Paracetamolis

Paracetamolis turi analgezinį ir karščiavimą mažinantį poveikį.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos Paracetamolis

Jis naudojamas terapijai šiais atvejais:

• įvairūs skausmo sindromai (dantų ar galvos skausmai, mialgija, algomenorėja, be to, artralgija, neuralgija ir migrena);
• karščiavimo būsena, atsirandanti dėl infekcinių ligų vystymosi.

Jei reikia greitai sumažinti uždegimą ir skausmą (pavyzdžiui, po chirurginės procedūros), taip pat tais atvejais, kai neįmanoma gerti vaisto (suspensijos ar tablečių), gali būti skiriamas intraveninis medžiagos vartojimas.

Vaistas skiriamas simptominiam gydymui, taip pat skausmo ir uždegimo intensyvumui mažinti jo vartojimo metu. Tai neturi įtakos patologijos progresavimui.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas:

• tabletėmis (6 arba 10 vienetų lizdinėse plokštelėse arba be ląstelių plokštelėse);
• 2,4% sirupo pavidalu (50 ml buteliukuose), taip pat 2,4% suspensijos (0,1 l buteliukuose);
• tiesiosios žarnos žvakutėse po 0,08, 0,17 ir 0,33 g (5 vnt. lizdinėje pakuotėje; 2 lizdinės plokštelės dėžutėje).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamika

Paracetamolis yra ne narkotinis analgetikas. Jo gydomasis poveikis ir savybės pagrįstos gebėjimu blokuoti (daugiausia CNS) COX-1 ir COX-2 elementus. Tuo pačiu metu medžiaga veikia skausmo ir termoreguliacijos centrus.

Vaistas neturi priešuždegiminių savybių (šis poveikis yra labai nereikšmingas, todėl jį galima ignoruoti), nes jo poveikį COX neutralizuoja uždegiminių audinių viduje esantis fermentas peroksidazė.

Kadangi vaistas neblokuoja Pg prisijungimo periferiniuose audiniuose, jis neturi neigiamos įtakos vandens ir elektrolitų apykaitos procesams organizme ir virškinamojo trakto gleivinei.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Vaisto absorbcija yra gana didelė, jo Cmax vertės svyruoja nuo 5 iki 20 mcg/ml. Paracetamolis šias vertes pasiekia po 0,5–2 valandų. Veiklioji medžiaga gali prasiskverbti pro smegenų barjerą.

Žindymo laikotarpiu vaistas išsiskiria su motinos pienu (jo koncentracija neviršija 1%).

Vaistas yra biotransformuojamas kepenyse. Metabolizmas, vykstantis dalyvaujant mikrosominiams kepenų fermentams, veda prie toksiškų tarpinių medžiagų apykaitos produktų (įskaitant N-acetil-b-benzochinono iminą) susidarymo. Šie komponentai gali sukelti kepenų ląstelių pažeidimą ir nekrozę, jei organizme sumažėja glutationo kiekis. Šio elemento išeikvojimas stebimas vartojant 10+ g paracetamolio.

Du kiti paracetamolio metabolizmo keliai yra konjugacijos su sulfatais procesas (dažnai stebimas naujagimiams, ypač neišnešiotiems kūdikiams) ir su gliukuronidais procesas (dažniausiai stebimas suaugusiesiems).

Konjuguoti medžiagų apykaitos produktai turi silpną vaistinį aktyvumą (tai apima ir toksinį poveikį).

Pusinės eliminacijos laikas yra 1–4 valandos (senyvo amžiaus žmonėms ši vertė gali būti didesnė). Išsiskyrimas vyksta daugiausia per inkstus konjugatų pavidalu. Tik 3 % suvartoto paracetamolio išsiskiria nepakitusio.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dozavimas ir vartojimas

Paaugliams (12 metų ir vyresniems, jei jie sveria daugiau nei 40 kg) ir suaugusiesiems didžiausia paros dozė yra 4 g (20 tablečių po 0,2 g arba 8 tabletės po 0,5 g).

Vienam naudojimui reikia vartoti 0,5 g medžiagos (jei reikia, galima vartoti 1 g). Vaisto tabletes leidžiama vartoti iki 4 kartų per dieną. Gydymo trukmė yra 5-7 dienos.

Vaikams skirtos paracetamolio tabletės gali būti vartojamos nuo 2 metų amžiaus. Jaunesnio amžiaus vaikams reikia gerti po 0,5 tabletės po 0,2 g kas 4–6 valandas. Vyresniems nei 6 metų vaikams leidžiama gerti visą tabletę, kaip nurodyta aukščiau.

325 mg tabletes galima vartoti nuo 10 metų amžiaus. 10–12 metų vaikams jos skiriamos vartoti per burną 2–3 kartus per dieną (didžiausios dozės negalima viršyti – šiai pacientų kategorijai ji yra 1500 mg per parą).

12 metų ir vyresniems paaugliams bei suaugusiesiems reikia gerti po 1–3 tabletes kas 4–6 valandas. Negalima vartoti daugiau kaip 4 g vaisto per parą, o intervalai tarp dozių turi būti ne trumpesni kaip 4 valandos.

Žvakučių naudojimas.

Žvakutės įkišamos rektaliniu būdu – į tiesiąją žarną. Prieš procedūrą būtina išvalyti žarnyną.

Vaisto dozė žvakutėse vaikui turėtų būti apskaičiuojama atsižvelgiant į paciento amžių ir svorį. Kūdikiams nuo 3 mėnesių amžiaus naudojamos 80 mg tūrio žvakutės; 1–6 metų vaikams – 170 mg tūrio žvakutės; 7–12 metų vaikams – 330 mg tūrio žvakutės.

Žvakutės turėtų būti įdedamos po vieną, tarp procedūrų darant bent 4 valandų pertrauką; per dieną įdedamos 3–4 žvakutės (žvakučių skaičius priklauso nuo paciento būklės).

Vaikams paracetamolis dažnai skiriamas žvakučių arba sirupo pavidalu. Lyginant jų terapinį veiksmingumą, pastebima, kad sirupas veikia greičiau, o žvakutės – ilgiau.

Kadangi žvakutės yra saugesnės ir patogesnės naudoti (palyginti su tabletėmis), rekomenduojama jas skirti mažiems vaikams (pavyzdžiui, naujagimiams jos laikomos optimalia šio vaisto dozavimo forma).

Vaikui toksinė vaisto dozė yra 150+ mg/kg. Taigi, 20 kg sveriantis vaikas gali mirti išgėręs 3 g medžiagos per dieną.

Vienkartinė dozė parenkama pagal formulę: 10–15 mg/kg kūno svorio, 2–3 kartus per dieną (kas 4–6 valandas). Didžiausia vaisto dozė vaikui yra 60 mg/kg kūno svorio per parą.

Vaikams skirtos suspensijos ir sirupo vartojimo instrukcijos.

Sirupas kūdikiams gali būti skiriamas nuo 3 mėnesių amžiaus, o suspensija – nuo pirmojo gyvenimo mėnesio (nes joje nėra cukraus).

Vienos dozės sirupo porcijų dydžiai skirtingoms amžiaus grupėms:

• kūdikiams nuo 3 iki 12 mėnesių – 0,5–1 arbatinio šaukštelio;
• 1–6 metų vaikams – 1–2 arbatiniai šaukšteliai;
• 6–14 metų vaikams – 2–4 arbatiniai šaukšteliai.

Vartojimo dažnis svyruoja nuo 1 iki 4 kartų per dieną (vaikas turėtų vartoti vaistą mažiausiai kas 4 valandas).

Vaikų suspensijos dozės yra panašios į tas, kurios naudojamos sirupui. Vaisto vartojimo kūdikiams iki 3 mėnesių schemą parenka tik gydantis gydytojas.

Vaisto dozės turėtų būti parenkamos atsižvelgiant į vaiko svorį. Galima skirti ne daugiau kaip 10–15 mg/kg vienai dozei ir ne daugiau kaip 60 mg/kg per parą. Taigi, 3 metų vaikas, kurio vidutinis svoris yra 15 kg, turėtų vartoti 150–225 mg vaisto vienai dozei.

Jei naudojant suspensiją ar sirupą nurodytomis porcijomis rezultato nėra, paracetamolį reikia pakeisti analogu, turinčiu kitą veikliąją medžiagą.

Karščiavimui malšinti kartais vartojamas paracetamolio ir analgino derinys (jei temperatūra siekia 38,5 °C ir ją sunku numušti). Porcijų dydžiai yra tokie: paracetamolis nurodytomis dozėmis (atsižvelgiant į amžių ir svorį); analginas – 0,3–0,5 mg/kg.

Šis derinys negali būti vartojamas dažnai, nes analgino vartojimas sukelia negrįžtamus kraujo sudėties pokyčius.

Taip pat galima naudoti „troičatką“, kuri, be paracetamolio, apima aspiriną ir analginą. Paracetamolio vartojimą taip pat galima papildyti suprastinu ir no-shpa, analginu ir no-shpa arba suprastinu ir analginu.

No-shpa (vietoj jo galima vartoti ir papaveriną) padeda atverti spazminius kapiliarus, o antihistamininiai vaistai (pvz., tavegilis ar suprastinas) sustiprina karščiavimą mažinančių vaistų poveikį.

Jei vaistas reikalingas karščiavimą mažinančiam poveikiui užtikrinti, jį galima vartoti ne ilgiau kaip 3 dienas iš eilės.

Jei vaistas vartojamas skausmui malšinti, gydymo ciklas turėtų trukti ne ilgiau kaip 5 dienas. Vėlesnio vartojimo galimybę nustato gydantis gydytojas.

Svarbu prisiminti, kad vaistas padeda pašalinti ligos simptomus (pvz., dantų ar galvos skausmus), bet negydo jų atsiradimo priežasties.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Naudokite Paracetamolis nėštumo metu

Vaistas gali prasiskverbti pro placentą, tačiau iki šiol nenustatyta jokio neigiamo poveikio vaisiaus vystymuisi.

Tyrimų metu nustatyta, kad paracetamolio vartojimas nėštumo metu (ypač antroje pusėje) padidina astmos, kvėpavimo takų sutrikimų, švokštimo ir alergijos požymių tikimybę vaikui.

Būtina atsižvelgti į tai, kad trečiąjį trimestrą infekcinių ligų toksinis poveikis gali būti toks pat pavojingas, kaip ir atskirų vaistų poveikis. Esant motinos hipertermijai, vaisiui gali išsivystyti hipoksija.

Vartojant vaistą antrąjį trimestrą (tiksliau, nuo trečiojo mėnesio ir maždaug iki 18 savaitės), vaikui gali išsivystyti vidaus organų vystymosi sutrikimai, dažnai pasireiškiantys po gimimo. Dėl šios priežasties šiuo laikotarpiu vaistas vartojamas tik retkarčiais ir išimtinai kaip paskutinė priemonė.

Tačiau tuo pačiu metu šis vaistas laikomas saugiausiu skausmą malšinančiu vaistu nėščioms moterims.

Didelės vaisto dozės vartojimas nėštumo metu gali neigiamai paveikti inkstus ir kepenis. Jei nėščia moteris karščiuoja dėl ARVI ar gripo, ji turėtų vartoti 0,5 tabletės paracetamolio vienai dozei. Ši terapija turėtų trukti ne ilgiau kaip 7 dienas.

Žindymo laikotarpiu į motinos pieną patenka tik minimalus vaisto kiekis. Tai leidžia nenutraukti žindymo tais atvejais, kai vaistas vartojamas ne ilgiau kaip 3 dienas iš eilės.

Žindymo laikotarpiu leidžiama vartoti ne daugiau kaip 3-4 tabletes po 0,5 g per dieną (tabletės geriamos po maitinimo procedūros). Rekomenduojama kitą kartą maitinti ne anksčiau kaip po 3 valandų nuo vaisto vartojimo.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netoleravimo vaistui buvimas;
• įgimta hiperbilirubinemija;
• G6PD fermento trūkumas;
• sunkios kepenų ar inkstų ligos;
• kraujo ligos;
• priklausomybė nuo alkoholio;
• sunki anemija arba leukopenija.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Šalutiniai poveikiai Paracetamolis

Nepageidaujamos reakcijos po vaistų vartojimo dažniausiai pasireiškia kaip stiprus jautrumas (alergijos) – odos niežulys, angioneurozinė edema, dilgėlinė ir bėrimas.

Kartais vaisto vartojimas sukelia kraujodaros sutrikimų (trombocitopenijos, neutropenijos, leukopenijos ar pancitopenijos, taip pat agranulocitozės) ir dispepsinių simptomų atsiradimą.

Ilgalaikis vartojimas didelėmis dozėmis gali sukelti hepatotoksinį poveikį.

[ 24 ]

Perdozavimas

Pirmąją dieną pasireiškiantys intoksikacijos simptomai: blyški oda, pilvo skausmas, pykinimas, metabolinė acidozė, vėmimas, anoreksija ir gliukozės metabolizmo sutrikimas.

Kepenų funkcijos sutrikimo simptomai gali pasireikšti po 12–48 valandų.

Sunkaus perdozavimo atveju stebimas pankreatitas, kepenų nepakankamumas (su progresuojančia encefalopatija), ūminis inkstų nepakankamumas (kartu su kanalėlių nekroze), aritmija ir koma.

Kai kuriais atvejais apsinuodijimas paracetamoliu gali sukelti mirtį (labai sunkios intoksikacijos atvejais).

Šiam sutrikimui gydyti aukai reikia skirti metionino su acetilcisteinu (per 8–9 valandas), kurie yra glutationo jungimosi procesų pirmtakai, ir kartu su tuo SH kategorijų donorai.

Tolesnis gydymas priklauso nuo vaisto vartojimo trukmės ir jo kiekio kraujyje.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Sąveika su kitais vaistais

Šis vaistas mažina urikozurinių vaistų veiksmingumą. Vartojimas kartu su didelėmis vaisto dozėmis sustiprina antikoaguliantų poveikį (sumažindamas prokoaguliantų gamybą kepenyse).

Vaistai, skatinantys mikrosomų oksidacijos procesų indukciją kepenyse, taip pat hepatotoksiniai vaistai ir etilo alkoholis, padidina hidroksilintų metabolinių produktų, turinčių vaistinio aktyvumo, gamybą, todėl net ir esant minimaliam perdozavimui gali išsivystyti sunkus apsinuodijimas.

Vaistinis veiksmingumas silpnėja ilgai vartojant barbitūratus. Etilo alkoholis sukelia ūminį pankreatitą. Vaistai, slopinantys mikrosomų oksidacijos procesus kepenyse, sumažina hepatotoksinio poveikio tikimybę.

Ilgalaikis derinys su kitais NVNU gali išprovokuoti nekrozinį papilitą, analgezinę nefropatiją ir galinės (distrofinės) inkstų nepakankamumo stadijos vystymąsi.

Paracetamolio (didelėmis dozėmis) vartojimas kartu su salicilatais ilgą laiką padidina inkstų ar šlapimo pūslės karcinomos išsivystymo riziką. Diflunisalis 50 % padidina paracetamolio kiekį plazmoje, todėl padidėja hepatotoksinio poveikio tikimybė.

Mielotoksinės medžiagos sustiprina hematotoksines vaisto savybes; antispazminiai vaistai sulėtina jo absorbciją; cholesterolis su enterosorbentais sumažina jo biologinį prieinamumą.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Laikymo sąlygos

Paracetamolį reikia laikyti tamsioje, sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Sirupo temperatūra turi būti ne aukštesnė kaip 18 °C (jo negalima užšaldyti); žvakučių – ne aukštesnė kaip 20 °C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Tinkamumo laikas

Paracetamolio žvakučių ir sirupo tinkamumo laikas yra 24 mėnesiai nuo vaisto pagaminimo datos. Tablečių tinkamumo laikas yra 36 mėnesiai.

[ 46 ]

Analogai

Vaisto analogai yra paracetamolio turinčios medžiagos, tokios kaip „Strimol“, „Paracetamol 325“, „Perfalgan“ su paracetamoliu MS, „Cefekon D“, „Ifimol“, „Flutabs“ ir „Paracetamol Extratab“ su „Panado Daleron“, taip pat „Paracetamol UBF“ ir „Efferalgan“.

Vaistai, turintys panašų veikimo mechanizmą, bet skirtingą veikliąją medžiagą: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin ir Solpadeine su Caffetin ir Fervex, be to, Maxikold, Teraflu, Panadol Extra ir Femizol.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Atsiliepimai

Dažniausiai paracetamolis minimas kalbant apie vaikų gydymą, nes jie dažniau užsikrečia ūminėmis kvėpavimo takų virusinėmis infekcijomis, o vaistas veiksmingiausias sergant tokiomis ligomis.

Tėvai paprastai palieka teigiamų atsiliepimų apie vaistą – jis greitai sumažina temperatūrą ir sumažina neigiamų karščiavimo simptomų sunkumą. Tuo pačiu metu jį gerai toleruoja įvairaus amžiaus žmonės – jis labai retai sukelia NVNU būdingų neigiamų simptomų atsiradimą.

Gydytojai ragina nepamiršti, kad vaistas tik palengvina ligos simptomus, jos pačios nepašalindamas, taip pat primena, kad norint gauti teigiamą poveikį, labai svarbu pasirinkti tinkamą vaisto formą ir apskaičiuoti reikiamą dozę.