Pentoksifilinas

Pentoksifilinas pasižymi kraujagysles plečiančiu poveikiu periferiniams kraujagyslėms.

Šis vaistas yra metilksantino darinys. Jo veikimo principas pagrįstas PDE veikimo slopinimu ir cAMP kaupimu kraujo ląstelėse ir kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse, taip pat kituose organuose ir audiniuose. [ 1 ]

Vaistas padidina raudonųjų kraujo kūnelių su trombocitais lankstumą ir sulėtina jų agregaciją, sumažina padidėjusį fibrinogeno kiekį plazmoje ir sustiprina fibrinolizę, dėl ko sumažėja kraujo klampumas ir pagerėja reologiniai kraujo parametrai. [ 2 ]

Indikacijos Pentoksifilinas

Jis vartojamas esant tokiems sutrikimams:

• aterosklerozinės arba smegenų kraujagyslių encefalopatijos;
• išeminio insulto smegenų forma;
• periferinės kraujotakos sutrikimas, kurį sukelia aterosklerozės, uždegimo ar cukrinio diabeto išsivystymas (tai taip pat apima diabetinę angiopatiją);
• angioneuropatija ( Reino sindromas );
• trofinio pobūdžio audinių pažeidimai, kuriuos sukelia venų liga arba mikrocirkuliacijos sutrikimas (trofinės opos, nušalimai, posttromboflebitinis sindromas arba gangrena);
• endarteritas, kuris turi naikinančią formą;
• akies kraujotakos sutrikimai (poūmis, ūminis ar lėtinis kraujotakos nepakankamumas tinklainėje ar gyslainėje);
• problemos, susijusios su vidinės ausies funkcionavimu, turinčios kraujagyslių etiologiją (šiuo atveju išsivysto klausos praradimas).

Atleiskite formą

Vaistinis elementas išleidžiamas tabletėmis - 10 vienetų ląstelių pakuotėje; dėžutėje yra 5 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Pentoksifilinas gali sukelti nedidelį kraujagysles plečiantį poveikį, kuris yra miotropinio pobūdžio. Tuo pačiu metu jis šiek tiek silpnina periferinių kraujagyslių sisteminį atsparumą ir sukelia teigiamą inotropinį poveikį.

Vaisto vartojimas pagerina mikrocirkuliacijos procesus ir audinių aprūpinimą deguonimi (daugiausia centrinėje nervų sistemoje, įskaitant galūnes; silpnesnis poveikis pasireiškia, palyginti su inkstais). Vaistas šiek tiek išplečia vainikines kraujagysles. [ 3 ]

Farmakokinetika

Pagrindinis metabolinis komponentas, pasižymintis farmakologiniu poveikiu (1-(5-hidroksiheksil)-3,7-dimetilksantinas), randamas kraujo plazmoje dvigubai didesniais kiekiais nei nepakitusio elemento kiekis ir yra atvirkštinės biocheminės pusiausvyros būsenoje. Dėl šios priežasties veiklioji vaisto medžiaga su jos metabolitu laikoma veikliąja visuma.

Pentoksifilino pusinės eliminacijos laikas yra 1,6 valandos. Vaistas visiškai dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose; daugiau nei 90 % vaisto išsiskiria per inkstus (nekonjuguotų, vandenyje tirpių polinių metabolinių elementų pavidalu). Mažiau nei 4 % pavartotos dozės išsiskiria su išmatomis.

Žmonėms, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, stebimas vaisto metabolinių komponentų išsiskyrimo sulėtėjimas.

Asmenims, kurių kepenų funkcija sutrikusi, pentoksifilino pusinės eliminacijos laikas pailgėja.

Dozavimas ir vartojimas

Pentoksifilinas vartojamas po 2–4 tabletes 2–3 kartus per dieną. Tabletės geriamos po valgio, nekramtant ir užgeriant paprastu vandeniu. Per parą leidžiama vartoti ne daugiau kaip 1200 mg vaisto.

Žmonėms, kurių kraujospūdis nestabilus arba sumažėjęs, arba kuriems reikšmingai susilpnėjusi inkstų funkcija (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml per minutę), ir žmonėms iš grupės, kuriai yra didelė komplikacijų, susijusių su kraujospūdžio sumažėjimu, rizika (pvz., esant sunkiam vainikinių kraujagyslių pažeidimui arba stipriai pagrindinių smegenų kraujagyslių stenozei), gydymą reikia pradėti minimaliomis dozėmis. Porcijos parenkamos individualiai, o jų didinimas atliekamas palaipsniui, atsižvelgiant į gydymo toleravimą.

• Paraiška vaikams

Vaisto vartojimo pediatrijoje patirties nėra.

Naudokite Pentoksifilinas nėštumo metu

Pentoksifilino vartojimo nėštumo metu patirtis yra ribota, todėl šiuo laikotarpiu jis neskiriamas.

Vaistas nedideliais kiekiais išsiskiria į motinos pieną, todėl gydymo metu būtina nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus pentoksifilino, kitų metilksantinų ar pagalbinių vaisto komponentų netoleravimas;
• stiprus kraujavimas (yra padidėjusio kraujavimo galimybė);
• stiprus kraujavimas tinklainės srityje arba intracerebrinis kraujavimas (yra kraujavimo sustiprėjimo rizika). Jei vartojant vaistą atsiranda kraujavimas tinklainės srityje, būtina nedelsiant nutraukti jo vartojimą;
• aktyvi miokardo infarkto fazė;
• opiniai pažeidimai virškinimo trakte;
• diatezė, turinti hemoraginę formą.

Šalutiniai poveikiai Pentoksifilinas

Pagrindiniai šalutiniai poveikiai:

• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: tachikardija, karščio pylimas, kraujospūdžio sumažėjimas ar padidėjimas, aritmija, periferinė edema ir krūtinės angina;
• kraujodaros funkcijos sutrikimai: kraujavimas, aplazinė anemija, neutropenija arba leukopenija, pancitopenija, kuri gali sukelti mirtį, taip pat trombocitopenija kartu su trombocitopenine purpura;
• nervų sistemos sutrikimai: galvos skausmas, parestezija, haliucinacijos, galvos svaigimas ir traukuliai, taip pat miego sutrikimai, sujaudinimas, drebulys ir aseptinis meningitas;
• pažeidimai, pažeidžiantys virškinamąjį traktą: spaudimo jausmas skrandyje, vėmimas, padidėjęs seilėtekis, virškinimo trakto sutrikimai, pykinimas, vidurių užkietėjimas, pilvo pūtimas ir viduriavimas;
• su poodiniu sluoksniu ir epidermiu susiję simptomai: dilgėlinė, paraudimas, niežulys, bėrimas, SJS ir TEN;
• imuninės sistemos sutrikimai: bronchų spazmas, anafilaksiniai ar anafilaktoidiniai simptomai, anafilaksija ir Quincke edema;
• tulžies latakų ir kepenų funkcijos sutrikimai: intrahepatinė cholestazė;
• regos sutrikimai: konjunktyvitas, tinklainės atsiskyrimas ar kraujavimas ir regėjimo disfunkcija;
• tyrimų rezultatų pokyčiai: padidėjęs transaminazių kiekis kraujyje;
• Kita: hiperhidrozės ar hipoglikemijos išsivystymas ir temperatūros padidėjimas.

Perdozavimas

Ankstyvieji ūminio apsinuodijimo požymiai yra galvos svaigimas, pykinimas arba sumažėjęs kraujospūdis. Kartu gali pasireikšti šie simptomai: sujaudinimas, tachikardija, aritmija, karščio pylimas, karščiavimas, arefleksija ir toniniai-kloniniai traukuliai. Taip pat gali pasireikšti sąmonės netekimas ir tamsiai rudos spalvos vėmimas (kraujavimo iš virškinimo trakto simptomas).

Ūminio apsinuodijimo pašalinimas ir komplikacijų išsivystymo prevencija atliekama atliekant simptomines procedūras ir intensyviai stebint paciento būklę.

Sąveika su kitais vaistais

Antidiabetinis poveikis, atsirandantis vartojant geriamuosius hipoglikeminius vaistus, taip pat insuliną, gali sustiprėti vartojant kartu su vaistais. Dėl šios priežasties žmonės, gydantys cukriniu diabetu, turėtų būti nuolat prižiūrimi gydytojo.

Rinkodaros tyrimų metu nustatytas padidėjęs antikoaguliacinis poveikis asmenims, vartojantiems šį vaistą kartu su vitamino K antagonistais. Skiriant arba keičiant pentoksifilino dozę, reikia stebėti tokių derinių antikoaguliacinį poveikį.

Vaistas gali sustiprinti antihipertenzinių medžiagų ir kitų vaistų, galinčių sumažinti kraujospūdį, antihipertenzinį poveikį.

Vaisto vartojimas kartu su teofilinu kai kuriems asmenims gali padidinti pastarojo kiekį kraujyje. Dėl to gali padidėti teofilino šalutinio poveikio sunkumas ir dažnis.

Kai kuriems pacientams vartojant kartu su ciprofloksacinu padidėja pentoksifilino kiekis serume. Dėl to gali sustiprėti šalutinis poveikis ir padažnėti jo pasireiškimo dažnis.

Teoriškai vartojant medžiagas, kurios lėtina trombocitų agregaciją, gali pasireikšti adityvus poveikis. Dėl padidėjusios kraujavimo tikimybės šias medžiagas (įskaitant tirofibaną, klopidogrelį su iloprostu, anagrelidą, tiklopidiną ir eptifibatidą su abciksimabu, taip pat dipiridamolį, epoprostenolį, NVNU (išskyrus selektyvius COX-2 inhibitorius) ir acetilsalicilatus) derinti su vaistu reikia labai atsargiai.

Vartojimas kartu su cimetidinu gali padidinti pentoksifilino ir jo metabolinio vieneto I koncentraciją plazmoje.

Laikymo sąlygos

Pentoksifiliną reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neturi viršyti 25ºC.

Tinkamumo laikas

Pentoksifiliną galima vartoti per 36 mėnesius nuo terapinio produkto pardavimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Trental, Latren su Vazonit, Pentoxipharm ir Agapurin su ksantinolio nikotinatu, taip pat Flexital, Pentilin ir Trentan.