą gydymo dinamiką. Dažniausiai injekcijos skiriamos iki 3 kartų per dieną.

Akromegalijos gydymui tirpalas švirkščiamas po oda nuo 0,5 iki 1 ml kas 8–12 valandų. Tada dozė nustatoma atsižvelgiant į hormoninių tyrimų rezultatus, klinikinių simptomų pokyčius ir paciento būklę. Dažniausiai paros dozė gali būti 0,3 mg. Didžiausia paros dozė yra 1,5 mg. Gydymas nutraukiamas, jei po trijų mėnesių laukiamas poveikis nepasiekiamas.

Virškinamojo trakto endokrininių navikų gydymui Octra leidžiamas po oda, iš pradžių po 0,05 mg iki 2 kartų per parą. Vėliau dozę galima didinti iki 0,1 arba 0,2 mg iki 3 kartų per parą.

Siekiant išvengti pooperacinių komplikacijų, tirpalas švirkščiamas po oda: 0,1 mg 60 minučių prieš laparotomiją ir 100 mcg tris kartus per dieną po operacijos (savaitę). Kai kuriais atvejais dozė koreguojama individualiai.

Jei didžiausia leistina dozė per savaitę nesukelia norimo poveikio, gydymas nutraukiamas.

Norint sustabdyti kraujavimą iš stemplės kraujagyslių, pažeistų varikozinių venų, Octra skiriama į veną lašeliniu būdu 5 dienas. Vartojimo greitis yra 50 mcg per valandą, nuolat.

[ 4 ], [ 5 ]

Naudokite Octra nėštumo metu

Deja, šiuo metu nepakanka praktinės patirties vartojant Octra nėščioms moterims. Kalbant apie galimą pavojų negimusiam vaikui, vaistas priklauso B kategorijai. Taigi, Octra nėštumo metu galima skirti tik tais atvejais, kai tikėtinas poveikis moteriai yra didesnis už galimą riziką negimusiam vaikui.

Taip pat nėra patikimos informacijos apie tai, ar veiklioji vaisto medžiaga patenka į motinos pieną. Dėl šios priežasties, jei Octra planuojama vartoti žindančioms moterims, reikia būti atsargiems.

Kontraindikacijos

Šio vaisto reikėtų vengti, jei pacientas yra linkęs į alergines reakcijas į veikliąją vaisto medžiagą.

Oktra nėštumo, žindymo laikotarpiu ir pacientams, sergantiems diabetu bei tulžies akmenlige, reikia vartoti itin atsargiai ir privalomai prižiūrint specialistui.

Šalutiniai poveikiai Octra

Hormoninis preparatas gali turėti keletą šalutinių poveikių:

• svorio kritimas, vėmimo ir pykinimo priepuoliai, skausmingi spazmai epigastriniame regione, padidėjęs dujų susidarymas, viduriavimas, akmenų susidarymas tulžies sistemoje;
• uždegiminė kasos reakcija, tulžies akmenligė, kepenų sutrikimai (kepenų parenchimos uždegimas be tulžies stazės), hiperbilirubinemija;
• širdies ritmo sulėtėjimas;
• latentinis cukrinis diabetas, kartais nuolatinė hiperglikemija, rečiau hipoglikemija, gliukozės metabolizmo sutrikimas;
• alerginės reakcijos (bėrimas, odos paraudimas, patinimas);
• Injekcijos vietoje – skausmas vaisto vartojimo srityje, patinimas, deginimo pojūtis, hiperemija;
• retai – plaukų būklės pablogėjimas, plaukų slinkimas.

[ 3 ]

Perdozavimas

Vartojant dideles Octra dozes, gali pasireikšti šie simptomai:

• širdies ritmo sulėtėjimas, veido paraudimas, skausmas ir spazmai pilvo ertmėje, viduriavimas, pykinimo priepuoliai, alkio jausmas.

Išvardyti simptomai visiškai išnyko per 24 valandas po vienkartinės didelės vaisto dozės suvartojimo.

Per didelių dozių vartojimas nebuvo susijęs su reakcijomis, kurios keltų grėsmę paciento gyvybingumui.

Atsitiktinai suvartojus dideles vaisto dozes, gali būti skiriamas simptominis gydymas. Hemodializės nereikia.

[ 6 ]

Sąveika su kitais vaistais

Octra gali sumažinti ciklosporinų ir cimetidino absorbcijos greitį.

Kartu vartojant vaistą, padidėja bromokriptino biologinis prieinamumas.

Vartojant kartu su diuretikais, β blokatoriais, kalcio kanalų blokatoriais, taip pat hipoglikeminiais vaistais, insulinu, gliukagonu, reikia koreguoti dozę.

Ypač atsargiai reikia vartoti kartu su vaistais, kurie metabolizuojami dalyvaujant citochromo P150 izofermentams. Tokie nepageidaujami deriniai yra vaistai chinidinas ir terfenadinas.

[ 7 ], [ 8 ]

Laikymo sąlygos

Vaistą reikia laikyti tamsioje, sausoje vietoje, geriausia specialiame šaldytuve, nuo +2 °C iki +8 °C temperatūroje. Vaikams negalima leisti būti šalia vietų, kuriose laikomas vaistas.

Tinkamumo laikas

Vaisto tinkamumo laikas yra iki 2 metų, po kurio jį reikia išmesti.