Targocidas

Vienas iš galingų antibakterinių vaistų – glikopeptidinių antibiotikų – atstovų laikomas Targocidu. Pagrindinė vaisto medžiaga yra teikoplaninas – veiklioji antimikrobinė medžiaga.

Indikacijos Targocida

Targocid skiriamas esant infekcinėms patologijoms, kurias iš pradžių sukėlė gramteigiami mikroorganizmai. Targocid rekomenduojamas esant bakterijoms, atsparioms meticilinui, arba pacientams, linkusiems į alergiją β-laktaminiams antibiotikams.

Nuo 18 metų amžiaus Targocid gali būti vartojamas terapiniais tikslais šioms patologijoms:

• mikrobiniai dermatologiniai pažeidimai;
• šlapimo sistemos mikrobų pažeidimai;
• kvėpavimo organų mikrobų patologijos;
• bakterinės patologijos otolaringologijoje;
• raumenų ir kaulų sistemos infekcijos;
• sepsis, endokarditas;
• Peritonitas, kurį sukelia ilgalaikė peritoninė dializė.

Targocid taip pat tinka bakterinio endokardito profilaktikai, taip pat odontologijos ir pulmonologijos praktikoje bei chirurginių intervencijų metu.

Targocid galima vartoti vaikystėje (išskyrus naujagimių laikotarpį).

Atleiskite formą

Targocidas gaminamas liofilizuotos medžiagos pavidalu injekciniam tirpalui paruošti.

Liofilizuota medžiaga supakuota į 400 mg buteliukus. Vaistas papildomai tiekiamas su tirpikliu 3,2 ml ampulėje.

Liofilizatas yra lengva (beveik balta) homogeninė masė. Veiklioji medžiaga yra teikoplaninas, o pagalbinė medžiaga yra natrio chloridas.

Injekcinis vanduo yra įtrauktas kaip tirpiklis.

Farmakodinamika

Targocidas priklauso sisteminio poveikio glikopeptidinių antibakterinių vaistų serijai. Tai fermentinis produktas, veikiantis aerobinius ir anaerobinius gramteigiamus mikrobus.

Veiklioji medžiaga slopina jautrių bakterijų aktyvumą, pakeisdama ląstelių membranų biologinės sintezės procesą tose vietose, kur β-laktaminiai antibiotikai neveikia.

Targocidas veikia gramneigiamas aerobas (bacilas, enterokokus, listerijas, rodokokus, stafilokokus, streptokokus) ir anaerobus (klostridijas, eubakterijas, peptostreptokokus, propionobakterijas).

Targocidui atsparūs yra aktinomicetai, erysipelotriksas, heterofermentacinės laktobacilos, nokardija, pediokokai, chlamidijos, mikobakterijos, mikoplazma, riketsija ir treponema.

Antibiotikas Targocid neturi kryžminio atsparumo kitoms antimikrobinių vaistų grupėms.

Aminoglikozidai ir fluorokvinolonai turi sinergetinį poveikį.

Farmakokinetika

Vaisto vartojimas per burną nesukelia jo absorbcijos.

Biologinis prieinamumas po injekcijos į raumenis gali būti maždaug 94 %.

Po intraveninės infuzijos plazmos koncentracijos pasiskirstymas yra dviejų pakopų (greitas ir lėtas), pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai 0,3 ir trys valandos. Pasiskirstymo etapo pabaigoje stebimas laipsniškas eliminavimas, pusinės eliminacijos laikas yra nuo 70 iki 100 valandų.

Praėjus penkioms minutėms po 3–6 mg/kg Targocid intraveninės infuzijos, koncentracija plazmoje yra atitinkamai 54,3 arba 111,8 mg/l. Likutinė koncentracija plazmoje po 24 valandų po vartojimo gali būti atitinkamai 2,1 arba 4,2 mg/l.

Prisijungimas prie plazmos albumino svyruoja nuo 90 iki 95 %.

Vaisto pasiskirstymas audiniuose yra 0,6–1,2 l/kg. Veiklioji vaisto medžiaga gerai prasiskverbia į įvairius audinių sluoksnius – teikoplaninas ypač gerai prasiskverbia į odą ir kaulinį audinį. Veikliąją medžiagą absorbuoja leukocitai, todėl padidėja jų antimikrobinis poveikis.

Teikoplanino neaptinkama eritrocituose, smegenų skystyje ir lipidiniame audinyje.

Veikliosios medžiagos Targocid skilimo produktų neaptikta. Daugiau nei 80 % į kraują patekusio vaisto per 16 dienų po vartojimo išsiskyrė su šlapimu nepakitusio pavidalo.

Dozavimas ir vartojimas

Targocid skiriamas injekcijos arba infuzijos būdu, į veną arba į raumenis.

• Pradinė Targocid dozė suaugusiems pacientams:
  • 400 mg į veną leidžiama iki 2 kartų per dieną 1-3 dienas, po to pereinama prie 200-400 mg per parą į veną arba į raumenis;
  • nudegimo traumos ar endokardito atveju palaikomoji vaisto dozė gali būti iki 12 mg / kg per parą;
  • pseudomembraninio enterokolito atveju ryte ir vakare skirkite 200 mg;
  • Profilaktikos tikslais operacijos metu į veną vienu metu suleidžiama 400 mg vaisto.
• Pradinė Targocid dozė vaikams (nuo 2 mėnesių iki 16 metų):
  • 10 mg/kg į veną kas 12 valandų tris kartus, po to 6-10 mg/kg per parą į veną arba į raumenis;
  • Vaikams iki 2 mėnesių amžiaus pirmąją dieną skiriama 16 mg/kg dozė (pusvalandžio trukmės intraveninė infuzija), po to pereinama prie palaikomosios 8 mg/kg dozės per parą į veną.
• Jei sutrikusi inkstų funkcija, Targocido kiekis koreguojamas nuo ketvirtos dienos, palaikant 10 mg/l vaisto kiekį kraujyje. Jei kreatinino klirensas yra nuo 40 iki 60 ml per minutę, dozė sumažinama perpus arba skiriama kas antrą dieną. Jei klirensas yra mažesnis nei 40 ml per minutę arba pacientui atliekama hemodializė, trečdalis pradinio vaisto kiekio skiriamas kasdien arba kartą per tris dienas.
• Senatvėje, esant pakankamai inkstų funkcijai, dozės koreguoti nereikia.

Targocido terapinio kurso trukmė vertinama individualiai: gydytojas atsižvelgia į bakterinės infekcijos sunkumą ir paciento organizmo klinikinį atsaką. Jei gydymas atliekamas dėl endokardito ar osteomielito, jo trukmė gali būti 21 diena ar daugiau, tačiau Targocid negalima vartoti ilgiau nei keturis mėnesius.

Norėdami veisti Targocidą, atlikite šiuos veiksmus:

• Tirpiklis iš ampulės suleidžiamas į buteliuką su liofilizuotais milteliais, kol visiškai ištirps;
• Nekratykite vaisto, kad nesusidarytų putų;
• jei susidaro putos, būtina palikti preparatą ramybėje 15-20 minučių;
• tirpalas iš buteliuko ištraukiamas švirkštu;
• Vaistas skiriamas injekcijomis arba papildomai praskiestas izotoniniu tirpalu, dekstrozės tirpalu arba Ringerio tirpalu intraveninei infuzijai.

Naudokite Targocida nėštumo metu

Vaisto Targocid tyrimai su eksperimentiniais gyvūnais nesukėlė teratogeninio poveikio. Tačiau ekspertai mano, kad klinikinės informacijos apie Targocid poveikį nėščios moters organizmui šiuo metu nepakanka.

Kadangi Targocid pasižymi dideliu terapiniu antibakteriniu poveikiu, jo vartojimas nėščioms pacientėms yra įmanomas, tačiau reikia imtis ypatingų atsargumo priemonių. Bet kuriuo nėštumo etapu būtina stebėti vaisiaus vystymąsi, o po kūdikio gimimo patikrinti jo klausos funkciją, nes Targocid gali turėti ototoksinį poveikį.

Dėl nepakankamos informacijos gydymas Targocid nerekomenduojamas žindančioms pacientėms.

Kontraindikacijos

Nerekomenduojama skirti gydymo antibiotiku Targocid esant padidėjusiam jautrumui šiam vaistui, taip pat jo vartoti naujagimių laikotarpiu (28 dienos po kūdikio gimimo).

Santykinės kontraindikacijos yra šios:

• padidėjęs jautrumas vankomicinui (kryžminės reakcijos rizika);
• nepakankama inkstų funkcija;
• ilgalaikio gydymo poreikis (ilgalaikis gydymas Targocid galimas tik reguliariai stebint klausos funkciją, kraujo tyrimą, kepenų funkciją ir šlapimo sistemą);
• kartu vartojami kiti oto- ir nefrotoksiniai vaistai (aminoglikozidai, ciklosporinas, etakrino rūgštis, amfotericinas, furosemidas ir kt.).

Šalutiniai poveikiai Targocida

Gydymo Targocid metu gali pasireikšti netikėtos organizmo reakcijos:

• padidėjusio jautrumo reakcija (bėrimas, hipertermija, peršalimas, dermatitas, anafilaksija);
• odos apraiškos (epidermio nekrolizė, eritema);
• kepenų sutrikimai;
• kraujo nuotraukos pokyčiai (leukocitų ir trombocitų skaičiaus sumažėjimas, agranulocitozė);
• dispepsija;
• trumpalaikis kreatinino padidėjimas, sutrikusi inkstų funkcija;
• galvos svaigimas, galvos skausmai, klausos praradimas, spengimas ausyse, vestibuliariniai sutrikimai, traukuliai;
• skausmas injekcijos vietoje, absceso susidarymas, flebitas;
• superinfekcijos vystymasis.

Perdozavimas

Yra atvejų, kai vaikams buvo skirtos neteisingai apskaičiuotos Targocid dozės. Pavyzdžiui, yra informacijos apie 400 mg vaisto (95 mg 1 kg svorio) į veną suleidimą 29 dienų vaikui: kūdikiui buvo aiškūs per didelio susijaudinimo požymiai.

Kitais atvejais jokių specifinių simptomų neatsiranda: svarstomos situacijos, kai Targocid perdozuojama pacientams nuo 29 dienų iki aštuonerių metų amžiaus (per klaidą buvo suleista nuo 35 mg/kg iki 104 mg/kg svorio dozė).

Perdozavus Targocid, hemodializė neefektyvi. Terapija atliekama simptominiais vaistais.

Sąveika su kitais vaistais

Targocid negalima vartoti kartu su kitais vaistais, kurie turi toksinį poveikį klausos organams ir inkstams. Tokie vaistai yra: streptomicinas, furozemidas, ciklosporinas, neomicinas, tobramicinas, cisplatina ir kt.).

Yra įrodymų, kad Targocid kliniškai nesuderinamas su aminoglikozidais.

[ 1 ]

Laikymo sąlygos

Targocid laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, patalpose, kurių temperatūra yra nuo +15 iki +30 °C.

Praskiedus preparatą, geriau jį sunaudoti nedelsiant arba galima laikyti 24 valandas +4°C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Pakuotes su Targocid tinkamomis sąlygomis galima laikyti iki 3 metų.