Spazmex

Spasmex (Trospium) yra vaistas, vartojamas hiperaktyvios šlapimo pūslės (OAB) simptomams gydyti. OAB būdingas dažnas šlapinimasis, stiprus ir staigus noras ir galimas šlapimo nelaikymas.

Trospiumas yra antimuskarininis (anticholinerginis) agentas. Jis blokuoja muskarino receptorius šlapimo pūslėje, todėl sumažėja šlapimo pūslės detrusorinio raumens susitraukimų dažnis ir stiprumas, todėl pagerėja šlapimo kontrolė ir sumažėja potraukio dažnis bei intensyvumas.

Indikacijos Spazmex

1. Pernelyg aktyvi šlapimo pūslė (OAB): šis vaistas vartojamas hiperaktyvios šlapimo pūslės simptomams, tokiems kaip dažnas šlapinimasis, stiprus ir staigus noras šlapintis, ir šlapimo nelaikymas, gydyti.
2. Neurogeninė šlapimo pūslė: Spazmex gali būti naudojamas šlapimo pūslės disfunkcijai, susijusiai su neurologinėmis ligomis (pvz., išsėtine skleroze, nugaros smegenų pažeidimu), gydyti.

Atleiskite formą

1. Planšetiniai kompiuteriai:
   • Plėvele dengtos tabletės, 5 mg dozė.
   • Plėvele dengtos tabletės, 15 mg dozė.
   • Plėvele dengtos tabletės, 30 mg dozė.

Šios tabletės yra skirtos vartoti per burną ir paprastai geriamos nepažeistos, užsigeriant dideliu kiekiu vandens.

Pagrindinės išleidimo formos:

• 5 mg tabletės: skirtos daugkartinėms paros dozėms.
• 15 mg tabletės: gali būti naudojamos kaip palaikomoji dozė.
• 30 mg tabletės: skirtos pacientams, kuriems reikia didesnės dozės simptomams kontroliuoti.

Farmakodinamika

1. Muskarino receptorių antagonizmas: Trospium yra muskarino receptorių antagonistas. Jis blokuoja muskarino receptorius, esančius lygiuosiuose šlapimo pūslės raumenyse (ypač M3 receptorius), kurie yra atsakingi už raumenų susitraukimą, kai juos stimuliuoja acetilcholinas.
2. Mažina šlapimo pūslės susitraukimus: blokuodamas šiuos receptorius, trospiumas sumažina cholinerginės sistemos aktyvumą, dėl ko atsipalaiduoja lygieji šlapimo pūslės raumenys. Tai sumažina nevalingų šlapimo pūslės susitraukimų dažnį ir stiprumą.
3. Šlapimo pūslės talpos didinimas: atpalaiduodamas šlapimo pūslės raumenis, trospium padeda padidinti šlapimo pūslės talpą, todėl prieš šlapinantis galite sulaikyti daugiau šlapimo. Tai padeda sumažinti šlapimo dažnį ir pagerinti šlapimo pūslės kontrolę.
4. Pernelyg aktyvios šlapimo pūslės simptomų gerinimas: trospiumo naudojimas padeda sumažinti šlapimo poreikį ir pagerinti pacientų, kurių šlapimo pūslė yra pernelyg aktyvi, gyvenimo kokybę.

Trospio privalumai:

• Minimalus kraujo ir smegenų barjero įsiskverbimas: Trospium prastai prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą, todėl sumažėja centrinio šalutinio poveikio, pvz., galvos svaigimo ir sumišimo, rizika.
• Platus terapinis diapazonas: vaisto terapinis diapazonas yra gana platus, todėl jis veiksmingas įvairiomis dozėmis.

Farmakokinetika

1. Sugertis:

   • Išgertas trospiumas greitai absorbuojamas.
   • Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus 4-6 valandoms po vartojimo.
   • Absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 9,6 % dėl reikšmingo pirmojo prasiskverbimo per kepenis poveikio.

2. Platinimas:

   • Paskirstymo tūris yra maždaug 600 litrų.
   • Vaistas prie plazmos baltymų jungiasi 50-80 %.
   • Trospiumas silpnai prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą, todėl sumažėja centrinio šalutinio poveikio rizika.

3. Metabolizmas:

   • Trospis metabolizuojamas kepenyse. Pagrindinis metabolizmo kelias yra esterio hidrolizė, dėl kurios susidaro neaktyvus metabolitas.
   • Vaistas nėra metabolizuojamas citochromo P450 sistemoje, todėl sumažėja sąveikos su kitais šios sistemos metabolizuojamais vaistais rizika.

4. Išskyrimas:

   • Trospis iš organizmo šalinamas daugiausia per inkstus.
   • Apie 60 % dozės nepakitusios formos išsiskiria su šlapimu.
   • Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 5-18 valandų.

5. Specialios populiacijos:

   • Senyviems pacientams, taip pat pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, trospio farmakokinetika gali pakisti, todėl gali reikėti koreguoti dozę.

Dozavimas ir vartojimas

Vartojimo būdas ir dozavimas:

Suaugusiesiems:

• 5 mg tabletės: paprastai gerkite po 1-2 tabletes (5-10 mg) 3 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 30 mg.
• 15 mg tabletės: paprastai gerkite po 1 tabletę (15 mg) 2 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 30 mg.
• 30 mg tabletės: paprastai gerkite po 1 tabletę (30 mg) kartą per parą.

Bendrosios rekomendacijos:

• Vartojimo būdas: tabletes reikia gerti, užsigeriant pakankamu kiekiu vandens. Tabletes reikia nuryti nekramtytas.
• Vartojimo laikas: tabletes galima gerti nepriklausomai nuo valgio, bet geriausia likus 1 valandai prieš valgį.
• Gydymo trukmė: gydymo trukmę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į paciento būklę ir jo reakciją į gydymą.

Specialios instrukcijos:

• Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi: gali tekti sumažinti dozę. Turėtumėte pasitarti su gydytoju.
• Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi: gali tekti sumažinti dozę. Turėtumėte pasitarti su gydytoju.
• Pagyvenę pacientai: senyviems pacientams gali reikėti koreguoti dozę.

Praleista dozė:

• Jei praleidote dozę, išgerkite ją kuo greičiau. Jei jau laikas vartoti kitą dozę, nevartokite dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę. Tiesiog toliau vartokite kaip įprasta.

Naudokite Spazmex nėštumo metu

Spazmex vartojimo nėštumo metu rekomendacijos:

1. Pasitarkite su gydytoju: prieš vartodami trospium nėštumo metu, būtinai pasitarkite su gydytoju. Gydytojas įvertins jūsų individualią situaciją ir nuspręs, ar vartoti vaistą.
2. Nauda ir rizika: Spazmex vartojimas nėštumo metu gali būti pateisinamas tik tais atvejais, kai galima nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.
3. Pirmasis trimestras: Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas vaistų vartojimui pirmąjį nėštumo trimestrą, kai formuojasi vaisiaus organai ir sistemos. Šiuo laikotarpiu ypač svarbu vengti bereikalingo vaistų vartojimo.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: vaistas draudžiamas žmonėms, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas arba alerginė reakcija į trospiumą ar bet kurias kitas vaisto sudedamąsias dalis.
2. Uždarojo kampo glaukoma: Spasmex gali padidinti akispūdį, todėl jo vartoti draudžiama pacientams, kuriems yra nekontroliuojama uždaro kampo glaukoma.
3. Tachiaritmijos: Spazmex gali sustiprinti tachiaritmijas, todėl pacientams, sergantiems šia liga, jo reikėtų vengti.
4. Myasthenia gravis: vaistas draudžiamas pacientams, sergantiems myasthenia gravis, nes gali pabloginti jų būklę.
5. Sunkus inkstų nepakankamumas: esant sunkiam inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas
6. Sunkus kepenų nepakankamumas: vaistas yra kontraindikuotinas pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, nes gali kauptis ir sukelti toksinį poveikį.
7. Virškinimo trakto obstrukcija: Spazmex draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra virškinimo trakto obstrukcija, įskaitant paralyžinį žarnų nepraeinamumą, nes gali pablogėti būklė.
8. Sunkus opinis kolitas ir toksinis megakolonas: vaistas draudžiamas esant sunkiam opiniam kolitui ir toksiniam megakolonui, nes anticholinerginis poveikis gali pabloginti šias sąlygas.
9. Šlaplės susiaurėjimas ir šlapimo susilaikymas: Spazmex draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra šlapimo susilaikymas arba didelis šlaplės susiaurėjimas, nes tai gali pabloginti šias sąlygas.

Šalutiniai poveikiai Spazmex

1. Labai dažnas šalutinis poveikis (daugiau nei 10 %):

   • Burnos džiūvimas.

2. Dažnas šalutinis poveikis (1–10 %):

   • Vidurių užkietėjimas.
   • Dispepsija (nevirškinimas).
   • Skrandžio skausmas.
   • Sausos akys.
   • Pykinimas.
   • Galvos skausmas.
   • Nuovargis.

3. Nedažnas šalutinis poveikis (0,1–1 %):

   • Svaigulys.
   • Mieguistumas.
   • Regėjimo sutrikimai, įskaitant neryškų matymą.
   • Greitas širdies plakimas (tachikardija).
   • Šlapimo susilaikymas.
   • Šlapimo takų infekcijos.

4. Retas šalutinis poveikis (0,01–0,1 %):

   • Alerginės reakcijos, pvz., odos išbėrimas ar niežėjimas.
   • Anafilaksinės reakcijos.
   • Angioedema.
   • Sumišimas.
   • Haliucinacijos.
   • Širdies ritmo sutrikimai (pvz., QT intervalo pailgėjimas, aritmijos).

5. Labai retas šalutinis poveikis (mažiau nei 0,01 %):

   • Psichikos sutrikimai (pvz., nerimas, depresija).
   • traukuliai.
   • Glaukomos simptomų pablogėjimas.

Perdozavimas

1. Smarkus burnos džiūvimas.
2. Šlapinimosi sunkumas (ūmus šlapimo susilaikymas).
3. Išplėtę vyzdžiai (midriazė).
4. Tachikardija (greitas širdies plakimas).
5. Aritmijos.
6. Stiprus galvos svaigimas.
7. Sujaudinimas ir neramumas.
8. traukuliai.
9. Odos paraudimas.
10. Hipertermija (padidėjusi kūno temperatūra).
11. Sunkūs regėjimo sutrikimai.
12. Sumišimas, haliucinacijos ir kliedesiai.

Perdozavimo gydymas

Trospio perdozavimo gydymas skirtas palengvinti simptomus ir palaikyti gyvybines funkcijas. Priemonės gali apimti:

1. Kvėpavimo ir širdies ir kraujagyslių sistemos palaikymas: duokite deguonies, palaikykite kraujospūdį, stebėkite širdies veiklą ir užtikrinkite tinkamą kvėpavimą.
2. Skrandžio plovimas: gali būti naudinga, jei neseniai buvo išgertas didelis vaisto kiekis.
3. Aktyvuota anglis: jei po nurijimo praėjo neilgai laiko tarpai, aktyvintos anglies naudojimas gali padėti sumažinti vaisto absorbciją iš virškinimo trakto.
4. Simptominė terapija: prireikus gydykite tokius simptomus kaip tachikardija ir traukuliai. Tai gali apimti beta blokatorių naudojimą tachikardijai kontroliuoti arba prieštraukulinius vaistus nuo traukulių.
5. Priešnuodžiai: kai kuriais atvejais fizostigminas gali būti naudojamas anticholinerginiam poveikiui neutralizuoti, tačiau jo vartojimą reikia atidžiai stebėti dėl galimo šalutinio poveikio.

Sąveika su kitais vaistais

1. Anticholinerginiai vaistai:

   • Vartojimas kartu su kitais anticholinerginiais vaistais (pvz., atropinu, skopolaminu, kai kuriais antidepresantais ir antipsichoziniais vaistais) gali sustiprinti šalutinį anticholinerginį poveikį, pvz., burnos džiūvimą, vidurių užkietėjimą, neryškų matymą ir šlapinimosi pasunkėjimą.

2. Vaistai, turintys įtakos virškinimo trakto motorikai:

   • Vaistai, kurie keičia virškinimo trakto motoriką (pvz., metoklopramidas), gali turėti įtakos trospio absorbcijai.

3. Vaistai, keičiantys skrandžio pH:

   • Antacidiniai vaistai ir kiti skrandžio pH keičiantys vaistai gali turėti įtakos trospio absorbcijai.

4. Vaistai, ilginantys QT intervalą:

   • Kartu vartojant vaistus, kurie ilgina QT intervalą (pvz., IA ir III klasės antiaritminiais vaistais, kai kuriais antidepresantais ir antipsichoziniais vaistais), gali padidėti širdies aritmijų rizika.

5. CYP450 induktoriai ir inhibitoriai:

   • Nors trospio nemetabolizuoja citochromo P450 sistema, svarbu atsižvelgti į galimą sąveiką su vaistais, kurie gali paveikti kitus metabolizmo kelius kepenyse.

6. Per inkstus išskiriami vaistai:

   • Vaistai, kurie veikia inkstų funkciją arba konkuruoja dėl išsiskyrimo per inkstus, gali keisti trospio koncentraciją kraujyje. Vartojant tokius vaistus svarbu į tai atsižvelgti.

Sąveika su maistu

• Trospiumą reikia gerti nevalgius, nes maistas gali sumažinti jo pasisavinimą ir dėl to jo veiksmingumą.