Singulair

Klinikinių tyrimų duomenimis, 5 mg „Singulair“ dozė slopina bronchų spazmą įkvėpus. Montelukastas, vartojamas per burną, yra veiklioji medžiaga, kuri pasižymi dideliu selektyvumu ir afinitetu, prisijungdama prie CysLT1 receptorių.

Indikacijos Singulara

Kaip papildomas bronchų astmos gydymas pacientams, sergantiems nuolatine lengva ar vidutinio sunkumo astma, kurios nepakankamai kontroliuoja inhaliuojamieji kortikosteroidai, taip pat esant nepakankamai klinikinei astmos kontrolei trumpai veikiančiais β adrenoreceptorių agonistais, vartojamais pagal poreikį. Pacientams, sergantiems astma ir vartojantiems Singulair, šis vaistinis preparatas taip pat palengvina sezoninio alerginio rinito simptomus.

Astmos, kurios dominuojantis komponentas yra fizinio krūvio sukeltas bronchų spazmas, prevencija.

Sezoninio ir ištisus metus trunkančio alerginio rinito simptomų palengvinimas. Neuropsichiatrinių simptomų rizika pacientams, sergantiems alerginiu rinitu, gali nusverti „Singulair“ naudą, todėl pacientams, kurių alternatyvus gydymas yra nepakankamai veiksmingas arba jie netoleruoja šio gydymo, „Singulair“ turėtų būti skiriamas kaip atsarginis vaistas.

Atleiskite formą

1 plėvele dengtoje tabletėje yra 10,4 mg montelukasto natrio druskos (atitinka 10 mg montelukasto);

• Pagalbinės medžiagos: hidroksipropilceliuliozė, mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas;
• Tabletės apvalkalas: hidroksipropilceliuliozė, metilhidroksipropilceliuliozė, titano dioksidas (E 171), raudonasis geležies oksidas (E 172), geltonasis geležies oksidas (E 172), karnaubo vaškas.

Plėvele dengtos tabletės.

Pagrindinės fizikinės ir cheminės savybės: smėlio spalvos, kvadratinės tabletės su užapvalintais kraštais, dengtos plėvele, su įspaustu užrašu „SINGULAIR“ vienoje pusėje ir MSD 117 kitoje.

Farmakodinamika

Cisteinil-leukotrienai (LTC4, LTD4, LTE4) yra stiprūs uždegimo eikozanoidai, kuriuos išskiria įvairios ląstelės, įskaitant putliąsias ląsteles ir eozinofilus. Šie svarbūs proastmos mediatoriai jungiasi prie cisteinil-leukotrienų receptorių (CysLT). 1 tipo CysLT receptorius (CysLT1) randamas žmogaus kvėpavimo takuose (įskaitant kvėpavimo takų lygiųjų raumenų ląsteles ir makrofagus), taip pat kitose uždegimą skatinančiose ląstelėse (įskaitant eozinofilus ir tam tikras mieloidines kamienines ląsteles). CysLT receptorių buvimas koreliuoja su astmos ir alerginio rinito patofiziologija. Sergant astma, leukotrienų sukeltas poveikis yra bronchų spazmas, gleivių išsiskyrimas, kraujagyslių pralaidumas ir eozinofilija. Sergant alerginiu rinitu, CysLT baltymas išsiskiria iš nosies gleivinės po sąlyčio su alergenu, išsivystant tiek ankstyvojo, tiek vėlyvojo tipo reakcijoms, ir tai lydi alerginio rinito simptomai. Tyrimų duomenimis, intranazalinis CysLT vartojimas padidino nosies kvėpavimo takų pasipriešinimą ir sustiprino nosies užgulimo simptomus.

Montelukastas, vartojamas per burną, yra veiklioji medžiaga, kuri dideliu selektyvumu ir afinitetu jungiasi prie CysLT1 receptorių. Klinikinių tyrimų duomenimis, montelukastas slopina bronchų spazmą įkvėpus 5 mg LTD4 dozės. Bronchų išsiplėtimas pastebėtas per 2 valandas po peroralinio vartojimo; šis poveikis buvo adityvus β agonistų sukeltam bronchų išsiplėtimui. Gydymas montelukastu slopino tiek ankstyvąją, tiek vėlyvąją antigeninės stimuliacijos sukeltos bronchų spazmo fazes. Montelukastas, palyginti su placebu, sumažino eozinofilų skaičių periferiniame kraujyje suaugusiems pacientams ir vaikams. Atskiro tyrimo metu montelukasto vartojimas reikšmingai sumažino eozinofilų skaičių kvėpavimo takuose (matuojant skrepliuose) ir periferiniame kraujyje bei pagerino klinikinę astmos kontrolę.

Tyrimuose, kuriuose dalyvavo suaugusieji, 10 mg montelukasto dozė vieną kartą per parą, palyginti su placebu, parodė reikšmingą rytinio PEF1 pagerėjimą (pokytis nuo pradinio lygio atitinkamai 10,4 % ir 2,7 %), rytinio didžiausio iškvėpimo srauto greičio (PEFR) pagerėjimą (pokytis nuo pradinio lygio atitinkamai 24,5 l/min. ir 3,3 l/min.) ir reikšmingą bendro β agonistų vartojimo sumažėjimą (pokytis nuo pradinio lygio atitinkamai -26,1 % ir -4,6 %). Pacientų praneštų dienos ir nakties astmos simptomų pagerėjimas buvo reikšmingai geresnis nei vartojant placebą.

Tyrimai, kuriuose dalyvavo suaugusieji, parodė montelukastas gebėjimą papildyti inhaliuojamųjų kortikosteroidų klinikinį poveikį (pradinio inhaliuojamojo beklometazono ir montelukasto vartojimo greičio pokytis (%), palyginti su beklometazonu, PEF1 atveju: atitinkamai 5,43 % ir 1,04 %; β agonistų vartojimas: -8,70 % ir 2,64 %). Palyginti su inhaliuojamuoju beklometazonu (200 μg du kartus per parą, naudojant tarpinę), montelukastas parodė greitesnį pradinį atsaką, nors beklometazonas per 12 savaičių trukmės tyrimą parodė ryškesnį vidutinį terapinį poveikį (pradinio OFV1 greičio pokytis (%): 7,49 % ir 13,3 %; β agonistų vartojimas: -28,28 % ir -43,89 %). Tačiau, palyginti su beklometazonu, daugiau pacientų, gydytų montelukastu, pasiekė panašų klinikinį atsaką (t. y. 50 % pacientų, gydytų beklometazonu, EFV1 pagerėjo maždaug 11 % ar daugiau, palyginti su pradiniu lygiu, o 42 % pacientų, gydytų montelukastu, pasiekė tokį patį atsaką).

Klinikinis tyrimas buvo atliktas siekiant įvertinti montelukasto, kaip sezoninio alerginio rinito simptominio gydymo priemonės, poveikį vyresniems nei 15 metų pacientams, sergantiems astma ir kartu sezoniniu alerginiu rinitu. Šiame tyrime buvo įrodyta, kad montelukasto tabletės, vartojamos po 10 mg vieną kartą per parą, palyginti su placebu, statistiškai reikšmingai pagerino vidutinį paros rinito simptomų balą. Vidutinis paros rinito simptomų balas yra nosies simptomų, įvertintų dieną (vidutinis nosies užgulimas, rinorėja, čiaudulys, nosies niežėjimas) ir naktį (vidutinis nosies užgulimas pabudus, sunkumai užmigti ir naktinių pabudimų dažnis), vidurkis. Palyginti su placebo vartojimu, bendrai vertinant alerginio rinito gydymą pacientų ir gydytojų, gauti žymiai geresni rezultatai. Šio gydymo veiksmingumo astmai gydyti įvertinimas nebuvo pagrindinis šio tyrimo tikslas.

8 savaičių trukmės tyrime, kuriame dalyvavo 6–14 metų vaikai, 5 mg montelukastas vieną kartą per parą, palyginti su placebu, reikšmingai pagerino kvėpavimo funkciją (pokytis nuo pradinio SPF1: 8,71 %, palyginti su 4,16 %, rytinio PSV pokytis: 27,9 l/min., palyginti su 17,8 l/min.) ir sumažino β agonistų vartojimo dažnumą pagal poreikį (pokytis nuo pradinio -11,7 %, palyginti su +8,2 %).

12 savaičių trukmės tyrimo su suaugusiaisiais metu pastebėtas reikšmingas fizinio krūvio sukelto bronchų spazmo (angl. PBS) sumažėjimas (didžiausias EFV1 sumažėjimas vartojant montelukastą buvo 22,33 %, palyginti su 32,40 % vartojant placebą, laikas iki atsigavimo per 5 % nuo pradinio EFV1 – 44,22 min. (palyginti su 60,64 min.). Šis poveikis pastebėtas per 12 savaičių trukmės tyrimo laikotarpį. BFN sumažėjimas taip pat pastebėtas trumpo tyrimo, kuriame dalyvavo 6–14 metų vaikai, metu (didžiausias OFV1 sumažėjimas – 18,27 %, palyginti su 26,11 %; laikas iki atsigavimo per 5 % nuo pradinio OFV1 – 17,76 min., palyginti su 27,98 min.). Abiejų tyrimų metu poveikis pastebėtas intervalo pabaigoje, kai vaistas buvo vartojamas vieną kartą per parą.

Aspirinui jautriems pacientams, vartojantiems inhaliuojamuosius ir (arba) geriamuosius kortikosteroidus, gydymas montelukastu, palyginti su placebu, reikšmingai pagerino astmos kontrolę (pradinio PEF1 pokytis yra 8,55 %, palyginti su -1,74 %, o bendro β agonistų vartojimo sumažėjimo pokytis - 27,78 %, palyginti su 2,09 %).

Farmakokinetika

Montelukastas greitai absorbuojamas išgertas. Suaugusiesiems išgėrus 10 mg plėvele dengtų tablečių nevalgius, vidutinė maksimali koncentracija plazmoje (Cmax) pasiekiama po 3 valandų (Tmax). Vidutinis biologinis prieinamumas vartojant per burną yra 64 %. Įprasto maisto vartojimas neturėjo įtakos biologiniam prieinamumui ir Cmax vartojant per burną. Klinikinių tyrimų metu 10 mg plėvele dengtų tablečių saugumas ir veiksmingumas buvo patvirtinti nepriklausomai nuo valgymo laiko.

Kramtomųjų 5 mg tablečių Cmax suaugusiesiems buvo pasiekta po 2 valandų po išgėrimo nevalgius. Vidutinis geriamasis biologinis prieinamumas yra 73 % ir sumažėja iki 63 %, kai jos vartojamos su įprastu valgiu.

Platinimas

Daugiau nei 99 % montelukasto jungiasi su plazmos baltymais. Montelukasto pasiskirstymo tūris stacionarioje fazėje vidutiniškai yra 8–11 litrų. Tyrimų su žiurkėmis metu, naudojant radioaktyviai žymėtą montelukastą, vaisto prasiskverbimas per hematoencefalinį barjerą buvo minimalus. Be to, radioizotopais žymėtos medžiagos koncentracija visuose kituose audiniuose praėjus 24 valandoms po dozės suvartojimo taip pat buvo minimali.

Metabolizmas

Montelukastas yra aktyviai metabolizuojamas. Tyrimų su terapinėmis dozėmis metu suaugusiųjų ir kūdikių plazmoje nenustatyta pastovi montelukasto metabolitų koncentracija.

Citochromas P450 2C8 yra pagrindinis montelukasto metabolizme dalyvaujantis fermentas. Be to, citochromai CYP 3A4 ir 2C9 vaidina nedidelį vaidmenį montelukasto metabolizme, nors itrakonazolas (CYP WAA4 inhibitorius) nepakeitė montelukasto farmakokinetikos parametrų sveikiems savanoriams, vartojusiems 10 mg montelukasto. Remiantis in vitro tyrimų, atliktų su žmogaus kepenų mikrosomomis, rezultatais, terapinė montelukasto koncentracija plazmoje neslopina citochromų P450 ZA4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ir 2D6. Metabolitų dalyvavimas terapiniame montelukasto veikime yra minimalus.

Išėmimas

Sveikų suaugusiųjų savanorių organizme montelukasto plazmos klirensas vidutiniškai yra 45 ml/min. Išgėrus izotopais žymėto montelukasto, 86 % jo išsiskiria su išmatomis per 5 dienas, o mažiau nei 0,2 % – su šlapimu. Kartu su geriamojo montelukasto biologiniu prieinamumu tai rodo, kad montelukastas ir jo metabolitai beveik visiškai išsiskiria su tulžimi.

Farmakokinetika skirtingose pacientų grupėse

Pacientams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Tyrimų su pacientais, kurių inkstų funkcija sutrikusi, neatlikta. Kadangi montelukastas ir jo metabolitai išsiskiria su tulžimi, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia. Duomenų apie montelukasto farmakokinetiką pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (daugiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę), nėra.

Vartojant dideles montelukasto dozes (20 ir 60 kartų didesnes už suaugusiesiems rekomenduojamą dozę), pastebėtas teofilino koncentracijos plazmoje sumažėjimas. Vartojant rekomenduojamą 10 mg dozę vieną kartą per parą, šio poveikio nepastebėta.

Dozavimas ir vartojimas

Pacientams (15 metų ir vyresniems), sergantiems astma arba astma ir kartu sezoniniu alerginiu rinitu, dozė yra 10 mg (1 tabletė) per parą, vartojama vakare. Alerginio rinito simptomams palengvinti vartojimo laikas koreguojamas individualiai.

Bendrosios rekomendacijos. Vaistinio preparato „Singulair“ terapinis poveikis astmos kontrolės parametrams pasireiškia per 1 dieną. Vaistinį preparatą galima vartoti nepriklausomai nuo valgio. Pacientams reikia patarti toliau vartoti vaistą „Singulair“, net jei astmos kontrolė pasiekiama, taip pat astmos paūmėjimo laikotarpiais. „Singulair“ negalima vartoti kartu su vaistiniais preparatais, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos montelukasto.

Senyvo amžiaus pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba kepenų funkcija lengvai ar vidutiniškai sutrikusi, dozės koreguoti nereikia. Duomenų apie pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, nėra. Dozavimas vyrams ir moterims yra toks pat.

Vaisto „Singulair“ vartojimas kartu su kitais astmos gydymo metodais.

Singulair galima vartoti kaip papildomą vaistą nuo astmos.

Įkvepiamieji kortikosteroidai: Sing ulair gali būti vartojamas kaip papildomas gydymas pacientams, kuriems įkvepiamieji kortikosteroidai kartu su trumpo veikimo β agonistais, vartojamais pagal poreikį, neužtikrina patenkinamos klinikinės ligos kontrolės.

„Singulair“ vaistas neturėtų drastiškai pakeisti inhaliuojamųjų kortikosteroidų (žr. skyrių „Vartojimo informacija“).

Vaikams: Vartoti vaikams nuo 15 metų. Jaunesniems nei 15 metų vaikams vaistas turėtų būti vartojamas kramtomųjų tablečių pavidalu.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims. Vaikams iki 15 metų (10 mg dozė).

Šalutiniai poveikiai Singulara

Montelukastas buvo įvertintas klinikinių tyrimų metu:

• 10 mg plėvele dengtos tabletės – maždaug 4000 astma sergančių 15 metų ir vyresnių pacientų;
• 10 mg plėvele dengtos tabletės – maždaug 400 pacientų, sergančių astma ir sezoniniu alerginiu rinitu, nuo 15 metų amžiaus;
• 5 mg kramtomosios tabletės – maždaug 1750 astma sergančių pacientų nuo 6 iki 14 metų amžiaus.

Klinikinių tyrimų metu pacientams, gydytiems montelukastu, dažnai (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10) buvo pranešta apie toliau išvardytas nepageidaujamas reakcijas, kurios pasireiškė dažniau nei pacientams, gydytiems placebu.

1 lentelė

Organų sistemų klasės	Suaugę pacientai ir Vaikai nuo 15 metų (du 12 savaičių trukmės tyrimai; n = 795)
Nervų sistema	Galvos skausmas
Virškinimo trakto (GIT) sutrikimai	Pilvo skausmas

Klinikinių tyrimų metu, ilgai gydant nedidelį skaičių suaugusių pacientų 2 metus ir 6–14 metų vaikus 12 mėnesių, saugumo profilis nepakito.

Poregistracinis laikotarpis

Nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta po vaisto pateikimo į rinką, išvardytos 2 lentelėje pagal organų sistemų klases ir vartojant konkrečius terminus. Dažnis nustatytas pagal atitinkamų klinikinių tyrimų duomenis.

2 lentelė

Organų sistemų klasė	Nepageidaujamos reakcijos	Dažnis*
Infekcijos ir infestacijos	Viršutinių kvėpavimo takų infekcijos †	Labai dažnai
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai	Polinkis padidinti kraujavimą.	Retai
	Trombocitopenija	Labai retai
Imuninė sistema	Padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksiją	Retai
	Eozinofilinė kepenų infiltracija	Labai retai
Iš psichinės pusės	Miego sutrikimai, įskaitant košmarus, nemiga, somnambulizmas, nerimas, sujaudinimas, įskaitant agresyvų elgesį ar priešiškumą, depresija, psichomotorinis hiperaktyvumas (įskaitant dirglumą, neramumą, tremorą)	Retai
	Dėmesio deficito sutrikimas, atminties sutrikimas, tikai.	Retai
	Haliucinacijos, dezorientacija, mintys apie savižudybę ir elgesys (suicidumas), obsesinis-kompulsinis sutrikimas, disfemija.	Labai retai
Nervų sistema	Galvos svaigimas, mieguistumas, parestezija/hipestezija, traukuliai	Retai
Širdies pusėje	Palpitacija	Retai
Kvėpavimo sistema, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio organai.	Kraujavimas iš nosies	Retai
	Churg-Stross sindromas (žr. skyrių „Vartojimas“), plaučių eozinofilija	Labai retai
Virškinimo trakto sutrikimai	Viduriavimas ‡, pykinimas ‡, vėmimas ‡	Dažnai
	Burnos džiūvimas, dispepsija.	Retai
Kepenų ir tulžies takų sistema	Padidėjęs transaminazių (ALT, AST) kiekis serume	Dažnai
	Hepatitas (įskaitant cholestazinę, hepatocelulinę ir mišrią kepenų ligą)	Labai retai
Oda ir poodiniai audiniai	Bėrimas ‡	Dažnai
	Hematoma, dilgėlinė, niežulys.	Retai
	Angioedema	Retai
	Mazginė eritema, daugiaformė eritema	Labai retai
Raumenų, kaulų ir jungiamojo audinio sutrikimai	Artralgija, mialgija, įskaitant raumenų mėšlungį	Retai
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai	Enurezė vaikams	Retai
Bendrieji sutrikimai ir nepageidaujamos reakcijos, kurias sukelia vaisto vartojimas	Karščiavimas ‡	Dažnai
	Astenija/nuovargis, negalavimas, edema	Retai
*Dažnis apibrėžtas pagal pranešimų dažnumą klinikinių tyrimų duomenų bazėje: labai dažni (≥ 1/10), dažni (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažni (nuo ≥ 1/1000 iki < 1/100), reti (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai reti (< 1/10 000). † Ši nepageidaujama reakcija klinikinių tyrimų metu buvo pranešta kaip „labai dažna“ pacientams, vartojusiems montelukastą, ir pacientams, vartojusiems placebą. ‡ Ši nepageidaujama reakcija klinikinių tyrimų metu buvo pranešta „dažnai“ pacientams, vartojusiems montelukastą, taip pat pacientams, vartojusiems placebą. § Retai.

Perdozavimas

Konkrečios informacijos apie Singulair perdozavimo gydymą nėra. Lėtinės astmos tyrimų metu montelukastas suaugusiems pacientams buvo skiriamas iki 200 mg per parą dozėmis 22 savaites, o trumpalaikių tyrimų metu – iki 900 mg per parą maždaug vieną savaitę, ir kliniškai reikšmingų nepageidaujamų reakcijų nebuvo.

Ūminio „Singulair“ perdozavimo atvejai buvo pastebėti po vaisto pateikimo į rinką ir klinikinių tyrimų metu. Tarp jų buvo vaisto vartojimas suaugusiesiems ir vaikams, viršijantiems 1000 mg dozes (maždaug 61 mg/kg 42 mėnesių vaikui). Gauti klinikiniai ir laboratoriniai duomenys atitiko pacientų ir vaikų saugumo profilį. Daugeliu perdozavimo atvejų nepageidaujamų reakcijų nepastebėta. Dažniausiai pastebėtos nepageidaujamos reakcijos atitiko „Singulair“ vaistinio preparato saugumo profilį ir buvo šios: pilvo skausmas, mieguistumas, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir psichomotorinis hiperaktyvumas.

Nežinoma, ar montelukastas išsiskiria atliekant peritoninę dializę ar hemodializę.

Sąveika su kitais vaistais

„Singulair“ galima vartoti kartu su kitais vaistais, dažniausiai vartojamais astmos profilaktikai arba ilgalaikiam gydymui. Vaistų sąveikos tyrimo metu rekomenduojama klinikinė montelukasto dozė neturėjo reikšmingo klinikinio poveikio šių vaistinių preparatų farmakokinetikai: teofilino, prednizono, prednizolono, geriamųjų kontraceptikų (etinilestradiolio/noretisdrono 35/1), terfenadino, digoksino ir varfarino.

Pacientams, kartu vartojantiems fenobarbitalį, montelukasto plotas po koncentracijos laiko kreive (AUC) sumažėjo maždaug 40 %. Kadangi montelukastą metabolizuoja CYP ZA4, 2C8 ir 2C9, reikia laikytis atsargumo priemonių, ypač vaikams, jei montelukastas skiriamas kartu su CYP ZA4, 2C8 ir 2C9 induktoriais, pvz., fenitoinu, fenobarbitaliu ir rifampicinu.

In vitro tyrimai parodė, kad montelukastas yra stiprus CYP 2C8 inhibitorius. Tačiau klinikinio vaistų sąveikos tyrimo, kuriame dalyvavo montelukastas ir roziglitazonas (žymens substratas; metabolizuojamas CYP 2C8), duomenys parodė, kad montelukastas in vivo nėra CYP 2C8 inhibitorius. Taigi, montelukastas reikšmingai neveikia šio fermento metabolizuojamų vaistų (pvz., paklitakselio, roziglitazono ir repaglinido) metabolizmo.

In vitro tyrimų metu nustatyta, kad montelukastas yra CYP 2C8 substratas, o mažesniu mastu – 2C9 ir 3A4 substratas. Klinikinio vaistų sąveikos tyrimo, kuriame dalyvavo montelukastas ir gemfibrozilis (CYP 2C8 ir 2C9 inhibitorius), metu gemfibrozilis padidino sisteminę montelukasto ekspoziciją 4,4 karto. Kartu vartojant gemfibrozilį ar kitus CYP 2C8 inhibitorius, montelukasto dozės koreguoti nereikia, tačiau gydytojas turi atsižvelgti į padidėjusią nepageidaujamų reakcijų riziką.

Remiantis in vitro tyrimų rezultatais, kliniškai reikšmingos sąveikos su silpnesniais CYP 2C8 inhibitoriais (pvz., trimetoprimu) nesitikima. Kartu vartojant montelukastą su itrakonazolu, stipriu CYP 3A4 inhibitoriumi, reikšmingo montelukasto sisteminės ekspozicijos padidėjimo nepadarė.

Laikymo sąlygos

Laikyti originalioje pakuotėje ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Specialios instrukcijos

Pacientus reikia įspėti, kad geriamasis „Singulair“ niekada nėra vartojamas ūminiams astmos priepuoliams gydyti ir kad jie visada su savimi turėtų turėti tinkamus skubios pagalbos vaistus. Ūminio priepuolio metu reikia vartoti trumpo veikimo inhaliuojamuosius β agonistus. Pacientai turėtų kuo greičiau kreiptis į gydytoją, jei jiems reikia daugiau trumpo veikimo β agonisto nei įprastai.

Gydymo inhaliuojamaisiais arba geriamaisiais kortikosteroidais negalima staiga pakeisti montelukasto.

Nėra įrodymų, kad kartu vartojant montelukastą, geriamųjų kortikosteroidų dozę galima sumažinti.

Visų amžiaus grupių pacientams, vartojantiems montelukastą, buvo pranešta apie neuropsichiatrines reakcijas, tokias kaip elgesio pokyčiai, depresija ir savižudybės požymiai (žr. skyrių „Nepageidaujamos reakcijos“). Šie simptomai gali būti sunkūs ir gali išlikti, jei gydymas nenutraukiamas. Todėl, atsiradus neuropsichiatrinių simptomų, montelukasto vartojimą reikia nutraukti. Pacientai ir (arba) juos globojantys asmenys turi būti budrūs dėl neuropsichiatrinių reakcijų ir pranešti savo gydytojui, jei atsiranda elgesio pokyčių.

Pavieniais atvejais pacientams, vartojantiems vaistus nuo astmos, įskaitant montelukastą, gali pasireikšti sisteminė eozinofilija, kartais kartu su klinikinėmis vaskulito apraiškomis, vadinamuoju Churg-Stross sindromu, gydytu sisteminiu kortikosteroidų terapija. Tokie atvejai paprastai (bet ne visada) buvo susiję su dozės mažinimu arba kortikosteroido vaisto vartojimo nutraukimu. Leukotrienų receptorių antagonistų ir Churg-Stross sindromo atsiradimo galimybės negalima paneigti ar patvirtinti. Gydytojai turėtų atkreipti dėmesį į tai, kad pacientams gali pasireikšti eozinofilija, vaskulitinis bėrimas, pablogėję plaučių simptomai, širdies komplikacijos ir (arba) neuropatija. Pacientus, kuriems atsiranda tokių simptomų, reikia iš naujo įvertinti ir peržiūrėti jų gydymo režimą.

Gydymas montelukastu neleidžia pacientams, sergantiems nuo aspirino priklausoma astma, vartoti aspirino ar kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo.

Pacientams, sergantiems retomis paveldimomis ligomis, tokiomis kaip galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, šio vaisto vartoti negalima.

Vaisto sudėtyje yra mažiau nei 1 mmol (23 mg) natrio vienoje tabletėje, tai reiškia, kad jame praktiškai nėra natrio.

Vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

Nėštumas. Tyrimai su gyvūnais neparodė žalingo poveikio nėštumui ar embriono / vaisiaus vystymuisi.

Turimi paskelbtų perspektyvinių ir retrospektyvinių kohortinių montelukasto vartojimo nėščioms moterims tyrimų, kuriuose vertinami reikšmingi įgimti vaikų apsigimimai, duomenys nenustatė su vaisto vartojimu susijusios rizikos. Turimi tyrimai turi metodologinių apribojimų, įskaitant mažą imties dydį, kai kuriais atvejais retrospektyvų duomenų rinkimą ir nesuderinamas palyginamąsias grupes.

Singulair nėštumo metu vartoti galima tik neabejotinai būtinu atveju.

Žindymas. Tyrimai su žiurkėmis parodė, kad montelukastas išsiskiria į motinos pieną. Nežinoma, ar montelukastas išsiskiria su motinos pienu.

Singulair žindymo laikotarpiu vartoti galima tik tuo atveju, jei tai laikoma absoliučiai būtina.

Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant motorinę transporto priemonę ar kitus mechanizmus.

Montelukastas neturėtų paveikti paciento gebėjimo vairuoti motorines transporto priemones ar valdyti kitus mechanizmus. Tačiau labai retais atvejais buvo pranešta apie mieguistumą ar galvos svaigimą.

Tinkamumo laikas

3 metai.

Nenaudokite vaistinio preparato pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui.