Menopauzės vaistai nuo osteoporozės

Osteoporozė yra kaulų liga, kurios metu dėl kauluose susidarančių tuštumų jie praranda tvirtumą, tampa trapūs ir pažeidžiami, mažėja kaulų masė. Moterys yra dvigubai jautresnės šiai ligai nei vyrai. Moterims menopauzės metu yra didesnė rizika. Tyrimai parodė, kad tik per pirmuosius 5 metus po menopauzės pradžios stuburo kaulų masė sumažėja 3 %. Taip yra dėl to, kad menopauzės metu žymiai sumažėja hormono estrogeno, kuris padidina vadinamųjų osteoklastų (ląstelių, kurios šalina kaulinį audinį) susidarymo greitį, gamyba.

Moters reprodukcinio amžiaus metu yra pusiausvyra tarp osteoklastų ir osteoblastų (ląstelių, kurios kuria naują kaulinį audinį). Šios pusiausvyros pažeidimas sukelia osteoporozę. Dėl to kalcis „išplaunamas“ iš organizmo kaulų, todėl jie tampa reti ir porėti. Liga pasireiškia dažnais lūžiais, nugaros skausmais dėl sąnarių deformacijos. Osteoporozės vaistai menopauzės metu skirti lūžių prevencijai.

Bisfosfonatai osteoporozės gydymui menopauzės metu

Pagrindinis medicinos uždavinys – koreguoti osteoklastų ir osteoblastų sintezę moters kūno kauliniuose audiniuose. Farmakologija padeda tai išspręsti, į medicinos praktiką įtraukdama vaistų grupę, vadinamą bisfosfonatais. Veikdami jie yra panašūs į natūralius pirofosfatus, kurie dalyvauja reguliuojant medžiagų apykaitos procesus kauliniame audinyje. Bisfosfonatai slopina osteoklastų gamybą, sudaro barjerą tarp jų ir osteoblastų, taip pat turi priešnavikinį ir analgezinį poveikį.

Bisfosfonatai farmakologinėje rinkoje yra apie 60 metų ir pelnytai pripažinti osteoporozės gydymo moterims menopauzės metu ir jos prevencijos srityje. Pacientai juos gerai toleruoja, jie turi mažai šalutinių poveikių. Išleidimo forma daugiausia yra tabletės, tačiau naujesnės kartos bisfosfonatai gaminami injekcinių miltelių pavidalu. Bisfosfonatų cheminė sudėtis gali būti paprasta ir azoto turinti, pastarųjų veiksmingumas yra daug didesnis. Dažniausiai vartojami azoto turintys bisfosfonatai yra alendronatas, risedronatas, ibandronatas, zoledrono rūgštis. Bisfosfonatų vartojimo trukmė yra labai ilga (3–5 metai).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Bisfosfonatai tablečių pavidalu

Alendronatas yra vaistas, tiekiamas 10 mg ir 70 mg tablečių pavidalu, pasižymi dideliu veiksmingumu, 50 % sumažina vietinių lūžių ir 90 % daugybinių lūžių riziką. Vaisto farmakodinamika yra slopinti osteoklastus kauluose, o tai atkuria pusiausvyrą tarp kaulinio audinio pašalinimo ir naujo susidarymo, didina kaulo tankį ir atitinkamai stiprumą. Farmakokinetika rodo mažą vaisto biologinį prieinamumą, todėl jis vartojamas ryte nevalgius ir užgeriant dideliu kiekiu vandens (stikline ar pusantros). Išgėrus alendronatą, bent valandą negalima nieko valgyti ir gulėti horizontaliai. Gydymui reikia gerti 70 mg tabletę kartą per savaitę arba 10 mg per parą. Jei vartojate kartą per savaitę, turite laikytis tos pačios dienos. Vaistas iš organizmo išsiskiria nepakitęs. Kontraindikuotinas nėščioms moterims, esant padidėjusiam jautrumui vaisto sudedamosioms dalims, inkstų nepakankamumui. Vaisto vartojimą reikia atsargiai, jei trūksta vitamino D ir sergama virškinimo trakto ligomis. Galimas šalutinis poveikis: pykinimas, vėmimas, rėmuo, alerginės reakcijos, bendras negalavimas, silpnumas. Perdozavus, gali pasireikšti viduriavimas, pykinimas, išopėjimas ir erozija virškinimo trakte.

Kai alendronatas vartojamas kartu su kalcio preparatais, sumažėja alendrono rūgšties, kuri yra jo sudėties dalis, absorbcija. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, įskaitant acetilsalicilo rūgštį, gali sustiprinti neigiamą alendrono rūgšties poveikį virškinimo traktui.

Vaistą rekomenduojama laikyti ne ilgiau kaip 2 metus sausoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Risedronatas yra tabletės, supakuotos po 35 mg ir 75 mg, padengtos oranžiniu apvalkalu. Slopina osteoklastus, skatina kaulų masės didėjimą, stiprina skeletą, taip sumažindamas lūžių riziką po menopauzės. 35 mg tabletė geriama kartą per savaitę, tą pačią dieną, 75 mg – dvi dienas iš eilės, po vieną tabletę tomis pačiomis dienomis kiekvieną mėnesį. Tabletės negalima traiškyti, ją reikia išgerti visą ryte pusvalandį prieš valgį, užgeriant dideliu kiekiu vandens, negalima atsigulti 30 minučių po jos vartojimo. Didžiausia vaisto koncentracija organizme pasiekiama praėjus valandai po jo vartojimo. Pusė absorbuotos dozės išsiskiria su šlapimu per 24 valandas. Neabsorbuotas vaistas išsiskiria nepakitęs su išmatomis. Risedronatas gali sukelti šalutinį poveikį, pavyzdžiui, galvos skausmą, pykinimą, viduriavimą, depresiją, nemigą, alergines reakcijas. Kontraindikuotinas nėščioms moterims, vaikams ir paaugliams iki 18 metų, esant inkstų nepakankamumui, nesugebant užimti vertikalios padėties. Perdozavimas gali sukelti hipokalcemiją – mažą kalcio kiekį kraujyje. Nebuvo atlikta jokių tyrimų dėl reakcijos kartu vartojant kitus vaistus, tačiau manoma, kad vaistai ir maistas, kurių sudėtyje yra aliuminio, magnio, geležies, kalcio, gali sumažinti risedrono rūgšties absorbciją. Vaisto tinkamumo laikas yra 3 metai, laikant ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje sausoje vietoje. Išleidžiamas su receptu.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Bisfosfonatai kitomis išsiskyrimo formomis

Vartojant aukščiau aprašytus bisfosfonatus, pacientas turi laiku išgerti vaistus, todėl tai ne visada lemia klinikinį veiksmingumą. Šiuo metu medicininių vaistų rinkoje atsirado naujų labai veiksmingų bisfosfonatų, kurie vartojami rečiau ir turi skirtingus vartojimo būdus, t. y. skirtingas atpalaidavimo formas. Tai ibandronatas ir zoledrono rūgštis.

Ibandronatas - 150 mg tablečių pavidalu vartojamas kartą per mėnesį pagal panašų režimą kaip alendronatas ir risedronatas, o į veną leidžiant - kartą per tris mėnesius, dozė yra 3 mg.

Zoledrono rūgštis yra balti milteliai arba porėta masė buteliuke, sverianti 4 mg. Buteliuko turinys ištirpinamas 5 ml injekcinio vandens, gautas skystis praskiedžiamas gliukozės tirpalu (5%) arba 100 ml natrio chlorido (0,9%). Injekcijos atliekamos kartą per metus (5 mg) iš šviežiai paruošto preparato ir turi minimalių neigiamų pasekmių, nes yra panašios į mineralinį kaulinio audinio komponentą. Kontraindikuotinas nėščioms moterims, žindančioms moterims ir esant inkstų nepakankamumui. Šalutinis poveikis yra panašus į būdingą kitiems bisfosfonatams ir pasireiškia trečdaliui pacientų. Tačiau yra ir ypatumų, po injekcijos tris dienas gali pasireikšti į gripą panašūs simptomai: karščiavimas, šaltkrėtis, kaulų skausmas. Sąveikaujant su kitais vaistais reikšmingų reakcijų nepastebėta, išskyrus tai, kad jis vartojamas atsargiai kartu su diuretikais. Vaisto tinkamumo laikas yra 2 metai, laikyti apsaugotoje nuo šviesos vietoje ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Bisfosfonatų ir vitamino D derinys taip pat sėkmingai naudojamas osteoporozei menopauzės metu gydyti. Šie vaistai yra fosavanai ir kalcio ostalonas. Be alendrono rūgšties, juose taip pat yra kalcio. Režimas yra panašus į alendronato.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Kiti vaistai osteoporozės gydymui menopauzės metu

Stroncio ranelatas – koreguoja medžiagų apykaitą kaulų ir kremzlių audiniuose, atkurdamas pusiausvyrą tarp kaulinio audinio sintezės ir pašalinimo iš kaulo pirmojo naudai. Išleidimo forma – 2 mg milteliai, skirti vartoti, ištirpinti 250 ml vandens ir gerti vieną kartą per dieną vakare, bet ne anksčiau kaip po 2 valandų po kalcio ir vitamino D vartojimo kartu su jais. Paruošto tirpalo tinkamumo laikas yra ne daugiau kaip viena diena. Jis turi kontraindikacijų nėščioms moterims, maitinančioms motinoms, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, venų tromboembolija, lovoje gulintiems pacientams ir laikinai lovoje gulintiems po operacijos. Šalutinis poveikis yra pykinimas, vėmimas, odos bėrimai, raumenų skausmas. Jei pažeidžiamos vaisto vartojimo kartu su maistu instrukcijos, stroncio ranelato absorbcija sumažėja. Vartojant rekomenduojamą dozę, perdozavimo simptomų nepastebėta.

Denosumabas yra biologinis vaistas, imuninės sistemos gaminamas antikūnas, naudojamas osteoklastams slopinti. Jis leidžiamas po oda ir yra patogus naudoti, nes švirkščiamas kartą per šešis mėnesius. Pastebimas geras vaisto toleravimas.

Lašišos kalcitoninas yra hormonas, reguliuojantis kalcio apykaitą organizme, blokuodamas jo išsiskyrimą į kraują iš kaulinio audinio. Tuo pačiu metu nustatytas ir analgezinis poveikis paciento organizmui. Jis tiekiamas injekcinio tirpalo pavidalu. Jį galima leisti tiek po oda, tiek į raumenis. Jis pasižymi tuo, kad greitai absorbuojamas į kraują, maksimali koncentracija pasiekiama per pusantros valandos. Iš organizmo jis išsiskiria per inkstus. Jis turi kontraindikacijų, jei netoleruojamas vaisto komponentas. Buvo atvejų, kai sumažėjo kalcio kiekis kraujyje. Nerekomenduojama vartoti nėščioms moterims ir žindymo laikotarpiu. Vaisto dozę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į ligos sunkumą, ir svyruoja nuo 50 iki 100, kartais iki 400 TV (tarptautinio medžiagos veikimo vieneto) per parą. Gydymo trukmė – nuo dviejų savaičių iki šešių mėnesių. Šalutinis poveikis gali būti pykinimas, galvos skausmas, viduriavimas, sumažėjęs regėjimo aštrumas, sąnarių ir raumenų skausmas. Injekcinės ampulės laikomos ne ilgiau kaip trejus metus.

Estrogenai-gestagenai – jų veikimas skirtas kompensuoti estrogeno trūkumą menopauzės metu, o tai lydi kaulų mineralų tankio padidėjimas. Tačiau vaistas veiksmingas tik vartojimo metu, nutraukus jo vartojimą, visi rodikliai grįžta į ankstesnį lygį.

Pastaruoju metu osteoporozei menopauzės metu gydyti atsirado homeopatinių vaistų, sudarytų iš mažiausiai 5 komponentų. Tačiau jie nebuvo pakankamai ištirti, kad būtų galima pateikti aiškias vartojimo rekomendacijas, be to, jie yra labai brangūs.

Kaip matome, farmakologinė osteoporozės gydymo menopauzės metu rinka yra gana plati, tačiau dauguma vaistų skirti labai ilgalaikiam vartojimui, todėl gydymas dažnai nutraukiamas. Moterims palankiai vertina naujų vaistų formų (injekcijų) atsiradimas, leidžiantis nesistengti stebėti vaistų vartojimo intervalų, o atlikti 1–2 injekcijas per metus.