Papaverino hidrochloridas

Papaverino hidrochloridas yra vaistas, vartojamas esant virškinimo trakto problemoms. Jis priklauso papaverinų ir jų darinių kategorijai.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikacijos Papaverino hidrochloridas

Jis naudojamas šiose situacijose:

• lygiųjų raumenų spazmų pašalinimas ir prevencija vidaus organų srityje spazminio kolito, taip pat pilorospazmo ar cholecistito fone;
• kolikų pašalinimas inkstuose ir skrandyje;
• kraujagyslinės kilmės impotencijos gydymas;
• terapija, skirta sunaikinti endarteritą ir spazmus smegenų kraujagyslėse, taip pat galūnėse (neatsiejama kombinuoto gydymo dalis).

[ 7 ], [ 8 ]

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas 2 % injekcinio tirpalo pavidalu, 2 ml ampulėse. Lizdinės plokštelės viduje yra 10 tokių ampulių. Dėžutėje yra 1 arba 2 lizdinės plokštelės su ampulėmis.

[ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamika

Vaistas turi antispazminių ir antihipertenzinių savybių.

Papaverino veikimas atsiranda dėl jo blokuojančio poveikio PDE4 komponento aktyvumui. Dėl fermento blokados sustabdoma cAMP elemento hidrolizė, padidėja jo vertės lygiųjų raumenų kraujagyslių ir vidaus organų ląstelėse. cAMP elementas sumažina į raumenų ląsteles patenkančių kalcio jonų kiekį, be to, inaktyvuoja lengvosiose miozino grandinėse esančią kinazę (tai susitraukiantis baltymas, skatinantis raumenų susitraukimo procesus).

Vaistas padeda atpalaiduoti kraujagyslių ir vidaus organų lygiuosius raumenis, tuo pačiu sumažinant jų tonusą (kvėpavimo ir urogenitalinę sistemą, taip pat virškinimo traktą). Veiklioji medžiaga daugiausia plečia arterines kraujagysles ir padidina kraujotakos tūrį (tai taip pat apima ir smegenų).

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Sušvirkštas į raumenis ir po oda, vaistas visiškai ir greitai absorbuojamas. Vaistiniu požiūriu efektyvi vaisto koncentracija plazmoje yra 0,2–2 μg/ml. Pakartotinai vartojant vaistą, jo farmakokinetikos parametrai išlieka tie patys.

Baltymų sintezė plazmoje siekia 90 %. Vaistas lengvai prasiskverbia pro histohematinius barjerus. Jis sudaro depą riebaliniuose audiniuose, taip pat kepenyse (jų viduje papaverinas biotransformuojamas). Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 0,5–2 valandos.

Išsiskyrimas vyksta su šlapimu skilimo produktų pavidalu. Nedidelė vaisto dalis (mažiau nei 0,5%) išsiskiria nepakitusi.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dozavimas ir vartojimas

Tirpalas skiriamas keliais būdais: į raumenis, po oda arba į veną.

Suaugusiesiems reikalinga dozė yra 20–40 mg (atitinka 1–2 ml 2 % tirpalo), kuri skiriama 2–4 kartus per dieną (tarp injekcijų darant ne mažesnę kaip 4 valandų pertrauką). Jei reikia suleisti 10 mg vaisto (1 ml) į veną, tirpalą pirmiausia reikia praskiesti natrio chloridu (10–20 ml 0,9 % tirpalo). Vienkartinės injekcijos metu galima suleisti ne daugiau kaip 0,2 g tirpalo (10 ml), o iš viso – ne daugiau kaip 0,3 g (15 ml) per dieną.

Norint pašalinti kraujagyslių kilmės impotenciją, būtina suleisti intrakaverninę injekciją - 10 mg (0,5 ml).Procedūra turėtų būti atliekama 20-30 minučių prieš numatomą lytinį aktą.

70 metų ir vyresniems žmonėms vienu metu galima vartoti ne daugiau kaip 10 mg vaisto (0,5 ml).

1–12 metų vaikams tirpalas skiriamas po 0,3–0,5 mg/kg 2–3 kartus per dieną.

[ 25 ], [ 26 ]

Naudokite Papaverino hidrochloridas nėštumo metu

Tirpalas kartais vartojamas vėlyvuoju nėštumo laikotarpiu, prieš pat gimdymą, siekiant sumažinti gimdos hipertoniškumą ir sumažinti priešlaikinio gimdymo riziką.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• kūdikiai iki 12 mėnesių;
• komos būsena arba kvėpavimo veiklos slopinimas;
• glaukoma;
• AV blokada;
• netoleravimas papaverinui;
• vyresni nei 75 metų žmonės (per didelė hipertermijos išsivystymo rizika);
• Peyronie liga (atliekant intrakavernines injekcijas).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Šalutiniai poveikiai Papaverino hidrochloridas

Kartais tirpalo naudojimas sukelia tokį šalutinį poveikį:

• vidurių užkietėjimas ar pykinimas;
• hiperhidrozė arba mieguistumo jausmas;
• eozinofilijos vystymasis ir padidėjęs transaminazių kiekis;
• AV blokada, sumažėjęs kraujospūdis, skilvelių ekstrasistolė;
• Peyronie liga arba priapizmas, kurį sukelia intrakaverninė injekcija.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai atsiranda suleidus didelę tirpalo dozę, ypač jei pacientas serga inkstų ar kepenų liga. Paprastai atsiranda diplopija, mieguistumas ar silpnumas ir sumažėjęs kraujospūdis.

Vaistas neturi specifinio priešnuodžio. Norint pašalinti sutrikimą, reikia nutraukti vaisto vartojimą, atlikti skrandžio plovimą, duoti nukentėjusiajam aktyvuotos anglies ir pieno, tuo pačiu metu atlikti simptominio ir palaikomojo gydymo procedūras. Tai padės padidinti kraujospūdį ir pašalinti kitus sutrikimus.

Norint atsikratyti priapizmo, kuris išsivysto dėl tirpalo intrakaverninės injekcijos, būtina intrakaverniškai suleisti fenilefrino ir adrenalino. Sunkiomis ligos formomis atliekama hemoaspiracija, taip pat šuntavimas varpos kraujagyslių srityje.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Sąveika su kitais vaistais

Dėl derinio su papaverinu sumažėja metildopos antihipertenzinės savybės ir sustiprėja alkoholio poveikis.

Rūkaliai pagreitina papaverino metabolizmą, todėl susilpnėja jo plazmos vertės, taip pat ir gydomosios savybės.

Fentolaminas sustiprina vaisto veiksmingumą varpos kaverninių kūnų atžvilgiu, kai vartojamas kartu.

Metamizolis su difenhidraminu ir diklofenaku sustiprina papaverino antispazminį poveikį.

Papaverino hidrochlorido tirpalai nėra medicininiu požiūriu suderinami su gliukozės tirpalu (dėl dalinio papaverino veikimo inaktyvavimo).

[ 32 ], [ 33 ]

Laikymo sąlygos

Papaverino hidrochloridą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje ir tiesioginiuose saulės spinduliuose apsaugotoje vietoje. Temperatūros indikatoriai – ne daugiau kaip 25ºC.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Tinkamumo laikas

Papaverino hidrochloridas leidžiamas vartoti 2 metus nuo terapinio agento išleidimo datos.

[ 39 ]