Pantasan

Pantasan yra vaistas, vartojamas GERL ir opoms gydyti. Tai protonų siurblio inhibitorius.

Indikacijos Pantasana

Jis vartojamas šioms patologijoms: dvylikapirštės žarnos pepsinei opai, taip pat skrandžio opai, gastroezofaginiam refliuksui, be to, gastrinomai ir kitoms ligoms, kurios išsivysto dėl hipersekrecijos.

Atleiskite formą

Jis išleidžiamas miltelių pavidalu (sublimuota medžiaga, naudojama injekcinių tirpalų gamyboje). Jis yra stikliniame buteliuke, kurio tūris yra 40 mg. Atskiroje pakuotėje yra 1 butelis.

Farmakodinamika

Veiklioji vaisto medžiaga yra pantoprazolas. Ši medžiaga slopina druskos rūgšties sekreciją skrandyje (ypač veikia parietalinių ląstelių protonų siurblį).

Rūgštinėje aplinkoje (skrandžio parietalinėse ląstelėse) pantoprazolas paverčiamas aktyvia forma, slopindamas H ⁺ /K ⁺ -ATPazę (galutinę vandenilio chlorido susidarymo stadiją). Šis procesas vyksta nepriklausomai nuo dirgiklio, kuris skatina jo susidarymą, kilmės.

Slopinimo stiprumas priklauso nuo vaisto dozės ir veikia stimuliuojamą ir nestimuliuojamą skrandžio sulčių sekreciją. Pantoprazolo vartojimas sumažina skrandžio rūgštingumo indeksą, atitinkamai padidindamas gastrino sekreciją (šį procesą galima pakeisti).

Kadangi veiklioji medžiaga sintetinama fermentais, kurie yra nutolę nuo ląstelių receptorių, ji stimuliuoja vandenilio chlorido išsiskyrimą, nepriklausomai nuo kitų elementų (pvz., histamino ir acetilcholino, taip pat gastrino) poveikio.

Farmakokinetika

Pasiskirstymo tūris yra 0,15 l/kg, o klirenso greitis – maždaug 0,1 l/h/kg. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1 valanda. Kadangi pantoprazolas veikia specifiškai parietalinėse ląstelėse, jo pusinės eliminacijos laikas nekoreliuoja su veikimo trukme (rūgšties sekrecijos proceso slopinimu).

Farmakokinetinės savybės nekinta tiek vartojant vieną, tiek daug kartų. 10–80 mg dozės intervale medžiaga pasižymi linijine farmakokinetika tiek vartojant per burną, tiek leidžiant į veną.

Vaistas 98% sintetinamas su plazmos baltymais.

Medžiaga metabolizuojama kepenyse. Pagrindinis skilimo produktų išsiskyrimo kelias yra per inkstus (apie 80 %), o 20 % išsiskiria su išmatomis. Pagrindinis skilimo produktas (tiek šlapime, tiek serume) yra dismetilpantoprazolo komponentas, kuris yra susijęs su sulfatu. Pagrindinio skilimo produkto pusinės eliminacijos laikas (1,5 valandos) yra tik šiek tiek ilgesnis nei pantoprazolo.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą galima vartoti tik prižiūrint gydytojui.

Tirpalo intraveninis vartojimas turėtų būti atliekamas tik tada, kai neįmanoma vartoti per burną. Yra informacijos, kad gydymo intraveniniu vaisto vartojimu trukmė negali viršyti 7 dienų. Todėl, jei yra terapinė galimybė, pereinama nuo intraveninio vaisto vartojimo prie jo vartojimo per burną.

Gastroezofaginis refliuksas, taip pat skrandžio opos ir dvylikapirštės žarnos opinės ligos.

Rekomenduojama paros dozė yra 40 mg vaisto (1 butelis).

Gastrinomos ir kitų ligų, susijusių su hipersekrecijos vystymusi, pašalinimas.

Ilgalaikio minėtų ligų gydymo metu būtina skirti 80 mg vaisto per parą dozę. Jei yra toks poreikis, dozę galima titruoti, ją mažinant arba didinant, atsižvelgiant į išskiriamos skrandžio rūgšties kiekį. Paros dozės, viršijančios 80 mg ribą, turi būti padalytos į 2 dozes. Kurį laiką dozę galima padidinti iki 160 mg, tačiau vartojimo trukmė turėtų būti apribota tik laikotarpiu, reikalingu tinkamai stebėti rūgšties sekreciją.

Jei reikia greitai sumažinti rūgštingumą, daugumai pacientų pradinė 2 × 80 mg dozė bus naudinga norimam lygiui (<10 mEq/val.) pasiekti per 1 valandą.

Į buteliuką su milteliais reikia įpilti natrio chlorido tirpalo (0,9 %; imti 10 ml tirpalo). Tada jis nedelsiant suleidžiamas pacientui arba iš anksto sumaišomas su 100 ml gliukozės tirpalo (5 %) arba natrio chlorido (0,9 %), naudojant šiam tikslui skirtus stiklinius/plastikinius buteliukus.

Praskiestas vaistas išlaiko savo fizines ir chemines savybes stabilų 12 valandų po pagaminimo (25 °C temperatūroje). Mikrobiologija rodo, kad tirpalą reikia suvartoti nedelsiant po praskiedimo.

Draudžiama maišyti vaistą su kitais tirpikliais, išskyrus aukščiau išvardytus.

Vaistas leidžiamas į veną maždaug 2–15 minučių.

Buteliukas skirtas tik vienkartiniam naudojimui. Prieš pradedant procedūrą, būtina jį apžiūrėti, patikrinti vaisto spalvą ir nuosėdų buvimą. Praskiestas tirpalas turi būti skaidrus, gelsvo atspalvio.

Žmonės, sergantys kepenų funkcijos sutrikimu (sunkiu), neturėtų viršyti paros dozės, kuri yra pusė standartinio buteliuko – 20 mg.

[ 1 ]

Naudokite Pantasana nėštumo metu

Duomenų apie vaisto vartojimą nėščioms moterims yra nedaug. Embriotoksinės savybės buvo nustatytos vartojant didesnes nei 5 mg/kg dozes. Nežinoma, ar yra pavojus žmonėms. Vaistas nėščioms moterims patvirtintas tik tada, kai galima nauda moteriai yra didesnė už komplikacijų vaisiui riziką.

Yra informacijos apie veikliosios medžiagos patekimą į motinos pieną, todėl prieš nusprendžiant skirti vaistą, būtina įvertinti jo vartojimo naudos ir rizikos santykį.

Kontraindikacijos

Vaisto kontraindikacijos yra šios: netoleravimas veikliosios vaisto medžiagos ir jo pagalbinių elementų, taip pat benzimidazolo darinių. Be to, jo negalima skirti vaikams, nes informacija apie vaisto veiksmingumą ir jo vartojimo saugumą šioje pacientų grupėje yra ribota.

Šalutiniai poveikiai Pantasana

Vaisto vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• kraujodaros sistema: trombocitopenija, leukopenija, taip pat pancitopenija ir agranulocitozė;
• imuninės sistemos organai: padidėjusio jautrumo apraiškos, įskaitant anafilaksiją ir anafilaksinius simptomus;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: hiperlipidemijos atsiradimas, padidėjus lipidų indeksams (cholesterolio ir trigliceridų kiekiui), be to, hipomagnezemija su hiponatremija ir svorio pokyčiais;
• psichikos sutrikimai: haliucinacijos, miego sutrikimai ir sumišimo atsiradimas (dažnai pasireiškia žmonėms, linkusiems į tokius sutrikimus; jei jie yra, patologija pablogėja), taip pat dezorientacijos ir depresijos jausmas (lydimas komplikacijų);
• nervų sistemos organai: galvos svaigimas ar galvos skausmai, taip pat skonio suvokimo sutrikimas;
• regos organai: neryškus matymas arba jo sutrikimas;
• virškinamojo trakto organai: vidurių užkietėjimo ar viduriavimo atsiradimas, vėmimas, pilvo pūtimas, pykinimas, pilvo skausmas ar diskomfortas šioje srityje, taip pat burnos gleivinės sausumas;
• hepatobiliarinės sistemos organai: bilirubino ir kepenų fermentų (pvz., GGT ir transaminazių) padidėjimas, taip pat hepatocelulinio nepakankamumo ar geltos atsiradimas ir hepatocitų pažeidimas;
• odos sutrikimai: bėrimai, dilgėlinė su niežuliu, Lyello arba Stevenso-Džonsono sindromų atsiradimas, Quincke edema, daugiaformė eritema ir jautrumas šviesai;
• raumenų ir skeleto struktūrų organai: mialgijos ar artralgijos atsiradimas, taip pat lūžiai riešų, klubų ir stuburo srityje;
• šlapimo sistemos organai: tubulointersticinio nefrito vystymasis (vėliau gali išsivystyti inkstų nepakankamumas);
• reprodukciniai organai: ginekomastijos atsiradimas;
• sisteminiai sutrikimai: periferinės edemos atsiradimas, negalavimas, stiprus nuovargis ar astenija, taip pat temperatūros padidėjimas ir tromboflebitas injekcijos vietoje;
• nežinomas nepageidaujamas poveikis (turima informacija neleidžia jų nustatyti): parestezijos atsiradimas, hipokalemijos ar hipokalcemijos atsiradimas (šiuo atveju ji gali išsivystyti kartu su hipomagnezemija) ir raumenų spazmai (dėl elektrolitų disbalanso).

Sąveika su kitais vaistais

Pantoprazolo poveikis kitų vaistų absorbcijai.

Medžiaga gali sumažinti vaistų, kurių biologinio prieinamumo lygis priklauso nuo skrandžio pH, absorbciją (pavyzdžiui, tai apima tam tikrus priešgrybelinius vaistus, įskaitant posakonazolą su ketokonazolu ir itrakonazolu, arba kitus vaistus, tokius kaip erlotinibas).

Vaistai, vartojami ŽIV gydymui (pvz., atazanaviras).

Vaisto derinys su atazanaviru ir kitais vaistais nuo ŽIV, kurių absorbcijos greitis kinta priklausomai nuo pH lygio, gali žymiai sumažinti šių vaistų biologinį prieinamumą ir paveikti jų veiksmingumą. Dėl šios priežasties toks vaistų derinys laikomas nepageidaujamu.

Netiesioginiai antikoaguliantai (pvz., fenprokumonas su varfarinu).

Nors Pantasan vartojant kartu su varfarinu ar fenprokumonu sąveikos nepastebėta, buvo pavienių pranešimų apie INR (tarptautinio normaliojo santykio) pokyčius. Todėl asmenims, vartojantiems netiesioginius antikoaguliantus kartu su pantoprazolu, taip pat nutraukus jų vartojimą arba nereguliariai vartojant šią medžiagą, reikia reguliariai stebėti INR/PL rodmenis.

Metotreksatas.

Vaisto vartojimas kartu su metotreksatu (dažnai didelėmis dozėmis) gali padidinti metotreksato arba jo skilimo produkto hidrometotreksato kiekį serume. Dėl tokio verčių pokyčio gali pasireikšti medžiagos toksinis poveikis. Todėl žmonėms, vartojantiems dideles metotreksato dozes, taip pat sergantiems psoriaze ar vėžiu, patariama nutraukti pantoprazolo vartojimą gydymo metu.

Kita sąveika.

Didelė pantoprazolo dalis metabolizuojama intrahepatiškai (naudojant hemoproteino P450 fermentų sistemą). Pagrindinis šio proceso kelias yra demetilinimas, kuriame dalyvauja elementas 2C19. Poveikis taip pat atliekamas naudojant kitus metabolizmo kelius (įskaitant oksidaciją naudojant fermentą CYP3A4). Vaistų, kurie metabolizuojami tokiu pačiu būdu (diazepamas su fenprokumonu, karbamazepinas su glibenklamidu ir nifedipinu, taip pat geriamieji kontraceptikai, kurių sudėtyje yra etinilestradiolio su levonorgestreliu), tyrimai reikšmingos gydymui sąveikos neparodė.

Tyrimai apie galimą sąveikos vystymąsi parodė, kad veiklioji Pantasan medžiaga neturi įtakos komponentų, kuriuos modifikuoja šie elementai, metabolizmo procesui:

• CYP1A2 (tai teofilinas su kofeinu);
• CYP2C9 (įskaitant naprokseną ir piroksikamą su diklofenaku);
• CYP2D6 (pavyzdžiui, medžiaga metoprololis);
• CYP2E1 (įskaitant etanolį).

Vaistas neturi įtakos p-glikoproteino aktyvumui, kuris užtikrina digoksino absorbciją.

Derinys su antacidiniais vaistais nesukelia reikšmingos sąveikos.

Pantoprazolo ir atskirų antibiotikų (pvz., amoksicilino, taip pat klaritromicino ir metronidazolo) sąveikos tyrimais reikšmingos sąveikos nenustatyta.

[ 2 ], [ 3 ]

Laikymo sąlygos

Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

[ 4 ]

Tinkamumo laikas

Pantasan tinka vartoti 2 metus nuo vaistinių miltelių išleidimo datos.