Cetrilev

Cetrilev yra sisteminis antihistamininis vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra levocetirizinas, aktyvus stabilus cetirizino R-enantiomeras, piperazino darinys.

Indikacijos Tsetrileva

Jis vartojamas alerginio rinito (taip pat ir ištisus metus trunkančios ligos formos), taip pat dilgėlinės simptomams pašalinti.

Atleiskite formą

Tiekiamos 5 mg tabletės, po 10 tablečių lizdinėje plokštelėje. Pakuotėje yra 1 lizdinė plokštelė; sirupo pavidalu 30, 50 arba 100 ml buteliukuose. Pakuotės viduje yra 1 buteliukas su matavimo dangteliu.

Farmakodinamika

Levocetirizinas yra aktyvus cetirizino R-enantiomeras, pasižymintis stabiliomis savybėmis. Konkurencinių histamino antagonistų grupės komponentas. Jo vaistinės savybės atsiranda blokuojant H1 histamino galus. Levocetirizino afinitetas šiems elementams yra dvigubai didesnis nei cetirizino.

Jis veikia histamino priklausomą alergijos apraiškų vystymosi stadiją, mažina kraujagyslių pralaidumą, eozinofilų judėjimo aktyvumą, taip pat riboja uždegiminių laidininkų išsiskyrimo procesą. Jis apsaugo nuo alerginės reakcijos atsiradimo ir kartu palengvina jau esamų simptomų eigą. Komponentas taip pat pasižymi priešuždegiminėmis, antialerginėmis ir antieksudacinėmis savybėmis, tačiau beveik neturi antiserotonino ir cholinolitinio poveikio.

Vartojant vaistinėse dozėse, raminamojo poveikio praktiškai nėra.

Farmakokinetika

Levocetirizino farmakokinetika yra tiesinė ir praktiškai identiška cetirizino farmakokinetikai.

Vartojant per burną, vaistas absorbuojamas intensyviai ir greitai. Absorbcijos laipsnis nekinta priklausomai nuo maisto suvartojimo ir dozės dydžio, nors pastebimas didžiausios koncentracijos sumažėjimas ir laiko, per kurį ji pasiekiama, pailgėjimas. Biologinis prieinamumas yra 100 %.

5% pacientų vaisto poveikis prasideda praėjus 12 minučių po vienkartinės dozės, o likusiems 95% – po 0,5–1 valandos. Didžiausia koncentracija plazmoje stebima praėjus 50 minučių po vienkartinės geriamosios vaisto dozės, o jos trukmė – 2 dienos. Didžiausia koncentracija yra 270 ng/ml po vienkartinės dozės ir 308 ng/ml po pakartotinės 5 mg vaisto dozės.

Nėra informacijos apie vaisto pasiskirstymą audiniuose ir jo prasiskverbimą per smegenų barjerą. Tyrimai parodė, kad didžiausia koncentracija stebima inkstuose ir kepenyse, o mažiausia – centrinės nervų sistemos audiniuose. Pasiskirstymo tūris yra 0,4 l/kg. Medžiagos sintezė su plazmos baltymais yra 90%.

Maždaug 14 % levocetirizino metabolizuojama organizme. Šio proceso metu vyksta jungimasis su taurinu, oksidacija ir N- bei O-dealkilinimas. Pastarieji procesai atliekami dalyvaujant hemoproteinui CYP 3A4, o oksidacinius procesus padeda daugybė arba nežinomų CYP elemento izoformų.

Levocetirizinas neturi įtakos hemoproteinų izofermentų 1A2 aktyvumui su 2C9, taip pat 2C19 ir 2D6 kartu su 2E1 ir 3A4, kai jų kiekis kelis kartus viršija didžiausią leistiną lygį, gaunamą išgėrus 5 mg vaisto. Kadangi metabolizmas yra gana lėtas ir nėra gebėjimo slopinti šio proceso, levocetirizino ir kitų vaistinių komponentų sąveikos tikimybė yra labai maža.

Medžiaga daugiausia išsiskiria glomerulų filtracijos ir aktyvios kanalėlių sekrecijos būdu. Pusinės eliminacijos laikas iš plazmos (suaugusiesiems) yra 7,9 ± 1,9 valandos. Vaikams šis laikotarpis yra trumpesnis. Bendras klirenso greitis (suaugusiesiems) yra 0,63 ml/min./kg. Veiklioji medžiaga ir jos skilimo produktai daugiausia išsiskiria su šlapimu (vidutinis greitis yra 85,4 % suvartotos dozės). Tik 12,9 % medžiagos išsiskiria su išmatomis.

Tariamas levocetirizino klirenso greitis organizme koreliuoja su CC indeksu. Dėl šios priežasties žmonėms, sergantiems sunkiu ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimu, reikia koreguoti levocetirizino vartojimo intervalus, atsižvelgiant į CC indeksą. Esant anurijai galutinėje galutinės stadijos inkstų ligos stadijoje, bendras klirenso lygis tokiems žmonėms, palyginti su panašiais rodikliais žmonėms, neturintiems tokių sutrikimų, sumažėja maždaug 80%.

Hemodializės (standartinės procedūros, trunkančios 4 valandas) metu pašalinamos veikliosios medžiagos kiekis yra <10 %.

Dozavimas ir vartojimas

Sirupą reikia vartoti per burną (vaikams nuo šešių mėnesių ir suaugusiesiems), neatsižvelgiant į valgį. Rekomenduojamos tokios dozės:

• kūdikiai nuo 0,5 iki 1 metų – kartą per dieną, 1,25 mg (arba 2,5 ml);
• 1-2 metų amžiaus – du kartus per dieną, 1,25 mg (dienos dozė bus 2,5 mg);
• 2–6 metų amžiaus – gerti po 1,25 mg (arba 2,5 ml) vaisto du kartus per dieną;
• 6–12 metų amžiaus – 5 mg (arba 10 ml) vaisto per parą;
• paaugliams nuo 12 metų, taip pat suaugusiesiems – kartą per dieną, 5 mg (arba 10 ml) sirupo.

Žmonėms, turintiems inkstų sutrikimų, dozę reikia apskaičiuoti pagal kreatinino klirenso (CC) vertes. Skaičiavimas atliekamas taip:

• esant normaliai inkstų funkcijai (kreatinino klirensas ≥80 ml/min.) – 5 mg vieną kartą per parą;
• lengviems sutrikimams (kreatinino klirensas 50–79 ml/min.) – vienkartinė 5 mg vaisto dozė;
• vidutinio sunkumo sutrikimai (kreatinino klirensas 30–49 ml/min.) – gerti po 5 mg vieną kartą kas antrą dieną;
• sunkus sutrikimas (kreatinino kiekis kraujyje <30 ml/min.) – vartoti 5 mg sirupo kartą per 3 dienas;
• Galutinės stadijos inkstų patologija (kreatinino klirensas <10 ml/min.) ir asmenys, kuriems atliekama dializė – vaisto vartoti draudžiama.

Sirupo vartojimo trukmė asmenims, sergantiems periodiniu alerginiu rinitu (ligos požymiai pasireiškia per <4 dienas per savaitę arba per trumpesnį nei 1 mėnesį), nustatoma atsižvelgiant į anamnezę ir patologijos eigą. Terapiją galima nutraukti, kai simptomai išnyksta, ir atnaujinti, jei alergija atsinaujina.

Esant nuolatiniam alerginiam rinitui (ligos požymiai pasireiškia >4 dienas per savaitę arba ilgiau nei 1 mėnesį) nuolatinio sąlyčio su alergenais metu, galimas nuolatinis gydymas.

Norint pašalinti lėtines patologijas (dilgėlinę ar alerginį rinitą), gali prireikti iki 1 metų kurso (ši informacija buvo gauta atliekant tyrimus naudojant racematą).

Tabletes reikia gerti užgeriant vandeniu ir nekramtant. Jei tabletės geriamos tuščiu skrandžiu, vaistinis poveikis prasideda greičiau.

6 metų ir vyresniems vaikams bei suaugusiesiems paros dozė yra 5 mg vieną kartą per parą (1 tabletė). Gydant šienligę, kursas trunka vidutiniškai 1–6 savaites. Norint pašalinti lėtines alergines ligas, gali prireikti iki 1 metų kurso.

Naudokite Tsetrileva nėštumo metu

Levocetirizino negalima skirti nėščioms moterims.

Kadangi cetirizinas gali prasiskverbti į motinos pieną, jei reikia vartoti Cetrilev, gydymo metu būtina nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netoleravimas levocetirizinui ar kitiems vaisto komponentams, taip pat įvairiems piperazino dariniams;
• lėtinis sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml/min.);
• Draudžiama levocetiriziną skirti naujagimiams ir vaikams iki šešių mėnesių amžiaus, nes informacija apie vaisto vartojimą šiame amžiuje yra labai ribota;
• Tabletės neturėtų būti skiriamos vaikams iki 6 metų amžiaus.

Šalutiniai poveikiai Tsetrileva

Metilparabeno sirupo su propilparahidroksibenzoatu komponentai gali sukelti tokį šalutinį poveikį (gali pasireikšti uždelsta reakcija):

• nervų sistemos apraiškos: silpnumo jausmas, mieguistumas, stiprus nuovargis, galvos skausmas, alpimas, traukuliai, drebulys, parestezija ir galvos svaigimas, taip pat disgeuzija ar astenija;
• psichikos sutrikimai: sujaudinimo jausmai, agresyvumas, haliucinacijos, mintys apie savižudybę, depresija, nemiga ir kiti miego sutrikimai;
• širdies reakcijos: tachikardijos ar padažnėjusio širdies ritmo atsiradimas;
• regos organai: neryškus matymas ir kiti sutrikimai;
• klausos sutrikimai: galvos svaigimo atsiradimas;
• tulžies latakai ir kepenys: hepatito vystymasis;
• šlapimo organai ir inkstai: šlapimo susilaikymas ir dizurijos atsiradimas;
• imuninės reakcijos: padidėjusio jautrumo apraiškos, įskaitant anafilaksiją;
• kvėpavimo sistemos organai, tarpuplaučio ir krūtinkaulio: dusulio atsiradimas;
• virškinimo trakto reakcijos: vidurių užkietėjimas, pykinimas, viduriavimas, vėmimas, pilvo skausmas ir burnos džiūvimas;
• poodiniai sluoksniai ir oda: nuolatinio vaistų bėrimo, kitų bėrimų ir niežėjimo atsiradimas, taip pat dilgėlinės ar Quincke edemos atsiradimas;
• raumenų struktūra ir kaulai: mialgijos atsiradimas;
• laboratorinių tyrimų rezultatai: svorio padidėjimas, normalių kepenų funkcijos tyrimų pokyčiai;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: padidėjęs apetitas;
• sisteminiai sutrikimai: edemos atsiradimas.

Perdozavimas

Perdozavimas pasireiškia mieguistumo jausmu, tačiau vaikams prieš šį simptomą padidėja dirglumas ir sujaudinimas.

Levocetirizinas neturi specifinio priešnuodžio. Jei atsiranda sutrikimų, būtina suteikti aukai pagalbą, skirtą palaikyti būklę ir pašalinti simptomus. Jei vaistas buvo vartojamas neseniai, galima plauti skrandį. Hemodializė neduos rezultatų.

Sąveika su kitais vaistais

Levocetirizino sąveikos tyrimai nebuvo atlikti.

Cetirizino (kartu su racematu) sąveikos tyrimai parodė, kad derinys su cimetidinu, antipirinu, taip pat ketokonazolu ir pseudoefedrinu, taip pat su azitromicinu, eritromicinu ir glipizidu arba diazepamu nesukelia reikšmingo šalutinio poveikio.

Kartu vartojant teofiliną (400 mg paros dozė), bendras levocetirizino klirensas sumažėja (16%), o teofilino savybės išlieka nepakitusios.

Kartotinių ritonaviro dozių (600 mg du kartus per parą) ir cetirizino (10 mg per parą) derinys parodė, kad prieš vartojant kartu su cetirizinu, cetirizino ekspozicija padidėjo maždaug 40 %, o ritonaviro pasiskirstymo tūris šiek tiek pakito (-11 %).

Maistas neturi įtakos vaisto absorbcijos laipsniui, bet sulėtina jį.

[ 1 ], [ 2 ]

Laikymo sąlygos

Cetrilev reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

[ 3 ]

Tinkamumo laikas

Cetrilev (sirupo ir tablečių pavidalu) tinka vartoti 24 mėnesius nuo vaisto pagaminimo datos. Tuo pačiu metu, atidarius buteliuką su sirupu, vaisto tinkamumo laikas yra 3 mėnesiai.