Tsetrilevas

Tsetrilevas yra antihistamininis sisteminis vaistas, medžiaga, išvestinė piperazinas.

Indikacijos Catherine

Jis naudojamas pašalinti alerginio rinito (taip pat ligos formos metus) simptomus ir be avilių.

Atleiskite formą

Išleiskite 5 mg tabletėmis iš 10 tablečių lizdinėje plokštelėje. Pakuotėje - 1 lizdinė plokštelė; sirupo buteliuke 30, 50 arba 100 ml tūrio. Pakuotės viduje 1 butelis su matavimo dangteliu.

Farmakodinamika

Levocetrizinas yra aktyvus cetirizino R-enantiomeras, turintis stabilių savybių. Neatsiejama konkurencingų histamino antagonistų grupės dalis. Jo gydomieji savybės nustatomos blokuojant histamino H1 galus. Šių elementų sąveika su levocetirizinu yra du kartus didesnė nei cetirizino.

Jis veikia nuo histamino priklausomą alergijos apraiškų išsivystymo stadiją, mažina kraujagyslių pralaidumą, eozinofilų migracijos aktyvumą, taip pat riboja uždegiminių laidininkų išsiskyrimą. Apsaugo nuo alerginio atsako atsiradimą, kartu su tuo, palengvina jau esamų simptomų srautą. Komponentas taip pat turi priešuždegiminių, antialerginių ir anti-exsudative savybių, beveik nėra antiserotonino ir holinolitinio poveikio.

Priėmimo metu vaistinės dozės praktiškai neturi ramina.

Farmakokinetika

Levocetirizino farmakokinetika yra linijinė ir praktiškai nesiskiria nuo cetirizino savybių.

Sušvirkštus per burną, vaistas intensyviai ir greitai absorbuojamas. Tuo pat metu absorbcijos laipsnis nesikeičia vartojant maistą ir vartojamos dozės dydį, nors stebimas piko koncentracijos sumažėjimas ir jo pasiekimo laiko pratęsimas. Biologinis prieinamumas yra 100%.

5% gydytų pacientų vaistas prasideda 12 minučių po vienkartinio vartojimo, o likusieji - 95% po 0,5-1 valandos. Plazmos piko lygis pastebimas praėjus 50 minučių po vienkartinės vienkartinės dozės vartojimo, o jo trukmė - 2 dienos. Didžiausia vertė yra 270 ng / ml vienai dozei, taip pat 308 ng / ml 5 mg vaistui.

Nėra informacijos apie vaisto pasiskirstymą audiniuose ir jo perėjimą per BBB. Tyrimai parodė, kad didžiausia koncentracija atsiranda inkstuose su kepenimis, o mažiausias - centrinės nervų sistemos audinių viduje. Paskirstymo tūris yra 0,4 l / kg. Cheminės medžiagos su plazmos baltymu sintezė yra 90%.

Kūno organizme apytikriai 14% levocetirizino metabolizuojama. Šio proceso metu yra ryšys su taurinu, oksidacija, taip pat N- ir O-dealkilinimas. Pastarieji yra atliekami naudojant hemoproteino CYP 3A4, o oksidaciniams procesams padeda daug ar nežinoma CYP elemento izoformos.

Levocetiriziną nepaveikė veiklą gemoproteinovyh izofermentų 1A2 į 2C9, 2C19 ir 2D6 ir 2E1 ir ZA4 tempu, kuris yra kelis kartus didesnis už didžiausią priėmimo lygmeniu, burnos 5 mg vaisto. Nuo metabolizmas yra gana mažas, ir slopinimo proceso talpa nėra, sąveikos levocetiriziną ir kitų vaistinių ingredientų tikimybė yra labai maža.

Medžiagos išsiskyrimas daugiausia atliekamas filtruojant glomerulus ir aktyviai sekant kanalus. Pusinės eliminacijos laikas iš plazmos (suaugusiųjų) yra 7,9 + 1,9 valandos. Šis segmentas yra trumpesnis vaikams. Bendras klirensas (suaugusiems) yra 0,63 ml / min / kg. Veiklioji medžiaga ir išsiskyrimo produktai išsiskiria daugiausiai su šlapimu (vidutinis vartojimas yra 85,4% dozės). Tik 12,9% medžiagos išsiskiria su išmatomis.

Tariamas levocetirizino gryninimo koeficientas organizme yra susijęs su KK indeksu. Dėl to žmonės, kurių inkstų darbas yra sunkus ar vidutinio sunkumo sutrikimų laipsnis, turi pasirinkti intervalus tarp levocetirizino vartojimo, atsižvelgiant į QC vertes. Esant anuorijai galutinėje inkstų patologijos stadijoje, bendras tokių pacientų klirenso lygis, lyginant su panašiais rodikliais asmenims be panašių sutrikimų, sumažinamas maždaug 80%.

Hemodializuojamo veikliosios medžiagos kiekis (standartinė procedūra, praėjus 4 val.) Yra lygi <10%.

Dozavimas ir vartojimas

Sirupas turi būti vartojamas per burną (vaikams nuo šešių mėnesių ir suaugusiems), nepriklausomai nuo valgymo. Rekomenduojami tokie dydžiai:

• Kūdikiai 0,5-1 metai - kartą per dieną 1,25 mg (arba 2,5 ml);
• 1-2 metų amžiaus - du kartus per parą 1,25 mg (dienos dozė bus 2,5 mg);
• 2-6 metų amžiaus - du kartus per parą vartojant 1,25 mg (arba 2,5 ml) vaisto;
• 6-12 metų amžiaus - 5 mg (arba 10 ml) vaistų dozė;
• paaugliai nuo 12 metų, be to, suaugusieji - vieną kartą per dieną 5 mg (arba 10 ml) sirupo.

Žmonės, turintys sutrikimų inkstų darbe, turi apskaičiuoti dozes pagal QC indeksus. Skaičiavimas yra toks:

• su normaliomis inkstų funkcija (CC lygis ≥80 ml / min.) - 5 mg vieną kartą per parą;
• lengvo sunkumo sutrikimai (KK vertė 50-79 ml / minutė) - vienkartinė 5 mg LS dozė;
• vidutinio sunkumo sutrikimai (CK 30-49 ml / min.) - 5 mg kartą per parą;
• sunkus sutrikimas (CC lygis <30 ml / minutė); - 5 mg sirupo kartą per 3 dienas;
• galutinis inkstų patologijos etapas (CC lygis <10 ml / min.) ir dializuojami asmenys - narkotikų priėmimas yra draudžiamas.

Trukmė priėmimo sirupo žmonėms su pertrūkiais forma alerginiu rinitu (simptomai ligos atsiranda tarp <4 dienas per savaitę arba per mažiau nei 1 mėnesį) nustatomas atsižvelgiant į istoriją ir kursą liga. Jei vėl pradedama alergija, sustabdyti gydymą gali būti simptomų išnykimas ir atnaujinimas.

Esant stabiliam alerginio rinito formai (ligos požymiai pasirodo> 4 dienos per savaitę arba ilgiau nei 1 mėnuo) nuolatinio kontakto su alergenais metu - galimas ilgalaikis gydymas.

Norint pašalinti lėtines patologijas (dilgėlinę ar alerginį rinitą), gali prireikti kursų iki 1 metų (ši informacija buvo gauta atliekant testus naudojant racematą).

Tabletės turi būti gerti per burną, nuplauti vandeniu ir ne kramtyti. Nutukimo atveju, vaisto poveikis pasireiškia greičiau.

Vaikams nuo 6 metų ir suaugusiesiems paros dozė - 5 mg vieną kartą per parą (1 tabletė). Gydant pollinozę, kursas trunka vidutiniškai 1-6 savaites. Norint pašalinti lėtinės tipo alergines ligas, gali prireikti kursų iki 1 metų.

Naudokite Catherine nėštumo metu

Levocetirizinas nėščioms moterims neturėtų būti skiriamas.

Kadangi cetirizinas gali prasiskverbti į motinos pieną, jei yra būtina taikyti cetrilį, gydymo metu būtina atsisakyti maitinimo krūtimi.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• levocetrizino ar kitų vaisto sudedamųjų dalių netoleravimas, taip pat įvairūs piperazino dariniai;
• lėtinė inkstų funkcijos nepakankamumo forma (CC lygis <10 ml / minutė);
• levocetirizinu paskirti naujagimiams, o vaikams iki 6 mėnesių draudžiama, nes informacija apie narkotikų vartojimą šiame amžiuje yra labai ribota;
• tabletės negalima vartoti jaunesniems kaip 6 metų vaikams.

Šalutiniai poveikiai Catherine

Metilparabeno sirupo sudedamosios dalys su propilo parahidroksibenzoatu gali sukelti tokį šalutinį poveikį (gali pasireikšti vėluojama reakcija):

• apraiškos dėl Nacionalinės asamblėjos dalis: iš silpnumas, mieguistumas, sunkus nuovargis jausmas, kad galvos skausmas, alpulys, traukuliai, drebulys, parestezija ir galvos sukimasis išvaizdą, taip pat į disgeuzija ar nuovargio vystymuisi;
• psichiniai sutrikimai: jaudulio jausmas, agresija, haliucinacijos, mintys apie savižudybę, depresija, nemiga ir kiti miego sutrikimai;
• širdies reakcijos: tachikardijos ar padidėjusio širdies ritmo atsiradimas;
• regos organai: neryškus regėjimas ir kiti sutrikimai;
• klausos sutrikimai: galvos sukimasis;
• tulžies latakai ir kepenys: hepatito sukūrimas;
• šlapimo organai ir inkstai: šlapinimosi sulaikymas ir dizurijos atsiradimas;
• imuninės reakcijos: padidėjusio jautrumo požymiai, tarp kurių yra anafilaksija;
• kvėpavimo sistemos, vidurių žarnos ir krūtinkaulio organai: dusulys;
• virškinimo trakto reakcijos: vidurių užkietėjimo atsiradimas, pykinimas, viduriavimas, vėmimas, pilvo skausmai ir burnos gleivinės sausumas;
• poodiniai sluoksniai ir oda: nuolatinio vaisto sukelto išbėrimo atsiradimas, kiti bėrimai ir niežėjimas, taip pat dilgėlinė ar Quincke edema;
• raumenų struktūra ir kaulai: mialgijos pradžia;
• laboratorinių tyrimų duomenys: svorio padidėjimas, kepenų funkcijos normalių parametrų pasikeitimas;
• medžiagų apykaitos procesų sutrikimai: padidėjęs apetitas;
• sisteminiai sutrikimai: edemos atsiradimas.

Perdozavimas

Perdozavimo atsiradimas yra mieguistumas, tačiau vaikams prieš šį simptomą padidėja dirglumas ir susijaudinimas.

Levoctirizinas neturi specifinio priešnuodžio. Pažeidimų raidos metu būtina teikti pagalbą nukentėjusiajam, siekiant išlaikyti būklę ir pašalinti simptomus. Galimas variantas su skrandžio plovimu, jei vaistas buvo vartojamas neseniai. Hemodializės procedūra neveiks.

Sąveika su kitais vaistais

Levocetirizino sąveikos tyrimai nebuvo atlikti.

Testavimas cetirizino (kartu su racematų) sąveika, pastebėta, kad toks derinys cimetidinas, antipirino, o be to, ketokonazolo ir pseudoefedrino, taip pat medžiagų azitromicinu, eritromicino ir glipizido ar diazepamo nesukelia didelių narkotikų šalutinį poveikį.

Kai kartu su teofilinu (dienos doze 400 mg) bendras levocitrizino klirensas sumažėja (16%), teofilino savybės išlieka nepakitusios.

Bandymo metodai daugkartinio ritonaviras (du kartus per dieną po 600 mg), cetirizino (per dieną iki 10 mg) parodė, kad poveikio paskutinis padidėjo maždaug 40%, norma, o pasiskirstymo ritonaviro apimtis šiek tiek pasikeitė (-11%) su kartu su cetirizinas.

Maistas neturi įtakos vaisto įsisavinimo laipsniui, tačiau jis sumažina jo greitį.

[1], [2]

Laikymo sąlygos

Tsetrilį reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje, esant temperatūrai, neviršijančiai 30 ° C.

[3]

Tinkamumo laikas

Tsetrilevas (sirupo ir tablečių pavidalu) galima naudoti 24 mėnesius po vaisto išleidimo. Tuo pačiu metu, atidarius buteliuką su sirupu, vaisto galiojimo laikas yra 3 mėnesiai.