Reagila

Reagila (kariprazinas) yra vaistas, vartojamas suaugusiųjų šizofrenijai ir bipoliniam sutrikimui gydyti suaugusiems bei 10 metų ir vyresniems vaikams. Tai netipinis antipsichozinis vaistas, veikiantis keičiant neurotransmiterių, tokių kaip dopamino ir serotonino, aktyvumą smegenyse. Reagila gali padėti pagerinti šizofrenijos simptomus, tokius kaip kliedesiai, haliucinacijos, atskirtos mintys ir apatija, taip pat bipolinio sutrikimo simptomus, tokius kaip manija ir depresija. Kaip ir bet kuris kitas vaistas, Reagila gali sukelti šalutinį poveikį, todėl svarbu jį vartoti prižiūrint gydytojui ir laikytis jo rekomendacijų.

Indikacijos Reagils

1. Šizofrenija: Reagila vartojamas siekiant pagerinti šizofrenijos simptomus, įskaitant kliedesius, haliucinacijas, atsiskyrusias mintis ir susilpnėjusį emocinį bei socialinį funkcionavimą.
2. Bipolinis sutrikimas: šis vaistas gali būti vartojamas bipolinio sutrikimo simptomams, įskaitant maniją (pakilusią nuotaiką, padidėjusią energiją ir aktyvumą, agresiją) ir depresiją (prastą nuotaiką, susidomėjimo įprastine veikla praradimą, mieguistumą), valdyti.

Atleiskite formą

Reagila paprastai tiekiamas geriamųjų tablečių pavidalu.

Farmakodinamika

1. Dopamino receptorių antagonizmas: Reagila yra dopamino D2 ir D3 receptorių antagonistas. Tai reiškia, kad jis blokuoja dopamino, su psichoze susijusio neurotransmiterio, veikimą. Antagonizmas dopamino receptoriams padeda sumažinti teigiamus šizofrenijos simptomus, tokius kaip haliucinacijos ir kliedesiai.
2. Dalinis serotonino receptorių agonizmas: M turi dalinį agonistinį poveikį serotonino 5-HT1A receptoriams. Tai gali pagerinti jūsų nuotaiką ir padėti valdyti su bipoliniu sutrikimu susijusius depresijos simptomus.
3. Glutamato sistemos moduliavimas: Reagila taip pat veikia glutamato sistemą, moduliuodama NMDA receptorių aktyvumą. Glutamatas yra pagrindinis sužadinimo neurotransmiteris centrinėje nervų sistemoje, o jo vaidmuo psichikos sutrikimų patofiziologijoje vis dar tiriamas. Glutamato sistemos moduliavimas gali pagerinti pažinimo funkciją ir padėti sumažinti neigiamus šizofrenijos simptomus.
4. Minimalus poveikis kitiems receptoriams: Reagila paprastai yra gerai toleruojamas ir dėl histamino, muskarino ir α1-adrenerginių receptorių antagonizmo sukelia mažiau šalutinių poveikių.

Farmakokinetika

1. Absorbcija. Išgertas Reagila paprastai gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija plazmoje paprastai pasiekiama praėjus maždaug 1-3 valandoms po pavartojimo.
2. Pasiskirstymas: Reagila stipriai jungiasi su plazmos baltymais (apie 91-98 %), daugiausia su albuminu. Jo pasiskirstymo tūris yra didelis, o tai rodo, kad jis plačiai pasiskirsto kūno audiniuose.
3. Metabolizmas: Reagila metabolizuojama kepenyse dalyvaujant citochromo P450 fermentams, daugiausia dalyvaujant CYP3A4 izofermentui. Pagrindinis kariprazino metabolitas desmetilkariprazinas taip pat yra aktyvus.
4. Išskyrimas: apie 26 % kariprazino dozės išsiskiria su šlapimu, daugiausia metabolitų pavidalu, o likusi dalis – per žarnyną.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Reagila pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2–3 dienos po kasdienio vartojimo.
6. Maistas: maistas gali padidinti plotą po koncentracijos plazmoje kreive (AUC) ir maksimalią koncentraciją (Cmax), tačiau tai paprastai neturi kliniškai reikšmingo poveikio jo veiksmingumui.
7. Individualios savybės: Reagila farmakokinetika skirtingiems pacientams gali skirtis, atsižvelgiant į tokius veiksnius kaip amžius, lytis, kepenų ar inkstų patologija, taip pat kitų vaistų vartojimas.
8. Sąveika: Reagila gali sąveikauti su kitais vaistais, ypač su kitais psichotropiniais vaistais, ir tai gali turėti įtakos jo farmakokinetikai ir (arba) farmakodinamikai.

Dozavimas ir vartojimas

1. Dozavimas:

   • Įprasta pradinė Reagila dozė šizofrenijai gydyti yra 1,5 mg kartą per parą. Po kelių dienų dozę galima padidinti iki 3 mg vieną kartą per parą, atsižvelgiant į paciento reakciją į gydymą.
   • Bipoliniam sutrikimui gydyti pradinė dozė paprastai yra 0,5 mg kartą per parą. Atsižvelgiant į paciento atsaką į gydymą, dozę galima padidinti iki 1,5 mg arba 3 mg.

2. Taikymo būdas:

   • Reagil tabletės paprastai vartojamos per burną, neatsižvelgiant į valgį.
   • Tabletes reikia nuryti sveikas, jų nekramtant ir nekramtant.
   • Reagila rekomenduojama vartoti kiekvieną dieną tuo pačiu metu, kad būtų palaikomas stabilus vaisto kiekis organizme.

3. Gydymo trukmė:

   • Reagila vartojimo trukmę nustato gydytojas ir ji priklauso nuo ligos pobūdžio ir sunkumo, taip pat nuo paciento reakcijos į gydymą.
   • Reagila vartojimą reikia nutraukti palaipsniui, prižiūrint gydytojui, kad būtų išvengta galimo nutraukimo sindromo atsiradimo.

Naudokite Reagils nėštumo metu

Nėštumo metu karipraziną (Reagil) reikia vartoti labai atsargiai, nes esama galimo pavojaus vaisiui įrodymų. Tyrimas su pelėmis parodė, kad kariprazinas gali trukdyti cholesterolio biosintezei vaisiaus smegenyse, dėl to padidėja toksinių oksisterolių kiekis smegenyse ir gali būti susijęs su sutrikimais, panašiais į tuos, kurie pasireiškia Smith-Lemli-Opitz sindromu, retu genetiniu sutrikimu, sukeliančiu daug vystymosi defektų (Genaro-Mattos ir kt., 2020).

Atsižvelgiant į galimą riziką, vartojant karipraziną nėštumo metu, reikia atidžiai pasverti galimą naudą ir grėsmę motinos ir vaiko sveikatai. Visada pasitarkite su savo sveikatos priežiūros specialistu, kad įvertintumėte riziką ir naudą, prieš pradėdami gydymą šiuo vaistu nėštumo metu.

Kontraindikacijos

1. Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas: kariprazinas metabolizuojamas kepenyse, todėl jį vartojant pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, gali padidėti vaisto koncentracija kraujyje ir padidėti šalutinis poveikis.
2. Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas: panašiai kaip ir kepenų funkcijos sutrikimas, sunkus inkstų funkcijos sutrikimas gali turėti įtakos vaisto ir jo metabolitų išsiskyrimui, todėl reikia koreguoti dozę arba alternatyvų gydymą.
3. Sąveika su CYP3A4 inhibitoriais: karipraziną metabolizuoja CYP3A4 fermentas, todėl vartojant kartu su stipriais šio fermento inhibitoriais, gali žymiai padidėti kariprazino koncentracija kraujyje, todėl gali padidėti šalutinio poveikio rizika.

Šalutiniai poveikiai Reagils

1. Mieguistumas: vartodami Rexulti daugelis žmonių gali jaustis mieguisti arba pavargę. Tai gali turėti įtakos jų gebėjimui atlikti kasdienes užduotis.
2. Svaigulys: kai kuriems pacientams, keičiant kūno padėtį, gali svaigti galva arba atsirasti nestabilumo jausmas.
3. Tremoras: tai gali pasireikšti kaip lengvas rankų ar kitų kūno dalių drebėjimas.
4. Miegančios, neramios kojos: kai kurie žmonės miegodami gali jausti diskomfortą kojose, todėl jie gali judėti arba jaustis neramūs.
5. Padidėjęs apetitas ir svorio padidėjimas: kai kuriems pacientams, vartojant Rexulti, gali padidėti apetitas ir padidėti svoris.
6. Koncentracijos ir atminties problemos: kai kuriems žmonėms, vartodami šį vaistą, gali sutrikti koncentracija ir atmintis.
7. Seksualinės funkcijos sutrikimai: kai kuriems pacientams gali kilti lytinio potraukio, erekcijos ar orgazmo problemų.
8. Padidėjęs prolaktino kiekis: Rexulti gali padidinti hormono prolaktino kiekį, o tai gali sukelti hormonų pusiausvyros ir pieno tekėjimo problemų moterims ir vyrams.
9. Padidėjęs cukraus ir lipidų kiekis kraujyje: kai kuriems pacientams gali padidėti cukraus ir lipidų kiekis kraujyje.

Perdozavimas

1. Padidėjęs nepageidaujamas šalutinis poveikis: tai gali būti mieguistumas, galvos svaigimas, nemiga, nerimas, susijaudinimas, raumenų silpnumas, virškinimo sutrikimai (pvz., pykinimas, vėmimas, viduriavimas), galimi kraujospūdžio ir širdies ritmo pokyčiai.
2. Sunkių šalutinių poveikių rizika: gali padidėti rimtas šalutinis poveikis, pvz., akinezija, ekstrapiramidiniai simptomai (motoriniai sutrikimai), traukuliai, širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijos (pvz., aritmijos) ir kiti.
3. Galimi mirtinos pasekmės: reikšmingo perdozavimo atveju gali pasireikšti mirtina būklė, ypač jei pažeidžiamos širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemų funkcijos.

Sąveika su kitais vaistais

1. Centrinio poveikio vaistai: kariprazinas gali sustiprinti raminamąjį kitų centrinio poveikio vaistų, pvz., benzodiazepinų, narkotinių analgetikų ir migdomųjų, poveikį. Tai gali padidinti mieguistumo ir centrinės nervų sistemos slopinimo riziką.
2. Antihistamininiai vaistai: kariprazinas gali sustiprinti raminamąjį antihistamininių vaistų poveikį.
3. Citochromo P450 sistemą veikiantys vaistai: kariprazinas metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant citochromo P450 fermentams, ypač CYP3A4 izofermentui. Vaistai, kurie sukelia šią sistemą (pvz., rifampicinas, karbamazepinas) arba slopina (pvz., ketokonazolas, klaritromicinas), gali keisti kariprazino koncentraciją kraujyje.
4. Vaistai, ilginantys QT intervalą: pats kariprazinas gali pailginti QT intervalą. Vartojant kartu su kitais vaistais, kurie taip pat ilgina QT intervalą (pvz., antiaritminiais vaistais, antidepresantais), gali padidėti širdies aritmijų rizika.
5. Skrandžio rūgštingumą mažinantys vaistai: skrandžio rūgštingumą mažinantys vaistai (pvz., antacidiniai vaistai, protonų siurblio inhibitoriai) gali sumažinti kariprazino absorbciją iš virškinimo trakto ir sumažinti jo veiksmingumą.