Tienam

Tienam yra sisteminis antibakterinis vaistas.

Indikacijos Tienama

Jis naudojamas pašalinti infekcines odos pažeidimus, apatinę kvėpavimo sistemos dalį, sąnarius su minkštais audiniais ir be šių organų dubens srityje. Taip pat naudojamas sepsio, anti-HCV per pilvaplėvės, hospitalinių infekcijų, bakterijų endokardito, tipo gydymo, ir, be to su infekcinių procesų taikymu, mišraus tipo ir uždegimų prevencijai po chirurginių intervencijų laikotarpį.

Atleiskite formą

Išleidimas atsiranda kaip tirpalo, naudojamo intraveninėms injekcijoms, liofilizatas. Stikliniame butelyje yra 1 g liofilizato (0,5 g imipenemo ir natrio cilastatino). Pakuotės viduje - 1 butelis su milteliais.

Farmakodinamika

Aktyvūs vaisto elementai yra imipenemas su cilastatinu. Vaistas turi daug antimikrobinio poveikio. Tienamas turi baktericidinį poveikį prieš gramneigiamų rūšių florą, gramteigiamus mikrobus, taip pat aerobus ir anaerobus. Veikia slopindami susirišimo procesus bakterijų ląstelių sienose.

Imipenem yra įtrauktas į karbapenemų kategoriją, taip pat yra tienamicino komponento darinys.

Natrio cilastatinas sulėtino fermento aktyvumą, kuris imipenuoja metabolizmą inkstuose, didinant jo vertę šlapinimosi sistemoje nepakitusios formos. Cilastatinas nedaro įtakos mikrobų β-laktamazės aktyvumui, taip pat neturi savo antibakterinio poveikio.

Vaistas turi poveikį stafilokokai nuo streptokokų, taip pat enterobakterijų, Neisseria, Campylobacter, mikobakterijų, yersinii su gardnerellami ir Listeria su Klebsiella. Vaistas yra aktyvus įtaka floros, kuri turi pasipriešinimą aminoglikozidų su penicilinų ir cefalosporinų. Ji pažymėta sinergetinį efektą, kai ji derinama su aminoglikozidų - atsižvelgiant į Pseudomonas aeruginosa (in vitro bandymų).

[1]

Farmakokinetika

Kai tirpalą sušvirkšta 1% lidokaino (po 0,5 g kiekvienos), didžiausios imipenem vertės plazmoje buvo pastebėtos po 2 valandų, o jų vidutinė vertė buvo 10 μg / ml. Palyginus su narkotikų forma, imipenemas parodė maždaug 75% biologinio prieinamumo. Kompozicijos absorbcija iš vartojimo vietos įvyko per 6-8 valandas, todėl per 6 valandas po injekcijos imipenemo indeksas plazmoje buvo didesnis kaip 2 μg / ml. Vaisto vartojimas 0,5 g dozėje kas 12 valandų sukėlė silpną medžiagos kaupimąsi. Imipenemo kiekis šlapime buvo didesnis nei 10 μg / ml 12 valandų po tirpalo injekcijos. Vidutinis komponento išsiskyrimas su šlapimu buvo 50%.

Maksimali cilastatino koncentracija kraujo plazmoje LS in / m metodu vidutiniškai buvo 0,5 μg / ml, o po 1 valandos ji buvo pastebėta. Medžiagos biologinis prieinamumas, palyginti su į veną į veną, buvo maždaug 95%. Medžiagos įsisavinimas iš naudojimo vietos beveik baigėsi po 4 valandų. Tiriant 2 kartus per parą (0,5 g dozėje), medžiaga nekyla. Vidutinis cilastatino išsiskyrimas su šlapimu yra 75%.

Cilastatinas yra specifinis fermento dehidropeptidazės I inhibitorius. Ši medžiaga veiksmingai slopina imipenemo metabolizmą, todėl kartu galima naudoti šiuos komponentus, kad būtų galima gauti imipenemo antibiotikų reikšmingų vaistinių preparatų kiekį plazmoje šlapime. 20 minučių po tirpalo (0,5 g) didžiausio cilastatino koncentracijos plazmoje buvo 21-55 μg / ml. Cilastatino pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug 1 valanda. Maždaug 70-80% medžiagos dozės po 10 valandų po vartojimo išsiskiria su šlapimu nepakitusios. Tolesnis cilastatinas šlapime nepastebėtas. Maždaug 10% buvo pastebėtas kaip skilimo produktas, N-acetilio medžiaga, slopinantį dehidropeptidazę (ją galima palyginti su panašiu pagrindinio komponento veikimu).

Su probenecidu vartojamo vaisto derinys padvigubina plazmos indeksą ir cilastatino pusinės eliminacijos periodą, tačiau jo išsiskyrimas su šlapimu nedaro. Cilastatinas sintetinamas su išrūgų baltymu maždaug 40%.

Dozavimas ir vartojimas

Tirpalas gali būti įvedamas tiek metodu / m ir / arba. Diena leidžiama įvežti ne daugiau kaip 4000 mg vaisto (apskaičiuojama santykiu 50 mg / kg). Galite keisti dozę, atsižvelgdami į inkstų funkciją, ligos sunkumą ir paciento svorį.

Be komplikacijų po chirurginių procedūrų prevencija: įvedant / metodas tirpalo yra 1000 mg dozę (prieš tai pristatė nebūtinai skausmą) ir tada po 3 valandų iš jo vėl skiriamas.

Medžiagos įpurškimas / m metodu atliekamas 500-750 mg greičiu, procedūra atliekama du kartus per dieną (maksimali leistina paros dozė yra 1,5 g).

[3]

Naudokite Tienama nėštumo metu

Tienam vartojimas nėščioms moterims nebuvo tinkamai ištirtas, todėl jį galima taikyti tik tuo laikotarpiu, jei įsitikinęs, kad jo administravimo nauda viršija galimas vaisiaus komplikacijas.

Imipenem įsiskverbia į motinos pieną, todėl, vartojant vaistus, būtina laikinai atsisakyti maitinti krūtimi.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• padidėjęs jautrumas karbapenemams arba β-laktaminio tipo antibiotikams;
• jaunesni kaip 3 mėnesių kūdikiai;
• sunki inkstų liga;
• į raumenis tirpalas buvo pagamintas su lidokaino Be to, jis yra draudžiamas naudoti padidėjusio jautrumo atžvilgiu amido tipo lokalaus poveikio anestetiko veiksmų (širdies laidumo pažeidimas įvyksta ir vystosi šoką).

Būtina atsargiai skirti vyresnio amžiaus žmones, taip pat asmenis, sergančius centrinėmis nervų ligomis. Taip pat šioje byloje reikia išankstinės konsultacijos su specialiu gydytoju.

Šalutiniai poveikiai Tienama

Tirpalo injekcijos gali sukelti tokio šalutinio poveikio atsiradimą:

• urogenitalinės sistemos pažeidimai: kartais būna poliurija, oligurija, o taip pat inkstų nepakankamumas ūminiu laipsniu ir anurija;
• NC sutrikimai: haliucinacijų atsiradimas, parestezijos, psichiniai sutrikimai, mioklonija, epilepsijos priepuoliai ir supainiojimo jausmas;
• virškinimo trakto funkcijos sutrikimai: kartais jie žymi vaistų tipo hepatitą, be to, vėmimas, PMK, pykinimas ir viduriavimas;
• hemostazės ir sunaikinimo kraujodaros sistema: agranulocitozės, eozinofilija, limfocitozę, bazofilų, monocytosis ar leukopenija, neutropenija, ar trombotsito- plėtrai. Taip pat gali būti teigiamas atsakymas iš Coombs testo, hemoglobino sumažėjimas ir PTV lygio pailgėjimas;
• pakeitimo laboratorinių tyrimų reikšmes: padidėjęs kreatinino rodikliai bilirubino, ir be to karbamido azoto ir kepenų fermentų AST, kad ALT;
• alergijos simptomai: iš angioedema, dešimt, dilgėlinė, odos išbėrimas, poliformnoy eritema, niežulys, karščiavimas būklės raida, ir be to, eksfoliacinis dermatitas formas ir anafilaksijos reakcija;
• Kita: kandidozė, odos hiperemija, skausmas dėl infiltrato susidarymo injekcijos vietoje, be to, gali atsirasti tromboflebitas ir skonio jutimo sutrikimas.

[2]

Sąveika su kitais vaistais

Tienam neleidžiama derinti su kitais antibiotikais, taip pat su laktato druska.

Jei yra derinys su penicilinu ir cefalosporinu, gali atsirasti kryžminė alerginė reakcija.

Parodo antagonistinį poveikį kitiems β-laktamams (pvz., Monobaktamams, be to, penicilinams ir cefalosporinams).

Dėl vienalaikio vartojimo su gancikloviru atsiranda bendrinių tipų konvulsijos.

Tubulinės sekrecijos narkotikų blokatoriai gali padidinti antibiotikų rodiklius kraujyje, taip pat pailginti imipenemo pusinės eliminacijos periodą.

[4], [5]

Laikymo sąlygos

"Tienam" reikia laikyti vaikams neprieinamą vietą. Temperatūra neturėtų viršyti 25 ° C.

Specialios instrukcijos

Atsiliepimai

Tienam laikomas gana veiksmingu vaistu, remiantis daugelio pacientų atsiliepimais. Tačiau reikia atsižvelgti į tai, kad jis turi labai galingą poveikį, todėl draudžiama jį taikyti savarankiškai, be gydytojo kontrolės.

Tinkamumo laikas

Tienam gali būti naudojamas 3 metų laikotarpyje nuo vaisto išleidimo dienos.