^

Sveikata

Rapimig

, Medicinos redaktorius
Paskutinį kartą peržiūrėta: 03.07.2025
Fact-checked
х

Visas „iLive“ turinys yra peržiūrėtas medicinoje arba tikrinamas, kad būtų užtikrintas kuo didesnis faktinis tikslumas.

Mes turime griežtas įsigijimo gaires ir susiejamos tik su geros reputacijos žiniasklaidos svetainėmis, akademinių tyrimų institucijomis ir, jei įmanoma, medicininiu požiūriu peržiūrimais tyrimais. Atkreipkite dėmesį, kad skliausteliuose ([1], [2] ir tt) esantys numeriai yra paspaudžiami nuorodos į šias studijas.

Jei manote, kad bet koks mūsų turinys yra netikslus, pasenęs arba kitaip abejotinas, pasirinkite jį ir paspauskite Ctrl + Enter.

Rapimig yra vaistas nuo migrenos. Jis priklauso selektyvių serotonino 5HT1 receptorių agonistų kategorijai. Veiklioji medžiaga yra zolmitriptanas.

Indikacijos Rapimiga

Skirta migrenos priepuolių palengvinimui (gali būti kartu su aura arba be jos).

Atleiskite formą

Išleidžiamos tabletės; 1 lizdinė plokštelė po 2 arba 6 tabletes. Atskiroje pakuotėje – 1 lizdinė plokštelė.

Farmakodinamika

Zolmitriptanas yra selektyvus rekombinantinių serotonino 5-HT 1B/1D kraujagyslių receptorių agonistas. Jis pasižymi vidutiniu afinitetu 5HT 1A tipo serotonino receptoriams, tačiau neturi reikšmingo afiniteto ar vaistinio aktyvumo 5HT2 ir 5HT3 tipo arba 5HT4 serotonino laidininkams. Be to, jis nerodo aktyvumo α1, α2 ar β1 adrenerginiams receptoriams, histamino H1-H2 receptoriams, m-cholino laidininkams ar D1-D2 dopamino receptoriams.

Vaistas pasižymi kraujagysles sutraukiančiomis savybėmis, daugiausia susijusiomis su kaukolės kraujagyslėmis, taip pat neleidžia išsiskirti neuropeptidams (įskaitant vazoaktyvų žarnyno polipeptidą, kuris yra pagrindinis refleksinės sužadinimo reakcijos efektorius) ir stimuliuoja kraujagyslių išsiplėtimą, kuris yra migrenos mechanizmo pagrindas. Jis slopina migrenos priepuolio atsiradimą neturėdamas tiesioginio analgezinio poveikio.

Be to, kad sustabdo priepuolį, vaistas mažina vėmimą kartu su pykinimu (ypač kairiojo skilvelio priepuolių atveju), akustifobiją ir fotofobiją. Jis reikšmingai veikia smegenų kamieno centrus, kurie yra susiję su migrenos vystymusi – tai paaiškina pakartotinio poveikio stabilumą, kai pašalinama serija, susidedanti iš kelių nuosekliai besivystančių migrenos priepuolių vienam asmeniui.

Rapimig yra labai veiksmingas kombinuotas migrenos (daugybinių, pasikartojančių, stiprių migrenos priepuolių, trunkančių 2–5 dienas, serijoje) gydymas. Jis malšina su menstruacijomis susijusią migreną.

Vaistinis poveikis prasideda po 15–20 minučių, o piką pasiekia po 1 valandos po tabletės išgėrimo. Didžiausias poveikis pasiekiamas vartojant besivystančio priepuolio metu.

Farmakokinetika

Išgertas vaistas gerai absorbuojamas virškinimo organuose. Absorbcijos laipsnis nepriklauso nuo maisto suvartojimo. Vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 40%. Medžiagos sintezė su plazmos baltymais yra 25%. Po vaisto vartojimo pasiekiama didžiausia koncentracija per 1 valandą. Šis rodiklis išlieka kitas 4-6 valandas. Pakartotinai vartojant, vaistas organizme nesikaupia.

Kepenyse vyksta intensyvus biotransformacijos procesas, dėl kurio susidaro N-desmetilmetabolitas, kurio vaistinis aktyvumas yra 2–6 kartus didesnis nei pradinės medžiagos. Maždaug per 1 valandą šis elementas pasiekia 85 % didžiausios koncentracijos.

Zolmitriptano išsiskyrimas daugiausia susijęs su intrahepatiniais biotransformacijos procesais, dėl kurių skilimo produktai išsiskiria su šlapimu.

Yra 3 pagrindiniai zolmitriptano skilimo produktai: heteroauksinas (pagrindinis skilimo produktas šlapime ir plazmoje), N-oksidas ir N-desmetilo analogai. Tik N-desmetilintas skilimo produktas yra aktyvus. Šios medžiagos kiekis plazmoje yra maždaug 2 kartus mažesnis nei pradinio vaisto komponento. Šis elementas gali sustiprinti zolmitriptano gydomąsias savybes.

Po vienkartinės peroralinės dozės daugiau nei 60 % medžiagos išsiskiria su šlapimu (daugiausia kaip skilimo produktas heteroauksinas), o dar 30 % – su išmatomis kaip pirminis elementas. Suleidus vaisto, bendras klirenso greitis yra maždaug 10 ml/min./kg (trečdalis šio skaičiaus yra klirenso greitis inkstų viduje). Klirensas inkstuose yra greitesnis nei glomerulų filtracijos greitis, o tai rodo sekreciją inkstų kanalėliuose.

Pasiskirstymo tūris po intraveninės injekcijos yra 2,4 l/kg. Zolmitriptano ir jo N-desmetilinto skilimo produkto sintezė su plazmos baltymais yra gana maža (apie 25 %). Vidutinis veikliosios medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra 2,5–3 valandos. Medžiagos metabolitų pusinės eliminacijos laikas yra maždaug toks pat, todėl galima daryti išvadą, kad jų išsiskyrimą riboja susidarymo greitis.

Zolmitriptano su visais jo skilimo produktais klirensas inkstuose žmonėms, sergantiems sunkiu arba vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu, yra 7–8 kartus mažesnis, palyginti su sveikais žmonėmis. Pirminės medžiagos su aktyviu skilimo produktu AUC šiek tiek padidėjo (atitinkamai 16 ir 35 %), o pusinės eliminacijos laikas pailgėjo 1 valanda ir pasiekė 3–3,5 valandos. Šios vertės neviršija ribų, kurios buvo nustatytos atliekant tyrimus su savanoriais.

Dozavimas ir vartojimas

Vaisto negalima vartoti priepuoliams išvengti. Būtina išgerti tabletę kuo greičiau po migrenos priepuolio pradžios, nors paprastai vaisto veiksmingumas nepriklauso nuo tabletės išgėrimo laiko po priepuolio.

Tabletės negalima užgerti vandeniu – ją galima uždėti ant liežuvio, kad ištirptų, o tada nuryti su seilėmis. Ši vaisto forma tinka tais atvejais, kai šalia nėra vandens arba būtina vengti vėmimo su pykinimu, kuris gali pasireikšti geriant su skysčiu.

Tabletės greitai ištirpsta burnos ertmėje, nors kartais vis tiek gali būti aktyvaus komponento absorbcijos vėlavimas, kuris sulėtina vaisto poveikio pradžią.

Lizdinę plokštelę reikia atidaryti nulupiant tabletę nuo folijos, o ne stumiant ją per pakuotę.

Migrenos priepuoliui sustabdyti išgerkite 1 Rapimig tabletę (2,5 mg). Jei poveikio nėra arba simptomai atsinaujina per 24 valandas, rekomenduojama išgerti antrą dozę.

Jei reikia vartoti antrą dozę, tai būtina padaryti praėjus ne mažiau kaip 2 valandoms po pirmosios dozės. Jei 2,5 mg dozė nesuteikia rezultato, leidžiama padidinti vienkartinę dozę iki 5 mg (ši dozė laikoma didžiausia leistina vienkartinei dozei).

Per parą leidžiama vartoti ne daugiau kaip 10 mg vaisto. Per 24 valandas negalima vartoti daugiau kaip 2 vaisto dozių.

Kepenų nepakankamumo atveju – jei asmuo serga vidutinio sunkumo arba lengva funkcinio kepenų sutrikimo forma, dozės koreguoti nereikia. Esant sunkiam sutrikimui, didžiausia paros dozė yra 5 mg.

trusted-source[ 1 ]

Naudokite Rapimiga nėštumo metu

Nėščios moterys gali vartoti Rapimig tik tais atvejais, kai galima nauda moteriai yra didesnė už nepageidaujamų reakcijų vaisiui galimybę.

Nėra informacijos apie zolmitriptano patekimą į motinos pieną, todėl žindymo laikotarpiu vaistą reikia vartoti atsargiai. Būtina sumažinti neigiamą poveikį vaikui – žindyti bent 24 valandas po vaisto vartojimo.

Kontraindikacijos

Tarp vaisto kontraindikacijų:

  • netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims;
  • vidutinio sunkumo ar stiprus kraujospūdžio padidėjimas, taip pat nedidelis nekontroliuojamas jo rodiklių padidėjimas;
  • koronarinės širdies ligos buvimas (tai apima miokardo infarkto buvimą paciento ligos istorijoje);
  • variantinė krūtinės angina;
  • TIA ir smegenų kraujagyslių sutrikimų istorija;
  • Kreatinino klirenso (CC) vertės mažesnės nei 15 ml/minutę;
  • vartojimas kartu su ergotaminu ir jo dariniais, taip pat su sumatriptanu ir naratriptanu ar kitais 5HT1B/1D agonistais;
  • patologijos periferinių kraujagyslių srityje;
  • asmenys iki 18 metų ir vyresni nei 65 metų.

Šalutiniai poveikiai Rapimiga

Galimas šalutinis poveikis dėl vaistų vartojimo dažnai pasireiškia lengva forma ir pasireiškia per 4 valandas po tabletės vartojimo. Jų dažnis nepadidėja vartojant pakartotinai, o patys pasireiškimai išnyksta savaime, nereikalaujant papildomo gydymo. Tarp simptomų:

  • širdies ir kraujagyslių sistemos reakcijos: dažnai pasireiškia palpitacijos; rečiau išsivysto tachikardija arba šiek tiek padidėja kraujospūdis. Retai pasitaiko krūtinės angina, miokardo infarktas arba vainikinių arterijų spazmas;
  • PNS ir CNS apraiškos: dažnai pasireiškia jautrumo sutrikimas, kartu su galvos skausmais su parestezija ar hiperestezija, galvos svaigimu, karščio jausmu ir mieguistumo jausmu;
  • virškinimo sistema: dažniausiai pasireiškia vėmimas ar pykinimas, taip pat burnos džiūvimas ir pilvo skausmas. Retai išsivysto infarktas ar išemija (žarnyno tipo; arba blužnies infarktas), pasireiškianti kruvinu viduriavimu ar pilvo skausmu;
  • Urogenitalinė sistema: kartais pasireiškia poliurija arba padažnėja šlapinimasis. Kai kuriais atvejais atsiranda staigus noras šlapintis;
  • raumenų ir kaulų struktūra: dažnai išsivysto mialgija arba raumenų silpnumas;
  • sisteminės reakcijos ir sutrikimai: daugiausia pastebima astenija, be to, jaučiamas spaudimas, skausmas ar sunkumas kakle ir gerklėje, taip pat krūtinkaulyje ir galūnėse;
  • Imuninės reakcijos: retai gali pasireikšti padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksijos simptomus su angioneurozine edema, taip pat dilgėlinę.

Kai kuriuos simptomus gali sukelti pati migrena.

Perdozavimas

Perdozavimo simptomai: savanoriams, išgėrusiems vienkartinę vaisto dozę (50 mg), pasireiškė raminamasis poveikis. Perdozavus, paciento būklę reikia stebėti mažiausiai 15 valandų arba tol, kol išnyks visi sutrikimo požymiai.

Norint pašalinti sutrikimus, būtina plauti skrandį ir naudoti aktyvuotos anglies, taip pat simptominį gydymą (tai apima oro praeinamumo užtikrinimą kvėpavimo sistemoje, taip pat širdies ir kraujagyslių sistemos darbo stebėjimą ir jos funkcijų palaikymą). Vaistas neturi specifinio priešnuodžio.

Nėra informacijos apie peritoninės dializės ar hemodializės poveikį zolmitriptano kiekiui serume.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistą leidžiama vartoti kartu su paracetamoliu ir rifampicinu arba su medžiagomis pizotifenu arba fluoksetinu, su vaistais propranololiu ir metoklopramidu, taip pat su kofeinu.

Remiantis informacija, gauta atlikus tyrimus su savanoriais, vaisto farmakokinetinės sąveikos su ergotaminu nėra. Tačiau kadangi teoriškai gali padidėti vainikinių arterijų spazmo tikimybė, Rapimig rekomenduojama vartoti praėjus bent 24 valandoms po ergotamino vartojimo. Be to, ergotaminus rekomenduojama vartoti praėjus bent 6 valandoms po Rapimig vartojimo.

Vartojant moklobemidą (medžiagą, kuri yra specifinis MAO-A elemento inhibitorius), zolmitriptano AUC lygis padidėjo nežymiai (26%), taip pat ir jo aktyvaus skilimo produkto (3 kartus). Dėl to žmonėms, vartojantiems MAO-A inhibitorius, rekomenduojama vartoti zolmitriptaną ne didesnėmis kaip 5 mg paros dozėmis. Vaistų negalima vartoti kartu, jei moklobemido vartojama daugiau kaip 150 mg 2 kartus per parą.

Cimetidinas (bendras P450 elemento inhibitorius) pailgino zolmitriptano pusinės eliminacijos laiką 44 %, o AUC – 48 %. Cimetidinas taip pat 2 kartus pailgino N-dimetilinto aktyvaus skilimo produkto (183C91) pusinės eliminacijos laiką ir AUC. Žmonės, vartojantys cimetidiną, neturėtų vartoti daugiau kaip 5 mg zolmitriptano per parą. Esamas bendras vaistų sąveikos profilis neleidžia atmesti veikliosios medžiagos sąveikos su CYP1A2 elemento inhibitoriais galimybės. Todėl vartojant kartu su tokiomis medžiagomis kaip chinolonai (pvz., ciprofloksacinas) ir fluvoksaminas, dozę taip pat reikia mažinti.

Zolmitriptano farmakokinetinės sąveikos su fluoksetinu (SSRI) ir selegilinu (MAO-B inhibitoriumi) nėra. Tačiau vartojant kartu su selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (arba norepinefrinu ir serotoninu), taip pat su triptanais, gali išsivystyti serotonino intoksikacija (tai apima psichinės būsenos pokyčius, neuromuskulinės funkcijos sutrikimus, taip pat vegetacinį labilumą). Šios apraiškos gali būti sunkios. Jei yra medicininis zolmitriptano vartojimo kartu su SSRI ar SSRI vaistais tikslingumas, būtina atlikti tinkamą paciento tyrimą (ypač tai susiję su pradiniu gydymo laikotarpiu), didinti dozę arba vartoti kitą serotonerginį vaistą.

Kaip ir kiti 5HT1B/1D agonistai, zolmitriptanas gali slopinti kitų vaistų absorbciją.

trusted-source[ 2 ], [ 3 ]

Laikymo sąlygos

Rapimig reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neturėtų viršyti 30 °C.

Tinkamumo laikas

Rapimig leidžiama vartoti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

Dėmesio!

Siekiant supaprastinti informacijos suvokimą, ši vaisto "Rapimig" naudojimo instrukcija yra išversta ir pateikta specialioje formoje remiantis oficialiais vaisto vartojimo medicinos tikslais instrukcijomis. Prieš naudodami perskaitykite anotaciją, kuri buvo tiesiogiai prie vaisto.

Aprašymas pateikiamas informaciniais tikslais ir nėra savirealizacijos vadovas. Šio vaisto poreikis, gydymo režimo tikslas, metodai ir vaisto dozė nustatoma tik gydantis gydytojas. Savarankiškas gydymas yra pavojingas jūsų sveikatai.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.