Sellsept

„CellCept“ yra vaistas, kuris yra pagrindinis vaistas po organų transplantacijos.

Indikacijos Sellsept.

Vaistas gali būti vartojamas kartu su hormoniniais vaistais (kortikosteroidais) ir imunosupresantais (ciklosporinu) suaugusiesiems ir vyresniems nei dvylikos metų vaikams. Indikacijos: organų, tokių kaip širdis, inkstai ir kepenys, atmetimo prevencija ir terapinis gydymas, taip pat pacientų išgyvenamumo galimybių didinimas.

Atleiskite formą

Vaistas tiekiamas tablečių arba kapsulių su graviravimu pavidalu. Lizdinėje plokštelėje yra dešimt vienetų. Pakuotėje gali būti nuo penkių iki dešimties plokštelių.

Farmakodinamika

Siekiant išvengti ir gydyti persodintų organų atmetimą, vaistas vartojamas kartu su ciklosporinu, hormonais ir antitimocitų globulinu.

Tai padeda sumažinti gydymo neefektyvumą per pirmuosius šešis mėnesius po transplantacijos, o vartojant dviejų gramų paros dozę, sumažėja negyvų transplantatų skaičius ir pacientų mirtingumas per metus po transplantacijos, o vartojant trijų gramų paros dozę, priešingai, padidėja pacientų, kurie anksčiau laiko pasitraukia iš tyrimo, skaičius.

Palyginti su azatioprinu, CellCept pasižymi žymiai mažesniu mirtingumo, atmetimo ir vėlesnės transplantacijos dažniu, tuo pačiu užtikrinant panašų išgyvenamumą pacientams, kuriems atlikta pirminė inkstų transplantacija.

Ikiklinikinių tyrimų metu žiurkėms, kurių rekomenduojamos dozės buvo padvigubintos, kancerogeninio poveikio ar vaisingumo sumažėjimo nenustatyta. MMF gali sukelti chromosomų nestabilumą tik esant citotoksiniam poveikiui.

Tyrimai su gyvūnais rodo, kad transplantacijos metu dozę padidinus beveik 0,5 karto, o širdies transplantacijos metu – 0,3 karto, pirmoje kartoje atsiranda įvairių vystymosi defektų (be toksinio poveikio motinai).

Toksikologinių tyrimų rezultatai rodo, kad daugiausia pažeidžiami kraujodaros ir limfinės sistemos organai.

Ikiklinikinių toksiškumo tyrimų duomenys atitinka nepageidaujamas reakcijas į vaistą.

Farmakokinetika

Išgėrus vaisto, jis nedelsiant absorbuojamas ir metabolizuojamas, susidarant metabolitui MFC. Biologinis prieinamumas, vartojant per burną, palyginti su į veną vartojamu CellCept, yra maždaug 94 %, tačiau taikant šį vartojimo būdą koncentracija nenustatoma.

Koncentracijos (keturiasdešimt procentų) ir AUC (trisdešimt procentų) rodikliai praėjus šešiems mėnesiams po operacijos yra didesni nei laikotarpiu iki keturiasdešimties dienų po jos.

Maisto vartojimas neturi įtakos MFC absorbcijai, tačiau jo koncentracija sumažėja keturiasdešimt procentų.

Praėjus šešioms–dvylikai valandų po vaisto vartojimo, antrą kartą padidėja CellCept koncentracija. Tai rodo jo kepenų ir žarnyno skaidymo pradžią. Jei tuo pačiu metu skiriamas cholestiraminas, AUC sumažėja keturiasdešimt procentų. Tai reiškia kepenų ir žarnyno kraujotakos nutrūkimą. Tyrimų duomenys rodo, kad MFC jungiasi su plazmos baltymais.

Kepenų ir žarnyno skaidymo metu vaistas metabolizuojamas gliukuroniltransferazės įtakoje ir susidaro fenolio gliukuronidas.

Išsiskyrimas vyksta daugiausia per inkstus (apie 93 %), iš kurių 87 % sudaro MFCG, o 0,99 % – MPA. Likę 6 % išsiskiria su išmatomis. Didelę MFCG koncentraciją galima šiek tiek pašalinti hemodializės metu, tačiau ši procedūra paprastai nepašalina MPA ir MFCG. Tulžies rūgščių sekreciją skatinantys vaistai nutraukia kepenų ir žarnyno skaidymą.

Tyrimai rodo, kad dvi 500 mg tabletės atitinka keturias 250 mg kapsules.

Pacientams, sergantiems sunkiu lėtiniu inkstų nepakankamumu, glomerulų filtracijos greitis yra 30–75 % didesnis nei sveikų asmenų. Duomenų apie dažną CellCept vartojimą šioje pacientų kategorijoje nėra.

Sergant alkoholine kepenų ciroze, farmakokinetika nepakinta. Tai leidžia teigti, kad patologiniai procesai kepenų parenchimoje nebus kontraindikacija vartoti Selsset.

Dozavimas ir vartojimas

Terapinės CellCept dozės:

Įspėjimas:

• inkstų transplantacija

Paros dozė neturėtų viršyti 3 gramų. Tačiau tyrimai rodo, kad du gramai bus veiksmingesni.

• širdies, kepenų transplantacija

Dienos dozė yra ne didesnė kaip 3 g.

Inkstų transplantacijos terapija

Reikia vartoti po tris gramus per dieną. Pradinę dozę reikia išgerti kuo greičiau po transplantacijos.

Žmonėms, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu: nevartokite daugiau kaip dviejų gramų per dieną.

Vyresni nei 65 metų asmenys. Tie, kuriems buvo persodintas inkstas, neturėtų vartoti daugiau kaip dviejų gramų.

Vaikai nuo dvylikos metų:

• Persodinto inksto atmetimo prevencija. Paviršiaus plotui iki pusantro metro – 750 mg dozė 2 kartus per dieną, didesniam nei pusantro metro – du gramai.
• inkstų transplantato atmetimo reakcijos terapija. Kaip ir širdies ar kepenų transplantacijos atveju, informacijos apie galimą jo vartojimą nėra.

[ 1 ]

Naudokite Sellsept. nėštumo metu

CellCept žymiai padidina intrauterininių vaisiaus apsigimimų (pvz., organų ir sistemų vystymosi sutrikimų) tikimybę. Todėl pacientę, planuojančią pastoti, reikia įspėti apie tokias galimas vaisto vartojimo pasekmes.

Gydymo šiuo vaistu negalima pradėti, kol nėra aiškaus neigiamo nėštumo rezultato. Prieš pradedant gydymą ir šešias savaites po jo, pacientė lytinių santykių metu turi naudoti dviejų tipų kontracepciją arba susilaikyti nuo jų gydymo metu, net jei jai diagnozuotas nevaisingumas.

CellCept terapija nėštumo metu turėtų būti taikoma tik tuo atveju, jei nauda motinai yra didesnė už žalą kūdikiui.

Taip pat būtina pasirinkti tarp žindymo ir gydymo CellCept, nes nėra informacijos apie vaisto išsiskyrimą su motinos pienu. Tačiau reikia atsižvelgti į tai, kad tyrimų su žiurkėmis metu MMF buvo aptikta jų piene.

Kontraindikacijos

Vaisto negalima vartoti virškinamojo trakto patologijų paūmėjimo ir bet kokio asmeninio jautrumo jo komponentams laikotarpiais.

Šalutiniai poveikiai Sellsept.

Dėl pagrindinio patologinio proceso ir CellCept vartojimo kartu su kitais vaistais, visi nepageidaujami gydymo poveikiai.

Dažniausiai pacientams gali pasireikšti: viduriavimas, sumažėjęs leukocitų kiekis kraujyje, kraujo užkrėtimas ir vėmimas.

Limfoma užregistruota vienam procentui pacientų, kuriems buvo atlikta organų transplantacija, kurie vartojo CellCepts kartu su kitais imunosupresantais ir buvo stebimi gydytojo bent vienerius metus. Odos karcinoma (išskyrus melanomą) nustatyta 1,6–4,2 % atvejų, kitų tipų – iki dviejų procentų. Stebint pacientus dar dvejus metus, reikšmingų pokyčių duomenyse apie piktybinius navikus, atsiradusius po organų transplantacijos, nenustatyta.

Padidėjus imunosupresijos laipsniui, proporcingai didėja infekcijų, kurios pasireiškia žmonėms su labai susilpnėjusiu imunitetu, išsivystymo rizika. Dažniausiai šiuo atveju pasireiškė: odos ir gleivinių kandidozė, taip pat herpesas.

Vaikams pacientams, vartojantiems CellCept, dažniau nei suaugusiesiems (ypač jaunesniems nei šešerių metų) pasireiškia šalutinis poveikis, pvz., viduriavimas ir anemija, tačiau visų neigiamų reiškinių tipas ir dažnis yra panašūs į suaugusiųjų.

Senatvėje įvairių nepageidaujamų organizmo reakcijų į CellCept vartojimą rizika yra šiek tiek didesnė nei jaunesniems pacientams. Todėl šiai pacientų kategorijai turėtų būti skiriama silpnesnė dozė (du gramai per parą).

Iš neregistruotų šalutinių poveikių dažniausiai pasitaiko:

1. Kolitas
2. Kasos uždegimas
3. Meningitas
4. Leukoencefalopatija, daugiažidininė
5. Vaisiaus vystymosi sutrikimai

Perdozavimas

Informacija apie vaistų perdozavimą nebuvo užregistruota. Tačiau tai, kas gauta tyrimų metu, leidžia kalbėti apie galimą imunosupresijos pasireiškimą.

Jei pacientui pasireiškia agranulocitozė, dozę reikia nedelsiant sumažinti arba nutraukti CellCept vartojimą. Pašalinimui taip pat galima vartoti cholestiraminą, o hemodializė bus praktiškai neveiksminga.

Sąveika su kitais vaistais

1. Acikloviras. Inkstų nepakankamumo atveju kartu vartojant vaistus padidės jų koncentracija serume.
2. Gancikloviras. Farmakokinetikai įtakos neturi. Tačiau vartojant juos vienu metu, medicinos personalas turi atidžiai stebėti paciento būklę.
3. Antacidai, kurių sudėtyje yra magnio ir aliuminio, sutrumpina CellCept absorbcijos laiką.
4. Cholestiraminas. Vartojant pusantro gramo CellCept po keturių gramų tris kartus per dieną keturias dienas, AUC sumažėja iki keturiasdešimt procentų.
5. Ciklosporinas. Selsept neturi įtakos ciklosporino poveikiui. Tačiau vartojant kartu, MFC poveikis sumažėja iki 50 %.
6. Geriamieji kontraceptikai. CellCept neturi įtakos. Nors gydant šiuo vaistu būtina papildomai naudoti kitus kontracepcijos metodus.
7. Norfloksacinas, metronidazolas. Vienas antibakterinis vaistas nekeičia vaisto biologinio prieinamumo. Tačiau vienkartinė CellCept dozė kartu su norfloksacinu ir metronidazolu žymiai sumažina AUC (trisdešimt procentų).
8. Rifampicinas. Vartojant vaistus vienu metu ir tuo pačiu metu persodant plaučius ir inkstus, dozę būtina keisti prižiūrint medicinos personalui.
9. Augmentin, Ciprofloksacinas. Kartu vartojant CellCept ir antibakterinį gydymą šiais vaistais, minimali koncentracija sumažėja 54%. Tada, jei pacientas tęsia gydymą, šis poveikis mažėja, o pasibaigus antibiotikų vartojimui, jis išnyksta.
10. Takrolimuzas: poveikio nėra, tik pacientams, kuriems persodintos kepenys ir kurių būklė stabili, takrolimuzo AUC padidėja dvidešimčia procentų.
11. Kalcio kanalų blokatoriai. Padidėja MFCG tankis.
12. Gyvos vakcinos. Negalima vartoti kartu su Selsept.

[ 2 ]

Laikymo sąlygos

Vaistas priklauso stiprių vaistų kategorijai. Laikyti tamsioje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros režimą laikyti ne aukštesnį kaip 30 °C.

Specialios instrukcijos

Atsiliepimai

Vaistas pasiteisino iš geriausios pusės, jis plačiai naudojamas įvairiose transplantacijos klinikose. Jis skiriamas ūminiam organų atmetimui išvengti. CellCept dėka pacientų išgyvenamumas po transplantacijos žymiai padidėja.

Tinkamumo laikas

3 metai.