Reagila

Reagila (kariprazinas) yra vaistas, vartojamas šizofrenijai gydyti suaugusiesiems ir bipoliniam sutrikimui gydyti suaugusiesiems ir 10 metų bei vyresniems vaikams. Tai netipinis antipsichozinis vaistas, kuris veikia keisdamas smegenyse esančių neurotransmiterių, tokių kaip dopaminas ir serotoninas, aktyvumą. Reagila gali padėti palengvinti šizofrenijos simptomus, tokius kaip kliedesiai, haliucinacijos, disocijuotos mintys ir apatija, taip pat bipolinio sutrikimo simptomus, tokius kaip manija ir depresija. Kaip ir bet kuris vaistas, Reagila gali sukelti šalutinį poveikį, todėl svarbu jį vartoti prižiūrint gydytojui ir laikantis jo nurodymų.

Indikacijos Reagils

1. Šizofrenija: Reagila vartojamas šizofrenijos simptomams, įskaitant kliedesius, haliucinacijas, disociuotas mintis ir sumažėjusį emocinį bei socialinį funkcionavimą, pagerinti.
2. Bipolinis sutrikimas: Šis vaistas gali būti vartojamas bipolinio sutrikimo simptomams, įskaitant maniją (pakilią nuotaiką, padidėjusią energiją ir aktyvumą, agresiją) ir depresiją (slogią nuotaiką, susidomėjimo įprasta veikla praradimą, mieguistumą), valdyti.

Atleiskite formą

Reagila paprastai tiekiamas per burną vartojamų tablečių pavidalu.

Farmakodinamika

1. Dopamino receptorių antagonizmas: Reagila yra dopamino D2 ir D3 receptorių antagonistas. Tai reiškia, kad jis blokuoja dopamino, neuromediatoriaus, susijusio su psichozės atsiradimu, veikimą. Dopamino receptorių antagonizmas padeda sumažinti teigiamus šizofrenijos simptomus, tokius kaip haliucinacijos ir kliedesiai.
2. Dalinis serotonino receptorių agonistinis poveikis: M turi dalinį agonistinį poveikį serotonino 5-HT1A receptoriams. Tai gali pagerinti nuotaiką ir padėti valdyti su bipoliniu sutrikimu susijusius depresijos simptomus.
3. Glutamato sistemos moduliacija: Reagila taip pat veikia glutamato sistemą moduliuodamas NMDA receptorių aktyvumą. Glutamatas yra pagrindinis sužadinimo neuromediatorius centrinėje nervų sistemoje, o jo vaidmuo psichikos sutrikimų patofiziologijoje vis dar tiriamas. Glutamato sistemos moduliacija gali pagerinti kognityvines funkcijas ir padėti sumažinti neigiamus šizofrenijos simptomus.
4. Minimalus poveikis kitiems receptoriams: Reagila paprastai yra gerai toleruojamas ir sukelia mažiau šalutinių poveikių, susijusių su histaminerginių, muskarininių ir α1 adrenerginių receptorių antagonizmu.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas Reagila paprastai gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija plazmoje paprastai pasiekiama maždaug po 1–3 valandų po vartojimo.
2. Pasiskirstymas: Reagila labai stipriai jungiasi su plazmos baltymais (maždaug 91–98 %), daugiausia su albuminu. Jo pasiskirstymo tūris yra didelis, o tai rodo platų pasiskirstymą kūno audiniuose.
3. Metabolizmas: Reagila metabolizuojamas kepenyse citochromo P450 fermentų, daugiausia CYP3A4 izofermento. Pagrindinis kariprazino metabolitas desmetilkariprazinas taip pat yra aktyvus.
4. Išsiskyrimas: Maždaug 26 % kariprazino dozės išsiskiria su šlapimu, daugiausia metabolitų pavidalu, o likusi dalis – su išmatomis.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Reagila pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2–3 dienos po kasdienio vartojimo.
6. Maistas: Maisto vartojimas gali padidinti Reagila plotą po plazmos koncentracijos kreive (AUC) ir maksimalią koncentraciją (Cmax), tačiau tai paprastai neturi kliniškai reikšmingo poveikio jo veiksmingumui.
7. Individualios savybės: Reagila farmakokinetika skirtingiems pacientams gali skirtis priklausomai nuo tokių veiksnių kaip amžius, lytis, kepenų ar inkstų patologijų buvimas ir kitų vaistų vartojimas.
8. Sąveika: Reagila gali sąveikauti su kitais vaistais, ypač kitais psichotropiniais vaistais, ir tai gali paveikti jo farmakokinetiką ir (arba) farmakodinamiką.

Dozavimas ir vartojimas

1. Dozavimas:

   • Įprasta pradinė Reagila dozė šizofrenijai gydyti yra 1,5 mg vieną kartą per parą. Po kelių dienų, atsižvelgiant į paciento atsaką į gydymą, dozę galima padidinti iki 3 mg vieną kartą per parą.
   • Bipolinio sutrikimo gydymui pradinė dozė paprastai yra 0,5 mg vieną kartą per parą. Dozę galima padidinti iki 1,5 mg arba 3 mg, atsižvelgiant į paciento atsaką į gydymą.

2. Naudojimo instrukcijos:

   • Reagila tabletės paprastai vartojamos per burną, neatsižvelgiant į valgį.
   • Tabletes reikia nuryti nekramtant ir nelaužant.
   • Rekomenduojama Reagila vartoti kiekvieną dieną tuo pačiu metu, kad organizme būtų palaikomas stabilus vaisto kiekis.

3. Gydymo trukmė:

   • Reagila vartojimo trukmę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į ligos pobūdį ir sunkumą, taip pat į paciento atsaką į gydymą.
   • Reagila vartojimą reikia nutraukti palaipsniui, prižiūrint gydytojui, kad būtų išvengta galimų nutraukimo simptomų.

Naudokite Reagils nėštumo metu

Kariprazino (Reagil) vartojimas nėštumo metu turėtų būti atliekamas itin atsargiai, nes yra įrodymų apie galimą pavojų vaisiui. Tyrimas su pelėmis parodė, kad kariprazinas gali sutrikdyti cholesterolio biosintezę vaisiaus smegenyse, dėl to padidėja toksiškų oksisterolių kiekis smegenyse ir gali būti susijęs su sutrikimais, panašiais į tuos, kurie stebimi sergant Smith-Lemli-Opitz sindromu – retu genetiniu sutrikimu, sukeliančiu daugybinius vystymosi defektus (Genaro-Mattos ir kt., 2020).

Atsižvelgiant į galimą riziką, vartojant karipraziną nėštumo metu, reikia atidžiai įvertinti galimą naudą ir riziką motinos ir vaiko sveikatai. Prieš pradedant gydymą šiuo vaistu nėštumo metu, visada pasitarkite su gydytoju, kad įvertintumėte visą galimą riziką ir naudą.

Kontraindikacijos

1. Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas: kariprazinas metabolizuojamas kepenyse, todėl jo vartojimas pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, gali padidinti vaisto koncentraciją kraujyje ir sustiprinti šalutinį poveikį.
2. Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas: panašiai kaip kepenų funkcijos sutrikimas, sunkus inkstų funkcijos sutrikimas gali paveikti vaisto ir jo metabolitų išsiskyrimą, todėl gali reikėti koreguoti dozę arba skirti alternatyvų gydymą.
3. Sąveika su CYP3A4 inhibitoriais: Karipraziną metabolizuoja CYP3A4 fermentas, todėl vartojant jį kartu su stipriais šio fermento inhibitoriais, gali reikšmingai padidėti kariprazino koncentracija kraujyje, todėl padidės šalutinio poveikio rizika.

Šalutiniai poveikiai Reagils

1. Mieguistumas: daugelis žmonių, vartodami Rexulti, gali jausti mieguistumą ar nuovargį. Tai gali paveikti jų gebėjimą atlikti kasdienes užduotis.
2. Galvos svaigimas: Kai kuriems pacientams keičiant kūno padėtį gali pasireikšti galvos svaigimas arba nestabilumo jausmas.
3. Tremoras: Tai gali pasireikšti kaip nedidelis rankų ar kitų kūno dalių drebėjimas.
4. Mieguistas neramių kojų sindromas: Kai kurie žmonės miegodami gali jausti diskomfortą kojose, dėl kurio jie gali judėti arba tapti neramūs.
5. Padidėjęs apetitas ir svorio padidėjimas: Kai kuriems pacientams vartojant Rexulti gali padidėti apetitas ir padidėti svoris.
6. Problemos, susijusios su koncentracija ir atmintimi: Kai kurie žmonės, vartodami šį vaistą, gali pastebėti problemų, susijusių su koncentracija ir atmintimi.
7. Lytinės funkcijos problemos: Kai kuriems pacientams gali kilti libido, erekcijos ar orgazmo problemų.
8. Padidėjęs prolaktino kiekis: Rexulti gali padidinti hormono prolaktino kiekį, dėl kurio gali kilti hormonų pusiausvyros ir pieno gamybos problemų moterims ir vyrams.
9. Padidėjęs cukraus ir lipidų kiekis kraujyje: Kai kuriems pacientams gali padidėti cukraus ir lipidų kiekis kraujyje.

Perdozavimas

1. Padidėjęs nepageidaujamas šalutinis poveikis: tai gali būti mieguistumas, galvos svaigimas, nemiga, nerimas, sujaudinimas, raumenų silpnumas, virškinimo sutrikimai (pvz., pykinimas, vėmimas, viduriavimas), galimi kraujospūdžio ir širdies ritmo pokyčiai.
2. Rimto šalutinio poveikio rizika: gali padaugėti rimtų šalutinio poveikio reiškinių, tokių kaip akinezija, ekstrapiramidiniai simptomai (judesių sutrikimai), traukuliai, širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijos (pvz., aritmijos) ir kt.
3. Potencialiai mirtinas poveikis: Esant dideliam perdozavimui, gali pasireikšti potencialiai mirtina būklė, ypač jei sutrikusi širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemos.

Sąveika su kitais vaistais

1. Centrinio poveikio vaistai: kariprazinas gali sustiprinti kitų centrinio poveikio vaistų, tokių kaip benzodiazepinai, narkotiniai analgetikai ir migdomieji, raminamąjį poveikį. Tai gali padidinti mieguistumo ir centrinės nervų sistemos slopinimo riziką.
2. Antihistamininiai vaistai: kariprazinas gali sustiprinti antihistamininių vaistų raminamąjį poveikį.
3. Vaistai, veikiantys citochromo P450 sistemą: karipraziną kepenyse metabolizuoja citochromo P450 fermentai, ypač CYP3A4 izofermentas. Vaistai, kurie indukuoja (pvz., rifampicinas, karbamazepinas) arba slopina (pvz., ketokonazolas, klaritromicinas) šią sistemą, gali pakeisti kariprazino koncentraciją kraujyje.
4. Vaistai, kurie ilgina QT intervalą: pats kariprazinas gali ilginti QT intervalą. Kartu vartojant kitus vaistus, kurie taip pat ilgina QT intervalą (pvz., antiaritminius vaistus, antidepresantus), gali padidėti širdies aritmijų rizika.
5. Vaistai, mažinantys skrandžio rūgštingumą: Vaistai, mažinantys skrandžio rūgštingumą (pvz., antacidai, protonų siurblio inhibitoriai), gali sumažinti kariprazino absorbciją iš virškinimo trakto ir sumažinti jo veiksmingumą.