Paracetamolis

Paracetamolis turi skausmą malšinančio preparato ir antipiretinį poveikį.

[1], [2]

Indikacijos Paracetamolis

Tokiais atvejais jis vartojamas gydymui:

• įvairūs skausmo sindromai (dantis arba galvos skausmas, mialgija, algomenorėja, be to, artralgija, neuralgija ir migrena);
• karščiavimas dėl infekcinių ligų vystymosi.

Jei reikia greitai pašalinti uždegimą ir skausmą (pvz., Po chirurginės procedūros) ir, be to, tais atvejais, kai negalima atlikti geriamojo vaisto vartojimo (suspensija ar tabletės), gali būti skiriama į veną.

Vaistas yra skiriamas simptominiam gydymui, taip pat sumažina skausmo ir uždegimo intensyvumą jo vartojimo metu. Tai neturi įtakos patologijos progresavimui.

[3], [4], [5]

Atleiskite formą

Gaminamo vaisto išleidimas:

• tabletėse (6 arba 10 vienetų lizdinėse plokštelėse arba ląstelėse);
• 2,4% sirupo (50 ml buteliukų), taip pat 2,4% suspensijos (0,1 l butelių);
• tiesiosios žarnos žvakėmis, kurių tūris yra 0,08, 0,17 ir 0,33 g (5 vnt. Lizdinėje plokštelėje; dėžutėje - 2 lizdinės plokštelės).

[6], [7], [8]

Farmakodinamika

Paracetamolis yra ne narkotinio pobūdžio analgetinė medžiaga. Jo vaistinis poveikis ir savybės gali blokuoti (daugiausia CNS viduje) elementus COX-1, taip pat COX-2. Tuo pačiu metu medžiaga veikia skausmo ir termoreguliacijos centrus.

Vaistai neturi priešuždegiminių savybių (šis poveikis yra labai mažas, o tai neleidžia atkreipti dėmesio į jį), nes jo poveikis COX neutralizuojamas peroksidazės uždegimuose.

Kadangi vaistas neslopina Pg surišimo per periferinius audinius, jis neturi neigiamo poveikio vandens ir elektrolitų apykaitos procesams kūno viduje ir virškinimo trakto gleivinei.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetika

Vaisto absorbcija yra gana didelė, jo Cmax reikšmės yra 5-20 μg / ml. Paracetamolis pasiekia šiuos rodiklius po 0,5-2 valandų. Aktyvus elementas gali prasiskverbti į BBB.

Žindymo laikotarpiu vaistas išsiskiria su motinos pienu (jo koncentracija neviršija 1%).

Vaistas yra kepenų biotransformacijos procesams. Metabolizmas, apimantis mikrosomų kepenų fermentus, sukelia toksiškų metabolinių tarpinių junginių (pvz., N-acetil-b-benzochinono imino) susidarymą. Šie komponentai gali sukelti kepenų ląstelių pažeidimą ir nekrozę, jei organizme yra sumažėjęs glutationo kiekis. Šio elemento atsargų išeikvojimas stebimas naudojant 10 + g paracetamolio.

Kiti du paracetamolio metaboliniai keliai yra konjugacijos su sulfatais procesas (dažnai pastebimas naujagimiams, ypač ankstyviems), taip pat su gliukuronidais (dažniausiai pastebėti suaugusiems).

Konjuguoti metaboliniai produktai turi silpną vaisto aktyvumą (įskaitant toksinį poveikį).

Pusinės eliminacijos periodas yra per 1–4 valandas (pagyvenusiems žmonėms ši vertė gali būti didesnė). Ekskrecija vyksta daugiausia per inkstus, konjugatų pavidalu. Tik 3% naudojamo paracetamolio išsiskiria nepakitusi.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Dozavimas ir vartojimas

Paauglių (nuo 12 metų amžiaus, jei jų svoris yra didesnis kaip 40 kg) ir suaugusiųjų patiekalų dydis - ne daugiau kaip 4 g per dieną (20 tablečių, kurių tūris yra 0,2 g arba 8 tabletės, kurių tūris yra 0,5 g).

Vieną kartą reikia vartoti 0,5 g medžiagos (jei reikia, gali būti 1 g). Tabletės gali vartoti iki 4 kartų per dieną. Gydymo trukmė yra 5-7 dienos.

Vaikų Paracetamolio tabletes galima vartoti nuo 2 metų amžiaus. Jaunesni vaikai turi vartoti 0,5 tabletes, kurių tūris yra 0,2 g, 4-6 valandų intervalais. Vaikui, vyresniam nei 6 metų, leidžiama išgerti visą tabletę, nurodytą dažnumu.

325 mg tabletės gali būti paimtos iš 10 metų. 10-12 metų amžiaus vaikai skiriami peroraliniam vartojimui 2-3 kartus per dieną (didžiausia dozė neturi būti viršyta - šioje pacientų grupėje ji yra 1500 mg per parą).

Paaugliai nuo 12 metų ir suaugusieji turėtų vartoti 1-3 tabletes 4–6 valandų intervalu. Jūs negalite per dieną vartoti daugiau kaip 4 g vaisto, o vartojimo intervalai turi būti ne trumpesni kaip 4 valandos.

Žvakučių naudojimas.

Žvakutės skiriamos tiesiai į tiesiąją žarną. Prieš pradedant procedūrą reikia išvalyti žarnas.

Vaiko dozavimas vaistų žvakutėse turėtų būti apskaičiuojamas atsižvelgiant į paciento amžių ir svorį. 80 mg žvakutės naudojamos kūdikiams nuo 3 mėnesių amžiaus; 170 mg žvakutės 1–6 metų vaikams; 330 mg žvakutės vaikams 7-12 metų amžiaus.

Įeiti į žvakę turėtų būti pirmas dalykas, laikydamasis minimalaus 4 valandų skirtumo tarp procedūrų; 3-4 paros žvakutės skiriamos per dieną (žvakių skaičius priklauso nuo paciento būklės).

Vaikai dažnai skiriami paracetamoliui žvakutėse ar sirupuose. Lyginant jų terapinį veiksmingumą, pažymima, kad sirupas yra greitesnis, o žvakutės turi ilgesnį poveikį.

Kadangi saugiau ir patogiau naudoti žvakę (palyginti su tabletėmis), rekomenduojama juos skirti jauniems vaikams (pvz., Naujagimiams jie laikomi optimalia šio vaisto forma).

Vaikui toksinė dozė yra 150+ mg / kg. Taigi vaikas, sveriantis 20 kg, gali mirti, kai 3 g medžiagos sunaudojama per dieną.

1-osios dalies parinkimas atliekamas pagal formulę 10-15 mg / kg, naudojant 2-3 kartus per parą (4-6 valandų intervalais). Didžiausia vaisto dozė vaikui yra 60 mg / kg per parą.

Vaikų suspensijos ir sirupo naudojimo būdas.

Sirupas gali būti skiriamas kūdikiams nuo 3 mėnesių amžiaus, o suspensija gali būti taikoma jau nuo pirmojo gyvenimo mėnesio (nes jame nėra cukraus).

1 kartus didesnės sirupo dalies dydžiai įvairioms amžiaus grupėms:

• 3–12 mėnesių kūdikiai - 0,5-1 šaukštelis;
• 1–6 metų vaikai - 1-2 šaukšteliai;
• 6-14 metų vaikai - 2-4 arbatiniai šaukšteliai.

Priėmimo dažnis svyruoja nuo 1 iki 4 kartų per dieną (vaikas turi vartoti ne trumpiau kaip 4 valandas).

Kūdikių suspensijos dozė yra panaši į sirupo dozę. Vaikų vartojimo iki 3 mėnesių kūdikiams schemą pasirenka tik gydantis gydytojas.

Reikia pasirinkti vaistų porcijų dydį, atsižvelgiant į vaiko svorį. Galite paskirti naudoti ne daugiau kaip 10-15 mg / kg vienam vartojimui ir ne daugiau kaip 60 mg / kg per dieną. Taigi, 3 metų vaikui, kurio vidutinis svoris yra 15 kg, reikia vartoti 150-225 mg vaistų 1 dozei.

Nesant rezultatų, nurodytose porcijose naudojamas suspensija ar sirupas, paracetamolį reikia pakeisti tam tikru analogu, turinčiu kitą veikliąją medžiagą.

Norint pašalinti karščiavimą, kartais vartojamas paracetamolio ir analgino derinys (jei temperatūra yra 38,5 ° C ir sunku jį išmušti). Dalių dydžiai yra šie: - paracetamolis pirmiau nurodytose dozėse (atsižvelgiant į amžių ir svorį); analgin - 0,3-0,5 mg / kg.

Šis derinys negali būti naudojamas dažnai, nes aspirino naudojimas sukelia negrįžtamą kraujo kompozicijos pasikeitimą.

Taip pat gali būti naudojamas „triadas“, kuris, be paracetamolio, apima ir aspiriną su analginu. Paracetamolį taip pat galima papildyti suprastinu su no-spaa, analginum su no-spaa arba suprastinum su analginum.

Tačiau shpa (taip pat gali būti naudojamas papaverinas) padeda atidaryti spazminius kapiliarus, o antihistamininiai vaistai (pvz., Tavegilas arba suprastinas) stiprina antipiretinių vaistų poveikį.

Jei vartojate vaistą, reikalingą antipiretiniam poveikiui, jis gali būti naudojamas ne ilgiau kaip 3 dienas iš eilės.

Jei vaistas naudojamas skausmui šalinti, gydymo ciklas turėtų trukti ne ilgiau kaip 5 dienas. Vėlesnio naudojimo galimybę nustato gydantis gydytojas.

Reikia prisiminti, kad vaistas padeda pašalinti ligos simptomus (pvz., Dantų ar galvos skausmą), bet pati jų išvaizda nėra išgydoma.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Naudokite Paracetamolis nėštumo metu

Vaistas gali prasiskverbti per placentą, tačiau dar nėra nustatytas neigiamas poveikis vaisiaus vystymuisi.

Atliekant tyrimus nustatyta, kad paracetamolio vartojimas nėštumo metu (ypač antroje jo pusėje) padidina astmos, kvėpavimo sutrikimų, švokštimo ir alergijos simptomų tikimybę vaikui.

Reikėtų nepamiršti, kad trečiame trimestre toksinių infekcinių ligų poveikis gali būti toks pat pavojingas, kaip atskirų vaistų poveikis. Su hipertermija motina gali turėti hipoksiją vaisiui.

Vartojant vaistus antrame trimestre (tiksliau, pradedant nuo trečio mėnesio ir maždaug iki 18-osios savaitės) vaikas gali patirti vidinių organų vystymosi sutrikimus, kurie dažnai pasireiškia po gimimo. Dėl šios priežasties šiuo laikotarpiu narkotikas naudojamas tik retkarčiais ir tik kaip paskutinė išeitis.

Tačiau tuo pačiu metu šis konkretus vaistas yra laikomas saugiausiu nėščioms moterims.

Didelė vaisto dalis nėštumo metu gali turėti neigiamą poveikį inkstams ir kepenims. Jei nėščia moteris turi karščiavimą dėl SARS ar gripo, paracetamolis turi vartoti 0,5 tablečių. Šis gydymas turi trukti ne ilgiau kaip 7 dienas.

Žindymo laikotarpiu į motinos pieną patenka tik minimalus vaisto kiekis. Tai leidžia nutraukti maitinimą krūtimi tais atvejais, kai vaistas vartojamas ne ilgiau kaip 3 dienas iš eilės.

Žindymo laikotarpiu leidžiama vartoti ne daugiau kaip 3-4 tabletes po 0,5 g per parą (tabletės paimamos po šėrimo procedūros). Kitą kartą rekomenduojama maistą vartoti praėjus ne mažiau kaip 3 valandoms.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netoleravimo dėl narkotikų buvimas;
• įgimta hiperbilirubinemija;
• G6FD fermento trūkumas;
• sunkios kepenų ar inkstų ligos;
• kraujo ligos;
• alkoholio priklausomybė;
• sunki anemija ar leukopenija.

[22], [23], [24]

Šalutiniai poveikiai Paracetamolis

Neigiami pasireiškimai po vaisto vartojimo paprastai būna sunkaus jautrumo (alergijos) - niežulys, angioedema, dilgėlinė ir bėrimas.

Kartais vaisto vartojimas sukelia hematopoezės (trombocitozės, neutro-, leuko- ar pancitopenijos, taip pat agranulocitozės) ir diseptinių simptomų sutrikimų atsiradimą.

Ilgalaikis vartojimas didelėmis porcijomis gali sukelti hepatotoksinį poveikį.

[25],

Perdozavimas

Apsinuodijimo pasireiškimai, pasireiškiantys pirmąją dieną: odos riebumas, pilvo zonos skausmas, pykinimas, metabolinė acidozė, vėmimas, anoreksija ir gliukozės metabolizmo skaidymas.

Po 12–48 valandų gali pasireikšti kepenų funkcijos sutrikimo simptomai.

Sunkiai perdozavus, pastebėtas pankreatitas, kepenų nepakankamumas (progresuojanti encefalopatija ant jo fono), inkstų aktyvumo nepakankamumas ūminėje formoje (kartu su tubulinio pobūdžio nekroze), aritmija ir komatinė būsena.

Kai kuriais atvejais, apsinuodijus paracetamoliu, gali pasireikšti mirtis (labai sunku apsinuodijimas).

Norint gydyti sutrikimus, auka reikalauja metionino įvedimo acetilcisteinu (8-9 val. Laikotarpiu), kurie yra glutationo surišimo procesų pirmtakai, ir kartu su SH kategorijų donorais.

Vėlesnis gydymas priklauso nuo vaisto skyrimo ir jo kiekio kraujyje.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38],

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas silpnina šlapimo takų vaistų veiksmingumą. Naudojant kartu su didelėmis vaisto dalimis, padidėja antikoaguliantų poveikis (mažinant prokoaguliantų gamybą kepenyse).

Vaistai, skatinantys mikrosomų oksidacijos procesų kepenyse, taip pat hepatotoksiniai vaistai ir etilo alkoholis, gamyba padidina hidroksilintų medžiagų apykaitos produktų gamybą su vaistų aktyvumu, o tai gali sukelti stiprų apsinuodijimą net ir esant minimaliam perdozavimui.

Narkotikų veiksmingumas mažėja toliau vartojant barbitūratus. Etilo alkoholis sukelia pankreatito atsiradimą ūmioje formoje. Vaistai, slopinantys mikrosomų oksidaciją kepenyse, sumažina hepatotoksinio poveikio tikimybę.

Ilgalaikis derinys su kitais NVNU gali sukelti nekrotinį papilitą, skausmą malšinančią nefropatiją, taip pat galinės (distrofinės) inkstų nepakankamumo stadijos vystymąsi.

Paracetamolio (didelėmis porcijomis) ir salicilatų derinys ilgą laiką padidina inkstų ar šlapimo karcinomos riziką. 50% Diflunisalas padidina paracetamolio koncentraciją plazmoje, todėl padidėja hepatotoksinio poveikio tikimybė.

Mielotoksinės medžiagos stiprina hematotoksines vaistų savybes; antispazminiai vaistai sukelia jo įsisavinimo vėlavimą; cholesterolis su enterosorbentais mažina jo biologinį prieinamumą.

[39], [40], [41], [42], [43]

Laikymo sąlygos

Paracetamolis turi būti laikomas tamsioje ir sausoje vietoje, uždarytas vaikams. Sirupo temperatūros rodikliai - ne daugiau kaip 18 ° C (negalima užšaldyti); žvakutės, ne daugiau kaip 20 ° C.

[44], [45], [46]

Tinkamumo laikas

Paracetamolį žvakutėse ir sirupuose galima vartoti per 24 mėnesius nuo vaisto išleidimo. Tinkamumo laikas yra 36 mėnesiai.

[47]

Analogai

Paracetamolį turinčios medžiagos, pavyzdžiui, Strimol, Paracetamolis 325, Perfalgan su Paracetamoliu MC, Cefecon D, Ifimol, Flutabs ir Paracetamol Extratab su Panado Daleron, taip pat Paracetamol UBF ir Efferalgan.

Vaistai, turintys panašų veikimo mechanizmą, bet skirtingas veikliosios medžiagos: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin ir Solpadein su Caffetine ir Vervex, be to, Maxicold, TheraFlu, Panadol Extra ir Femizol.

[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Apžvalgos

Dažniausiai paracetamolis minimas gydant vaikus, nes jie dažniau užsikrėtę SARS, o vaistas yra veiksmingiausias tokiomis ligomis.

Tėvai paprastai teigiamai vertina vaistą - jis greitai sumažina temperatūrą ir sumažina neigiamų karščiavimo simptomų sunkumą. Tuo pačiu metu jis yra gerai toleruojamas skirtingo amžiaus žmonių - retai provokuoja neigiamų požymių, būdingų NVNU, raidą.

Gydytojai kviečia nepamiršti, kad vaistas pašalina tik ligos apraiškas, o ne pati pašalina, ir taip pat primena, kad norint gauti teigiamą poveikį, labai svarbu pasirinkti vaisto išsiskyrimo formą ir apskaičiuoti reikalingą dozę.