Singulair

Remiantis klinikiniais tyrimais, Singulair slopina bronchų spazmą įkvėpus 5 mg dozę. Išgertas montelukastas yra aktyvus junginys, kuris labai selektyviai ir afinitetai jungiasi prie CysLT1 receptorių.

Indikacijos Singuliarumas

Kaip papildomas bronchinės astmos gydymas pacientams, sergantiems lėtine lengva ar vidutinio sunkumo astma, kurios nepakankamai kontroliuojama inhaliuojamaisiais kortikosteroidais, taip pat esant nepakankamai klinikinei astmos kontrolei, prireikus vartojami trumpo veikimo β adrenoreceptorių agonistai. Singulair® vartojantiems astma sergantiems pacientams šis vaistinis preparatas taip pat mažina sezoninio alerginio rinito simptomus.

Astmos, kurios pagrindinis komponentas yra fizinio krūvio sukeltas bronchų spazmas, profilaktika.

Sezoninio ir ištisus metus trunkančio alerginio rinito simptomų palengvinimas. Neuropsichiatrinių simptomų rizika pacientams, sergantiems alerginiu rinitu, gali būti didesnė už Singulair® naudą, todėl Singulair® turėtų būti naudojamas kaip atsarginis vaistas pacientams, kurių atsakas į alternatyvų gydymą yra nepakankamas arba netoleruojamas.

Atleiskite formą

1 plėvele dengtoje tabletėje yra 10,4 mg montelukasto natrio druskos (atitinka 10 mg montelukasto);

• pagalbinės medžiagos: hidroksipropilceliuliozė, mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas;
• Tabletės apvalkalas: hidroksipropilceliuliozė, metilhidroksipropilceliuliozė, titano dioksidas (E 171), raudonasis geležies oksidas (E 172), geltonasis geležies oksidas (E 172), karnaubo vaškas.

Plėvele dengtos tabletės.

Pagrindinės fizikinės ir cheminės savybės: smėlio spalvos, kvadratinės tabletės suapvalintais kraštais, dengtos plėvele, su presuotu užrašu SINGULAIR vienoje pusėje ir MSD 117 kitoje.

Farmakodinamika

Cisteinilo leukotrienai ( LTC4, LTD4, LTE4 ) yra stiprūs uždegimo eikozanoidai, kuriuos išskiria įvairios ląstelės, įskaitant putliąsias ląsteles ir eozinofilus. Šie svarbūs proastminiai mediatoriai jungiasi prie cisteino leukotrieno receptorių (CysLT). 1 tipo CysLT receptorius (CysLT1) randamas žmogaus kvėpavimo takuose (įskaitant kvėpavimo takų lygiųjų raumenų ląsteles ir makrofagus kvėpavimo takuose), taip pat kitose priešuždegiminėse ląstelėse (įskaitant eozinofilus ir tam tikras mieloidines kamienines ląsteles). CysLT receptorių buvimas koreliuoja su astmos ir alerginio rinito patofiziologija. Sergant astma, leukotrienų sukeliamas poveikis yra bronchų susiaurėjimas, gleivių sekrecija, kraujagyslių pralaidumas ir eozinofilija. Sergant alerginiu rinitu, CysLT baltymas išskiriamas iš nosies gleivinės po sąlyčio su alergenu, išsivystant tiek ankstyvojo, tiek vėlyvojo tipo reakcijoms, o tai lydi alerginio rinito simptomai. Remiantis tyrimais, CysLT vartojimas į nosį padidino nosies kvėpavimo takų pasipriešinimą ir nosies užgulimo simptomus.

Per burną vartojamas montelukastas yra aktyvus junginys, kuris jungiasi prie CysLT1 receptorių, pasižymintis dideliu selektyvumu ir afinitetu. Klinikinių tyrimų duomenimis, montelukastas slopina bronchų spazmą įkvėpus 5 mg LTD4 dozę. Bronchų išsiplėtimas buvo pastebėtas per 2 valandas po išgėrimo; šis poveikis buvo papildomas prie β-agonistų sukelto bronchų išsiplėtimo. Gydymas montelukastu slopino ir ankstyvąją, ir vėlyvąją bronchų susiaurėjimo fazę, sukeltą antigeninės stimuliacijos. Montelukastas, palyginti su placebu, sumažino eozinofilų skaičių suaugusių pacientų ir vaikų periferiniame kraujyje. Atskirame tyrime montelukasto vartojimas reikšmingai sumažino eozinofilų skaičių kvėpavimo takuose (matuojant skrepliais) ir periferiniame kraujyje bei pagerino klinikinę astmos kontrolę.

Atliekant tyrimus, kuriuose dalyvavo suaugusieji, skiriant 10 mg montelukasto vieną kartą per parą dozę, palyginti su placebu, reikšmingai pagerėjo rytinis PEF1 (pokytis nuo pradinio atitinkamai 10,4 % ir 2,7 %), rytinis didžiausias iškvėpimo srautas (PEFR) (pokytis nuo pradinio atitinkamai 24,5 l/min ir 3,3 l/min.), ir reikšmingai sumažėjo bendras β agonistų vartojimas (pokytis nuo pradinio atitinkamai -26,1% ir -4,6%). Pacientų praneštų dienos ir nakties astmos simptomų pagerėjimas buvo žymiai geresnis nei vartojant placebą.

Tyrimai, kuriuose dalyvavo suaugusieji, parodė, kad montelukastas gali papildyti klinikinį inhaliuojamųjų kortikosteroidų poveikį (pradinio inhaliuojamojo beklometazono ir montelukasto vartojimo dažnio pokytis (%), palyginti su beklometazonu, atitinkamai PEF1 : 5,43 % ir 1,04 %; β vartojimas. -agonistai: -8,70% ir 2,64%). Palyginti su inhaliuojamuoju beklometazonu (200 μg du kartus per parą, tarpiklis), montelukasto pradinis atsakas buvo greitesnis, nors beklometazono vidutinis terapinis poveikis buvo ryškesnis per 12 savaičių tyrimą (pradinio OFV1 dažnio pokytis % : 7,49 % ir 13,3). % β-agonistų naudojimas: -28,28 % ir -43,89 %. Tačiau, palyginti su beklometazonu, daugiau pacientų, gydytų montelukastu, pasiekė panašų klinikinį atsaką (ty 50 % pacientų, gydytų beklometazonu, EFV1 pagerėjo maždaug 11 % ar daugiau, palyginti su pradiniu, o 42 % pacientų, gydytų montelukastu, pasiekė tas pats atsakymas).

Klinikinis tyrimas buvo atliktas siekiant įvertinti montelukastą kaip sezoninio alerginio rinito simptominį gydymą vyresniems nei 15 metų pacientams, sergantiems astma ir kartu sergančiu sezoniniu alerginiu rinitu. Šiame tyrime buvo įrodyta, kad 10 mg montelukasto tablečių, vartojamų vieną kartą per parą, dozė, palyginti su placebu, statistiškai reikšmingai pagerino vidutinį paros rinito simptomų balą. Vidutinis paros rinito simptomų balas yra nosies simptomų vidurkis, įvertintas dienos metu (vidutinis nosies užgulimas, rinorėja, čiaudulys, nosies niežėjimas) ir naktį (vidutinis nosies užgulimas pabudus, užmigimo sunkumas ir naktinių pabudimų dažnis). Palyginti su placebo vartojimu, bendrai pacientų ir gydytojų alerginio rinito gydymo vertinimo rezultatai buvo gauti žymiai geresni. Šio astmos gydymo veiksmingumo įvertinimas nebuvo pagrindinis šio tyrimo tikslas.

8 savaičių trukmės tyrime, kuriame dalyvavo 6–14 metų vaikai, 5 mg montelukasto dozė vieną kartą per parą, palyginti su placebu, reikšmingai pagerino kvėpavimo funkciją (pokytis nuo pradinio SPF1 : 8,71 %, palyginti su 4,16 %, rytinio PSV pokytis: 27,9 L /min, palyginti su 17,8 l/min.) ir pagal poreikį sumažino β-agonistų vartojimo dažnumą (pokytis nuo pradinio lygio –11,7%, palyginti su +8,2%).

12 savaičių trukmės suaugusiųjų tyrimo metu buvo įrodytas reikšmingas su mankšta susijusių bronchų spazmų (EAB) sumažėjimas (maksimalus EFV1 sumažėjimas 22,33 % montelukasto ir 32,40 % placebo, laikas iki atsigavimo per 5 % pradinio EFV1 44,22 min (palyginti su 60,64) min. Šis poveikis buvo pastebėtas per 12 savaičių trukmės tyrimo laikotarpį. BFN sumažėjimas taip pat buvo įrodytas per trumpą tyrimą, kuriame dalyvavo vaikai nuo 6 iki 14 metų (maksimalus OFV1 sumažėjimas 18,27 %, palyginti su 26,11 %; laikas iki pasveikimo). % pradinio OFV1 17,76 min. Palyginti su 27,98 min. Poveikis abiejuose tyrimuose buvo parodytas intervalo pabaigoje, kai buvo vartojama vieną kartą per parą.

Aspirinui jautriems pacientams, kurie šiuo metu gydomi inhaliuojamaisiais ir (arba) geriamaisiais kortikosteroidais, gydymas montelukastu, palyginti su placebu, žymiai pagerino astmos kontrolę (pradinio PEF1 pokytis yra 8,55 %, palyginti su -1,74 %, o bendrojo β- sumažėjimo pokytis agonistų vartojimas -27,78%, palyginti su 2,09%.

Farmakokinetika

Išgertas montelukastas greitai absorbuojamas. Išgėrus 10 mg plėvele dengtų tablečių suaugusiesiems nevalgius, vidutinė didžiausia koncentracija ( Cmax ) plazmoje buvo pasiekta po 3 valandų ( Tmax ). Vidutinis biologinis prieinamumas vartojant per burną yra 64%. Vartojant per burną, įprastas maistas neturėjo įtakos biologiniam prieinamumui ir Cmax. Saugumas ir veiksmingumas buvo patvirtintas klinikiniais tyrimais su 10 mg plėvele dengtomis tabletėmis, neatsižvelgiant į valgio laiką.

5 mg kramtomųjų tablečių Cmax suaugusiesiems buvo pasiekta praėjus 2 valandoms po išgėrimo tuščiu skrandžiu. Vidutinis išgertas biologinis prieinamumas yra 73 % ir sumažėja iki 63 %, kai jis vartojamas valgio metu.

Paskirstymas

Daugiau nei 99 % montelukasto prisijungia prie plazmos baltymų. Montelukasto pasiskirstymo tūris nejudančioje fazėje yra vidutiniškai 8-11 litrų. Atliekant tyrimus su žiurkėmis, naudojant radioaktyviai pažymėtą montelukastą, kraujo ir smegenų barjero prasiskverbimas buvo minimalus. Be to, radioizotopais pažymėtos medžiagos koncentracija visuose kituose audiniuose praėjus 24 valandoms po dozės suleidimo taip pat buvo minimali.

Metabolizmas

Montelukastas aktyviai metabolizuojamas. Atliekant tyrimus su gydomosiomis dozėmis, montelukasto metabolitų pusiausvyrinė koncentracija suaugusiųjų ir kūdikių plazmoje nenustatyta.

Citochromas P450 2C8 yra pagrindinis montelukasto metabolizmo fermentas. Be to, citochromai CYP 3A4 ir 2C9 vaidina nedidelį vaidmenį montelukasto metabolizme, nors itrakonazolas (CYP WA4 inhibitorius) sveikiems savanoriams, vartojusiems 10 mg montelukasto, nepakeitė montelukasto farmakokinetinių parametrų. Remiantis in vitro tyrimų su žmogaus kepenų mikrosomomis rezultatais, terapinė montelukasto koncentracija plazmoje neslopina citochromų P450 ZA4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ir 2D6. Metabolitų dalyvavimas terapiniame montelukasto veikime yra minimalus.

Pasitraukimas

Montelukasto klirensas sveikų suaugusių savanorių plazmoje yra vidutiniškai 45 ml/min. Išgėrus izotopais pažymėto montelukasto, 86 % jo išsiskiria su išmatomis per 5 dienas ir mažiau nei 0,2 % su šlapimu. Kartu su geriamuoju montelukasto biologiniu prieinamumu tai rodo, kad montelukastas ir jo metabolitai beveik visiškai pašalinami su tulžimi.

Farmakokinetika skirtingose ​​pacientų grupėse

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Tyrimų, kuriuose dalyvavo pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi, neatlikta. Kadangi montelukastas ir jo metabolitai išsiskiria su tulžimi, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės keisti nebūtina. Duomenų apie montelukasto farmakokinetiką pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (daugiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę), nėra.

Vartojant dideles montelukasto dozes (20 ir 60 kartų didesnes nei rekomenduojama suaugusiesiems), sumažėjo teofilino koncentracija plazmoje. Vartojant rekomenduojamą 10 mg vieną kartą per parą dozę, šio poveikio nepastebėta.

Dozavimas ir vartojimas

Pacientams (15 metų ir vyresniems), sergantiems astma arba astma ir kartu sezoniniu alerginiu rinitu, dozė yra 10 mg (1 tabletė) per parą vakare. Alerginio rinito simptomams palengvinti vartojimo laikas derinamas individualiai.

Bendrosios rekomendacijos. Terapinis vaistinio preparato Singulair® poveikis astmos kontrolės parametrams pasireiškia per 1 dieną. Vaistinį preparatą galima vartoti nepriklausomai nuo valgio. Pacientams reikia patarti toliau vartoti vaistą Singulair®, net jei astmos kontrolė pasiekiama, taip pat astmos paūmėjimo laikotarpiais. Singulair® negalima vartoti kartu su vaistiniais preparatais, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos montelukasto.

Senyviems pacientams, kuriems yra sutrikusi inkstų funkcija arba lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Duomenų apie pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, nėra. Dozavimas vyrams ir moterims yra vienodas.

Vaisto Singulair® vartojimas priklausomai nuo kitokio astmos gydymo.

Singulair® vaistas gali būti pridedamas prie esamo astmos gydymo režimo.

Inhaliuojami kortikosteroidai: Sing ulair® gali būti naudojamas kaip papildomas gydymas pacientams, kuriems inhaliuojami kortikosteroidai kartu su trumpo veikimo β agonistais, vartojami pagal poreikį, neužtikrina patenkinamos klinikinės ligos kontrolės.

Singulair® vaistas neturėtų drastiškai pakeisti inhaliuojamųjų kortikosteroidų (žr. Skyrių „Išsami informacija apie vartojimą“).

Vaikai : Vartoti vaikams nuo 15 metų amžiaus. Vaikai iki 15 metų turėtų vartoti vaistą kramtomųjų tablečių pavidalu.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims. Vaikai iki 15 metų (10 mg dozė).

Šalutiniai poveikiai Singuliarumas

Montelukastas buvo įvertintas klinikinių tyrimų metu:

• 10 mg plėvele dengtos tabletės – maždaug 4000 astma sergančių 15 metų ir vyresnių pacientų;
• 10 mg plėvele dengtos tabletės – maždaug 400 astma ir sezoniniu alerginiu rinitu sergančių 15 metų ir vyresnių pacientų;
• 5 mg kramtomosios tabletės – maždaug 1750 astma sergančių pacientų nuo 6 iki 14 metų.

Klinikinių tyrimų metu montelukastu gydytiems pacientams dažnai (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10) buvo pranešta apie toliau nurodytas nepageidaujamas reakcijas ir dažniau nei pacientams, vartojusiems placebą.

1 lentelė

Organų sistemų klasės	Suaugusiems pacientams ir Vaikai nuo 15 metų (du 12 savaičių trukmės tyrimai; n=795)
Nervų sistema	Galvos skausmas
Virškinimo trakto (GIT) sutrikimai	Pilvo skausmas

Klinikinių tyrimų metu saugumo profilis nepasikeitė ilgai gydant nedidelį skaičių suaugusių pacientų 2 metus ir vaikus nuo 6 iki 14 metų 12 mėnesių.

Laikotarpis po pateikimo į rinką

Nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta vaistui patekus į rinką, yra išvardytos pagal organų sistemų klases ir naudojant specifinius terminus 2 lentelėje. Dažnis nustatytas pagal atitinkamų klinikinių tyrimų duomenis.

2 lentelė

Organų sistemų klasė	Nepageidaujamos reakcijos	Dažnis*
Infekcijos ir užkrėtimai	Viršutinių kvėpavimo takų infekcijos †	Labai dažnai
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai	Tendencija padidinti kraujavimą.	Nedažnai
	Trombocitopenija	Labai retai
Imuninė sistema	Padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksiją	Nedažnai
	Eozinofilinė infiltracija kepenyse	Labai retai
Iš psichinės pusės	Miego sutrikimai, įskaitant košmarus, nemigą, somnambulizmą, nerimą, susijaudinimą, įskaitant agresyvų elgesį ar priešiškumą, depresiją, psichomotorinį hiperaktyvumą (įskaitant dirglumą, neramumą, tremorą )	Nedažnai
	Dėmesio stokos sutrikimas, atminties sutrikimas, tikas.	Nedažnai
	Haliucinacijos, dezorientacija, mintys apie savižudybę ir elgesys (savižudybė), obsesinis-kompulsinis sutrikimas, disfemija	Labai retai
Nervų sistema	Galvos svaigimas, mieguistumas, parestezija/hipestezija, traukuliai	Nedažnai
Širdies pusėje	Palpitacija	Nedažnai
Kvėpavimo sistema, krūtinė ir tarpuplaučio organai.	Nosies kraujavimas	Nedažnai
	Churg-Stross sindromas (žr. Skyrių „Išsami informacija apie vartojimą“), plaučių eozinofilija	Labai retai
Virškinimo trakto sutrikimai	Viduriavimas ‡, pykinimas ‡, vėmimas ‡	Dažnai
	Burnos džiūvimas, dispepsija.	Nedažnai
Hepatobiliarinė sistema	Transaminazių (ALT, AST) padidėjimas serume	Dažnai
	Hepatitas (įskaitant cholestazinę, hepatoceliulinę ir mišrią kepenų ligą)	Labai retai
Oda ir poodiniai audiniai	Bėrimas ‡	Dažnai
	Hematoma, dilgėlinė, niežulys.	Nedažnai
	Angioedema	Nedažnai
	Mazginė eritema, daugiaformė eritema	Labai retai
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai	Artralgija, mialgija, įskaitant raumenų mėšlungį	Nedažnai
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai	Enurezė vaikams	Nedažnai
Bendrieji sutrikimai ir nepageidaujamos reakcijos, kurias sukelia vaisto vartojimas	Pireksija ‡	Dažnai
	Astenija/nuovargis, negalavimas, edema	Nedažnai
*Dažnis apibrėžiamas pagal ataskaitų dažnumą klinikinių tyrimų duomenų bazėje: labai dažnai (≥ 1/10), dažnai (≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnai (≥ 1/1000 iki < 1/100), retas (≥ 1/10000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10000). † Klinikinių tyrimų metu montelukastą vartojusiems pacientams ir pacientams, vartojusiems placebą, apie šią nepageidaujamą reakciją buvo pranešta labai dažnai. ‡ Klinikinių tyrimų metu apie šią nepageidaujamą reakciją buvo pranešta „dažnai“ montelukastą vartojusiems pacientams, taip pat pacientams, vartojusiems placebą. § Retai.

Perdozavimas

Specifinės informacijos apie Singulair® perdozavimo gydymą nėra. Lėtinės astmos tyrimų metu 22 savaites suaugusiems pacientams montelukasto buvo skiriama iki 200 mg per parą, o trumpalaikių tyrimų metu - iki 900 mg per parą maždaug vieną savaitę, kliniškai reikšmingų nepageidaujamų reakcijų nebuvo.

Po vaistinio preparato patekimo į rinką ir klinikinių tyrimų metu buvo pranešta apie ūminį Singulair® perdozavimą. Jie apėmė vaisto skyrimą suaugusiems ir vaikams, kai dozės viršija 1000 mg (apie 61 mg/kg 42 mėnesių vaikui). Gauti klinikiniai ir laboratoriniai duomenys atitiko saugumo profilį pacientams ir vaikams. Daugeliu perdozavimo atvejų nepastebėta jokių nepageidaujamų reakcijų. Dažniausiai pastebėtos nepageidaujamos reakcijos atitiko Singulair® vaistinio preparato saugumo profilį ir buvo: pilvo skausmas, mieguistumas, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir psichomotorinis hiperaktyvumas.

Nežinoma, ar montelukastas išsiskiria peritoninės ar hemodializės būdu.

Sąveika su kitais vaistais

Singulair galima vartoti kartu su kitais vaistais, paprastai naudojamais astmos profilaktikai arba ilgalaikiam gydymui. Vaistų ir vaistų sąveikos tyrimo metu rekomenduojama klinikinė montelukasto dozė neturėjo reikšmingo klinikinio poveikio šių vaistinių preparatų: teofilino, prednizono, prednizolono, geriamųjų kontraceptikų (etinilestradiolio/noretindrono 35/1), terfenadino, digoksino ir varfarino farmakokinetikai..

Pacientams, kartu vartojusiems fenobarbitalį, montelukasto plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) sumažėjo maždaug 40%. Kadangi montelukastą metabolizuoja CYP ZA4, 2C8 ir 2C9, reikia būti atsargiems, ypač vaikams, jei montelukastas vartojamas kartu su CYP ZA4, 2C8 ir 2C9 induktoriais, pvz., fenitoinu, fenobarbitaliu ir rifampicinu.

Tyrimai in vitro parodė, kad montelukastas yra stiprus CYP 2C8 inhibitorius. Tačiau klinikinio vaistų sąveikos tyrimo, kuriame dalyvavo montelukastas ir roziglitazonas (žymeklis substratas; metabolizuojamas CYP 2C8), duomenys parodė, kad montelukastas nėra CYP 2C8 inhibitorius in vivo. Taigi montelukastas reikšmingai neveikia vaistų, kuriuos metabolizuoja šis fermentas (pvz., paklitakselio, roziglitazono ir repaglinido), metabolizmo.

Tyrimų in vitro metu nustatyta, kad montelukastas yra CYP 2C8 ir kiek mažesniu mastu 2C9 ir 3A4 substratas. Klinikinio vaistų sąveikos tyrime, kuriame dalyvavo montelukastas ir gemfibrozilis (CYP 2C8 ir 2C9 inhibitorius), gemfibrozilis padidino sisteminę montelukasto ekspoziciją 4,4 karto. Vartojant kartu su gemfibroziliu ar kitais CYP 2C8 inhibitoriais, montelukasto dozės keisti nereikia, tačiau gydytojas turi atsižvelgti į padidėjusią nepageidaujamų reakcijų riziką.

Remiantis tyrimų in vitro rezultatais, kliniškai svarbios sąveikos su mažiau stipriais CYP 2C8 inhibitoriais (pvz., trimetoprimu) nesitikima. Kartu vartojant montelukastą su itrakonazolu, stipriu CYP 3A4 inhibitoriumi, sisteminė montelukasto ekspozicija reikšmingai nepadidėjo.

Laikymo sąlygos

Laikyti originalioje pakuotėje ne aukštesnėje kaip 30 °С temperatūroje.

Saugoti nuo vaikų.

Specialios instrukcijos

Pacientus reikia įspėti, kad Singulair®, skirtas vartoti per burną, niekada nenaudojamas ūminiams astmos priepuoliams gydyti ir kad jie visada turėtų su savimi turėti tinkamą skubios pagalbos vaistą. Ūminio priepuolio atveju reikia vartoti trumpo veikimo inhaliuojamuosius β-agonistus. Pacientai turi kuo greičiau pasikonsultuoti su gydytoju, jei jiems reikia daugiau trumpo veikimo β agonisto nei įprastai.

Gydymo inhaliuojamaisiais arba geriamaisiais kortikosteroidais negalima staiga pakeisti montelukastu.

Nėra įrodymų, kad geriamųjų kortikosteroidų dozę galima sumažinti kartu vartojant montelukastą.

Buvo pranešta apie neuropsichiatrines reakcijas, pvz., elgesio pokyčius, depresiją ir savižudybę, įvairaus amžiaus pacientams, vartojusiems montelukastą (žr. Skyrių „Nepageidaujamos reakcijos“). Apraiškos gali būti rimtos ir gali išlikti, jei gydymas nenutraukiamas. Todėl, jei atsiranda neuropsichiatrinių simptomų, montelukasto vartojimą reikia nutraukti. Pacientai ir (arba) globėjai turi būti budrūs dėl neuropsichiatrinių reakcijų ir pranešti gydytojui, jei pasikeičia elgesys.

Pavieniais atvejais pacientams, vartojantiems vaistus nuo astmos, įskaitant montelukastą, gali pasireikšti sisteminė eozinofilija, kartais kartu su klinikiniais vaskulito pasireiškimais, vadinamuoju Churg-Stross sindromu, gydomiems sisteminiais kortikosteroidais. Tokie atvejai paprastai (bet ne visada) buvo susiję su dozės sumažinimu arba kortikosteroidų preparato nutraukimu. Negalima paneigti ar patvirtinti galimybės, kad leukotrieno receptorių antagonistai gali būti susiję su Churg Stross sindromo atsiradimu. Gydytojai turi turėti omenyje, kad pacientams gali pasireikšti eozinofilija, vaskulitinis bėrimas, pablogėti plaučių simptomai, širdies komplikacijos ir (arba) neuropatija. Pacientai, kuriems pasireiškia tokie simptomai, turi būti iš naujo įvertinti ir jų gydymo režimas.

Gydymas montelukastu neleidžia pacientams, sergantiems nuo aspirino priklausoma astma, vartoti aspirino ar kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo.

Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems yra retų paveldimų ligų, tokių kaip galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

Vienoje vaisto tabletėje yra mažiau nei 1 mmol (23 mg) natrio, tai reiškia, kad joje natrio praktiškai nėra.

Vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

Nėštumas. Tyrimai su gyvūnais neparodė žalingo poveikio nėštumui ar embriono/vaisiaus vystymuisi.

Turimi duomenys iš paskelbtų perspektyvinių ir retrospektyvių kohortinių tyrimų dėl montelukasto vartojimo nėščioms moterims, įvertinant, ar nėra reikšmingų įgimtų vaikų apsigimimų, su šio vaisto vartojimu susijusios rizikos nenustatyta. Turimi tyrimai turi metodologinių apribojimų, įskaitant mažus imties dydžius, kai kuriais atvejais retrospektyvų duomenų rinkimą ir nesuderinamas palyginimo grupes.

Singulair® nėštumo metu galima vartoti tik esant neabejotinai būtinybei.

Žindymas. Tyrimai su žiurkėmis parodė, kad montelukasto patenka į pieną. Nežinoma, ar montelukasto išsiskiria su motinos pienu.

Singulair žindymo laikotarpiu galima vartoti tik tuo atveju, jei manoma, kad tai besąlygiškai būtina.

Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant motorinį transportą ar kitus mechanizmus.

Manoma, kad montelukastas neturėtų įtakos paciento gebėjimui vairuoti motorines transporto priemones ar kitus mechanizmus. Tačiau labai retai buvo pranešta apie mieguistumą ar galvos svaigimą.

Tinkamumo laikas

3 metai.

Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, vaistinio preparato vartoti negalima.