Uromitexan

Specifinis priešnuodžių terapijos agentas Uromitexan yra naudojamas priešvėžinių vaistų sukeltam apsinuodijimui sumažinti arba pašalinti.

Indikacijos Uromitexana

Uromiteksanas vartojamas siekiant išvengti toksinio priešvėžinių vaistų, tokių kaip ifosfamidas, ciklofosfamidas, trofosfamidas, poveikio šlapimo sistemai. Uromiteksanas ypač dažnai vartojamas pacientams, priklausantiems ypatingai rizikos grupei – pavyzdžiui, po dubens srities apšvitinimo, esant šlapimo pūslės uždegimui po priešvėžinio gydymo, esant šlapimo sistemos disfunkcijai anamnezėje.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Atleiskite formą

Priešnuodis Uromitexan yra skystis be specifinės spalvos ar kvapo, užsandarintas 0,4 g (4 ml) ampulėse.

Kartoninėje dėžutėje yra 15 ampulių.

Uromitexan taip pat gali būti gaminamas tablečių pavidalu - 10 baltų išgaubtų tablečių po 0,4 g arba 0,6 g aliuminio lizdinėje plokštelėje.

Veiklioji Uromitexan medžiaga yra mesna – medžiaga, kuri yra priešnuodis akroleinui (oksazafosforinų serijos priešnavikinių vaistų metabolitui).

Farmakodinamika

Uromiteksanas yra priešnuodis medžiagai akroleinui, kuri, savo ruožtu, yra oksazafosforinų serijos priešnavikinių vaistų metabolizmo produktas, pažeidžiantis šlapimo sistemos gleivinę.

Uromitexan apsauginės savybės paaiškinamos ryšiu tarp mesnos ir akroleino molekulės: šis procesas sukelia stabilaus netoksiško tioeterio susidarymą.

Sumažindamas priešvėžinių vaistų urotoksinį poveikį, Uromitexan neturi tiesioginio neigiamo poveikio jų priešvėžinėms savybėms.

Farmakokinetika

Po intraveninės injekcijos veiklioji medžiaga uromitsanas greitai virsta disulfidu ir vėl regeneruojamas inkstų filtracijos sistemoje. Dėl to susidaro laisvas tiolio junginys, kuris jungiasi su alkilinančiu dariniu, sudarydamas netoksišką stabilų esterį.

Maksimalus pusinės eliminacijos laikas po intraveninės injekcijos yra 2–3 valandos.

60 mg/kg dozės pusinės eliminacijos laikas pagreitintoje fazėje yra 0,17 valandos, o lėtoje fazėje – 1,08 valandos.

Uromiteksanas visiškai išsiskiria per inkstus per aštuonias valandas.

Išgėrus tablečių, Uromitexan absorbcija prasideda plonojoje žarnoje. Vidutinis metabolitų kiekis šlapime didžiausias nustatomas po 2-4 valandų. Maždaug 25-35 % suvartoto Uromitexan kiekio šlapime išsiskiria laisvos medžiagos pavidalu per pirmąsias keturias valandas. Kai uromitexan kiekis yra 2-4 g/m2, toksinės medžiagos ^pusinės eliminacijos laikas yra 5-7 valandos.

Norint palaikyti reikiamą Uromitexan kiekį šlapimo sistemoje, būtina palaikyti tinkamą vaisto patekimo į organizmą dažnumą. Vartojant per burną, Uromitexan biologinis prieinamumas šlapime gali būti nuo 45 iki 79 %, palyginti su prieinamumu po intraveninės injekcijos.

Maisto masių buvimas virškinamajame trakte neturi įtakos vaisto prieinamumo šlapime kokybei po peroralinio vartojimo.

Po kombinuoto Uromitexan vartojimo į veną ir per burną, sisteminė ekspozicija padidėja iki 150%, o tai leidžia nuolat išskirti veikliąją medžiagą per 24 valandas.

Maždaug 5 % veikliosios medžiagos išsiskiria per 12–24 valandas, palyginti su intravenine injekcija. Prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis yra nuo 69 iki 75 %.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dozavimas ir vartojimas

Dažniausiai Uromitexan vartojamas lėtomis intraveninėmis infuzijomis. Vienkartinė dozė turėtų sudaryti 20% vienkartinės priešvėžinio vaisto dozės.

Pirmoji Uromitexan injekcija atliekama kartu su pirmąja priešvėžinio vaisto infuzija, o antroji ir trečioji injekcijos atliekamos praėjus keturioms ir aštuonioms valandoms po priešvėžinio vaisto infuzijos.

Kasdien infuzuojant oksazafosforino preparatus, Uromitexan infuzijos pradžioje skiriama 20 % priešnavikinio vaisto tūrio, po to – 100 % per dieną infuzuojamo priešnavikinio vaisto tūrio, o baigus citostatinio vaisto infuziją, Uromitexan suleidžiamas per 6–12 valandų tokiu pačiu kiekiu.

Kombinuoto gydymo atveju Uromitexan reikia leisti į veną lėtai srovele tuo pačiu metu, kaip ir pirmoji priešvėžinio vaisto infuzija: vienkartinė vaisto dozė turi sudaryti 20 % vienkartinės citostatinio vaisto dozės. Praėjus dviem ir šešioms valandoms po intraveninės injekcijos, Uromitexan tabletes reikia gerti per burną 40 % citostatinio vaisto tūrio.

Gydant vaikus Uromitexanu, tikslinga dažnai ir ilgai infuzuoti tirpalą (pavyzdžiui, kas tris valandas, iki šešių kartų).

Uromitexan apsaugo tik šlapimo takus, tačiau nepašalina kitų nepageidaujamų reiškinių, atsirandančių vartojant citostatikus. Todėl kartu su Uromitexan reikia skirti ir kitų palaikomųjų bei simptominių vaistų.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Naudokite Uromitexana nėštumo metu

Uromitexan tirpalo ar tablečių negalima vartoti nėščioms ir žindančioms pacientėms, taip pat tiesiogiai gydant citostatiniais vaistais.

Jei gydytojas nusprendžia skirti Uromitexan, jis turi atidžiai įvertinti galimą tokio gydymo riziką ir naudą kiekvienam pacientui individualiai.

Kontraindikacijos

Uromitexan tirpalas ar tabletės paprastai neskiriamos:

• jei esate linkęs į alergines reakcijas į vaistą;
• moterims nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

[ 9 ], [ 10 ]

Šalutiniai poveikiai Uromitexana

Atsižvelgiant į tai, kad Uromitexan visada skiriamas kartu su priešvėžiniu gydymu, dažnai sunku nustatyti, kuris vaistas tiksliai sukelia šalutinį poveikį. Tačiau visuotinai pripažįstama, kad neigiamos Uromitexan gydymo pasekmės gali būti:

• pykinimas, viduriavimas, pilvo skausmas;
• karščiavimas, karščio pylimas;
• galvos svaigimas, miego sutrikimai, letargija, galvos skausmai;
• bėrimas ir vietinės reakcijos.

Gydymo Uromitexan metu gali būti pastebėtos klaidingai teigiamos reakcijos, kai šlapimo analizėje aptinkami ketoniniai kūnai. Šlapimas gali įgauti rausvai violetinę spalvą, kuri išnyksta į šlapimą įpylus šaltos acto rūgšties.

Perdozavimas

Įrodyta, kad vienkartinės Uromitexan dozės nuo 4 iki 7 g gali sukelti perdozavimo simptomus:

• pykinimas ir pilvo skausmas, viduriavimas;
• galvos skausmas, nuovargio jausmas;
• sąnarių skausmas;
• odos bėrimas;
• kūno temperatūros padidėjimas;
• mažinantis kraujospūdį;
• širdies ritmo pokytis;
• galūnių tirpimas;
• bronchų spazmo reiškiniai.

Jei atsiranda minėtų simptomų, būtina nedelsiant suteikti pacientui skubią medicininę pagalbą pagal nustatytus simptomus.

Vaistui Uromitexan nėra priešnuodžio.

[ 14 ], [ 15 ]

Sąveika su kitais vaistais

Uromitexaną galima laisvai derinti su bet kokiais priešnavikiniais vaistais iš oksazafosforinų serijos: priešnuodis gali būti skiriamas per vieną infuziją, be jokios vaistų sąveikos.

Farmakologiškai Uromitexan nesuderinamas su cisplatina dėl jo jungimosi ir inaktyvacijos, todėl toks derinys laikomas farmakologiškai nerekomenduojamu.

Uromitexan negali paveikti širdies glikozidų, taip pat tokių vaistų kaip adriamicinas, vinkristinas, metotreksatas, karmustinas, vaistinio poveikio.

[ 16 ], [ 17 ]

Laikymo sąlygos

Uromitexan vaistinio skysčio pavidalu laikomas +15–+30 °C temperatūroje, o tabletės – iki +25 °C.

Svarbu laikyti vaikus atokiau nuo vietų, kur laikomi vaistai.

[ 18 ]

Tinkamumo laikas

Uromitexan tirpalas nepažeistose ampulėse laikomas iki 5 metų.

Uromitexan tabletės gali būti laikomos iki 3 metų.