Relpaks

Relpax yra vaistas, turintis vaistų nuo migrenos. Aktyvus vaisto elementas, eletriptan, turi didelį selektyvumą serotonino galūnėms karotidinių arterijų viduje.

Vaisto antimigreninis vaistinis poveikis siejamas su jo aktyvaus ingrediento gebėjimu susiaurinti intrakranijinius kraujagysles, taip pat dėl jo intensyvaus slopinančio poveikio prieš neurogeninį uždegimo pobūdį.

[1]

Indikacijos Relpaksa

Jis naudojamas atsikratyti migrenos priepuolio, kurį gali lydėti aura.

[2], [3]

Atleiskite formą

Komponento išsiskyrimas yra tablečių, kurių tūris yra 20 arba 40 mg, pavidalu.

Farmakodinamika

Relpax yra selektyvus 5-HT1B serotonino, taip pat 5-HT1D, galų, esančių smegenų kraujagyslėse, ir papildomai prie branduolinių neuronų ir nervus trigeminus receptorių agonistas. Be algogeninių elementų išskyros iš nervų receptorių sutrikimo, vaistas sukelia galvijų kraujagyslių susiaurėjimą.

Vaistas padeda didinti 3 nervų jautrumą slopinant jo branduolius, esančius stuburo smegenyse. Vaisto poveikis vystosi mažinant smegenų kraujagyslių pulsaciją ir pašalinant skausmą.

Relpax skiriasi nuo kitų triptanų, nes negali sąveikauti su dopamino, muskarino, opioidų, taip pat α- ir β-adrenerginių galūnių.

[4], [5], [6], [7], [8]

Farmakokinetika

Vartojant per burną, eletriptanas gerai absorbuojamas virškinimo trakte, o absorbcijos greitis yra 81%. Biologinis prieinamumas po geriamojo vartojimo yra maždaug 50%.

Kraujo indeksas Cmax pasiekiamas praėjus 90 minučių nuo vaisto vartojimo momento. Kai suvartojama riebaus maisto, ši vertė padidėja 20-30%. Su kraujo baltymu eletriptanas yra sintezuojamas 85%.

Terminas pusinės eliminacijos periodas yra apie 4–5 val. Keitimosi procesai vyksta kepenyse, o išsiskyrimas vyksta per virškinimo traktą ir inkstus.

[9], [10], [11], [12], [13]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti per burną, nuplaunant tabletes su bet kokiu skysčiu.

Pradiniame migrenos tabletės vystymo etape reikia vartoti kuo greičiau. Nors narkotikų vartojimo poveikis išsivysto jau vartojant migrenos priepuolį.

Suaugusiems nuo 18 iki 65 metų pradinės dozės dydis yra 40 mg.

Jei skausmas vėl pasireiškia kitą dieną, vaistinis preparatas pakartotinai vartojamas tomis pačiomis dozėmis. Su poreikiu pakartotinai vartoti vaistą tai turėtų padaryti bent po 2 valandų nuo pirmosios tabletės naudojimo.

Jei migrena nesusilpnina per 2 valandas nuo 1-osios Relpax dozės skyrimo momento, antroji dozė neturėtų būti suvartojama.

Tačiau, net jei šis išpuolis nesustojo, klinikinės įtakos atsiradimas gali pasireikšti per kitą migrenos priepuolį. Jei neįmanoma pasiekti pageidaujamo poveikio įvedant 40 mg dozę, per naująjį išpuolį leidžiama naudoti 80 mg vaisto.

Per dieną, paprastai, galite naudoti daugiausia 0,16 g vaisto.

[15], [16]

Naudokite Relpaksa nėštumo metu

Nėra klinikinio vaisto vartojimo nėščioms moterims patirties. Atliekant bandymus su gyvūnais, teratogeninio poveikio nenustatyta. Dėl šios priežasties „Relpax“ naudojimas leidžiamas tik tais atvejais, kai tikėtina nauda yra didesnė nei tikėtina komplikacijų rizika vaisiui.

Vaistas įsiskverbia į motinos pieną. Vieną 80 mg dozę švirkščiant per kitą parą, jo išsiskyrimas sudarė 0,02% visos partijos. Siekiant sumažinti vaiko poveikio vaikams galimybę, po to, kai skiriamas eletriptanas, būtina ne žindyti 24 valandas.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• stiprus jautrumas, susijęs su eletriptanu ir kitais vaistiniais preparatais;
• vartojimas migrenos pašalinimui, turintis oftalmopleginį, basilinį ar hemipleginį pobūdį;
• reikšmingi kepenų sutrikimai;
• retos paveldimos ligos (gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, hipolaktazija arba laktazės trūkumas);
• įvedimas kartu su proteazės ir elemento CYP3A4 lėtėjimo priemonėmis;
• padidėjusios kraujospūdžio vertės, kurių negalima kontroliuoti;
• okliuzinės patologijos, veikiančios periferinius indus;
• IHD arba įtarimas dėl šios ligos;
• galvos smegenų kraujotakos sutrikimai arba TIA;
• derinys su kitais vaistais, kurie yra 5-HT1 galūnių agonistai.

Jis vartojamas atsargiai pacientams, sergantiems serotonino intoksikacija, ir kartu su kitais vaistais, kurie turi serotonerginį poveikį.

Vartojant daugiau kaip 40 mg, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia atsargiai.

[14]

Šalutiniai poveikiai Relpaksa

Dažnai vaistas perduodamas be komplikacijų. Gauti neigiami požymiai paprastai yra silpni, laikini ir savaime perduodami. Tarp galimų sutrikimo simptomų:

• faringitas arba sloga ir infekcijos, veikiančios kvėpavimo takus;
• anoreksija;
• limfadenopatija;
• psichikos sutrikimai: mąstymo problemos, emocinis nestabilumas, sumišimas, euforijos jausmas ir depresija;
• problemos, susijusios su NA darbu: mieguistumas, myasthenia, hipokinezija, galvos skausmas, drebulys ir galvos svaigimas, be to, hipoestezija arba hiperestezija, kalbos sutrikimai, myasthenia, ataksija ir jautrumo problemos;
• susitraukimas gerklėje, dusulys, astma, žiovulys ir balso pokytis
• hiperbilirubinemija;
• regos sutrikimų sutrikimai: regos sutrikimai, konjunktyvitas, fotofobija ir skausmas, turintis įtakos akims;
• širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijos sutrikimai: padidėjęs širdies susitraukimų dažnis, tachikardija, bradikardija ar krūtinės angina ir padidėjusi kraujospūdžio vertė;
• klausos ir pusiausvyros sutrikimai: galvos svaigimas, ausų skambėjimas ar skausmas;
• virškinimo trakto pažeidimai: pykinimas, vidurių užkietėjimas, pilvo srities skausmas, burnos džiūvimas, viduriavimas, dispepsijos simptomai ir ramus;
• epidermio požymiai: niežulys, hiperhidrozė arba dilgėlinė;
• kaulų ir raumenų sistemos sutrikimai: artritas, sąnarių, kaulų, nugaros ir raumenų skausmas, miopatija, artrozė ir traukuliai;
• problemos, susijusios su šlaplės darbu: padidėjęs šlapinimasis ar poliurija;
• reprodukcinės sistemos sutrikimai: skausmas, paveikiantis krūtinę, arba menoragija;
• alergijos simptomai;
• astenija, troškulys, šilumos odos odos pylimas, periferinis paraudimas, šaltkrėtis, sisteminis silpnumas ir diskomfortas krūtinkaulio srityje.

Perdozavimas

Apsinuodijimo atveju galima padidinti BP vertes ir, be to, CAS sutrikimų atsiradimą.

Būtina nedelsiant skrandžio plovimas ir simptominė intervencija.

Kadangi aktyvaus elemento pusinės eliminacijos laikas yra apie 4 val., Apsinuodijimo atveju pacientas turi būti stebimas mažiausiai 20 valandų, kol visi sutrikimo požymiai išnyks.

Trūksta informacijos apie hemodializės efektyvumą peritoninės dializės metu kraujo rodikliams.

[17], [18], [19]

Sąveika su kitais vaistais

Eletriptan farmakokinetinės savybės gali keistis, kai vartojama kartu su tam tikrais vaistais. Derinys su ketokonazolu arba eritromicinu padidina medžiagos Cmax lygį 2,7 ir 2 kartus. Taip pat pailgėja eletriptano pusinės eliminacijos laikas.

Dėl šios priežasties „Relpax“ vartojamas kartu su ketokonazolu, josamicinu, itrakonazolu ir be eritromicino, klaritromicino ir agentų, kurie sulėtina proteazės poveikį.

Kartu vartojant vaistą su verapamiliu, propranololiu arba flukonazolu, pasireiškia padidėjęs eleptriptano Cmax lygis. Tačiau tokie pokyčiai neturi įtakos klinikiniam vaizdui.

Įvedus ergotaminą arba kofeiną po 1-2 valandų po Relpaksa vartojimo, padidėja kraujo spaudimas. Dėl šios priežasties draudžiama vartoti vaistus, kurių sudėtyje yra ergotamino ar panašių vaistų nuo ergotamino, per 24 valandas nuo Relpaks vartojimo. Be to, jis neturėtų būti vartojamas 24 valandas nuo šių vaistų vartojimo.

Įvedus eletriptaną kartu su medžiagomis su serotonerginėmis savybėmis, padidėja serotonino intoksikacijos tikimybė. Tuo pačiu metu tokių lėšų naudojimas reikalingas, kad būtų atidžiai stebima paciento būklė.

[20], [21], [22]

Laikymo sąlygos

Relpakai turi būti laikomi mažose vaikams uždaroje vietoje. Temperatūros lygis gali būti ne didesnis kaip 30 ° C.

[23], [24], [25]

Tinkamumo laikas

Relpax gali būti naudojamas 36 mėnesius nuo vaisto pardavimo.

[26]

Prašymas vaikams

Draudžiama vartoti vaistą vaikams (iki 18 metų amžiaus), nes nėra patikimų duomenų apie jo saugumą šiai pacientų kategorijai.

[27]

Analogai

Narkotikų analogai yra vaistai „Imigran“, „Amigreninas“ su Cofetamine ir „Sumatriptan“ su Zomig.

[28], [29], [30], [31], [32]

Apžvalgos

Manoma, kad Relpax yra labai veiksmingas migrenos priepuolių išsivystymui. Teigiama, kad, paėmus tabletes, migrenos požymiai visiškai išnyksta - jų intensyvumas sumažėja maždaug per pusvalandį.

Iš minusų išskiriami nepageidaujami simptomai, įskaitant pykinimą, drebulį, mieguistumą ir pan. Taip pat yra žmonių, kuriems narkotikų vartojimas visai nepadėjo, bet jų mažuma.

Pastabose daugelis rekomenduoja miegoti po vaisto vartojimo - tai sumažina šalutinio poveikio tikimybę.

[33]