Ondem

Ondham yra medžiaga, kuri neleidžia pykinti kartu su vėmimu; tai yra antagonistas, veikiantis prieš serotonino 5HT3-galines jungtis.

Radioterapijai ar citostatiniam gydymui naudojami vaistai gali padidinti serotonino kiekį plonojoje žarnoje, kuri sukelia vėmimo refleksą - aktyvuoja 5-HT3 serotonino pabaigą, o erozija išsivysto vagino nervo afferentiniuose receptoriuose. Tuo pačiu metu serotonino išsiskyrimas atliekamas postretire srityje, kuri per centrinę sistemą inicijuoja gag reflekso vystymąsi.

Narkotikai blokuoja sukėlimo mechanizmų, atsakingų už gag reflekso atsiradimą, aktyvumą.

[1]

Indikacijos Ondema

Jis vartojamas esant pykinimui ir vėmimui, kurį sukelia radioterapija arba citotoksinė chemoterapija.

Paskirta siekiant užkirsti kelią vėmimui, esant pykinimui, po chirurginių procedūrų pabaigos.

[2]

Atleiskite formą

Terapinės medžiagos išsiskyrimas injekciniame skystyje - ampulių viduje, kurio tūris yra 2 arba 4 ml; pakuotėje yra 5 tokios ampulės.

[3], [4]

Farmakodinamika

Ondansetronas yra labai selektyvus serotonino 5HT3 galų antagonistas, turintis stiprų terapinį poveikį.

Vaistas pašalina ar neleidžia vėmimui su pykinimu, kuris atsiranda dėl radioterapijos ar citotoksinių chemoterapinių procedūrų, ir pykinimas ir vėmimas, susijęs su chirurginėmis operacijomis.

Ondansetrono įtakos principas dar nėra visiškai apibrėžtas. Daroma prielaida, kad vaistas blokuoja gag reflekso atsiradimą, suteikdamas antagonistinį poveikį 5HT3 galūnėms, esančioms CNS ir PNS neuronų regione.

Ondem sumažina paciento psichomotorinį aktyvumą, bet neturi raminamojo poveikio.

Farmakokinetika

Po vaisto skyrimo plazmos Cmax reikšmės nustatomos po 10 minučių. Paskirstymo tūris yra 140 l. Dauguma panaudotų porcijų yra susijusios su intrahepatiniu metabolizmu. Nepakeistoje būsenoje iki 5% vaisto išsiskiria su šlapimu. Pusinės eliminacijos laikas yra apie 3 val. (Vyresnio amžiaus žmonėms - 5 val.).

Priklausomybė nuo baltymų yra 70-76%.

Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimu (CC reikšmė yra 15–60 ml / min.), Bendras vaisto klirensas ir pasiskirstymo tūris mažėja, dėl to kliniškai nereikšmingas medžiagos pusinės eliminacijos laikas.

Žmonėms, kurių kepenų nepakankamumas (sunkioje stadijoje, rodikliai) yra bendras ondansetrono klirensas, žymiai sumažėja, tuo pačiu metu pailginant pusinės eliminacijos laiką (iki 15-32 valandų).

[5], [6],

Dozavimas ir vartojimas

Vėmimas kartu su pykinimu, spinduliuotės ar chemoterapijos metu.

Emetogeninis vėžio gydymo potencialas skiriasi priklausomai nuo dozės dydžio ir radioterapijos režimų derinio su chemoterapija. Partijos režimo parinkimą lemia emetogeninio poveikio sunkumas.

Suaugusieji.

Emetogeninė chemija ir radioterapija.

Sušvirkštus į raumenis ir į veną, prieš injekcijos pradžią, injekcijos būdu, mažu greičiu (mažiausiai pusę minutės) reikia skirti 8 mg medžiagos.

Siekiant užkirsti kelią ilgalaikiam ar vėluojamam vėmimui (pasireiškia po pirmųjų 24 valandų), būtina vartoti vaistą žodžiu.

Labai chemoterapinės chemoterapijos procedūros (pavyzdžiui, didelės ciplatin dozės).

Vaistas yra naudojamas kaip vienkartinė 8 mg (w / m arba w / w) dozė, kuri švirkščiama prieš pradedant chemoterapiją. Dozėms, viršijančioms 8 mg (iki 16 mg), leidžiama vartoti tik per infuziją (naudojant 0,9% NaCl arba kitą tinkamą tirpiklį - 50-100 ml medžiagos). Infuzijos trukmė yra mažiausiai 15 minučių. Vienu metu jūs negalite naudoti daugiau kaip 16 mg vaisto.

Esant labai chemoterapiniam gydymui, 8 mg (arba mažesnės) dozės nereikia ištirpinti - jis skiriamas per IV arba IM injekciją mažu greičiu (mažiausiai 0,5 min.) Prieš pat procedūros pradžią. Toliau vaistas yra vartojamas 2 kartus per dieną - į 2 mg ir 4 valandas po 8 mg vaisto injekcijos į / į / m. Arba gali būti naudojama nuolatinė infuzija (24 val.) 1 mg / val.

Padidinti vaisto veiksmingumą chemoterapijos metu, kai chemoterapija yra labai stipri, galima pasiekti taikant vieną kartą papildomą 20 mg deksametazono dozę prieš pradedant procedūrą.

Naudokite 0,5-17 metų amžiaus pogrupiui.

Pediatrijoje Ondem skiriama infuzijos būdu, iš anksto ištirpinta 0,9% NaCl arba kitu tinkamu tirpikliu. Ši procedūra trunka ne mažiau kaip 15 minučių. Vaisto dalis apskaičiuojama pagal kūno paviršiaus plotą arba vaiko svorį.

Dalių parinkimas, atsižvelgiant į paciento paviršiaus plotą.

Įvežimas atliekamas prieš pat procedūros pradžią - 1 kartus didesnė dozė - 5 mg / m ²; tuo pačiu metu, kai dozė / dozė turi būti ne didesnė kaip 8 mg. Po 12 valandų prasideda geriamasis vaisto vartojimas, kuris gali trukti dar 5 dienas.

Dalių parinkimas pagal svorį.

Viena vaisto injekcija yra 0,15 mg / kg; A / v dalis gali būti ne daugiau kaip 8 mg medžiagos. Pirmąją dieną leidžiama atlikti dar 2 intraveninius vaistus, kurių pertrauka yra 4 valandos. Po 12 valandų pereinama prie geriamojo vaisto vartojimo - jo trukmė gali būti dar 5 dienos.

Vyresnio amžiaus žmonės.

Vyresni nei 65 metų žmonės turi ištirpinti bet kokias dozes injekcijoms į veną ir po to švirkšti per 15 minučių; jei reikia pakartotinio naudojimo, intervalas tarp injekcijų turėtų būti ne trumpesnis kaip 4 valandos.

Asmenims, sulaukusiems 65-74 metų amžiaus, nustatyta pradinė vaisto dozė - 8 arba 16 mg; jis turi patekti į jį per infuziją (15 minučių). Galite tęsti gydymą 8 mg doze, kuri skiriama 2 kartus per parą. Ši infuzija trunka 15 minučių, o intervalas tarp gydymo yra mažiausiai 4 valandos.

Vyresni kaip 75 metų žmonės pirmą kartą į veną skiriami ne daugiau kaip 8 mg vaisto (mažiausiai 15 minučių infuzija). Vėliau tą patį 8 mg vaisto skiriama 2 kartus per parą (15 minučių infuzija, tarp jų - mažiausiai 4 valandas).

Asmenys, kurių kepenų funkcija sutrikusi.

Žmonėms, sergantiems panašiais sutrikimais, turinčiais vidutinio sunkumo ar sunkų pobūdį, žymiai sumažėja klirensas ir padidėja komponento pusinės eliminacijos laikas serume. Tokie pacientai gali būti skiriami per parą ne daugiau kaip 8 mg Ondem.

Pooperacinis vėmimas su pykinimu.

Suaugusieji.

Kad būtų išvengta pooperacinių sutrikimų (vėmimo su pykinimu), anestezijos injekcijos metu 4 mg vaisto reikia švirkšti į raumenis arba į veną (mažas greitis).

Kai jau yra pykinimas, ta pati dozė naudojama kartu su vėmimu, kuris vartojamas lėtai į veną arba į raumenis.

Vaikų amžiuje (nuo pirmojo mėnesio iki 17-osios metinės).

Kad būtų išvengta ar pašalinta pooperacinė vėmimas ir pykinimas vaikai, dirbantys pagal bendrąją anesteziją, švirkščiant lėtai (ne mažiau kaip pusę minutės) lėtai (ne mažiau kaip pusę minutės) vartojama 0,1 mg / kg vaisto (didžiausia 4 mg medžiagos), ir taip pat po jo arba po operacijos.

[9]

Naudokite Ondema nėštumo metu

Nėra informacijos, ar vaistas yra saugus nėštumo metu. Eksperimentai su gyvūnų dalyvavimu parodė, kad Ondamui nebuvo neigiamo poveikio embriono ir vaisiaus vystymuisi, taip pat nėštumo eigai, peri- ir postnataliniam laikotarpiui. Tačiau dėl to, kad šie duomenys apie asmenį nėra patvirtinti, nėščioms moterims nereikia skirti vaistų.

Be to, eksperimentiniai tyrimai parodė, kad ondansetronas gyvūnams patenka į motinos pieną. Todėl, kai reikia vartoti šį vaistą, reikia atsisakyti maitinimo krūtimi.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas kartu su apomorfino hidrochloridu - dėl stipraus kraujospūdžio verčių sumažėjimo ir sąmonės netekimo rizikos jų derinio atveju.

Taip pat nėra nustatyta žmonėms, turintiems stiprų jautrumą, susijusį su vaisto elementais.

[7], [8]

Šalutiniai poveikiai Ondema

Pagrindiniai šoniniai ženklai yra:

• imuniniai sutrikimai: tiesioginiai netoleravimo simptomai (kartais gali būti sunkūs, netgi pasiekti anafilaksiją);
• NA sutrikimai: traukuliai, galvos skausmas ir judesio sutrikimai (tarp jų ir ekstrapiramidiniai pasireiškimai - distoniniai simptomai, akių krizė ir diskinezija, kuri nesukelia nuolatinių klinikinių komplikacijų), o ne galvos svaigimas - daugiausia esant dideliam vaistų vartojimo lygiui;
• regos funkcijos problemos: trumpalaikis regos sutrikimas (akių nepermatomumas), taip pat laikinas aklumas (daugiausia po IV injekcijos). Aklumas dažnai išnyksta po 20 minučių;
• širdies sutrikimai: aritmijos, bradikardija ir tuo pačiu krūtinkaulio skausmas (kartu su ST depresija arba ne) ir QT intervalo pailgėjimas (taip pat apima drebulį ar skilvelių virpėjimą);
• kraujagyslių sutrikimai: sumažėjęs kraujospūdis ir karščiai, arba šilumos pojūtis;
• problemos, turinčios įtakos krūtinkaulio ir kvėpavimo takų organams: žagsėjimas;
• virškinimo sistemos pažeidimai: vidurių užkietėjimas;
• kepenų ir tulžies sistemos požymiai: kartu su padidėjusios kepenų aktyvumo vertės simptomais. Jis daugiausia pastebimas žmonėms, vartojantiems chemoterapinius preparatus, kurių sudėtyje yra cisplatinos;
• poodinio audinio ir epidermio pažeidimai: toksiški bėrimai (pvz., PET);
• sisteminiai sutrikimai: vietiniai simptomai injekcijos srityje.

Pastebėjus registraciją, buvo užregistruoti šie pažeidimai:

• CVS pažeidimai: diskomfortas ir skausmas krūtinkaulyje, širdies plakimas, ekstrasistolis, alpimas, tachikardija (įskaitant jos supraventrikulinius ir skilvelius), EKG rodmenų pokyčiai ir prieširdžių virpėjimas;
• netoleravimo požymiai: anafilaksija ir anafilaksiniai simptomai, bėrimas, bronchų spazmas, dilgėlinė, angioedema ir niežulys;
• Nacionalinės asamblėjos funkcijos sutrikimai: chorėja, parestezija, deginimo pojūtis, diplopija ir mioklonus, be to, eisenos sutrikimas, lingvinė iškyša ir neramumas;
• sisteminės apraiškos ir vietiniai požymiai: skausmas, paraudimas ir deginimo pojūtis injekcijos srityje, taip pat temperatūros padidėjimas;
• kiti: hipokalemijos raida.

Perdozavimas

Ondansetronas, priklausomai nuo porcijos dydžio, padidina QT intervalo vertes. Kai apsinuodijimas vaistais yra būtinas EKG stebėjimui.

Perdozavimo simptomai yra sunkus užkietėjimas, regos sutrikimas, BP verčių sumažėjimas ir vasovagaliniai požymiai su laikinu AV-blokatu 2 laipsniais. Visos šios apraiškos išnyko visiškai ir nepriklausomai.

Vaistas neturi priešnuodžio, todėl intoksikacijos metu imamasi simptominių ir palaikomųjų priemonių.

Ondansetrono apsinuodijimo šalinimui neįmanoma naudoti ipecac, nes jo poveikis nesukels dėl Ondem antiemetinio poveikio.

[10], [11], [12]

Sąveika su kitais vaistais

Ondansetronas nesilpnina ar pagreitina kitų vaistų metabolizmo procesų kartu su juo. Atliktas tyrimas parodė, kad vaistas neturi sąveikos su furosemidu, lignokinu, temazepamu, alkoholiniais gėrimais ir be morfino, tiopentalio, alfentano, propofolio ir tramadolio.

Vaistas dalyvauja mainuose, kartu su įvairiais kepenų hemoproteino P450 fermentais, taip pat CYP3A4 kartu su CYP2D6, taip pat CYP1A2. Įvairūs mainų fermentai leidžia standartiniais parametrais kompensuoti lėtėjimą ar silpnėjimą bet kuriam iš jų (galbūt su genetiniu CYP2D6 elemento trūkumu) kitų fermentų poveikiu, dėl kurio poveikis sistemos klirensui nėra išvystytas (arba jis bus nereikšmingas).

Atsargiai, „Ondam“ reikia derinti su vaistais, pailginti QT intervalą arba pažeisti druskos pusiausvyrą.

Vaisto vartojimas kartu su apomorfino hidrochloridu yra draudžiamas, nes jis gali labai sumažinti kraujospūdžio vertes ir sąmonės netekimą.

Žmonėms, vartojančioms galimas CYP3A4 komponento induktorius (pvz., Karbamazepiną su fenitoinu, taip pat rifampicinu), vaisto klirensas padidėja, o jo kraujo vertės mažėja.

Serotonino intoksikacijos raida (pasikeitus psichinei būklei, neuromuskuliniams sutrikimams ir autonominiam labilumui) vystosi kartu vartojant šį vaistą kartu su kitais serotoninerginiais vaistais, pvz., SSRI ir SPRI.

Klinikinių tyrimų metu gauta informacija parodė, kad ondansetronas gali susilpninti tramadolio analgetinį poveikį.

Įvedus vaistą kartu su medžiagomis, kurios pailgina QT intervalo vertes, atsiranda papildomas pailgėjimas.

Kartu vartojant Ondem ir kardiotoksinius vaistus (pvz., Antraciklinus), padidėja aritmijų atsiradimo tikimybė.

Laikymo sąlygos

Ondem galima laikyti vaikams uždaroje vietoje. Temperatūros indikatoriai - ne aukštesni kaip 25 ° C.

[13], [14], [15]

Tinkamumo laikas

Ondamui leidžiama vartoti 36 mėnesius nuo gydomosios medžiagos pardavimo.

[16], [17], [18], [19]

Prašymas vaikams

Chemoterapijai skiriami vyresni nei šešių mėnesių vaikai, o pooperacinio vėmimo profilaktikai ir pašalinimui, pykinimui - vyresniam nei 1 mėnesiui.

[20]

Analogai

Šio narkotiko analogai yra vaistai Zondan, Emetron ir Ondansetron su Osetron.

[21], [22]