Telzir

Telzir yra sisteminis antivirusinis vaistas, priklausantis proteazės inhibitorių grupei.

Indikacijos Telzira

Jis vartojamas ŽIV infekcijai gydyti (kombinuotas gydymas su ritonaviru).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Atleiskite formą

Vaistas tiekiamas 0,7 g tabletėmis, 60 vienetų polietileno buteliuke. Dėžutėje yra 1 toks buteliukas.

Geriamoji suspensija taip pat gaminama polietileno buteliukuose, kurių talpa yra 225 ml. Pakuotėje yra 1 toks buteliukas, be to, pridedamas dozavimo švirkštas (10 ml tūrio) ir adapteris.

Farmakodinamika

Vaistas turi antivirusinį poveikį, jis yra amprenaviro provaistas.

Amprenaviras yra nepeptidinis konkurencinis agentas, slopinantis ŽIV proteazės aktyvumą. Jis neleidžia viruso proteazei skaidyti poliproteinų pirmtakų, kurie būtini viruso replikacijai. Amprenaviras selektyviai slopina ŽIV-1 elementų, taip pat ir ŽIV-2 replikacijos aktyvumą.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetika

Išgėrus Telzir, jis beveik visiškai ir greitai hidrolizuojamas, įgaunant amprenaviro ir organinio fosfato formą, po to absorbuojamas per žarnyno epitelį.

Absorbcija.

Pakartotinai vartojant 1,4 g dozę du kartus per parą, amprenaviras greitai absorbuojamas, o didžiausia pusiausvyros koncentracija yra 4,82 (nuo 4,06 iki 5,72) mcg/ml, o laiko intervalas tarp dozių keitimo ir dozių keitimo yra 1,3 valandos (nuo 0,8 iki 4).

Esant pusiausvyrinei koncentracijai, geometrinis Cmin vidurkis yra 0,35 (nuo 0,27 iki 0,46) μg/ml, o AUC reikšmės tarp dozių yra 16,6 (nuo 13,8 iki 19,6) μg/ml. AUC reikšmės yra panašios, kai bet kuri vaisto forma vartojama nevalgius. Tačiau didžiausia amprenaviro koncentracija plazmoje, vartojant suspensiją, yra 14 % didesnė nei tablečių.

Kartu vartojant tabletes su riebiu maistu, amprenaviro farmakokinetikos savybės plazmoje nepasikeičia.

Suspensijos vartojimas su riebiu maistu sumažina AUC lygį 28%, o Cmax vertes – 46% (palyginti su vaisto vartojimu nevalgius). Suaugusieji suspensiją turėtų gerti nevalgius. Vaikai ir paaugliai turėtų ją vartoti valgio metu (tai numatyta šios kategorijos pacientų dozavimo režime).

Absoliutus vaistų biologinis prieinamumas žmonėms nežinomas.

Paskirstymo procesai.

Amprenaviro tariamasis pasiskirstymo tūris yra maždaug 430 l (6 l/kg asmeniui, sveriančiam 70 kg). Didelį pasiskirstymo plotą galima paaiškinti laisvu medžiagos patekimu į kraujotakos sistemos audinius.

Amprenaviras sintezuojamas su baltymais maždaug 90 %. Medžiaga sintezuojama su albuminu ir AAG komponentu, tačiau pastarajam jis turi didesnį afinitetą.

Mainų procesai.

Organizmo viduje vaistas transformuojamas į amprenavirą, kuris kepenyse metabolizuojamas naudojant CYP3A4 fermentą. Mažiau nei 1% vaisto išsiskiria nepakitusio pavidalu per inkstus.

Išskyrimas.

Amprenaviro pusinės eliminacijos laikas yra 7 valandos. Jis išsiskiria metabolinių produktų pavidalu per žarnyną (maždaug 75 %) ir per inkstus (maždaug 14 %).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną (tabletes galima vartoti neatsižvelgiant į valgio laiką, tačiau suspensiją galima gerti tik tuščiu skrandžiu).

Žmonėms, kurie nevartojo vaistų, slopinančių proteazės aktyvumą, skiriama 1,4 g vaisto du kartus per parą. Taip pat siūloma vartoti 1,4 g Telzir vieną kartą per parą kartu su 0,2 g ritonaviro (vieną kartą per parą). Galima vartoti 0,7 g vaisto (du kartus per parą) kartu su 0,1 g ritonaviro (taip pat du kartus per parą).

Asmenys, kurie anksčiau vartojo vaistus, slopinančius proteazės aktyvumą, turėtų gerti po 0,7 g vaisto du kartus per parą kartu su ritonaviru (0,1 g doze du kartus per parą).

Abu dozavimo režimai gali būti vartojami kartu su kitais antiretrovirusiniais vaistais.

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, reikia vartoti 0,7 g vaisto du kartus per parą (monoterapijos būdu) arba tą pačią dozę kartu su vienkartine 0,1 g ritonaviro doze per parą.

Žmonėms, sergantiems sunkiomis funkcinių kepenų sutrikimų formomis, vaistą reikia vartoti 0,7 g per parą.

Vaikams, kurie anksčiau nebuvo gydyti antiretrovirusiniais vaistais, skiriamos šios dozės:

• 2–5 metų kategorija – vartoti 30 mg/kg arba 20 mg/kg Telzir kartu su ritonaviru (3 mg/kg);
• 6–18 metų kategorija – 30 mg/kg arba 18 mg/kg vaisto vartojimas kartu su ritonaviru (3 mg/kg).

Vaikams, kurie anksčiau nevartojo proteazės inhibitorių:

• 2–5 metų grupė – vartoti 20 mg/kg kartu su ritonaviru (3 mg/kg dozė);
• 6–18 metų kategorija – vartoti 18 mg/kg vaisto kartu su ritonaviru (3 mg/kg dozė).

[ 35 ]

Naudokite Telzira nėštumo metu

Telzir nėštumo metu vartoti galima tik tais atvejais, kai galima nauda moteriai yra didesnė už neigiamų pasekmių vaisiui riziką.

Vaisto negalima vartoti žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• vidutinio sunkumo ar sunkus funkcinis kepenų sutrikimas;
• derinys (kartu su ritonaviru) su vaistais, kurių vaistų indeksas yra siauras ir kurie yra CYP3A4 elemento pagrindas, taip pat su medžiagomis, kurių veikimo mechanizmas vyksta naudojant CYP2D6 izofermentą;
• derinys (kartu su ritonaviru) su medžiaga rifampicinu;
• amprenaviro netoleravimas kartu su fosamprenaviru ir ritonaviru.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Šalutiniai poveikiai Telzira

Vaisto vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių:

• sutrikimai, susiję su virškinimo veikla: dažnai pasireiškia vėmimas, pilvo skausmas ir viduriavimas su pykinimu, be to, padidėja AST ir ALT elementų aktyvumas;
• reakcijos, veikiančios centrinę nervų sistemą: dažnai atsiranda galvos skausmai;
• kiti: dažnai pastebimas TG arba lipazės kiekio padidėjimas.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Perdozavimas

Vaistui nėra priešnuodžio. Taip pat nėra duomenų, ar amprenavirą galima pašalinti iš organizmo hemodializės ar peritoninės dializės būdu. Jei pacientui pasireiškia intoksikacija, jį reikia stebėti specialistui, kad būtų nustatyti toksinio poveikio simptomai ir atliktos būtinos palaikomosios procedūros.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Sąveika su kitais vaistais

Fosamprenaviras pasižymi plačiu terapinės sąveikos spektru, nes jo funkcija yra slopinti CYP3A4 izofermentų aktyvumą, o kartu su ritonaviru – ir CYP2D6 elemento aktyvumą. Jei gydymo kurso metu, kuriame yra toks derinys, būtina vartoti kitus vaistus, būtina nepamiršti neigiamų simptomų galimybės ir atitinkamai keisti vaistų dozes bei gydymo režimą.

In vitro tyrimai rodo, kad amprenaviras pasižymi sinergetiniu poveikiu, kai vartojamas kartu su nukleozidų analogais (įskaitant zidovudiną su didanozinu ir abakavirą), taip pat su sakvinaviru, kuris slopina proteazės aktyvumą.

Kartu vartojant ritonavirą, o papildomai – indinavirą ir nelfinavirą, amprenaviro poveikis sustiprėja.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Laikymo sąlygos

Telzir tabletes, taip pat geriamąją suspensiją, reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje. Suspensijos negalima užšaldyti. Vaistus reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Tinkamumo laikas

Telzir (tabletės) gali būti vartojamas 3 metus nuo vaisto išleidimo datos. Suspensijos tinkamumo laikas yra 2 metai. Atidarytas buteliukas gali būti laikomas ne ilgiau kaip 28 dienas.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Analogai

Šie vaistai yra vaisto analogai: Aluvia, Baraclude, Virasept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopicip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Prezista, Reyataz, Ritam, Ritokom.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ]