Tabletes iš aukšto cholesterolio kiekio

Į hipercholesterolemijos vaistų vartojamų vaistų, kurie mažina cholesterolio ir lipoproteinų kiekį kraujyje gydyti - iš farmakologinių savybių lipidų kiekį mažinančiais preparatais veislės arba, kaip jie dažnai vadinami, tabletes didelis cholesterolio kiekis. Ši apžvalga peržiūri vaistus, kuriuos paprastai skiria gydytojai.

Indikacijos tabletėms, vartojančioms didelį cholesterolio kiekį

Pagrindiniai indikacijos tablečių naudojimo iš aukšto cholesterolio - išplaukia iš jo turinio kraujyje virš 5.5-6 mmol litre su esamų ligų, širdies ir kraujagyslių sistemos, įskaitant aterosklerozė, hipertenzija, koronarinės širdies ligos ir miokardo infarkto fone lygis.

Be to, šis narkotikų grupė yra skirtas sumažinti cholesterolio kiekį, kai perteklius adipostaze riebaliniame audinyje (nutukimas), patologijų kepenų ir kasos, cukrinis diabetas ir lėtinio inkstų funkcijos nepakankamumo, įvairių tipų hiperlipoproteinemija ir hipertrigliceridemija.

Iš aukšto cholesterolio išsiskiriančių tablečių, dažniausiai skiriamų pacientams, kurių ligos yra nurodytos, pavadinimai yra tokie:

• Atorvastatino (Atoris, Liprimar, Torvakard), lovastatinas (Lovasterol, mevakoras, Mefakor), simvastatinas (simvastatino, Zocor, Zorstat) Rozuvastin (Crestor) - statinы;
• Gemfibrozilio (Gevilon, Gipoliksan, Ipolipid, klopidogrelis) fenofibratas (Benprofibrat, lipidų, lipofilini, Nolipaks, Protolipan) - grupė fibratų lipidų modifikatorius (fibratų);
• Nikotinomidas (Niacinamidas, Nikamidas, Nikofortas, Nikovitas) nikotino rūgštis (vitaminas PP) ir jo dariniai;
• Cholestipolio (Cholestido) vaistai, kurie jungiasi su tulžies rūgštimis;
• Fenbutolis (Laurelkolis, Lesterolis, Sinestanas ir kt.) Butilfenolių dariniai;
• Ezetimibas (Ezetrol) yra selektyvus cholesterolio absorbcijos inhibitorius.

Tablečių farmakodinamika iš aukšto cholesterolio kiekio

Skirtingos lipidų kiekį mažinančių vaistų grupės turi skirtingą veikimo mechanizmą. Farmakodinamika tabletės didelis cholesterolio kiekis, priklausančių grupės statinų, remiantis inaktyvaciją fermento, kuris reguliuoja vienas iš pirmųjų etapų cholesterolio biosintezės kepenyse ir žarnyne. Pirma, dėl sumažėjusio šio fermento aktyvumo, cholesterolio kiekis organizme sumažėja. Antra, membraną, su aukštos cholesterolio mažo tankio lipoproteinų kepenų ląstelių padidina baltymų-riebalų junginių receptorių skaičių (mažo tankio lipoproteinų) cholesterolio privalomas ir užtikrinti jo gabenimą iš kraują į audinius.

Į farmakodinamika gemfibroziliui ir kiti fibratai pagrindinė problema palengvinimas lipidų metabolizmui ir suskirstymą riebalų (trigliceridų) ir MTL veikti fenofibrino rūgšties junginys (priklausantį amfipatiniais karboksirūgščių klasė). Šios medžiagos aktyvina LPL (lipoproteinų lipazę) - fermentą, kuris reguliuoja riebalų kiekį kraujyje. Ir jau LPL veikia ląstelių alfa receptorius (PPAR-α), kurie moduliuoja angliavandenių ir lipidų metabolizmą ir riebalinio audinio diferenciaciją.

Nikotino rūgštis yra ne baltymų fermentas, dalyvaujantis organizmo oksidacijos-redukcijos procesuose, įskaitant angliavandenių ir riebalų suskaidymą energijos. Nikotino rūgšties kiekio padidėjimas sukelia lipoproteinų lipazės aktyvavimą ir dėl to padidėja lipidų panaudojimas bei sumažėja trigliceridų ir lipoproteinų kiekis kraujo plazmoje.

Farmakologinio poveikio iš cholestiramino, kolestipolio privalomas tulžies rūgščių virškinamojo trakto teikti netirpi didelio molekulinio svorio bazinis anijonų mainų derva microheterogeneous struktūrą, kuri neleidžia pakartotinai cholesterolio absorbciją tulžyje ir žarnyne. Tai veda prie cholesterolio pašalinimo iš organizmo per žarnyną ir jo kiekio kraujyje sumažėjimą.

Butilfenolių (fenbutolio ir kt.) Dariniai ne tik slopina cholesterolio gamybą, bet ir sumažina jo absorbciją virškinimo metu. A farmakodinamika reiškia selektyviai slopina cholesterolio absorbciją iš žarnyno (ezetimibo), dėl specifinio blokavimu baltymo, kuris yra atsakingas už transportavimo cholesterolio kepenų ląstelių.

Tablečių farmakokinetika iš aukšto cholesterolio kiekio

Veiklioji medžiaga granulės didelis cholesterolio kiekis atorvastatinas, lovastatinas et al., Statinų išgertas absorbuojamas virškinimo trakte ir patenka į kraujotaką pasiekti aukščiausią koncentraciją plaza per 90-120 min. Susirišdamas su plazmos baltymų statinų beveik 96% jų sisteminį bioprieinamumą lygis neviršija 30% dėl to, kad formavimo aktyvių metabolitų kepenyse pirmą transformacijos žingsnis veikliuoju komponentu preparatai proceso. Kepenose statinai oksiduojami, po kurio antriniai metabolitai išsiskiria per žarną (maždaug per 24 valandas).

Farmakokinetika gemfibrozilis ir visi vaistai lipidų modifikatorius skiriasi nuo statinu, kad kepenų metabolizmas veikliosios medžiagos pajamų greičiau po 2 CHASA inkstų yra pašalinamas iš organizmo pusę dozės (likusi ekskrektiruetsya žarnyno tulžies).

Dėl lėto įsisavinimo virškinimo trakte tablečių iš aukštos cholesterolio Fenbutol akto palaipsniui ir suteikia preparatai šios grupės ilgai (apie šešis mėnesius nutraukus reguliarų registratūroje) gydomąjį poveikį kaip antioksidantas ir anti-Sclerotic poveikis - mažinančius kraujo lipidų oksidacijos ir sprendžiant juos kraujagyslių sienos formos aterosklerozinės plokštelės.

Už farmakokinetikos absorbuojančia cholesterolio ezetimibo tipiškas aktyvaus junginio su fenoliai gliukurono rūgšties suformuota plonosiose žarnose ir kepenyse metu savaiminio valymo organizmo su užsienio kilmės medžiagų ir kenksmingas. Farmakologiškai aktyvus ezetimibo gliukuronido konjugatas jungiasi su plazmos baltymais ir išsiskiria iš kraujo per inkstus ir žarnas maždaug 10 dienų.

Dozavimas ir vartojimas

Vienintelis būdas vartoti didelio cholesterolio kiekio tabletes yra geriamas. Reikėtų prisiminti, kad bet kokio lipidų kiekį mažinančio vaisto dozę nustato tik gydantis gydytojas - remiantis cholesterolio kiekio kraujo tyrimu.

Standartinė paros dozė yra 0,01 g (vartojama vieną kartą per parą tuo pačiu metu), o gydytojo nustatyta didžiausia dozė - 0,08 g.

Įprasta vienkartinė dozė Gemfibrozilas 0,3 g (du kartus per parą, pusę valandos prieš valgį); Fenofibratas taip pat vartojamas du kartus per parą 0,1 g (valgio metu ryte ir vakare).

Optimali vienkartinė nikotino rūgšties dozė yra 20-50 mg (2-3 kartus per parą); Vienalaikis metionino priėmimas užtikrins kepenų apsaugą nuo riebalų kaupimosi.

Cholestipolis (1 g tablečių) rekomenduojama vartoti po 5 tabletes per parą, po 1-2 mėnesių paros dozė padvigubėja. Fenbutoliui skiriama viena tabletė (0,25 g) du kartus per dieną valgio metu. Rekomenduojama paros dozė iš didelio cholesterolio Ezetimubo 10 mg (vienkartinė dozė).

Išvardytų vaistų perdozavimas, kaip nurodyta instrukcijose dėl vaistų, gali pasireikšti, jei gydytojo paskirta dozė yra viršyta, tačiau tokiais atvejais nėra informacijos.

[6], [7], [8], [9]

Kontraindikacijos vartoti

Tabletes iš aukšto cholesterolio, be individualaus padidėjusio jautrumo veikliosioms narkotikų medžiagoms, vartojamos tokios kontraindikacijos:

• statinai: ryški ar esama kepenų, inkstų, raumenų ir kaulų sistemos ligų istorija;
• fibratai: tulžies takų sutrikimai, autoimuninė tulžies cirozė;
• nikotino rūgštis ir jos dariniai: ūminė skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, inkstų akmenys, hepatitas;
• vaistai, kurie jungiasi su tulžies rūgštimis: sutrikusios riebalų žarnyne įsisavinimas (steatorrėja), vaikų amžius;
• butilfenolių dariniai: kepenų ir (ar) inkstų liga, amžius iki 14 metų;
• selektyvūs cholesterolio absorbcijos inhibitoriai: bet kokios etiologijos kepenų nepakankamumas, amžius iki 18 metų.

Nėštumo metu vartojami didelio cholesterolio kiekiai yra įtraukti į visų farmakologinių pogrupių hipolipideminių vaistų, įskaitant nikotino rūgštį, kontraindikacijų sąrašą.

[1], [2], [3], [4], [5]

Šalutinis poveikis

Tabletės iš aukšto cholesterolio iš statinų grupės gali turėti tokį šalutinį poveikį: galvos skausmas ir galvos svaigimas, burnos džiūvimas, rėmuo, pykinimas, viduriavimas, pilvo skausmas; sutrikimai kepenų darbe (transmnaco kepenų fermentų koncentracijos padidėjimas), kasa ir širdis (tachikardija); cukrinis diabetas, nemiga, mėšlungis ir raumenų skausmas; regos aštrumo sumažėjimas (iki kataraktos vystymosi), impotencija, pažinimo sutrikimas.

Gemfirozilio vartojimas gali sukelti pykinimą, diskomfortą su skrandžiu ir viduriavimą; odos reakcijos (dermatitas); skausmas - galvos, raumenų, sąnarių, pilvo; kepenų ir tulžies pūslės disfunkcija; anemija, leukopenija, anemija, taip pat kaulų čiulpų ląstelių elementų (hipoplazijos) skaičiaus sumažėjimas. Kitas šios grupės vaistas, Fenofibrate, yra susijęs su išvardytais šalutinio poveikio, kylančių dėl cholelitiazės, atsiradimo.

Kai naudojamas cholesterolio kiekiui sumažinti, nikotino rūgštis gali nuleisti kraujospūdį, padidėti šlapimo rūgšties kiekis kraujyje, padidinti kepenų fermentus ir jo riebalų degeneraciją. Tablečių priėmimas Cholestilas gali sukelti pykinimą ir vėmimą, vidurių užkietėjimą ar viduriavimą, dilgėlinę ir odos uždegimą. Ilgalaikio gydymo šiuo vaistu atveju gali būti vitaminų (A, D, E, K) trūkumas organizme.

Virškinimo problemos ir širdies aritmija šalutinis poveikis Fenbutola ir Ezitimib agentas gali sukelti galvos skausmą, pykinimą, raumenų skausmą ir pilvo pūtimas ir viduriavimas ir alerginių bėrimų ant odos.

Sąveika su kitais vaistais

Nustatyta tablečių gamintojais. Atorvastatinas, lovastatinas, simvastatinas sąveikauja su kitais vaistais, didina jų koncentraciją kraujo plazmoje kartu su antibiotikais ir fungicidais. Statinų derinys su hormoniniais kontraceptikais padidina pastarųjų koncentraciją plazmoje, o netiesioginiais antikoaguliantais - sumažina kraujo krešėjimo laiką.

Gemfibrozilio absoliuti nesuderinamumas su lovastatinu: gali pasunkėti inkstų funkcijos nepakankamumas ir raumenų distrofija. Ir pacientams, kurie vartoja hormoninius vaistus, kad apsisaugotų nuo nėštumo, gali būti sunkus lipidų metabolizmo pažeidimas. Fenofibratas padidina antikoaguliantų kumarino serijos ir fenilidandiono, taip pat vaistų, kurių sudėtyje yra salicilatų, ir diabetinių tablečių, poveikį.

Cholestipolis, susirišęs su tulžies rūgštimis žarnyne, sutrikdo normalų kitų geriamųjų vaistų vartojimą, kad būtų išvengta visų kitų vaistų vartojimo 1-2 valandas anksčiau.

Visos aukščiau išvardintos tabletės iš aukšto cholesterolio turi tokias pačias laikymo sąlygas: sausas, apsaugotas nuo ryškios šviesos ir nepasiekiamas vaikams, įprasta kambario temperatūra (ne daugiau kaip + 25-28 ° C).

Galiojimo terminas taip pat yra standartinis: dveji metai nuo išdavimo datos, nurodytos pakuotėje.

Taip pat žr. Straipsnį " Gydomasis aukštas cholesterolio kiekis: dažniausiai vartojami metodai"