Pantokar

Pantokaras yra vaistas, vartojamas rūgšties priklausomoms patologijoms gydyti. Jis priklauso vaistų, kurie lėtina protonų siurblio aktyvumą, grupei.

Indikacijos Pantokara

Jis naudojamas šiems pažeidimams pašalinti:

• vidutinio sunkumo ir sunkus refliuksinio ezofagito etapas;
• H.pylori bakterijų sunaikinimas asmenims, sergantiems šios bakterijos sukelta pepsine opa (kartu su tam tikros rūšies antibiotikais);
• pepsinė opa virškinimo trakte;
• gastrinoma ir kitos patologinės būklės, dėl kurių atsiranda hipersekrecija.

Atleiskite formą

Išleidimas vyksta enterinės dangos tabletėmis po 40 mg, po 10 vienetų lizdinėje plokštelėje. Pakuotėje yra 3 lizdinės plokštelės.

Farmakodinamika

Pagrindinis Pantokar veikliosios medžiagos elementas yra pantoprazolas. Jis slopina druskos rūgšties sekrecijos procesą, specifiškai paveikdamas parietalinius liaukos liaukas (tiksliau, protonų siurblį).

Rūgščioje aplinkoje pantoprazolas paverčiamas veikliąja medžiaga. Skrandžio parietaliniuose liaukose jis slopina galutinę druskos rūgšties susidarymo stadiją (H⁺ ^/ K⁺ ^- ATPazės), nepriklausomai nuo jos susidarymą skatinančios medžiagos kilmės. Slopinimo laipsnis priklauso nuo dozės. Vaistas taip pat slopina stimuliuojamą ir bazinę skrandžio sulčių sekreciją.

Terapija Pantokar sumažina skrandžio pH, proporcingai padidindama gastrino sekreciją. Vaistas turi antibakterinį poveikį Helicobacter pylori ir palaiko kitų vaistų anti-Helicobacter savybių pasireiškimą.

Farmakologinis poveikis po vienkartinio vaisto vartojimo prasideda greitai ir trunka 24 valandas. Vaistas skatina greitą patologinių simptomų susilpnėjimą ir žarnyno opų gijimą.

Farmakokinetika

Absorbcija.

Pantoprazolas greitai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama išgėrus vienkartinę 40 mg dozę. Po 2,5 valandos vartojimo didžiausia koncentracija serume siekia vidutiniškai maždaug 2–3 mcg/ml, ir ši vertė išlieka tokia pati vartojant pakartotinai. Vienos ir kelių tablečių gydomosios savybės išlieka tos pačios.

Vartojant 10–80 mg dozes, vaisto farmakokinetinės savybės plazmoje išlieka tiesinės tiek vartojant per burną, tiek suleidžiant į veną. Nustatyta, kad tablečių biologinio prieinamumo indeksas yra maždaug 77 %.

Vartojant kartu su maistu, AUC ar didžiausios serumo vertės nekinta, todėl biologinio prieinamumo indeksas nekinta. Vartojant kartu su maistu, padidėja tik latentinės fazės kintamumas.

Paskirstymas.

Pantoprazolo baltymų sintezė plazmoje yra maždaug 98 %. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,15 l/kg.

Metabolizmas.

Veiklioji medžiaga beveik visiškai metabolizuojama kepenyse. Pagrindinis jos metabolizmo būdas yra demetilinimas, kuriame dalyvauja CYP2C19 elementas. Vėliau vyksta sieros konjugacija. Kitas metabolizmo būdas yra oksidacija, kuriame dalyvauja CYP3A4 komponentas.

Išskyrimas.

Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1 valanda, klirenso greitis – 0,1 l/h/kg. Buvo pranešta apie kelis uždelstos ekskrecijos atvejus. Dėl specifinio pantoprazolo sintezės proceso, kai protonų siurblys yra parietalinių liaukų liaukose, pusinės eliminacijos laikas nekoreliuoja su ilgesne veikimo trukme (rūgšties sekrecijos sulėtėjimu).

Didžioji dalis veikliosios medžiagos skilimo produktų išsiskiria su šlapimu (maždaug 80 %), o likusi dalis – su išmatomis. Pagrindinis metabolitas serume ir šlapime yra dismetilpantoprazolas, kuris konjuguojamas su sulfatu.

Desmetilpantoprazolo pusinės eliminacijos laikas (maždaug 1,5 valandos) yra tik šiek tiek ilgesnis nei pantoprazolo.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas skirtas vartoti per burną – tabletės negalima kramtyti, ją reikia nuryti visą, užgeriant vandeniu.

Žarnyno ar skrandžio opoms ir GERL gydyti suaugusieji turėtų vartoti 40 mg vaisto du kartus per parą.

Skrandžio pepsinės opos gydymo kursas yra 0,5–1,5 mėnesio; panašios žarnyno opos atveju – 0,5–1 mėnuo; GERL atveju – 1–2 mėnesiai.

Atliekant palaikomąjį GERL gydymą, būtina vartoti 40 mg vaisto vieną kartą per dieną 1 metus.

Gydant paūmėjusį lėtinį hiperacidinį gastritą arba neopinę dispepsiją, 2–3 savaites reikia gerti po 40–80 mg vaisto per parą.

Gydant gastrinomą, pradinė vaisto dozė yra 3 tabletės per parą. Prireikus šią dozę galima padidinti. Paprastai dozės kiekvienam asmeniui parenkamos individualiai.

[ 1 ]

Naudokite Pantokara nėštumo metu

Pantokar galima skirti maitinančioms ir nėščioms moterims tik tais atvejais, kai nauda moteriai yra didesnė už komplikacijų vaisiui / vaikui riziką.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• Padidėjęs jautrumas pantoprazolui ar kitiems vaisto komponentams;
• kompleksinis gydymas, skirtas sunaikinti H.pylori bakterijas asmenims, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų nepakankamumu;
• vartoti kartu su atazanaviru,
• vaikai iki 12 metų amžiaus.

Šalutiniai poveikiai Pantokara

Vaisto vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių atsiradimą:

• leukopenijos ar trombocitopenijos atsiradimas;
• epigastrinis skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas ar pilvo pūtimas;
• pykinimas ar vėmimas;
• burnos gleivinės sausumas;
• periferinio pobūdžio edema;
• padidėjęs kepenų fermentų kiekis, padidėjusi temperatūra, sunki hepatocelulinė patologija, kuri vėliau išsivysto į geltą;
• anafilaksinės apraiškos, įskaitant anafilaksiją;
• alergijos požymiai (odos bėrimas ir niežėjimas);
• mialgija arba artralgija, daugiaformė eritema, TEN, dilgėlinė, Quincke edema ir jautrumas šviesai;
• regėjimo sutrikimai, galvos svaigimas ar galvos skausmas;
• tubulointersticinis nefritas;
• haliucinacijų atsiradimas, nerimo ar dezorientacijos jausmas, depresijos vystymasis.

Perdozavimas

Apsinuodijimo metu pacientui pasireiškia silpnumo ar mieguistumo jausmas, vėmimas, galvos svaigimas ir viduriavimas.

Norint pašalinti sutrikimus, būtina atlikti skrandžio plovimą, taip pat duoti pacientui daug skysčių ir palaikyti vandens ir elektrolitų pusiausvyrą organizme.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto poveikis kitų vaistų absorbcijos laipsniui.

Pantoprazolas gali sumažinti vaistų, kurių biologinį prieinamumą lemia skrandžio pH, absorbciją (šiame sąraše yra tam tikrų priešgrybelinių vaistų – itrakonazolo su ketokonazolu, taip pat pozakonazolo ar kitų vaistų, pvz., erlotinibo).

Vaistai, vartojami ŽIV ligai gydyti (pvz., atazanaviras).

Pantokaro derinys su atazanaviru ir kitais ŽIV vaistais, kurių absorbcijos laipsnis priklauso nuo skrandžio pH lygio, gali žymiai sumažinti jų biologinį prieinamumą ir papildomai paveikti jų savybių pasireiškimą. Dėl šios priežasties šių vaistų vartoti kartu gydymo metu draudžiama.

Derinys su netiesioginiais antikoaguliantais (pvz., varfarinu su fenprokumonu).

Nors klinikinių tyrimų metu, derinant vaistą su varfarinu ar fenprokumonu, sąveikos nebuvo, po vaisto pateikimo į rinką atliktų tyrimų metu buvo pastebėti INR (tarptautinio normalizuoto santykio) pokyčiai. Todėl asmenys, vartojantys minėtos kategorijos vaistus, turi stebėti INR/PV lygį nuo gydymo pradžios, po jo pabaigos arba vartojant pantoprazolą su pertraukomis.

Metotreksatas.

Yra informacijos apie didelių metotreksato dozių (pvz., 0,3 g) vartojimą kartu su Pantokar. Šiuo atveju kai kuriems pacientams padidėjo metotreksato kiekis kraujyje. Žmonės, vartojantys dideles metotreksato dozes (pvz., gydant psoriazę ar vėžį), turėtų laikinai nutraukti pantoprazolo vartojimą.

[ 2 ], [ 3 ]

Laikymo sąlygos

Pantokar reikia laikyti sausoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C.

[ 4 ]

Tinkamumo laikas

Pantokar galima vartoti 2 metus nuo vaisto pagaminimo datos.