Plačios naujos kartos veikimo antibiotikai: pavadinimai

Pirmoji antimikrobinė medžiaga buvo nustatyta XX a. Pradžioje. 1929 m. Londono universiteto profesorius Aleksandras Flemingas atliko išsamų žaliųjų pelėsių savybių tyrimą ir pažymėjo jo specifines antibakterines savybes. Ir 1940 m. Gauta grynoji šios medžiagos kultūra, kuri tapo pirmojo antibiotiko pagrindu. Taigi buvo žinomas penicilinas, beveik 80 metų išgelbėjo gyvybes daugeliui žmonių.

Be to, auga antimikrobinių vaistų mokslo plėtra. Buvo vis daugiau ir daugiau veiksmingų antibiotikų, kurie turėjo pragaištingą poveikį mikrobams, stabdydami jų augimą ir dauginimąsi.

Dirbdami šia kryptimi, mikrobiologai nustatė, kad kai kurios išskirtos antimikrobinės medžiagos elgiasi ypatingai. Jie rodo antibakterinį poveikį kelioms bakterijų rūšims.

Preparatai, kurių pagrindą sudaro tokios natūralios ar sintetinės kilmės medžiagos ir kurie taip mylimi įvairių sričių specialistų gydytojais, vadinami plačiu spektro antibiotikais (AHSD) ir klinikinėje praktikoje jie yra ne mažiau paplitę.

Ir vis dėlto, nepaisant visų minėtų narkotikų naudos, jiems yra vienas svarbus trūkumas. Jų veikla prieš daugybes bakterijų apima ne tik patogeninius mikroorganizmus, bet ir tas, kurios yra gyvybiškai svarbios žmogaus organizmui, formuojant jo mikroflorą. Taigi welcome geriant antibiotikus gali sugadinti žarnyno mikroflorą, todėl yra jo darbo pažeidimą, o makšties antibiotikų naudojimą - pertrauka rūgšties pusiausvyrą makštyje, sukelia grybelinių infekcijų vystymąsi. Be toksinio poveikio antibiotikų pirmieji kartos neleidžia jų naudoti gydant pacientus su sutrikimais, kepenų ir inkstų, už gydant infekcines ligas vaikystėje, nėštumo metu ir tam tikrose kitose situacijose, daug šalutinių poveikių lėmė tai, kad gydymas vienu problemos sukėlė kito vystymąsi.

Atsižvelgiant į tai, kilo klausimas, kaip spręsti problemą, kaip antibiotikų gydymas yra ne tik efektyvus, bet ir saugus. Ši tendencija pradėjo tendenciją, o tai leido naujam produktui patekti į farmacijos produktų rinką - veiksmingus naujos kartos veikimo antibiotikus, kuriuose buvo mažiau kontraindikacijų ir šalutinių poveikių.

Naujos kartos antibiotikų grupės ir antibiotikų terapijos plėtra

Tarp daugybės antimikrobinių vaistų (AMP) galima išskirti keletą grupių vaistų, turinčių skirtingą cheminę struktūrą:

• Beta-laktamai, suskirstyti į šias klases:
  • Penicilinas
  • Cefalosporinai
  • Karbapenemai, kurių padidėjęs atsparumas beta-laktamazes sukelia tam tikras bakterijas
• Makrolidai (mažiausiai toksiški natūralios kilmės vaistai)
• Antibiotikai tetraciklino
• Aminoglikozidai, ypač aktyvūs prieš gramneigiamus anaerobus, sukelianti kvėpavimo takų ligas
• Lincozamidai, atsparūs skrandžio sulčių poveikiui
• Levomicetino antibiotikai
• Glikopeptido preparatai
• Polimiksinai, kurių siaurus bakterijų aktyvumo spektras
• Sudfanilamidai
• Chinolonai, ypač fluorhinolonai, kurie turi platų veikimo spektrą.

Be minėtų grupių, yra ir dar keletas siaurai nukreiptų vaistų klasių, taip pat antibiotikų, kurių negalima priskirti konkrečiai grupei. Neseniai pasirodė ir keletas naujų narkotikų grupių, nors jos turi daugiausia siaurą veiksmų spektrą.

Kai kurios grupės ir preparatai yra susipažinę mums ilgą laiką, o kiti atėjo vėliau, o kai kurie vis dar nežinoma net platesnės vartotojui

1 ir 2 kartų antibiotikai negali būti vadinami neveiksmingais. Jie taikomi iki šios dienos. Tačiau vystosi ne tik žmogus, bet ir jo mikrobai, įgiję atsparumą dažnai vartojamiems vaistams.  Antibiotikų 3 karta  be įsigijimo plataus spektro buvo sukurta siekiant laimėti ir atsparumo antibiotikams, kuri tapo ypač aktuali pastaraisiais metais reiškinys, o kai kurie antibiotikai 2 karta, ne visada sėkmingai susidoroti su juo.

Ketvirtos kartos antibiotikai,  be plačios veikimo spektro, turi ir kitų privalumų. Taigi, penicilinai 4 kartos ne tik didelio aktyvumo gramteigiamas ir Gram-neigiamas mikrofloros, bet turintys kartu struktūrą ir tampa aktyvus prieš Pseudomonas aeruginosa, kuri yra sukėlėjas daugelį bakterinių infekcijų, kurios turi įtakos įvairių organų ir sistemų.

Ketvirtos kartos makrolidai taip pat yra kombinuoti preparatai, kuriuose kaip veiklioji medžiaga yra antibiotikas tetraciklinas, kuris plečia vaistų veiklos sritį.

Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas 4 kartų cefalosporinams, kurių spektras teisingai vadinamas labai platus. Šie vaistai laikomi stipriausiais ir dažniausiai naudojamais klinikinėje praktikoje, nes jie yra veiksmingi prieš bakterijas, atsparias ankstesnės kartos AMS.

Tačiau net šie naujieji cefalosporinai neturi trūkumų, nes jie gali sukelti daugybę šalutinių poveikių. Bėgimas prieš šį momentą vyksta iki šios dienos, todėl iš visų žinomų 4 kartų cefalosporinų (ir jų 10 kartų tvarkos) masinės gamybos metu leidžiami tik cefpiramo ir cefipimo pagrindai.

4 tik narkotikų kartos aminoglikozidų sugeba kovoti prieš patogeninių mikroorganizmų, pavyzdžiui, tsitobakter, Aeromonas, nokardii, nelaidus vaistai ankstesnių kartų. Jis taip pat veiksmingas prieš Pseudomonas aeruginosa.

5-os kartos plačiosios grupės antibiotikai yra daugiausia ureido ir piperazinopenicilinai, taip pat vienintelis leidžiamas cefalosporino grupės vaistas.

5 kartos penicilinai yra veiksmingi prieš gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas, įskaitant Pseudomonas aeruginosa. Tačiau jų trūkumas yra atsparumo beta laktamazėms trūkumas.

5-osios kartos patvirtintų cefalosporinų aktyvi sudedamoji dalis yra ceftobiprolas, kuris greitai absorbuojamas ir geras metabolizmas. Jis naudojamas streptokokų ir stafilokokų štamų kontrolei, atsparus ankstyvos kartos beta-laktamams, taip pat su įvairiais anaerobiniais patogenais. Antibiotiko ypatumas yra tas, kad jo veikimas nesudaro bakterijų, o tai reiškia, kad jie nesukuria atsparumo antibiotikams.

Antibiotikai, kurių pagrindą sudaro ceftarinas, taip pat yra labai veiksmingi, tačiau jiems trūksta apsauginio mechanizmo nuo beta-laktamazių, kuriuos sukelia enterobakterijos.

Taip pat buvo sukurtas naujas ceftobiprolo ir tazobaktamo derinys, kuris atsparesnis įvairių rūšių beta laktamazių poveikiui.

Antibiotikai 6 kartos  penicilino taip pat nėra neturi plataus spektro, bet jie turi didžiausią aktyvumą prieš gramneigiamas bakterijas, įskaitant tuos, kurie negali susidoroti dažniausiai nustatytą peniciliną 3 kartų nuo amoksicilino pagrindu.

Šie antibiotikai yra atsparūs daugeliui bakterijų, kurios gamina beta-laktamazes, tačiau nepanaikina įprasto penicilinų šalutinio poveikio.

Karbapenemai ir fluorokvinolonai klasifikuojami kaip palyginti nauji antimikrobinių medžiagų tipai. Karbapenemai yra labai veiksmingi, atsparūs daugeliui beta laktamazių, bet jie negali atlaikyti New Delhi metalo-beta-laktamazės. Kai kurie karbapenemai nėra veiksmingi prieš grybelius.

Fluorochinolonai yra sintetiniai narkotikai, turintys ryškų antibakterinį aktyvumą, kurie veikia antibiotikus. Jie yra veiksmingi prieš daugelį bakterijų, įskaitant Mycobacterium tuberculosis, pneumokokinės kai kurių rūšių, Pseudomonas aeruginosa, ir kiti. Tačiau, atsižvelgiant į anaerobinių bakterijų, jų efektyvumas yra labai mažas.