Ursosanas

Ursosan sumažina cholesterolio gamybą kepenyse, taip pat absorbciją per žarnyne. Be to, dėl susidarančių skystų kompleksų su cholesterolio, šis vaistas mažina cholesterolio kiekį organizme ir skatina jų išsiskyrimą.

Indikacijos Ursosanas

Vaistas skiriamas tuo atveju, jei tulžies pūslėme yra cholesterolio ir spinduliuotės akmenligės (normalaus šio organo veikimo sąlygomis ir akmens dydis ne didesnis kaip 15 mm skersmens). Be to, vaistas vartojamas gastrito kartu su tulio refliukso atveju. Ursosan gali būti skiriamas simptominiam gydymui pirminėje tulžies pūslelinėje cirozėje (nebent pastebėta dekompensuota ligos forma).

[1], [2]

Atleiskite formą

"Ursosan" yra kapsulėse. Vienoje lizdinėje pakuotėje yra 10 kapsulių. 1 pakuotėje gali būti 1, 5 arba 10 pūslelių.

[3]

Farmakodinamika

Vaistas yra hepatoprotekcinis - saugo kepenų funkciją - be to, jis turi cholelitolitinį, cholereticą, taip pat hipocholesteroleminį ir hipolipideminį poveikį. Be to, jis atlieka kai kurias imunomoduliacines funkcijas.

Nuo UDCA stiprių polinių savybių, ji gali integruoti į virškinimo trakto ląstelių ir audinių (pavyzdžiui, cholangiocytes, hepatocitų, ir epitelinių ląstelių) membranos, normalizuoti jų struktūrą, taip pat apsaugoti nuo zholchnoy rūgščių druskos turėti toksinį poveikį - siekiant sumažinti jų citotoksinį poveikis. Ji taip pat sukuria netoksiškas junginys mišrių micelių su tulžies rūgščių, taip sumažinant skrandžio turinio galimybę sunaikinti ląstelės membranos komponentus ligų, tokių kaip tulžies stemplės refliukso gydymui. Be cholepoiesis UDCA stimuliuoja, t.y., hepatocitų tulžies paskirstymo (tuo pačiu metu sumažinant jo koncentracija), kuriame yra iš bikarbonatus daugybę, tokiu būdu panaikinant intrahepatinę tulžies sąstovis. Tai cholestaze rūgšties aktyvuoja alfa-proteazę (Ca2 + -dependent) ir skatina egzocitozės būdu, redukciją, padidėjusi dėl lėtinių sutrikimų su kepenų koncentracijos lygį tulžies rūgščių, turinčių toksinį pobūdžio veikimu (pavyzdžiui, dezoksicholio, chenodeoksicholio, litocholio taip pat).

Žarnyne yra sumažėjimas suma nawiewników lipofilinių rūgščių padidina jų dalinės apyvarta su portalo ir tulžies apyvartą, ir indukcijos cholepoiesis, kuriame tulžies praėjimas su tulžies rūgšties išsiskyrimą iš organizmo per žarnyne. Po to, kai slopinant absorbciją žarnyne cholesterolio kartu su jo sintezės kepenyse, ir, be to, mažinant jo išsiskyrimą į tulžies atliekamas sumažėjimas prisotinimo lygį tos medžiagos. Šiuo atveju padidėja cholesterolio tirpumo rodikliai, dėl kurių atsiranda skysčių kristalai. A tulžies lithogenic indekso lygio sumažinimas, ir kartu su tai jis padidina prisotinimo tulžies rūgšties, pagal kurią yra stiprinimas procesas kasos ir skrandžio sekrecijos normą, padidina lipazės gamybos veiklą. Kai cholesterolio kiekis mažėja, jis geriau pašalinamas iš akmenų, todėl jie geriau ištirps. Tokiu būdu išvengiama naujų akmenų susidarymo į hepato-tulžies sistemą.

Imunomoduliacinis narkotiko poveikis yra atliekamas ir slopina histosuderinamumo antigenų ekspresiją (į hepatocitų sienų (tipas HLA-1) ir holanotsitov (tipas HLA-2)), stabilizavimo veiksmus NK / T-limfocitai, mažinant eozinofilų IL-2 slopinimu skaičių imunokompetent ląstelės (daugiausia IgM). Yra fibrozės vystymosi vėlavimas.

Farmakokinetika

UDCA yra absorbuojamas per plonosios žarnos pasyvaus transporto (apie 90%), ir per aktyvia transporto klubinės žarnos. Nustatytas didžiausias galimos koncentracijos rodikliai pasiekia po 1-3 valandų. Po to, kai gavimo vidinį pusę valandos vėliau 50 mg / 1 h / 1,5 val skaičiai yra atitinkamai 3,8 / 5,5 / 3,7 mmol / l. Laikas pasiekti maksimalią koncentraciją yra nuo 1 iki 3 valandų. Su plazmos baltymais jungiasi iki 96-99%. Praeina per placentos barjerą. Jei Ursosan imtis sistemingai UDH-rūgšties bus pagrindinis tulžies rūgšties kraujo serume. Nuo skaldymas kepenyse yra konvertuojamas į taurino konjugato ir salitsilurovuyu rūgšties, po kurio duomenų elementai yra skiriamos į tulžies. Tačiau, atrodo, apie 50-70% vaisto. Liekana buvo pripažintas neabsorbuotos UDCA gaubtinės žarnos, kur bakterijos padalinti (7-dehydroxylation šiame procese). Gautas procesas litocholio rūgšties fragmentai absorbuojama iš gaubtinės žarnos per kepenis ir sulfatuotų, o po to jau parodytus arba kaip sulfolitoholiltaurinovoe sulfolitoholilglitsinovoe junginio.

[4]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas skiriamas per burną, nerekomenduojama kramtyti kapsules prieš jį paimant ar sutrupinti kitais būdais. Paprastai paros dozė imama vienu metu - geriausia ją naudoti prieš miegą, o plauti vandeniu. Dozavimas, taip pat gydymo ciklo trukmė turėtų būti nustatyta gydytojo.

Jei pacientui yra cholesterolio tulžies akmenligės, paros dozė paprastai nustatoma apskaičiuojant 10 mg vaisto 1 kg svorio. Gydymo kursas trunka nuo šešių mėnesių iki 2 metų, tačiau jei per pirmuosius metus nuo vaisto vartojimo pradžios nepastebima pagerėjimo (akmenų dydžio sumažėjimas), gydymą reikia nutraukti.

Pradiniame gydymo etape būtina kas mėnesį tikrinti kepenų transaminazių aktyvumą. Be to, jūs turėtumėte stebėti akmenų dydžio pasikeitimą - atliekant cholecistografiją ar ultragarsą (bent kartą per šešis mėnesius). Be to, gydymo metu reikia atlikti tyrimą, kad būtų galima laiku aptikti kalcifikacija akmenų atsiradimo (jei tulžies pūslė yra kalcifikuotas skaičiavimai gydymas ursosan sustoja).

Su chemoterapiniu refliukso gastritu (C) vaisto paprastai yra 1 kapsulės per parą dozė. Terapinis kursas paprastai trunka 10-14 dienų.

Su PBC kepenų doze vaisto paprastai yra 14 mg / 1 kg svorio per dieną. Pradiniame etape gydymo paros dozė yra padalintas į 3 atskiras valandą (nuo pat dozę reikia padalinti negaunamas, nes preparato sudėtyje 1 kapsulę 250mg UDCA, dauguma narkotikų rekomenduojama gerti vakare).

Gydymo kursas, vartojant Ursosan ir PBC kepenis, gali būti neribotas. Kartais pradiniame gydymo etape ligos klinikiniai požymiai pablogėja. Jei taip atsitiks, vaisto paros dozę turėtumėte sumažinti iki 1 kapsulės, palaipsniui ją padidinti iki reikiamo kiekio (kiekvieną kartą per savaitę pridėti 1 kapsulę).

[10], [11]

Naudokite Ursosanas nėštumo metu

Nėštumo laikotarpiu nuo pirmojo nėštumo trimestro negalima vartoti vaisto. Ursosan gali būti skiriamas 2 arba 3 trimestrais, tačiau tik gyvenimo rodikliams. Prieš pradedant gydymą UDCA, vaisingo amžiaus moteris visą gydymo laikotarpį visiškai pašalina nėštumo riziką, naudodama patikimus kontracepcijos metodus.

Kontraindikacijos

Ursosan negalima vartoti padidėjusio jautrumo UDCA, taip pat papildomų kapsulės elementų.

Vaistas nėra nustatytas, jei pacientas turi uždegimą tulžies pūslės arba jo latakus (ūmus forma), užsikirsti tulžies latakų, arba problemas, susijusias su motorikos tulžies pūslės.

Šis vaistas nenaudojamas gydant pacientus, sergančius tulžies kolikomis, kalcifiškais tulžies akmenimis, taip pat tuos, kurie negalima vizualizuoti tulžies pūslės radiologiniais metodais.

Kontraindikacijos yra sutrikimai kepenyse ir inkstuose, taip pat vaikams iki 5 metų.

Būtina atsargiai skirti pacientams, kurie turi šias ligas: opa, hepatitas ar cirozė, ekstrahemazinė cholestazė, taip pat uždegiminiai procesai žarnyne.

[5]

Šalutiniai poveikiai Ursosanas

Tarp šalutinio poveikio vaistų Ursosan:

Virškinimo organai, taip pat kepenų ir tulžies sistema: skausmas kepenyse (paprastai pasitaiko žmonių, sergantiems kepenų PBC), viduriavimas, laikinai padidėti transaminazių, kalcifikacija iš tulžies pūslės akmenlige, taip pat vėmimą. Pacientams, sergantiems PBC, kepenų cirozė po gydymo pabaigos gali išnykti, kai iš dalies pasireiškia progresavimas.

Medikamento pradžioje gali būti dilgėlinė.

[6], [7], [8], [9]

Perdozavimas

Perdozavus, Ursosan išsivysto viduriavimas. Norėdami gydyti simptomus, nėra specifinio vaisto - jeigu atsiranda perdozavimas, vaisto dozė turėtų būti sumažinta. Jei tai nepadeda atsikratyti nepatogumų, turite atšaukti vaistus ir atlikti procedūras, kurios atkurtų vandens ir druskos pusiausvyrą organizme.

[12], [13]

Sąveika su kitais vaistais

Gavimo kartu su kolestiraminu, kolestipolio ir priešrūgštinei veiksnių (kurių sudėtyje yra medžiagų, pavyzdžiui, oksido ir aliuminio hidroksido ir magnio silikato) narkotikų gali sumažinti UDCA absorbcijos indeksus. Jei šiuos vaistus vis tiek reikia vartoti kartu, juos reikia vartoti mažiausiai 2 valandas.

Kai kartu su ciklosporinu yra padidėjusi šios medžiagos žarnyno absorbcija. Todėl reikia atidžiai stebėti ciklosporino kiekį plazmoje ir prireikus koreguoti jo dozę.

Gydant ciprofloksacinu, jo derinys su UDCA gali mažėti.

"Ursosan" stimuliuoja citochromo P450 3A gamybą, taip pat gali pakeisti vaisto koncentraciją, kurią šis plazmos fermentas metabolizuoja. Sujungus šio vaisto priėmimą su dapsono ir nitrendipino vartojimu, reikia stebėti pastarųjų dozę.

Tuo metu, kai vartojamas probukolis, klofibratas, taip pat beafibrati, gydymo efektyvumas naudojant UDCA mažėja.

Veiksmingumas Ursosan sumažėja, jei vartojamas kartu su estrogenais ir geriamaisiais kontraceptikais. Be to, jo poveikis yra sumažintas, jei vaisto vartoja pacientas, kuris stebi aukšto cholesterolio kiekio dietą ir atvirkščiai - maiste su nedaug skaidulų.

[14]

Laikymo sąlygos

Vaistas turi būti laikomas 15-25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Ursosan leidžiama vartoti 4 metus nuo išleidimo datos.