Rapimig

Rapimig yra migrenos gydymo priemonė. Jis įtrauktas į serotonino 5HT1 receptorių selektyviųjų agonistų kategoriją. Veiklioji medžiaga yra zolmitriptanas.

Indikacijos Rapimiga

Jis skirtas atsikratyti migrenos priepuolių (gali lydėti aura arba vystytis be jo).

Atleiskite formą

Išleidimas tabletėmis; pirmoje lizdinėje plokštelėje 2 arba 6 vnt. Vienoje pakuotėje yra 1 lizdinė plokštelė.

Farmakodinamika

Zolmitriptanas yra selektyvus rekombinantinių serotonino 5-HT 1B / 1D kraujagyslių receptorių agonistas. Ji turi vidutiniu afinitetu receptorių 5HT 1A serotonino, bet ne pastebimo afiniteto arba veiklos santykiniai dozavimo laidininkai serotonino 5HT2 ir 5HT3 rūšis, taip pat 5HT4. Be to, nėra veikla santykinis α1-, α2-, ir β1-adrenoreceptorių receptorių histamino H1-H2, m-cholino laidininkų ir D1-D2 dopamino receptorius.

Vaistas turi vazokonstriktorių savybes, daugiausia atsižvelgiant į kaukolės laivų, ir, be to apsaugo nuo neuropeptidų išsiskyrimą (įskaitant vazoaktyvūs žarnyno polipeptido, kuris yra pagrindinė efektoriaus nešiklį sužadinimo reflekso reakcija) ir stimuliuoja kraujagyslių išsiplėtimo, kuris yra ties atsiradimo migrenos mechanizmo pagrindu. Jis slopina migrenos priepuolio atsiradimą, nedarant tiesioginio analgezinio poveikio.

Be to, kad sustabdytų išpuolį, vaistas silpnina vėmimą ir pykinimą (ypač besitęsiančių kairiųjų išpuolių atveju), akustofobiją ir fotofobiją. Ženkliai paveikia kamieno golovnomozgovogo centrus, kurios sujungtos su migrena plėtra - paaiškinanti į pakartotinio poveikio atveju stabilumą pašalinti serijos, susidedančios iš besivystančių migrenos priepuolių viename asmenyje įvairovei.

Rapimig yra labai efektyvus kombinuotam migrenos gydymui (serija susideda iš kelių, pasikartojančių viena po kitos, sunkių migrenos priepuolių, kurie trunka 2-5 dienas). Pašalina migreną, susijusią su menstruacijomis.

Vaisto poveikis prasideda praėjus 15-20 minučių, 1 valandą pasiekus piktogramą po tabletės vartojimo. Didžiausias poveikis pasiekiamas priėmimo metu besivystančio užpuolimo metu.

Farmakokinetika

Prarijus, vaistas gerai absorbuojamas virškinimo organuose. Sugerties nuo valgymo laipsnis nepriklauso. Vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 40%. Cheminės medžiagos su plazmos baltymu sintezė yra 25%. Norint pasiekti aukščiausią lygį, vaisto vartojimas užtruks 1 val. Šis indikatorius laikomas dar 4-6 valandas. Šis vaistas daug kartų nevartoja organizme.

Intensyvus biotransformacijos procesas vyksta kepenyse, dėl kurio susidaro N-desmetilo metabolitas, kuris turi 2-6 kartus didesnį vaistų aktyvumą nei pradinės medžiagos savybės. Maždaug 1 valanda, šis elementas pasiekia 85% didžiausios koncentracijos vertės.

Zolmitriptanas išsiskiria daugiausia dėl intrahepatinės biotransformacijos procesų, dėl kurių išsiskiria šlapimo išsiskyrimo produktai.

Yra 3 pagrindiniai skilimo produktai: heteroaksinas (pagrindinis skaidymosi produktas šlapime ir plazmoje), N-oksidas, taip pat N-desmetilo analogai. Tik N-desmetilintas skilimo produktas turi aktyvumą. Šios medžiagos vertės plazmoje yra maždaug 2 kartus mažesnės už pradinio vaisto sudedamosios dalies vertę. Šis elementas gali pagerinti zolmitriptano vaistines savybes.

Po to, kai vienkartinių vidinio valandą didesnis negu 60% medžiagos, išskiriamos su šlapimo (daugiausia užslėptas skilimo produkto - IAA), ir net apie 30% išsiskiria su išmatomis, kad kaip šaltinis elemento. Po vaisto vartojimo bendras klirensas yra maždaug 10 ml / min. / Kg (trečdalis šio skaičiaus yra klirensas inkstuose). Inkstų klirensas yra greitesnis nei glomerulų filtracijos greitis, iš kurio galima daryti išvadą, kad sekrecija yra inkstų kanalėlių viduje.

Paskirstymo tūris po IV injekcijos yra 2,4 l / kg. Sintezė su zolmitriptano medžiagos plazmos baltymu, taip pat jos N-desmetilintas skilimo produktas yra gana mažas (apie 25%). Vidutinis aktyvaus komponento pusinės eliminacijos laikas yra 2,5-3 valandos. Medžiagos metabolitų pusinės eliminacijos laikas yra maždaug toks pat, iš kurio galima daryti išvadą, kad jų išsiskyrimą riboja augimo greitis.

Zolmitriptano ir visų jo skilimo produktų inkstų viduje esančių žmonių, sergančių sunkiu ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu, gryninimo koeficientas yra 7-8 kartus mažesnis, palyginti su sveikais žmonėmis. Pradinio vaisto AUC lygis su aktyviu skilimo produktu šiek tiek padidėjo (atitinkamai 16 ir 35%), pusinės eliminacijos laikas prailgėjo 1 valanda, pasiekdamas 3-3,5 valandas. Šios vertės yra laikomos ribose, kurios atsiskleidė bandant savanorius.

Dozavimas ir vartojimas

Vaisto negalima vartoti, siekiant išvengti traukulių. Būtina kuo greičiau gerti tabletę po migrenos priepuolio pradžios, nors apskritai šio vaisto veiksmingumas nepriklauso nuo to, kaip vartoti tabletes po atakos pradžios.

Negalima gerti piliulės su vandeniu - jį galima įdėti į liežuvį taip, kad jis ištirpsta, o po to nuryti seilėmis. Ši vaistų forma tinka tais atvejais, kai šalia vandens nėra vandens ar reikia vengti pykinimo, kuris gali pasireikšti skysčio rijimo atveju.

Tabletės greitai ištirpsta burnos ertmės viduje, nors kartais gali pasireikšti aktyviosios medžiagos absorbcijos delsimas, o tai taip pat sulėtina vaisto poveikio atsiradimą.

Lizdinę plokštelę reikia atidaryti valant tabletę iš folijos, o ne perforuodami ją su pakuotėmis.

Jei norite sustabdyti migrenos priepuolį, turėtumėte vartoti 1 tablečių Rapimig tabletes (2,5 mg). Jei per 24 valandas nepasireiškia simptomų pasikartojimo ar pakartotinio vystymosi, rekomenduojama vartoti antrą dozę.

Jei reikia pakartotinės dozės, tai būtina padaryti mažiausiai 2 valandas po pirmosios dozės. Jei 2,5 mg dozė nesuteikia rezultato, leidžiama vieną dozę padidinti iki 5 mg (ši dozė laikoma didžiausia leistina vienkartine doze).

Vienai dienai leidžiama vartoti ne daugiau kaip 10 mg vaisto. 24 valandas negalite vartoti daugiau kaip 2 dozės vaisto.

Su kepenų nepakankamumu - jei asmuo turi vidutinio sunkumo arba silpną funkcinio kepenų funkcijos sutrikimą, dozės koreguoti nereikia. Esant sunkiems sutrikimams, didžiausia paros dozė yra 5 mg.

[1]

Naudokite Rapimiga nėštumo metu

Nėščios moterys gali vartoti Rapimig tik tais atvejais, kai tikėtina nauda moterims yra didesnė negu vaisiaus neigiamų reakcijų atsiradimo galimybė.

Nėra informacijos apie zolmitriptano nurijimą į motinos pieną, todėl būtina žindyti vaistą atsargiai. Būtina kuo labiau sumažinti neigiamą poveikį vaikui - maitinti krūtimi mažiausiai 24 valandas po narkotikų vartojimo.

Kontraindikacijos

Tarp šio vaisto kontraindikacijų:

• sudėtinių narkotikų elementų netoleravimas;
• vidutinio sunkumo ar sunkus kraujospūdžio padidėjimas, be to, šiek tiek nekontroliuojamas jo indeksų padidėjimas;
• išeminės širdies ligos buvimas (tai apima paciento miokardo infarkto anamnezę);
• variantinė angina pectoris;
• TIA anamnezės ir cerebrovaskulinių sutrikimų buvimas;
• balai mažesni nei 15 ml / min;
• Derinys su ergotaminu ir jo dariniais, be to, su sumatriptanu ir naratriptanu arba kitais 5HT 1B / 1D laidų agonistu;
• patologija periferinių kraujagyslių srityje;
• jaunesni kaip 18 metų ir vyresni nei 65 metų asmenys.

Šalutiniai poveikiai Rapimiga

Galimas šalutinis poveikis dėl vaistų vartojimo dažnai būna lengvas ir pasireiškia per 4 valandas po vartojimo. Jų dažnis nepadidėja pakartotinai, o pasireiškimai išnyksta savaime, nereikalaujant papildomo gydymo. Tarp simptomų:

• širdies ir kraujagyslių sistemos reakcijos: dažnai yra širdies plakimas; rečiau pasireiškia tachikardija arba šiek tiek padidėja kraujospūdis. Kartais pasireiškia krūtinės angina, miokardo infarktas ar koronarinis spazmai;
• PNS ir CNS apraiškos: dažnai pasireiškia jautrumo sutrikimas, su kuriuo galvos skausmas pasireiškia parestezijomis ar hiperestēzijomis, galvos svaigimas, šilumos jausmas ir mieguistumas;
• virškinimo sistema: daugiausia yra vėmimas ar pykinimas, taip pat burnos gleivinės sausumas ir pilvo skausmas. Kartais atsiranda širdies priepuolis ar išemija (žarnyno rūšis arba blužnies infarktas), kuris pasireiškia viduriavimu, kai kraujas ar skausmas būna pilvaplėvės srityje;
• urogenitalinė sistema: kartais būna poliureja arba dažnas urinacijos procesas. Kai kuriais atvejais yra skubos;
• raumenų ir kaulų struktūra: dažnai pasireiškia mialgija ar raumenų silpnumas;
• sisteminės reakcijos ir sutrikimai: dažniausiai pastebima astenija, be to, spaudimas, skausmas ar sunkumas kaklelyje su gerklėmis, taip pat krūtinkaulio ir galūnių;
• Imuninės reakcijos: retkarčiais galimas apraiškas padidėjęs jautrumas, įskaitant anafilaksiją simptomų angioedema, dilgėlinė.

Individualias pasireiškimus gali sukelti pati migrena.

Perdozavimas

Perdozavimo pasireiškimai: vartoję vienkartinę LS (50 mg dozę) savanorių dozę, pasireiškė raminamasis poveikis. Pacientą reikia stebėti dėl perdozavimo mažiausiai 15 valandų arba kol nebeliks jokių sutrikimų požymių.

Siekiant pašalinti sutrikimus, reikia skrandžio lavinimo ir aktyvuotos medžio anglies naudojimo kartu su simptominiu gydymu (tai yra oro paėmimo užtikrinimas kvėpavimo sistemoje, be to, kontroliuojant CCC ir palaikant jo funkcijas). Vaistas neturi specifinio priešnuodžio.

Nėra duomenų apie peritoninės dializės ar hemodializės poveikį zolmitriptano indeksams serume.

Sąveika su kitais vaistais

Leidžiama naudoti narkotikus kartu su paracetamoliu ir rifampicino arba su medžiagomis pizotifenas ar fluoksetinu, propranololis su narkotikais ir metoklopramidas, taip pat kofeino.

Remiantis informacija, gauta atlikus bandymus su savanoriais, farmakokinetika nesusijusi su ergotaminu. Tačiau tokiu būdu, kaip ir teoriškai, koronarospasmos atsiradimo tikimybė gali padidėti, Rapimig rekomenduojama vartoti bent 24 valandas po ergotamino vartojimo. Be to, Rapimig vartojimo metu rekomenduojama vartoti ergotaminas mažiausiai 6 valandas.

Kai naudojant moklobemido (medžiaga yra specifinis inhibitorius MAO-A elemento) kyla nežymų didesnis AUC (26%), iš zolmitriptano, taip pat jo aktyvų irimo produktas (3 kartus). Dėl to žmonėms, kurie vartoja MAO-A inhibitorius, rekomenduojama vartoti zolmitriptaną ne daugiau kaip 5 mg paros dozėmis. Jei moklobemidas skiriamas daugiau kaip 150 mg 2 kartus per parą, vaistų negalima sujungti.

Dėl cimetidino (bendrojo elemento P 450 inhibitoriaus) naudojimo zolmitriptano pusinės eliminacijos laikas padidėjo 44%, o AUC - 48%. Tuo pat metu cimetidinas padvigubino N-dimetiliuoto aktyviojo skilimo produkto pusiausvyrą ir AUC (183C91). Asmenims, vartojantiems cimetidiną, per parą negalima vartoti daugiau kaip 5 mg zolmitriptano. Dabartinis bendras vaistų sąveikos profilis neleidžia neįtraukti aktyviojo komponento sąveikos tikimybės su CYP 1A2 elemento inhibitoriais. Dėl to, derinant su medžiagomis, tokiomis kaip chinolonai (pvz., Ciprofloksacinu) ir fluvoksaminu, taip pat reikia mažinti dozę.

Jokia farmakokinetinė sąveika su zolmitriptano fluoksetino (SSRI), ir selegilino (MAO-B inhibitorius elementas). Bet iš kartu su selektyviais serotonino inhibitoriai absorbcijos pusėje (arba noradrenalino ir serotonino) ir triptanais gali išsivystyti serotonino intoksikacijai (čia įeina psichinės būsenos pakitimas, sutrikęs nervų ir raumenų funkciją ir vegetacinės labilumas). Šios apraiškos gali būti sunkios formos. Į narkotikų įgyvendinamumo zolmitriptano su vaistais ar SSRI SIZZSiN atitinkančius atlikti patikrinimą pacientui reikalingas (ypač susijusių su pradiniu laikotarpiu gydymo), didinant dozę buvimą arba naudojant kitokių serotoninerginių vaistų.

Kaip ir kiti 5HT 1B / 1D laidininko agonistai, zolmitriptanas gali slopinti kitų vaistų absorbciją

[2], [3]

Laikymo sąlygos

Rapimig reikalaujama laikyti mažuose vaikams nepasiekiamoje vietoje. Tokiu atveju temperatūros vertės neviršija 30 ° C.

Tinkamumo laikas

Rapimig leidžiama vartoti per trejus metus nuo vaisto pagaminimo datos.