Relpax

„Relpax“ yra vaistas, turintis migreną slopinančių savybių. Veiklioji vaisto medžiaga eletriptanas pasižymi dideliu selektyvumu serotonino galūnėms, esančioms miego arterijose.

Vaisto poveikis migrenai yra susijęs su jo veikliosios medžiagos gebėjimu susiaurinti intrakranijines kraujagysles, taip pat su intensyviu lėtinančiu poveikiu neurogeninio pobūdžio uždegimui.

Indikacijos Relpaxa

Jis vartojamas migrenos priepuoliui, kuris gali būti lydimas auros arba ne, palengvinti.

[ 1 ]

Atleiskite formą

Komponentas išleidžiamas tablečių pavidalu, kurių tūris yra 20 arba 40 mg.

Farmakodinamika

„Relpax“ yra selektyvus serotonino galūnių 5-HT1B ir 5-HT1D agonistas, esantis smegenų kraujagyslėse, taip pat branduolio neuronuose ir trišakio nervo receptoriuose. Be algogeninių elementų sekrecijos sutrikdymo iš nervų receptorių, vaistas susiaurina kaukolės kraujagysles.

Vaistas padeda padidinti tribriaunio nervo jautrumo slenkstį, blokuodamas jo branduolius, esančius nugaros smegenyse. Vaisto poveikis pasireiškia sumažinant smegenų kraujagyslių pulsaciją ir pašalinant skausmą.

Relpax skiriasi nuo kitų triptanų tuo, kad jis negali sąveikauti su dopaminu, muskarininiais, opioidiniais ar α- ir β-adrenerginiais receptoriais.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Vartojant per burną, eletriptanas gerai absorbuojamas virškinimo trakte, absorbcijos greitis yra 81 %. Biologinis prieinamumas po peroralinio vartojimo yra maždaug 50 %.

Didžiausia plazmos koncentracija pasiekiama po 90 minučių nuo vaisto vartojimo momento. Vartojant po riebaus maisto, ši vertė padidėja 20–30 %. Eletriptanas 85 % sintetinamas su kraujo baltymais.

Pusinės eliminacijos laikas yra apie 4–5 valandas. Metaboliniai procesai vyksta kepenyse, o išsiskyrimas vyksta per virškinimo traktą ir inkstus.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti per burną, tabletes nuplauti nedideliu kiekiu skysčio.

Pradinėje migrenos vystymosi stadijoje tabletę reikia išgerti kuo greičiau. Nors vaisto poveikis pasireiškia ir vartojant jau prasidėjusio migrenos priepuolio metu.

18–65 metų suaugusiesiems pradinė dozė yra 40 mg.

Jei skausmas vėl pasireiškia per kitas 24 valandas, vaistas vėl vartojamas ta pačia doze. Jei vaistą reikia vartoti dar kartą, jį reikia vartoti praėjus ne mažiau kaip 2 valandoms po pirmosios tabletės išgėrimo.

Jei migrena nepraeina per 2 valandas po pirmosios Relpax dozės vartojimo, antros dozės vartoti negalima.

Net jei neįmanoma sustabdyti priepuolio, klinikinis poveikis gali pasireikšti kito migrenos priepuolio metu. Jei neįmanoma pasiekti norimo poveikio vartojant 40 mg dozę, naujo priepuolio metu leidžiama vartoti 80 mg vaisto.

Per dieną galima vartoti ne daugiau kaip 0,16 g vaisto.

[ 8 ]

Naudokite Relpaxa nėštumo metu

Klinikinės vaisto vartojimo nėščioms moterims patirties nėra. Tyrimų su gyvūnais metu teratogeninio poveikio nenustatyta. Dėl šios priežasties Relpax leidžiama vartoti tik tais atvejais, kai tikėtina nauda yra didesnė už komplikacijų vaisiui riziką.

Vaistas patenka į motinos pieną. Vieną kartą išgėrus 80 mg medžiagos, per kitas 24 valandas išsiskyrė 0,02% visos dozės. Siekiant sumažinti vaisto poveikio vaikui tikimybę, po eletriptano vartojimo 24 valandas negalima žindyti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• stiprus jautrumas, susijęs su eletriptanu ir kitais vaisto komponentais;
• naudoti oftalmopleginio, bazilinio ar hemipleginio pobūdžio migrenai pašalinti;
• reikšmingi kepenų funkcijos sutrikimai;
• retos paveldimos ligos (gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, hipolaktazija arba laktazės trūkumas);
• vartojimas kartu su vaistais, kurie slopina proteazę ir CYP3A4 elementą;
• padidėjęs kraujospūdis, kurio negalima kontroliuoti;
• okliuzinės patologijos, veikiančios periferinius indus;
• IŠL arba įtarimas dėl šios ligos;
• smegenų kraujotakos sutrikimo arba TIA istorija;
• kartu su kitais vaistais, kurie yra 5-HT1 agonistai.

Jį reikia vartoti atsargiai asmenims, sergantiems serotonino intoksikacija, taip pat kartu su kitais vaistais, turinčiais serotonerginį poveikį.

Jei inkstų funkcija sutrikusi, didesnės nei 40 mg dozės skiriamos atsargiai.

[ 7 ]

Šalutiniai poveikiai Relpaxa

Dažnai vaistas toleruojamas be komplikacijų. Šalutinis poveikis, kuris pasireiškia, paprastai būna lengvas, laikinas ir išnyksta savaime. Galimi sutrikimo simptomai:

• faringitas arba sloga ir infekcijos, pažeidžiančios kvėpavimo takus;
• anoreksija;
• limfadenopatija;
• psichikos sutrikimai: mąstymo problemos, emocinis nestabilumas, sumišimas, euforijos ir depresijos jausmai;
• nervų sistemos veikimo sutrikimai: mieguistumas, miastenija, hipokinezija, galvos skausmai, drebulys ir galvos svaigimas, taip pat hipestezija ar hiperestezija, kalbos sutrikimas, miastenija, ataksija ir jautrumo problemos;
• gerklės spaudimas, dusulys, astma, žiovavimas ir balso tembro pokyčiai;
• hiperbilirubinemija;
• regos sutrikimas: regėjimo sutrikimas, konjunktyvitas, fotofobija ir skausmas akyse;
• širdies ir kraujagyslių sistemos problemos: padidėjęs širdies susitraukimų dažnis, tachikardija, bradikardija ar krūtinės angina ir padidėjęs kraujospūdis;
• klausos organų ir pusiausvyros sutrikimai: galvos svaigimas, spengimas ausyse ar skausmas;
• Virškinimo trakto pažeidimai: pykinimas, vidurių užkietėjimas, skausmas pilvo srityje, burnos džiūvimas, viduriavimas, dispepsiniai simptomai ir raugėjimas;
• epidermio požymiai: niežulys, hiperhidrozė arba dilgėlinė;
• raumenų ir kaulų sistemos sutrikimai: artritas, sąnarių, kaulų, nugaros ir raumenų skausmas, miopatija, artrozė ir mėšlungis;
• šlapimo takų problemos: padažnėjęs šlapinimasis arba poliurija;
• reprodukcinės sistemos sutrikimai: skausmas, paveikiantis pieno liaukas, arba menoragija;
• alergijos simptomai;
• astenija, troškulys, karščio pylimai veido odoje, periferinė edema, šaltkrėtis, sisteminis silpnumas ir diskomfortas krūtinkaulio srityje.

Perdozavimas

Apsinuodijus, gali padidėti kraujospūdis, be to, gali atsirasti kitų širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų.

Būtina nedelsiant atlikti skrandžio plovimą ir imtis simptominių priemonių.

Kadangi veikliosios medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra apie 4 valandas, apsinuodijimo atveju pacientą reikia stebėti mažiausiai 20 valandų, kol išnyks visi sutrikimo požymiai.

Nėra informacijos apie hemodializės kartu su peritonine dialize veiksmingumą eletriptano kiekiui kraujyje.

[ 9 ], [ 10 ]

Sąveika su kitais vaistais

Eletriptano farmakokinetinės savybės gali pasikeisti kartu vartojant tam tikrus vaistus. Kartu vartojant ketokonazolą ar eritromiciną, medžiagos Cmax padidėja 2,7 ir 2 kartus. Taip pat pailgėja eletriptano pusinės eliminacijos laikas.

Dėl šios priežasties Relpax nevartojamas kartu su ketokonazolu, josamicinu, itrakonazolu, taip pat su eritromicinu, klaritromicinu ir vaistais, kurie slopina proteazės veikimą.

Kai vaistas vartojamas kartu su verapamiliu, propranololiu ar flukonazolu, padidėja eletriptano Cmax. Tačiau tokie pokyčiai neturi įtakos klinikiniam vaizdui.

Kai ergotamino ar kofeino vartojama praėjus 1–2 valandoms po Relpax vartojimo, šiek tiek, bet papildomai padidėja kraujospūdis. Dėl šios priežasties vaistų, kurių sudėtyje yra ergotamino ar į ergotaminą panašių vaistų, negalima vartoti 24 valandas po Relpax vartojimo. Jo taip pat negalima vartoti 24 valandas po šių vaistų vartojimo.

Eletriptano vartojimas kartu su serotonerginių savybių turinčiomis medžiagomis padidina serotonino intoksikacijos tikimybę. Vartojant šias medžiagas kartu, paciento būklę reikia atidžiai stebėti.

[ 11 ]

Laikymo sąlygos

Relpax reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra negali būti aukštesnė nei 30 °C.

[ 12 ]

Tinkamumo laikas

Relpax galima vartoti 36 mėnesius nuo vaisto pardavimo datos.

[ 13 ]

Paraiška vaikams

Vaisto vartoti vaikams iki 18 metų draudžiama, nes nėra patikimų duomenų apie jo saugumą šioje pacientų kategorijoje.

Analogai

Vaisto analogai yra Imigranas, Amigreninas su Kofetaminu ir Sumatriptanas su Zomigu.

[ 14 ], [ 15 ]

Atsiliepimai

„Relpax“ laikomas labai veiksminga priemone migrenos priepuoliams gydyti – tai teigiama daugelyje pacientų atsiliepimų. Teigiama, kad išgėrus tabletę, migrenos požymiai visiškai išnyksta – maždaug po pusvalandžio pastebimas jų intensyvumo susilpnėjimas.

Trūkumai yra šalutinis poveikis, įskaitant pykinimą, drebulį, mieguistumą ir kt. Taip pat yra žmonių, kuriems vaistas visiškai nepadėjo, tačiau jų yra mažuma.

Komentaruose daugelis pataria miegoti po vaisto vartojimo – tai sumažins šalutinio poveikio tikimybę.