Vaistiniai preparatai pagyvenusiems žmonėms

Patologijos įvairovė, didelė senėjimo amžiaus pacientų destabilizacijos rizika lemia tai, kad geriatrijoje vis dažniau naudojami vyresnio amžiaus žmonėms skirti vaistai. Geriatrinė farmakologija tiria farmakokinetikos, farmakodinamikos, terapinio ir toksinio poveikio medikamentų senajame organizme ypatumus, taip pat galimybę naudoti geroprotektorius.

Amžius funkcijos farmakokinetika yra tai, kad vyresnio amžiaus ir pagyvenusių lėtina absorbciją medžiagų iš virškinimo trakto skiriasi paskirstymą ir transportavimą narkotikų organizme sumažėja norma biotransformacijos kepenyse, ekskrecija sulėtėja medikamentų.

Dažniausiai žodžiu vaistai pagyvenusiems naudojamas geriatrijos praktikoje. Be šio pirmojo etapo farmakokinetikai yra jų absorbcija virškinimo trakte. Su amžiumi mažėja įsiurbimo paviršiaus virškinimo organų, virškinimo funkcija blogėja sekrecijos liaukas ir fermentinį aktyvumą virškinimo sultys, sumažėjęs kraujo pritekėjimas į pasaito laivai - visi persvarą iki lėčiau tirpimo tempas narkotikų ir jos absorbcijos. Ypač svarbu yra variklio funkcija žarnyne ir jos pokyčius pagal vaistų įtaką: vaistas vidurių užkietėjimas ir vyresnio amžiaus sulėtėja žarnyno motorika (atropinas, platifillin, tricikliai antidepresantai, parkinsonizmo agentai, fenotiazino antipsichotikai ir tt), gali padidėti absorbcija narkotikų; dažnai viduriavimas, ir jų naudojimo vidurių ir metoklopramidas sumažinti narkotikų absorbciją tuo pačiu metu.

Su poodiniu ir į raumenis vartojamų vaistų poveikis atsiranda vėliau, nes sumažėja širdies išeiga, sulėtėja kraujo tėkmės greitis ir kraujo indų sienelių tankinimas.

Antrasis farmakokinetikos etapas yra pasiskirstymas, priklausomai nuo kraujo baltymo sudėties, vandens ir elektrolitų būklės, širdies ir kraujagyslių sistemos veikimo lygio. Be to, pasiskirstymas daugiausia priklauso nuo vyresnio amžiaus žmonėms skirtų vaistų savybių. Taigi, vandenyje tirpūs vaistai pagyvenusiems žmonėms yra išskirstomi ne išeinoje erdvėje, o lipidams tirpūs vaistiniai preparatai pasiskirsto intracellular ir extracellular spaces.

Senyviems pacientams sumažėja baltymų kiekis, sumažėja raumenų masė ir vanduo, padidėja kūno riebalų kiekis, dėl ko pasikeičia kraujo serume pasiskirstymas ir koncentracija kraujyje.

Kraujo tėkmės greičio, periferinės kraujotakos intensyvumo sumažinimas taip pat padidina vaistinių medžiagų apykaitą ir padidina intoksikacijos riziką.

Kaip yra žinoma, vaistai pagyvenusių žmonių yra susijęs kraujo plazmos baltymais kraujyje (daugiausia albumino); susiję su baltymu, jie nėra aktyvūs. Jei kraujo yra 2 arba daugiau vaistų, vienas, kad turi didesnį gebėjimą surišti su baltymu, išstumia mažiau aktyvios. Tai, kartu su amžiumi susijusios sumažėjimas albumino lygio veda prie laisvos frakcijos narkotikų turinio vyresnio amžiaus didinimo, su toksinio poveikio rizika. Tai ypač išreiškė dėl sulfamidų, benzodiazepinų, salicilatai, širdies glikozidais, spazmolitikų purino, netiesioginė antikoagupyantov, fenotiazidovyh neuroleptikų, geriamųjų antidiabetinių vaistų, narkotinių analgetikų, ir nuo traukulių.

Kraujo baltymo kompozicijos pasikeitimas, pastebėtas senstant, gali sukelti pakeistą vartojamų vaistinių preparatų transportavimą, lėtinę jų difuzijos greitį per kraujagyslių audinių membranas.

Sumažintas raumenų masės ir vandens vidutinės ir senatvės veda prie narkotikų platinimo apimties sumažinimas, lydimas į vandenyje tirpstančių narkotikų kraujo plazmoje ir audiniuose koncentracijos padidėjimas ir padidina perdozuotam tokių vaistų riziką kaip narkotikų pagyvenusių žmonių, būtent aminoglikolidnye antibiotikai dipzhein hidrofilinė beta adrenoblokatory (atenololio, tenormin, nadololis, sotalolio), teofilino, blokatoriai histamino H2 receptorių.

Dėl to, kad santykinai padidėjo amžiaus lipidų kiekio, padidina pasiskirstymo riebaluose tirpių narkotikų tūrį su jų koncentracijos sumažėjimas kraujo plazmoje, todėl lėčiau poveikio pradžia, padidėjusį polinkį į kumuliacijos pailgėjimo farmakologiniu aktyvumu tokių narkotikų, pavyzdžiui, tetraciklino antibiotikams, benzodiazepinai, etanolio, fenotiazino vaistinių preparatų nuo psichozės , miego tabletės.

Su amžiumi, ir pažymėtas kaitos biotransformacijos (metabolizmui) preparatais, kadangi, visų pirma, atsipalaidavimo fermentų aktyvumas kepenų sistemų, mažinant hepatocitų ir kepenų kraujotaka sumažinimo (iki 0.3-1.5% per metus), skaičių. Tuo pačiu metu preparatų biotransformacija sulėtėja, jų koncentracija kraujyje ir audiniuose didėja, dažniausiai pasireiškia šalutinis poveikis, padidėja perdozavimo rizika.

Svarbu pažymėti, kad fermentų aktyvumas, užtikrinantis vaistų gliukuronizacijos procesą, nesikeičia nuo amžiaus ir amžiaus, todėl geriau skirti vaistus, kurie tokiu būdu yra inaktyvuoti senyvo amžiaus žmonėms, o visi kiti dalykai yra vienodi.

Taip pat turėtų būti atsižvelgiama į tai, kad kai kuriems pagyvenusių žmonių ir senyvo amžiaus žmonėms gydymo medžiagų biotransformacijos norma nėra susijusi su amžiumi.

Kitas farmakokinetikos etapas - pašalinti vaistus iš organizmo. Seniems pacientams sumažėjęs kraujo pritekėjimas į inkstus, mažina glomerulų filtraciją, sumažintą nephrons skaičių, sutrikusi kanalėlių sekrecijos su mažinimą kaip kreatinino klirensas rezultatas (vyresniems nei 65 metų asmenims yra 30-40% vidutinio amžiaus asmenų). Narkotikų paskirstymas sulėtėja. Tai prisideda prie pailgėjimas enterohepatinę apyvartą narkotikų ir jų metabolitų (dėl hypokinetic tulžies diskinezijos ir padidino atgal išsiurbimą riboto žarnyno peristaltiką).

[1]

Pagrindiniai geriatrijos gydymo vaistais principai

Tai turėtų būti kiek įmanoma mažesnė (1-2 vaistiniai preparatai pagyvenusiems žmonėms) su vaistų kiekiu, kuris turėtų būti kuo paprastesnis (1-2 kartus per dieną). Reikia tik tuos vaistus, kurių vaistas ir šalutinis poveikis gerai žinomas.

Jei terapinį poveikį galima pasiekti vartojant ne narkotikus, tada, jei įmanoma, jie turėtų būti naudojami.

Būtina gydyti pagrindinę ligą arba sindromą, kuris šiuo metu lemia paciento būklės sunkumą.

Tam reikia specialaus gydymo individualizavimo, optimalaus dozavimo tam tikram vaistui pacientui pasirinkimo.

Naudokite mažų dozių taisyklę (pusę, trečdalį įprastinės dozės), tada lėtai ją padidinkite tol, kol pasieks terapinį poveikį, ir pakeiskite palaikomąją dozę.

Tikslinga nustatyti kompleksinius vaistinius preparatus, turinčius įvairias kryptis į ligos esamas ligas.

Taikyti vaistus už vyresnio amžiaus ir dieta normalizuoja reaktyvumo, metabolizmo ir funkcijos kūno senėjimo, mažina nepageidaujamų reakcijų rizika: sudėtinga vandens ir riebaluose tirpių vitaminų, gyvybiškai mikro ir makro elementai, amino rūgštys, adaptogens.

Reikėtų nepamiršti, kad į veną vartojamų vaistų poveikis gali pasireikšti vėliau ir yra nepakankamas dėl amžių susilpnėjusios jų absorbcijos virškinimo trakte.

Būtina kontroliuoti skysčių suvartojimą ir šlapimo išsiskyrimą, inkstų funkcijos būseną. Nepakankamas skysčių vartojimas gali prisidėti prie apsvaigimo nuo narkotikų atsiradimo.

Ilgalaikis daugelio vaistų vartojimas (raminantis, skausmingas, mieguistas) sukelia tachifilaktiką (priklausomybę) ir padidina jo dozes, padidina intoksikacijos riziką. Reikia dažnai keisti narkotikus, naudojant "pulso terapiją".

Poliklinikos sąlygomis pacientui turi būti užrašytos rekomenduojamos rekomendacijos ir vaistiniai preparatai pagyvenusiems žmonėms, kurie jam duodami rankose.

Tarp asmenų, vartojančių polyfarmakoterapiją, pacientai turi būti identifikuoti dėl toksinių, šalutinių ir paradoksalių vaistų poveikio rizikos veiksnių. Ši pacientų grupė turėtų apimti pacientus, kuriems yra sudėtinga alerginė istorija, inkstų ar kepenų funkcijos nepakankamumo požymiai, sumažėjęs širdies aktyvumas, progresuojantis svorio mažėjimas, hipoalbuminemija. Farmakoterapijos komplikacijų rizika yra didesnė vyresniems nei 80 metų pacientams, kuriems pasireiškė neuropsichologinė būklė, sumažėjo klausa ir regėjimas.

Kiekviename paciento apsilankyme patikrinkite, kokie vyresnio amžiaus žmonėms skirti vaistai ir kiek pacientui skirtų lėšų. Rekomenduoti pacientui laikyti dienoraštyje su gydymu susijusius jausmus.

Reguliariai stebėkite fiziologiškai svarbių procesų (arterinio slėgio, pulso, diurezės, elektrolitų kraujo sudėties) parametrus, neleidžiančius drastiškai keisti jų dydžio.

Su amžiumi susiję fiziologinių procesų pokyčiai

Sumažėjęs virškinimo trakto smegenų paviršius, smegenų kraujotakos sumažėjimas, skrandžio turinio pH padidėjimas, peristaltikos sulėtėjimas.

[2], [3], [4], [5], [6]

Absorbcijos sutrikimas

Raumenų masės sumažėjimas, bendras skysčių kiekis organizme, albuminų kiekis, rūgštinio α-glikoproteino kiekio padidėjimas, riebalų kiekis, vaistų su baltymų jungtimis pokytis.

[7], [8], [9], [10], [11]

Pasiskirstymo triktis

Kepenų parenchimo masė, sumažėjęs kepenų kraujotakos srautas, sumažėjęs fermentų aktyvumas.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Metabolizmo sutrikimai

Veiksmingų nefronų skaičiaus sumažėjimas, sumažėjusi glomerulų filtracijos norma ir inkstų kanalėlių sekretorinė funkcija, uždelstas išskyrimas per virškinimo traktą, odą, plaučius.

Išardymo sutrikimas

Pavyzdžiui, padidėja jautrumas neuroleptikams, kurie sukelia painiavą, padidėja ekstrapiramidinių simptomų, padidėja ortostatinė hipotenzija ir uždelstas šlapinimasis. Nitratų ir novakainamido vartojimas kartu padidina arterinio slėgio sumažėjimą nei vidutinio amžiaus žmonėms ir galimą smegenų cirkuliacijos pablogėjimą. Pastebėta padidėjęs jautrumas antikoaguliantams.

Kita vertus, vyresnio amžiaus žmonėms adrenalinas, efedrinas ir kiti adrenomimetikai yra mažiau veiksmingi. Atropinas ir platifilinas mažiau veikia širdies susitraukimų dažnį ir turi mažesnį spazmolitinį poveikį (pasikeitus vaisto jungimui prie M-holinoretseptorami).

Prieštaringas poveikis barbituratų yra mažiau ryškus. Sumažėja beta adrenoblokatorių hipotenzinis poveikis, o jų šalutinis poveikis padidėja.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]

Farmakokinetikos pokyčių senėjimas santrauka

Vaistai pagyvenusių žmonių yra nustatomas ne tik jų koncentraciją organizme, bet taip pat funkcinę būklę audinio arba organo ir receptorių. Su senėjimu, sumažina receptorių nervų audinių skaičių, ateina funkcinį išeikvojimas ir sumažinti į reaktyvumas, kurios dažnai veda prie neadekvačių kiekis įvesties priemonėmis ir net paradoksalių reakcijų taikymo širdies glikozidų, gliukokortikosteroidų, nitratai, agonistų ir adrenobpokatorov, kai kuriais antihipertenziniais preparatais, analgetikais, barbitūratai, benzodiazepino metu plėtrai raminamieji, antiparkinsoniniai ir prieštraukuliniai preparatai. Įvykus iškreiptas reakcijas į vaistus gali padėti sumažinti fizinį aktyvumą, polinkį į vidurių užkietėjimas, vitaminas trūkumus, blogėja kraujo pritekėjimas į audinius ir santykinio vyrauja sužadinimo procesus nervų sistemos viduryje ir senatvėje.