Urofosfabolis

Sisteminis antibiotikas Urofosfabolis yra vaistas, pagrįstas fosfomicinu, kuris priklauso vaistams, turintiems platų antimikrobinio aktyvumo spektrą.

Indikacijos Urofosfabrika

Urofosfabolis skiriamas uždegiminėms infekcinėms patologijoms, jei patogenas yra jautrus vaistui. Indikacijos gali būti:

• infekciniai audinių pažeidimai sergant cukriniu diabetu, periferinių arterijų ligomis ir kt.;
• osteoartikulinės infekcinės ligos;
• infekciniai kvėpavimo sistemos pažeidimai;
• pilvo ertmės infekcinės ligos;
• uždegiminiai procesai dubens organuose;
• infekciniai šlapimo sistemos pažeidimai.

Atleiskite formą

Urofosfabolis yra balkšvai gelsvi milteliai, naudojami injekciniam tirpalui gaminti.

Veiklioji Urofosfabolio medžiaga yra fosfomicinas, o papildoma sudedamoji dalis yra gintaro rūgštis.

Urofosfabolio milteliai supakuoti į 20 ml stiklinius buteliukus, hermetiškai uždarytus guminiu dangteliu, padengtu aliuminio apsauga.

Vienoje pakuotėje yra vienas buteliukas miltelių masės.

Farmakodinamika

Veiklioji medžiaga urofosfabolis yra antibiotikas, turintis baktericidinį poveikį tiek gramteigiamiems, tiek gramneigiamiems mikrobams. Urofosfabolis ypač aktyvus prieš pseudomonas, proteus, sheratia ir labai atsparias stafilokokų bei Escherichia padermes.

Urofosfabolas gali kauptis mikrobų ląstelėse dideliais kiekiais, patekdamas į jas aktyviu transportu.

Urofosfabolis slopina peptidų ir riebalų ląstelių sienelių biologinę sintezę pradinėse stadijose.

Farmakokinetika

Atliekant urofosfabolio injekciją į raumenis, didžiausia koncentracija plazmoje nustatoma po 60 minučių ir yra maždaug 17,1 mg/l ir 28 mg/l (atitinkamai vartojant 500 mg ir 1 g vaisto). Injekcijomis po 1 g kartą per šešias valandas galima palaikyti stabilią plazmos koncentraciją 8 mg/l ribose.

Veikliosios medžiagos urofosfabolio kokybė yra gana silpna – 1% į kraują patenkančio vaisto kiekio.

Maža veikliosios medžiagos urofosfabolio molekulinė masė užtikrina puikų jo pasiskirstymą organuose ir audiniuose. Aukšto baktericidinio poveikio antibiotikas aptinkamas plaučiuose, pleuros ir pilvaplėvės skysčiuose, tulžies sistemoje, poodiniuose riebaluose, raumenų ir kaulų audinyje, sąnariuose, regos organuose ir endokarde. Urofosfabolis lengvai prasiskverbia pro hematoencefalinę membraną.

Urofosfabolio kiekis smegenų skystyje žymiai padidėja esant uždegiminei reakcijai smegenų dangaluose. Veiklioji medžiaga turi savybę patekti į fagocitines ląsteles ir jose kauptis, taip pat prasiskverbti pro placentą. Mažais kiekiais vaistas nustatomas motinos piene.

Suaugusio paciento pusinės eliminacijos laikas gali būti 90–120 minučių, o vaiko – 0,69–1,04 valandos.

Pagrindinis vaisto išsiskyrimo būdas yra per inkstus, o aktyvioji antibiotiko forma išsiskiria su šlapimu. Likusios vaisto dalies išsiskyrimas su išmatomis kliniškai nereikšmingas.

Urofosfabolą iš serumo galima pašalinti dializės būdu.

Dozavimas ir vartojimas

Urofosfabolis vartojamas į raumenis injekcijų forma.

Standartinis antibiotiko kiekis į raumenis yra 1–2 g tris kartus per dieną. Vaikams nuo 2,5 metų amžiaus skiriama 0,5–1 g urofosfabolio tris kartus per dieną.

Pacientams, kuriems diagnozuotas inkstų nepakankamumas arba atliekama hemodializė, būtina koreguoti Urofosfabolio vartojimo režimą:

• kai kreatinino klirensas yra nuo 20 iki 40 ml per minutę, 2–4 g Urofosfabolio skiriama kartą per 12 valandų;
• kai kreatinino klirensas yra nuo 10 iki 20 ml per minutę, 2–4 g Urofosfabolio skiriama vieną kartą per parą;
• Jei klirensas yra mažesnis nei 10 ml per minutę, 2–4 g Urofosfabolio skiriama kartą per 2 dienas.

Pacientams, kuriems atliekama hemodializė, kiekvienos dializės seanso pabaigoje skiriama 1–2 g urofosfabolio.

Urofosfabolio intramuskulinis vartojimas gali sukelti gana ryškius skausmingus pojūčius.

Siekiant sumažinti skausmą, antibiotikų tirpalas paruošiamas taip: 1 g Urofosfabolio praskiedžiama 2 ml injekcinio vandens, tada sumaišoma su 2 ml 2% lidokaino.

[ 2 ]

Naudokite Urofosfabrika nėštumo metu

Urofosfabolio skyrimas nėštumo metu yra nepageidaujamas ir atliekamas tik tais atvejais, kai laukiamas poveikis moteriai yra svarbesnis už galimą pavojų negimusiam kūdikiui.

Kadangi urofosfabolio randama motinos piene, jo vartoti žindymo laikotarpiu nerekomenduojama. Jei gydymas būtinas, žindymas sustabdomas antibiotikų terapijos metu.

Kontraindikacijos

Nerekomenduojama skirti antibiotiko Urofosfabolio, jei yra padidėjusi alergijos vaistui rizika, taip pat nėštumo metu ir vaikams iki 2,5 metų.

Santykinės kontraindikacijos yra šios:

• sunkus kepenų pažeidimas;
• nepakankama inkstų funkcija;
• senatvė;
• aukštas kraujospūdis.

Šalutiniai poveikiai Urofosfabrika

Urofosfabolis laikomas mažai toksišku antibiotiku: daugeliu atvejų pacientai gerai toleruoja gydymą, o nepageidaujami simptomai pastebimi retai.

Kai kuriais atvejais antibiotikų terapija naudojant Urofosfabolą gali būti lydima:

• alerginės reakcijos (bėrimas, karščiavimas, kosulys ar bronchų spazmas);
• kepenų funkcijos sutrikimai (laboratoriniai tyrimai - alanino aminotransferazės, šarminės fosfatazės, bilirubino lygio aktyvavimas);
• virškinimo sutrikimai (viduriavimas, vėmimas, pilvo skausmas, apetito praradimas, uždegiminiai procesai burnos ertmėje);
• kraujo tyrimo sutrikimai (sumažėjęs eozinofilų, leukocitų kiekis, rečiau – anemija ir agranulocitozė);
• šlapimo funkcijos sutrikimai (padidėjęs karbamido kiekis, baltymų buvimas šlapime, elektrolitų disbalansas);
• centrinės nervų sistemos sutrikimai (galvos svaigimas, traukuliai).

Kai kuriems pacientams pasireiškia vietinė reakcija į Urofosfabolio vartojimą, kuri pasireiškia skausmu ir guzelio atsiradimu injekcijos vietoje.

Pavieniais atvejais buvo aprašyti tokie reiškiniai kaip galvos skausmas, galūnių patinimas, nemalonus pojūtis už krūtinkaulio ir padažnėjęs širdies ritmas.

[ 1 ]

Perdozavimas

Iki šiol nėra aprašyta jokių apsinuodijimo antibiotiku Urofosfabol atvejų.

Sąveika su kitais vaistais

Urofosfabolą vartojant kartu su tokiais vaistais kaip penicilinai ir cefalosporinai, karbapenemai, glikopeptidai, fluorokvinolonai ir aminoglikozidai, gali pasireikšti sinergetinis poveikis. Ši savybė gali būti naudinga gydant antibiotikus sunkiomis uždegiminėmis patologijomis arba infekcinėmis ligomis, kurias sukelia atsparios bakterijos – pseudomonas, stafilokokai, enterokokai, enterobakterijos ir kt.

Urofosfabolio ir ampicilino, kanamicino, gentamicino, rifampicino, streptomicino negalima maišyti vienoje injekcijoje.

[ 3 ]

Laikymo sąlygos

Urofosfabolą laikyti tamsioje vietoje – galbūt specialioje spintelėje, ne aukštesnėje kaip +25 °C temperatūroje. Sandėliavimo vieta turi būti apsaugota nuo vaikų prieigos.

[ 4 ]

Tinkamumo laikas

Urofosfabolą leidžiama laikyti iki 2 metų.