Sulfasalazinas

Sulfasalazinas yra priešuždegiminis vaistas, plačiai naudojamas ilgalaikiam lėtinės uždegiminės žarnyno ligos gydymui. Sulfasalazinas struktūriškai sudarytas iš sulfonamido (sulfapiridino) ir 5-aminosalaciklinės rūgšties (5-ASA), sujungtų azo jungtimi. Sulfasalazinas yra reta, bet gerai žinoma idiosinkrazinės kepenų ligos priežastis.

[ 1 ]

Indikacijos Sulfasalazinas

Šiuo metu nurodytos indikacijos aktyviam opiniam kolitui gydyti ir ligos atkryčių profilaktikai tiek suaugusiesiems, tiek vaikams. Sulfasalazinas taip pat vartojamas reumatoidiniam artritui gydyti paaugliams ir suaugusiesiems.

Atleiskite formą

Sulfasalazinas tiekiamas generinėmis 500 mg tabletėmis ir prekybiniu pavadinimu azulfidinas. Taip pat yra pailginto atpalaidavimo formų.

Farmakodinamika

Sulfasalazinas yra modifikuotas sulfonamidas, sudarytas iš sulfapiridino, kovalentiškai sujungto su 5-aminosalaciklo rūgštimi (5-ASA). Sulfasalazinas yra prastai absorbuojamas, tačiau jo azo jungtį žarnyno spindyje bakterijos skaido, išskirdamos absorbuojamą sulfapiridiną ir 5-ASA, kurie pasiekia aukštą kiekį ir veikia lokaliai mažindami uždegimą. Sulfasalazinas buvo patvirtintas klinikiniam naudojimui Jungtinėse Amerikos Valstijose 1950 m. ir tebėra plačiai naudojamas iki šiol.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Vaisto biologinis prieinamumas, vartojant tabletę, yra 5–10 %. Didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama per 3–6 valandas po vartojimo. Jungimosi su baltymais laipsnis yra didelis ir siekia 99 %.

Kalbant apie kaupimosi polinkį, jis yra vidutinis. Veikliosios medžiagos koncentracija kraujo serume praėjus 24 valandoms po vartojimo yra nereikšminga. Panaši situacija ir su šlapimu.

Sulfasalazinas greitai absorbuojamas ir iš dalies metabolizuojamas acetilinimo/hidroksilinimo būdu kepenyse. Metabolitai visiškai pašalinami su šlapimu. Neacetilintas sulfapiridinas tik iš dalies jungiasi su plazmos baltymais. Didžiausia jo koncentracija pasiekiama per 12 valandų po vartojimo. Pusiausvyra pasiekiama po 5 dienų. Nutraukus vaisto vartojimą, jo koncentracija kraujo plazmoje reikšmingai sumažėja per 3 dienas.

Pacientams, kuriems pasireiškia lėtas acetilinimas, yra didesnė šalutinio poveikio rizika dėl didelės pagrindinio komponento koncentracijos kraujo plazmoje. Vaisto absorbuojama apie 20 %. Jis išsiskiria su šlapimu farmakologiškai neaktyvios acetil-5-aminosalicilo rūgšties pavidalu. Didžioji dalis sulfasalazino lieka storojoje žarnoje.

[ 3 ]

Dozavimas ir vartojimas

Įprasta suaugusiųjų dozė iš pradžių yra 3–4 gramai per parą, palaikomoji dozė – 2 gramai per parą (4 dozės).

Uždegiminei žarnyno ligai gydyti įprasta dozė yra 2–4 tabletės arba 20–40 ml skysčio 4 kartus per dieną.

Reumatoidinio artrito atveju, pradėjus gydymą, paprastai gersite po vieną 500 mg tabletę per parą. Ši dozė bus didinama po 1 tabletę per parą kiekvieną savaitę, kol pasieksite 1 tabletės 4 kartus per parą arba 2 tablečių 3 kartus per parą dozę, priklausomai nuo Jūsų reakcijos į vaistą.

Vaikams dozės dažnai būna mažesnės. Gydytojas, remdamasis vaiko svoriu, apskaičiuos jam tinkamą dozę. [ 4 ], [ 5 ]

Naudokite Sulfasalazinas nėštumo metu

Moterys, norinčios pastoti, gali toliau vartoti sulfasalaziną nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Sulfasalazinas nepadidina jokių nėštumo komplikacijų ar apsigimimų rizikos. Nėščios moterys, vartojančios sulfasalaziną, turėtų padidinti folio rūgšties suvartojimą iki 2 mg per parą. Jei sergate uždegimine žarnyno liga, prieš bandydamos pastoti turėtumėte pasikalbėti su gydytoju, nes jis norės peržiūrėti visus jūsų vaistus.

Kontraindikacijos

Prieš vartodami sulfasalaziną, pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei esate alergiškas jam; arba sulfaminių vaistų; arba aspirinui ir susijusiems vaistams (salicilatams, NVNU, pvz., ibuprofenui); arba mezalaminui; arba jei turite kitų alergijų. Šis produktas gali turėti neaktyvių ingredientų, kurie gali sukelti alergines reakcijas ar kitas problemas. Dėl išsamesnės informacijos kreipkitės į vaistininką.

Prieš vartodami šį vaistą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui apie savo ligos istoriją, ypač apie: žarnyno užsikimšimą, šlapimo takų užsikimšimą, inkstų ligas, kepenų ligas, kraujo sutrikimus (pvz., aplastinę anemiją, porfiriją), tam tikrą genetinį sutrikimą (G6PD trūkumą), astmą, sunkias alergijas, dabartines / neseniai / pasikartojančias infekcijas.

Šis vaistas gali sukelti galvos svaigimą. Nevairuokite, nevaldykite mechanizmų ir nedarykite nieko, kam reikalingas budrumas, kol negalėsite to daryti saugiai. Ribokite alkoholio vartojimą. Pasitarkite su gydytoju, jei vartojate marihuaną.

Šis vaistas gali padidinti jautrumą saulei. Ribokite laiką, praleistą saulėje. Venkite soliariumų ir saulės lempų. Būdami lauke, naudokite apsaugos nuo saulės priemones ir dėvėkite apsauginius drabužius. Nedelsdami kreipkitės medicininės pagalbos, jei nudegėte saulėje arba ant odos atsirado pūslių / paraudimo.

Šis vaistas yra panašus į aspiriną. Vaikams ir paaugliams iki 18 metų negalima vartoti aspirino ar su aspirinu susijusių vaistų (pvz., salicilatų), jei jie serga vėjaraupiais, gripu ar kita nediagnozuota liga arba jei jie ką tik gavo gyvos virusinės vakcinos (pvz., vėjaraupių vakcinos), prieš tai nepasitarę su gydytoju apie Reye sindromą – retą, bet sunkią ligą.

Šalutiniai poveikiai Sulfasalazinas

Šalutinis poveikis vartojant sulfasalaziną pasireiškia daug dažniau. 5-aminosalicilatai paprastai yra labai gerai toleruojami. Daugelio lengvų šalutinių poveikių galima išvengti vartojant mažesnes šių vaistų dozes; sunkus šalutinis poveikis yra nedažnas arba retas ir paprastai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą. Daugeliu atvejų galima šių vaistų nauda yra didesnė už galimą riziką. Tačiau prieš pradedant gydymą svarbu žinoti apie galimą šalutinį poveikį.

Dažnas šalutinis poveikis yra anoreksija, galvos skausmas, pykinimas, virškinimo trakto sutrikimai, karščiavimas, artralgija ir bėrimas.

Retas ir potencialiai sunkus sulfasalazino šalutinis poveikis (pasireiškiantis mažiau nei 1 procentui šį vaistą vartojančių žmonių) yra kepenų uždegimas (hepatitas), plaučių uždegimas (pneumonitas), sunki odos reakcija, vadinama Stivenso-Džonsono sindromu, ir raudonųjų kraujo kūnelių irimas (hemolizė). Taip pat gali pasireikšti inkstų uždegimas. Įprasti kraujo tyrimai inkstų funkcijai stebėti paprastai atliekami praėjus šešioms savaitėms ir šešiems mėnesiams nuo sulfasalazino vartojimo pradžios, o vėliau – kasmet.

Retai sumažėja infekciją kovojančių baltųjų kraujo kūnelių skaičius. Kai kuriais atvejais kaulų čiulpai visiškai nustoja gaminti tam tikro tipo baltuosius kraujo kūnelius – ši būklė vadinama agranulocitoze. Agranulocitozė paprastai pasireiškia per du mėnesius nuo sulfasalazino vartojimo pradžios ir dažniausiai lydima karščiavimo bei bėrimo. Daugumai žmonių agranulocitozė išnyksta per vieną ar dvi savaites nuo vaisto vartojimo nutraukimo. Visiems, vartojantiems sulfasalaziną, rekomenduojama atlikti kraujo tyrimus. Jie turėtų būti atliekami kas vieną ar dvi savaites pirmąsias šešias savaites, kas mėnesį tris mėnesius, o vėliau paprastai kas tris mėnesius.

Alergija sulfasalazinui ir sulfonamidams

Žmonės, alergiški sulfonatų grupės vaistams, gali turėti kryžminę reakciją į sulfasalaziną, todėl neturėtų jo vartoti. Jei sulfasalazinas sukelia lengvus alerginius simptomus, bet labai veiksmingai juos kontroliuoja, galima išbandyti desensibilizaciją – alerginės reakcijos mažinimo arba pašalinimo metodą. Desensibilizacija apima gydymą pradedant nuo labai mažos sulfasalazino dozės ir palaipsniui ją didinant. Ši strategija paprastai netaikoma žmonėms, sergantiems uždegimine žarnyno liga, nes yra kitų gydymo būdų.

Hepatotoksinis poveikis

Sulfasalazinas, kaip ir kiti sulfonamidai, sukelia būdingą idiosinkrazinį kepenų pažeidimą, turintį vaistų alergijos arba padidėjusio jautrumo požymių. Tipinė pradžia yra staigus karščiavimo ir bėrimo atsiradimas, po kurio per kelias dienas ar savaites nuo vaisto vartojimo pradžios atsiranda gelta. Taip pat dažnai pasireiškia eozinofilija arba atipinė limfocitozė. Pažeidimo pobūdis paprastai yra mišrus, tačiau gali būti cholestazinis arba hepatocelulinis, taip pat gali būti sudėtingas ir ilgalaikis. Sulfasalazinas buvo susijęs su ūminio kepenų nepakankamumo atvejais, ypač su hepatoceluliniu pažeidimo modeliu. Tačiau dauguma atvejų greitai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą, paprastai per 2–4 savaites, nebent cholestazė yra sunki. Kadangi sulfasalazinas vartojamas nuolat, retais atvejais buvo pranešta apie vėlyvą vaistų sukeltą kepenų ligą, tačiau pažeidimo požymiai ir pobūdis skiriasi, o kitų vaistų ir galbūt 5-ASA vaidmuo šiais vėlyvos pradžios atvejais dar nėra apibrėžtas. Ilgalaikis gydymas taip pat gali būti susijęs su lengvu ir trumpalaikiu ALT padidėjimu, kuris gali būti vienas arba kaip bendros padidėjusio jautrumo reakcijos dalis; šį padidėjimą gali lydėti kepenų granulomos.

Kaip gydyti sulfasalazino šalutinį poveikį?

• Ką daryti: esant skrandžio sutrikimui ir rėmeniui – sulfasalazino vartojimas kelias minutes prieš valgį arba po jo gali padėti. Jei reikia kažko diskomfortui palengvinti, pabandykite išgerti antacidinių vaistų.
• bloga savijauta – valgykite paprastai ir venkite riebaus ar aštraus maisto. Sulfasalazino vartojimas po valgio gali padėti.
• Viduriavimas – gerkite daug skysčių, pavyzdžiui, vandens ar moliūgų sulčių, kad išvengtumėte dehidratacijos. Dehidratacijos požymiai: mažesnis nei įprastai šlapinimasis arba tamsus, stipraus kvapo šlapimas. Nevartokite jokių kitų vaistų nuo viduriavimo, nepasitarę su vaistininku arba gydytoju.
• Valgykite paprastai ir venkite riebaus ar aštraus maisto. Sulfasalazino vartojimas po valgio gali padėti. Jei sergate, pabandykite gurkšnoti vandenį, kad išvengtumėte dehidratacijos. Dehidratacijos požymiai: mažesnis nei įprastai šlapimo kiekis arba tamsus šlapimas su stipriu kvapu.
• Skrandžio (pilvo) skausmas – gali padėti lėtas valgymas ir gėrimas, dažnesni ir mažesnių porcijų valgymas. Taip pat gali padėti šildymo pagalvėlės ar uždaryto karšto vandens buteliuko uždėjimas ant pilvo.
• Galvos svaigimo jausmas – kurį laiką atsisėskite, kol pojūtis praeis. Nevairuokite, nevažiuokite dviračiu ir nenaudokite įrankių ar mechanizmų, kol nepasijusite geriau.
• galvos skausmas, sąnarių skausmas ir maudimas – gerkite daug vandens ir paprašykite vaistininko rekomenduoti tinkamą skausmą malšinantį vaistą. Jei galvos skausmas ar skausmas nepraeina arba yra stiprus ir skausmą malšinantys vaistai nepadeda, kreipkitės į gydytoją.
• niežulys arba lengvas bėrimas – gali padėti antihistamininiai vaistai, kuriuos galite įsigyti vaistinėje. Paklauskite vaistininko, kuris tipas jums tinka.
• kosulys, burnos skausmas arba skonio pokyčiai (metalo skonis ir saldaus skonio pasikeitimas) – pabandykite kramtyti becukrę gumą. Jei kosėjate, stenkitės dažnai gerti vandenį ar kitus nesaldintus gėrimus.
• Miego problemos – vakare venkite sunkaus maisto, rūkymo, alkoholio, arbatos ar kavos vartojimo. Prieš miegą stenkitės nežiūrėti televizoriaus ir nesinaudoti mobiliuoju telefonu. Verčiau pabandykite atsipalaiduoti valandą prieš miegą.
• spengimas ausyse (tinitas) – jei tai trunka ilgiau nei 2 dienas, kreipkitės į gydytoją.

Perdozavimas

Jei kas nors perdozavo ir atsirado rimtų simptomų, tokių kaip apalpimas ar kvėpavimo sutrikimai, skambinkite 911. Priešingu atveju nedelsdami skambinkite į apsinuodijimų kontrolės centrą. Perdozavimo simptomai gali būti: stiprus skrandžio / pilvo skausmas, nuolatinis vėmimas, didelis mieguistumas, traukuliai.

[ 6 ], [ 7 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistų sąveika gali pakeisti vaistų veikimą arba padidinti rimtų šalutinių poveikių riziką. Šiame dokumente nėra visų galimų vaistų sąveikų. Turėkite visų vartojamų produktų sąrašą (įskaitant receptinius / nereceptinius vaistus ir vaistažoles) ir pasidalykite šiuo sąrašu su savo gydytoju ir vaistininku. Nepradėkite, nenutraukite ir nekeiskite jokių vaistų dozės be gydytojo sutikimo.

Kai kurie produktai, kurie gali sąveikauti su šiuo vaistu, yra: digoksinas, folio rūgštis, metenaminas, PABA, vartojamas per burną.

Sulfasalazinas yra labai panašus į mezalaminą. Vartojant sulfasalaziną, nevartokite mezalamino vaistų per burną.

Šis vaistas gali turėti įtakos tam tikriems laboratoriniams tyrimams (pvz., normetanefrino kiekiui šlapime, kepenų funkcijos tyrimams) ir gali sukelti klaidingus tyrimų rezultatus. Įsitikinkite, kad laboratorijos personalas ir visi jūsų gydytojai žino, jog vartojate šį vaistą.

Terapijos metu svarbu gerti daug skysčių ir vengti vaisto vartoti tuščiu skrandžiu arba kartu su antacidiniais vaistais.

Sulfasalazinas gali sutrikdyti folio rūgšties absorbciją, todėl vartojant vaistą taip pat reikėtų vartoti folio rūgštį (1 mg per parą), o jei esate nėščia, – 2 mg folio rūgšties per parą.

Laikymo sąlygos

Laikyti kambario temperatūroje, toliau nuo šviesos ir drėgmės. Nelaikyti vonios kambaryje. Visus vaistus laikykite vaikams ir naminiams gyvūnams nepasiekiamoje vietoje.

Nepilkite vaistų į tualetą ar kanalizaciją, nebent taip nurodyta. Pasibaigus vaisto galiojimo laikui arba jo nebereikia, jį tinkamai išmeskite. Pasitarkite su vaistininku arba vietine atliekų šalinimo įmone.

[ 8 ]

Specialios instrukcijos

Sulfasalazinas yra gelsvai oranžinės spalvos. Jį vartojantys žmonės gali pastebėti, kad jų šlapimas, ašaros ir prakaitas įgauna oranžinį atspalvį, kuris gali nudažyti drabužius ir kontaktinius lęšius.

Tinkamumo laikas

Vaisto tinkamumo laikas yra 5 metai. Per visą šį laikotarpį reikia pasirūpinti aukštos kokybės laikymo sąlygomis.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]