Telzir

Tselsir yra sisteminis priešvirusinis vaistas, kuris priklauso proteazių inhibitorių grupei.

Indikacijos Tai yra

Jis vartojamas ŽIV infekcijos gydymui (kompleksinis gydymas ritonaviru).

[1], [2], [3], [4], [5]

Atleiskite formą

Preparatas pagamintas iš 0,7 g talpos tabletės, o po jo - 60 vnt. Polietileno buteliuke. Dėžutėje yra vienas toks butelis.

Taip pat gaminama burnos suspensija, polietileno buteliuose, kurių talpa 225 ml. Pakuotėje yra 1 tokio butelio, prie kurio pridedamas dozavimo švirkštas (10 ml talpos) ir adapteris.

Farmakodinamika

Šis vaistas turi antivirusinį poveikį, tai yra amprenaviro provaistas.

Elementas amprenaviras yra nepeptidinis konkurencinis agentas, kuris sulėtino ŽIV proteazės aktyvumą. Tai neleidžia viruso proteazei suskaidyti poliproteino pirmtakų, reikalingų viruso replikacijai. Amprenaviras selektyviai sulėtino ŽIV-1 elementų, taip pat ŽIV-2 replikacijos aktyvumą.

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetika

Taip oralinis Hour Telzira ji beveik visiškai ir yra hidrolizuotas dideliu greičiu, atsižvelgiant amprenaviro formą, ir organinio fosfato, ir tada absorbuojamas per žarnų epitelio.

Absorbcija.

Po pakartotinio pakartotinio vaistinio preparato dozavimo 1,4 g dozėje (du kartus per parą) amprenaviras absorbuojamas dideliu greičiu. Didžiausios koncentracijos vertės, pasiekusios pusiausvyrą, yra 4,82 (4.06-5.72) μg / ml, o laiko tarpas reikalingas 1,3 (0,8-4) valandomis.

Geometrinis vidutinė Cmin lygis yra 0,35 (intervale 0,27-0,46) pg / ml pusiausvyros normos, ir AUC vertės - ug / ml 16,6 (13,8-19,6 per) tarp narkotikų vartojimas. AUC rodikliai yra panašūs, jei vartojama bet kokia vaisto forma tuščiam skrandžiui. Tačiau didžiausia amprenaviro koncentracija plazmoje su suspensija yra 14% didesnė nei jos analogiškos vertės vartojant tabletes.

Vartojimas kartu su riebalų prisotintų maisto produktų tabletėmis neturi įtakos amprenaviro farmakokinetinėms savybėms plazmoje.

Riebalų maisto su suspensija vartojimas sumažina AUC lygį 28%, o Cmax - 46% (lyginant su tuščiu skrandžio vartojimu). Suaugę pacientai turi vartoti suspensiją tuščiam skrandžiui. Vaikai ir paaugliai taip pat turėtų vartoti kartu su maistu (tai numatyta šios kategorijos pacientų dozavimo režimu).

Žmonių absoliutus biologinis prieinamumas žmonėms nėra žinomas.

Paskirstymo procesai.

Amprenaviro akivaizdaus paskirstymo tūrio indikatorius yra maždaug 430 litrų (6 l / kg, svoris 70 kg). Didelis Vd lygis gali būti paaiškintas laisvu medžiagos ištekėjimu į kraujotakos sistemos audinius.

Amprenaviro sintezė su baltymu yra apie 90%. Medžiaga yra sintezuota su albuminu ir AAG komponentu, tačiau jis yra labiau susijęs su pastaruoju.

Keitimo procesai.

Kūno paviršiuje šis vaistas virsta amprenaviru, kurio kepenų metabolizmas vyksta naudojant CYP3A4 fermentą. Mažiau nei 1% LS per inkstus išsiskiria nepakitę.

Pašalinimas.

Amprenaviro pusinės eliminacijos laikas yra 7 valandos. Jis išsiskiria su metabolizmo produktais per žarnyną (maždaug 75%), per inkstus (apie 14%).

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23],

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną (tabletes galima vartoti neatsižvelgiant į valgymo laiką, tačiau suspensija yra tik tuščiu skrandžiu).

Žmonės, kurie nenaudojo vaistų, stabdančių proteazės aktyvumą, skiriami 1,4 gramo vaistų du kartus per parą. Taip pat 1,4 g Celsir dozę skiriama kartą per dieną kartu su 0,2 g ritonaviro (vieną kartą per parą). Gali būti 0,7 g vaistų (du kartus per parą) kartu su 0,1 g ritonaviro (taip pat du kartus per parą).

Žmonės, kurie anksčiau vartojo vaistus, kurie sulėtė proteazės aktyvumą, turėtų vartoti 0,7 g vaistų du kartus per parą kartu su ritonaviru (0,1 g dozę du kartus per parą).

Abu dozavimo režimai gali būti naudojami kompleksiniam gydymui kitais antiretrovirusiniais vaistais.

Pacientams, sergantiems kepenų sutrikimas veiklos lengvas arba vidutinio sunkumo forma yra būtina naudoti du kartus per dieną 0,7 g vaisto (monoterapija) arba iš tos pačios dalies kartu su vienu įsiurbimo 0,1 g ritonaviro per dieną.

Žmonėms, sergantiems sunkiomis funkcinio kepenų funkcijos sutrikimų formomis, vaistą reikia vartoti 0,7 g per parą.

Vaikai, kuriems prieš tai nebuvo gydyti antiretrovirusiniais vaistais, yra tokios porcijos:

• 2-5 metų kategorija - vartojant Telzra kartu su ritonaviru (3 mg / kg) 30 mg / kg arba 20 mg / kg;
• 6-18 metų kategorija - 30 mg / kg arba 18 mg / kg vaisto kartu su ritonaviru (3 mg / kg).

Vaikai, kurie anksčiau nebuvo vartoję vaistų, lėtinančių proteazių aktyvumą:

• 2-5 metų grupė - 20 mg / kg dozė kartu su ritonaviru (3 mg / kg dozė);
• 6-18 metų kategorija - 18 mg / kg LS kartu su ritonaviru (3 mg / kg dozė).

[35]

Naudokite Tai yra nėštumo metu

Nėštumo metu vartokite "Telsir" galima tik tais atvejais, kai moterims teikiama nauda yra didesnė už riziką, kad vaisius gali turėti neigiamų pasekmių.

Žindymo metu negalima vartoti vaisto.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• funkciniai kepenų sutrikimai vidutinio sunkumo ar sunkiu laipsniu;
• derinys (kartu su ritonaviru) su vaistų, turinčių siaura vaistų indeksą, pagrindas yra CYP3A4 elementas, be to, medžiagoms, kurių veikimo mechanizmas vyksta izofermentu CYP2D6;
• derinys (kartu su ritonaviru) su rifampicinu;
• dėl amprenaviro netoleruotumo su fosamprenaviru ir ritonaviru.

[24], [25], [26], [27], [28], [29],

Šalutiniai poveikiai Tai yra

Vaistų vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių atsiradimą:

• sutrikimai, susiję su virškinimo veikla: dažnai pasireiškia vėmimas, pilvo skausmas ir viduriavimas su pykinimu, be to, padidėja AST ir ALT aktyvumo aktyvumas;
• reakcijos, veikiančios centrinę nervų sistemą: dažnai būna galvos skausmas;
• kiti: dažnai padidėja TG arba lipazė.

[30], [31], [32], [33], [34]

Perdozavimas

Vaistas neturi priešnuodžio. Taip pat nėra informacijos apie tai, ar amprenavirą galima pašalinti iš hemodializės ar peritoninės dializės. Jei pacientas susiduria su apsinuodijimu, jis turi būti siunčiamas specialistų priežiūrai - nustatyti toksiškumo simptomus ir atlikti reikiamas papildomas procedūras.

[36], [37], [38]

Sąveika su kitais vaistais

Fosamprenaviro turi platų terapinį sąveikos, nes jo funkcija yra sulėtinti izofermentų CYP3A4 aktyvumą, ir kai ji derinama su ritonaviro - taip pat CYP2D6 elemento. Jei norite naudoti kitus vaistus prieš gydymo kursą, kuriame yra šis derinys, fone, turėtumėte prisiminti apie neigiamų simptomų atsiradimo galimybę ir atitinkamai keisti vaistų dozę bei gydymo tvarką.

In vitro testai rodo, kad amprenaviro rodo sąveikos poveikį į kartu su nukleozidų analogais atveju (įskaitant AZT ddl, ir be to abakaviro), taip pat sakvinaviro, kuris sulėtina proteazės aktyvumą.

Kartu vartojamas kartu su ritonaviru ir, be to, indinaviru ir nelfinaviru, amprenaviro vartojimas pradeda daryti papildomą poveikį.

[39], [40], [41], [42]

Laikymo sąlygos

Celser tabletėse ir geriamosios suspensijos pavidalu reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Važiuoklės uždraudimas draudžiamas. Laikykite vaistus tose vietose, kur nepasiekiami maži vaikai.

[43], [44], [45]

Tinkamumo laikas

Telzir (tabletės) gali būti vartojamas 3 metus nuo vaisto išleidimo. Suspensija turi 2 metų galiojimo laiką. Atvirą buteliuką galima laikyti ne ilgiau kaip 28 dienas.

[46], [47], [48], [49], [50]

Analogai

Analogai vaistai yra vaistai, pvz Aluvia, Baraklyud, Viracept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopitsip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Presista, Reyataz, Ritham, Ritokom.

[51], [52], [53], [54], [55],