Vancorus

Vancorus yra sisteminis antimikrobinis vaistas. Jis priklauso glikopeptidinių antibiotikų kategorijai.

Indikacijos Vancorus

Jis vartojamas esant sunkioms bakterinėms infekcijoms, kurias sukelia jautrūs vaistui mikrobai (taip pat esant bakterijų atsparumui cefalosporinams su penicilinais arba paciento padidėjusiam jautrumui šiems vaistams):

• sepsis su endokarditu;
• pneumonija ir plaučių abscesas;
• Osteomielitas arba enterokolitas su meningitu.

Atleiskite formą

Išleidžiamas kaip liofilizatas, naudojamas infuzinių tirpalų gamybai, 500 arba 1000 mg buteliukuose. Pakuotėje yra 1 buteliukas su milteliais.

Farmakodinamika

Vankomicinas yra antibiotikas, kurį gamina Amycolatopisorientalis. Jis pasižymi baktericidiniu poveikiu ir neleidžia prisijungti prie vaistams jautrių mikrobų ląstelių sienelių.

Jis veiksmingai veikia gramteigiamas bakterijas: stafilokokus (įskaitant penicilinazę gaminančius ir meticilinui atsparius mikrobus), streptokokus (įskaitant penicilinui atsparius štamus), taip pat klostridijas ir korinebakterijas.

Beveik visi gramneigiami mikrobai, taip pat virusai, grybeliai ir pirmuonys yra atsparūs šiam vaistui. Vaistas neturi kryžminio atsparumo kitiems antibiotikams.

Farmakokinetika

Didžiausia koncentracija kraujyje, suleidus 500 mg vaisto į veną, yra 49 mcg/ml po pusvalandžio po vartojimo ir 20 mcg/kg po 1-2 valandų. Suleidus 1 g vaisto į veną, ši vertė pasiekia 63 mcg/ml po 1 valandos ir taip pat iki 23-30 mcg/ml po 1-2 valandų. Sintezės su plazmos baltymais greitis yra 55%.

Vaistinė medžiagos koncentracija stebima perikardo, pleuros, pilvaplėvės ir seroziniame skystyje, taip pat sinovijoje, prieširdžių ataugų audiniuose ir šlapime. Komponentas nepraeina pro nepažeistą smegenų barjerą (tačiau meningito atveju jis gali prasiskverbti į smegenų skystį vaistinėmis koncentracijomis). Be to, komponentas gali prasiskverbti pro placentos barjerą. Jis išsiskiria į motinos pieną. Jis beveik nemetabolizuojamas.

Pusinės eliminacijos laikas esant sveikai inkstų funkcijai yra:

• maždaug 6 valandos (nuo 4 iki 11 valandų) suaugusiesiems;
• 6–10 valandų naujagimiams;
• 4 valandos kūdikiams;
• Vyresniems vaikams – 2–3 valandos.

Tas pats lėtinio inkstų nepakankamumo rodiklis suaugusiam žmogui yra 6–10 dienų.

Pakartotinai naudojant tirpalą, gali susidaryti kumuliacija.

Apie 75–90 % medžiagos per pirmąsias 24 valandas išsiskiria per inkstus galingos filtracijos būdu. Žmonėms, kuriems trūksta arba jie pašalinti, išsiskyrimas yra lėtas, o šio proceso mechanizmas nėra nustatytas. Vidutinis arba mažas medžiagos kiekis gali išsiskirti su tulžimi. Nedidelė komponento dalis išsiskiria atliekant peritoninę dializę arba hemodializę.

Dozavimas ir vartojimas

Tirpalas leidžiamas tik į veną. Optimali koncentracija yra ne didesnė kaip 5 mg/ml (tirpalo infuzijos greitis yra ne didesnis kaip 10 mg/minutę). Procedūros trukmė neturi viršyti 1 valandos.

Suaugusiesiems skirta dozė yra 0,5 g arba 7,5 mg/kg kas 6 valandas arba 1 g arba 15 mg/kg kas 12 valandų.

Naujagimiams pirmąją gyvenimo savaitę pradinė dozė yra 15 mg/kg, o vėliau – po 10 mg/kg kas 12 valandų. Nuo antros savaitės ta pati dozė turi būti skiriama kas 8 valandas. Vaikams nuo 1 mėnesio amžiaus reikia skirti 10 mg/kg vaisto kas 6 valandas arba 20 mg/kg kas 12 valandų.

Asmenims, kurių sutrikusi inkstų ekskrecinė funkcija, pradinė dozė yra 15 mg/kg, po to režimas koreguojamas atsižvelgiant į KK rodiklius (anurijos atveju intervalai tarp procedūrų yra iki 10 dienų):

• KK lygis yra didesnis nei 80 ml/minutę – skiriama standartinė dozė;
• KK rodiklis yra 50–80 ml/min. ribose – 1 g kas 1–3 dienas;
• KK greitis yra 10–50 ml/minutę – 1 g skiriama kas 3–7 dienas;
• KK lygis mažesnis nei 10 ml/min. – 1 g kas 1-2 savaites.

Infuzinio tirpalo paruošimas:

Milteliai turi būti ištirpinti injekciniame vandenyje tokiu santykiu: 500 mg vaisto reikia 10 ml vandens; 1 g vaisto – 20 ml vandens (tirpalo koncentracija yra 50 mg/ml). Tada šis mišinys skiedžiamas natrio chlorido (0,9 %) arba dekstrozės (5 %) tirpalu, kol gaunama maksimali 5 mg/ml koncentracija (proporcijos: 100 ml 500 mg, 200 ml 1 g). Paruoštą tirpalą reikia suvartoti nedelsiant.

Geriamojo tirpalo paruošimas:

Vankomicinas leidžiamas vartoti per burną (siekiant pašalinti pseudomembraninį kolitą, kurį sukelia Clostridium difficile, taip pat stafilokokinį apsinuodijimą maistu). Reikalingą dozę reikia paruošti 30 ml vandens. Suaugusiesiems reikia gerti po 0,5–2 g medžiagos 3–4 kartus per dieną, o vaikams – po 0,04 g / kg tokiu pačiu dažniu.

Terapinio kurso trukmė yra 7–10 dienų.

[ 1 ]

Naudokite Vancorus nėštumo metu

Pirmajame trimestre vaistas yra draudžiamas, tačiau antrajame ir trečiajame trimestre jį galima vartoti atsargiai.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos yra padidėjęs jautrumas vaistui, žindymas ir kochlearinis neuritas.

Atsargumo priemonės reikalingos esant inkstų nepakankamumui ir klausos sutrikimams (taip pat jei tokių yra anamnezėje).

Šalutiniai poveikiai Vancorus

Dėl vaisto vartojimo gali išsivystyti šie šalutiniai poveikiai:

• Po infuzijos pasireiškimai (dėl greito infuzijos atlikimo): anafilaktoidiniai simptomai (pvz., bronchų spazmai, sumažėjęs kraujospūdis, niežulys, odos bėrimai ir dusulys) ir raudonojo kaklo sindromas, atsirandantis dėl histamino išsiskyrimo. Jis pasireiškia karščiavimu, šaltkrėčiu, nugaros ir krūtinės raumenų spazmais, taip pat padažnėjusiu širdies ritmu ir veido bei viršutinės kūno dalies hiperemija;
• Šlapimo sistemos sutrikimai: nefrotoksiškumo išsivystymas (pasiekiant inkstų nepakankamumą), kuris dažniausiai pasireiškia derinant vaistus su aminoglikozidų grupės antibiotikais arba vartojant dideles dozes ilgiau nei 3 savaites. Sutrikimas pasireiškia padidėjusiu karbamido azoto ir kreatinino kiekiu. Kartais pasireiškia tubulointersticinis nefritas;
• virškinimo trakto sutrikimai: pseudomembraninio kolito ar pykinimo atsiradimas;
• jutimo reakcijos: ototoksiškumo atsiradimas - klausos praradimas, spengimas ausyse ir galvos svaigimas;
• kraujodaros sistemos sutrikimai: gydoma neutropenija arba laikina trombocitopenija; kartais pasitaiko agranulocitozė;
• alerginės apraiškos: pykinimas, karščiavimas ir šaltkrėtis, kartu su tuo bėrimai (įskaitant eksfoliacinę dermatito formą), eozinofilija, Stevenso-Džonsono sindromas, taip pat Lyello sindromas ir, be to, vaskulitas;
• vietiniai sutrikimai: flebitas, skausmas ar audinių žūtis injekcijos vietoje.

Perdozavimas

Perdozavus, šalutinis poveikis pasireiškia sunkesniu laipsniu.

Norint pašalinti sutrikimus, būtina simptominė terapija kartu su hemofiltracijos ir hemoperfuzijos procedūromis.

Sąveika su kitais vaistais

Vaikams vartojant vaistą ir vietinius anestetikus, gali pasireikšti eriteminis bėrimas arba veido odos hiperemija. Suaugusiesiems išsivysto intrakardialinė laidumo blokada.

Kartu vartojant ototoksinius ar nefrotoksinius vaistus (pvz., karmustiną su aminoglikozidais, aspirinu ir kitais salicilatais, taip pat amfotericiną B ir kapreomiciną su bumetanidu ir bacitracinu, cisplatiną su ciklosporinu, paromomiciną, kilpinius diuretikus ir polimiksiną B su etakrino rūgštimi), reikia nuolat stebėti galimus sutrikimo simptomus.

Kolestiraminas silpnina vankomicino poveikį.

Meklizinas ir tioksantenai kartu su antihistamininiais vaistais ir fenotiazinais gali užmaskuoti vaisto ototoksinio poveikio požymius (galvos svaigimą ir spengimą ausyse).

Sisteminiai anestetikai su vekuronio bromidu gali sumažinti kraujospūdį arba blokuoti neuromuskulinį impulsų perdavimą. Infuziją galima atlikti bent 1 valandą prieš vartojant minėtus vaistus.

Vaistinio tirpalo pH yra silpnas, todėl sumaišius su kitais vaistiniais tirpalais, jis gali tapti cheminiu ar fiziniu nestabilumu. Nemaišykite su šarminiais tirpalais.

[ 2 ]

Laikymo sąlygos

Vancorus reikia laikyti tamsioje, nuo drėgmės apsaugotoje vietoje. Laikyti atokiau nuo mažų vaikų. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

[ 3 ]

Tinkamumo laikas

„Vancorus“ tinkamas vartoti 2 metus nuo miltelių pagaminimo datos.