Efektyvios tabletės širdies skausmui malšinti

Pagrindinės tablečių vartojimo širdies skausmui indikacijos yra priepuolių palengvinimas ir angininės etiologijos skausmo sindromo sustiprėjimas sergant tokiomis širdies ligomis kaip krūtinės angina (įskaitant koronarinės nepakankamumo foną), išeminė širdies liga, miokardo infarktas.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Indikacijos tablečių vartojimui širdies skausmui

Poliežuvinės Validol arba Molsidomino tabletės padeda malšinti skausmą krūtinės anginos priepuolio metu ir yra veiksmingos esant širdies ir kraujagyslių nepakankamumui, supraventrikulinei tachikardijai ir širdies prieširdžių virpėjimui. Be to, Molsidominas gali pakeisti nitrogliceriną, jei yra individualus pastarojo netoleravimas.

Širdies skausmui malšinti skirtos adrenalino grupės kardioblokatorių tabletės skiriamos sergant krūtinės angina, pasireiškiančia smulkiųjų vainikinių kraujagyslių spazmais, tachikardija ir ekstrasistole. Miokardo išemijai gydyti būtini nitratų grupės antiaritminiai vaistai, kalcio kanalų blokatoriai ir beta adrenoblokatoriai. Nitratai malšina kraujagyslių spazmus ir skatina jų išsiplėtimą. Nors blokatoriai tiesiogiai skausmo nemalšina, jų biocheminio ir fiziologinio poveikio pasekmės leidžia sumažinti širdies raumens deguonies badą, sumažinti širdies susitraukimų dažnį (kurį sukelia adrenalino perteklius) ir taip sumažinti skausmą.

Kardiologijoje tablečių vartojimo nuo širdies skausmo indikacijos apima platų patologijų spektrą. Gydytojai šių grupių vaistus priskiria antianginaliniams ir naudoja juos gydant gretutines ir stabilias krūtinės anginas, kompleksiškai gydant lėtinį širdies nepakankamumą, taip pat normalizuojant širdies funkciją po miokardo infarkto.

Tablečių nuo širdies skausmo farmakodinamika

Raminamųjų tablečių „Validol“ veikimo mechanizmas pagrįstas nespecifine refleksine vazodilatacija, kuri atsiranda reaguojant į vietinį burnos gleivinės receptorių dirginimą mentoliu, kuris yra jų sudėties dalis, ištirpintu 3-metilbutano (izovaleriano) rūgšties mentolio esteryje. Dėl nervų galūnėlių dirginimo organizme padidėja neuropeptidų ir hormonų, atsakingų už kraujagyslių tonusą ir skausmo perdavimo slopinimą, sintezė.

Molsidomino tablečių nuo širdies skausmo farmakodinamiką lemia veiklioji medžiaga – N-karboksi-3-morfolino-sidnonimino etilo esteris, kuris mažina širdies venulų įtampą ir veninio kraujo tekėjimą į širdį. Dėl to sumažėja kairiojo skilvelio užpildymas krauju ir bendras miokardo tonusas.

Visos nitratų pagrindu pagamintos tabletės nuo širdies skausmo veikia viso kūno kraujagyslių sistemą ir per kelias minutes išplečia širdies kraujagysles. Šios reakcijos biocheminis mechanizmas nėra iki galo išaiškintas.

Šios grupės vaistai padeda sumažinti vainikinių kraujagyslių sienelių įtampą ir padidinti kraujotaką į miokardo audinius (dėl to sumažėja jų deguonies poreikis) – tuo pačiu metu sumažinant veninio kraujo tekėjimą (dėl to sumažėja slėgis dešiniajame prieširdyje). Taigi, suaktyvinus arterioveninį kraujo tiekimą į patologiškai pakitusias miokardo sritis, širdies kraujagyslėse vyksta savotiškas kraujotakos persiskirstymas.

Miokardo susitraukimo jėgos padidėjimas veikiant širdies glikozidams paaiškinamas raumeninio audinio ląstelių (kardiomicetų), kurių citoplazmoje kaupiasi Na jonai ir padidėja Ca jonų kiekis, elektrinio aktyvumo (membranos veikimo potencialo) padidėjimu. Be to, širdies laidumo sistema (ŠKS), ypač prieširdžių skilvelio mazgas prieširdžių pertvaroje, pradeda lėčiau perduoti sužadinimą miokardo raumenų skaiduloms, todėl sumažėja širdies susitraukimų dažnis.

Kardiologijoje vartojamų beta adrenoblokatorių farmakodinamika siejama su neurotransmiterių adrenalino ir noradrenalino poveikio jų specifiniams receptoriams širdies raumenyje sumažėjimu. Tai užtikrina veiklioji medžiaga metoprololio tartratas, dėl kurio sumažėja ciklinio adenozino monofosfato (cAMP) sintezė ir kalcio jonų kiekis miokardo ląstelėse. Visų biocheminių pokyčių rezultatas – širdies susitraukimų intensyvumo sumažėjimas, kraujagyslių tonuso (ir arterinio slėgio) stabilizavimasis, taip pat pakankamas deguonies tiekimas miokardo ląstelėms.

Kalcio kanalų blokatorių, veikiančių sinusinius ir prieširdžius mazgus, veikimo principas yra neutralizuoti kalcio jonų susitraukimo poveikį miokardo kraujagyslių sienelėms. Dėl to nutrūksta vainikinių kraujagyslių spazmai, o raumenų skaidulos nepatiria deguonies trūkumo. Tai teigiamai veikia širdies mechaniką: atkuriamas normalus jos susitraukimų ritmas.

Tablečių nuo širdies skausmo farmakokinetika

Nitroglicerinas ir visi nitratų grupės vaistai, vartojami po liežuviu, iš karto patenka į kraują, todėl šios tabletės nuo širdies skausmo veikia labai greitai – per 1,5–2 minutes.

Širdies glikozidų – digoksino – farmakokinetikai būdinga greita absorbcija virškinimo trakte, kaupimasis raumenų audiniuose ir vidutinis biologinis prieinamumas, kuris yra 65–75 % suvartotos dozės. Didžiausia veikliosios vaistų medžiagos koncentracija kraujyje pasiekiama per 90 minučių nuo vartojimo momento. 20 % glikozidų metabolizuojama kepenyse, o likusi dalis pašalinama iš organizmo pradine forma; pusinės eliminacijos laikas yra 1,5–3 dienos.

Metoprololio ir kitų širdies beta adrenoblokatorių veiklioji medžiaga (metoprololio tartratas) adsorbuojama virškinamajame trakte 90%, tačiau jos biologinis prieinamumas neviršija 50%. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujo plazmoje nustatoma praėjus ne daugiau kaip 120 minučių po peroralinio vartojimo. Biotransformacija vyksta kepenyse, metabolitai visiškai išsiskiria su šlapimu po 7-10 valandų.

Verapamilio tablečių, skirtų širdies skausmui malšinti, farmakokinetika: adsorbuojama virškinamajame trakte ir jungiasi su plazmos baltymais; didžiausia verapamilio hidrochlorido koncentracija plazmoje pasiekiama po 60–100 minučių po peroralinio vartojimo. Biologinis prieinamumas neviršija 35%; metabolizuojamas kepenyse; išsiskiria per inkstus ir per žarnyną.

Tablečių nuo širdies skausmo pavadinimai

Priklausomai nuo terapinio poveikio pobūdžio, širdies skausmą malšinantys vaistai skirstomi į periferinius vazodilatatorius (įskaitant nitratus), širdies glikozidus, selektyvius beta adrenoblokatorius ir kalcio kanalų blokatorius.

Vazodilatatoriai yra Validol (Corvalment), Molsidominas (Corvaton, Sidnofarm), taip pat didelė glicerolio esterifikuotų azoto rūgšties druskų (nitratų) ir jų darinių grupė.

Nitratų pagrindu pagamintų tablečių nuo širdies skausmo pavadinimai: nitroglicerinas (Nitromint, Nitrocor, Nitrocardiol, Sustak); nitroglicerino mononitrato izosorbido dariniai (Monizid, Monosan, Olikard, Pentrol, Pentacard) ir izosorbido dinitratas (Isacardin, Cardiket, Cardonit, Cardix); taip pat pentaeritritolio tetratas (Pentral, Pentrit, Nitropentor, Vasocor, Vasodilatol, Erinit ir kt.) – tetranitropentaeritritolio pagrindu.

Širdies glikozidų (kardiotoninių vaistų) grupei priklauso tablečių preparatai, kurių pagrindą sudaro rusmenės glikozidas digoksinas: Digoksinas, Gitoksinas, Digikoras, Izolanidas, Celanidas, Medilazidas, Medigoksinas, Metildigoksinas, Acetildigoksino beta ir kiti prekiniai pavadinimai.

Selektyvių širdies β1 adrenerginių blokatorių grupei atstovauja tokie vaistai kaip metoprololis (Vazokardin, Corvitol, Lopressor, Betalok, Serdol Egalok).

Verapamilio hidrochlorido tabletės Verapamilis (Veracard, Lekoptin, Finoptin), taip pat tabletės, kurių pagrindą sudaro benzotiazepino dariniai Diltiazemas (Angisem, Ditriin, Diazem, Diacordin, Cardil ir kiti prekiniai pavadinimai), priklauso gana didelei farmakologinei kardioselektyvių kalcio kanalų blokatorių grupei.

Vartojimo metodas ir dozavimas

Validol, Molsidomino ir nitroglicerino vartojimo būdas yra po liežuviu (t. y. po liežuviu). Atskira rekomendacija dėl nitroglicerino dozės: jei po pirmosios vaisto dozės (1–2 tabletės po 0,5 mg) nėra jokio poveikio skausmui, lydinčiam krūtinės anginos priepuolį, jį reikia gerti dar kartą tik po penkių minučių – ne anksčiau.

Molsidominą galima vartoti per burną, pusę arba visą tabletę, 2–3 kartus per dieną (po valgio), tačiau gydomasis poveikis pasireiškia po 20–25 minučių, tai yra 2–3 kartus ilgiau nei vartojant po liežuviu.

Širdies glikozidų ir kalcio kanalų blokatorių dozės nustatomos griežtai individualiai – remiantis kardiologinio tyrimo rezultatais. Standartinė vienkartinė digoksino dozė yra 0,25 mg, o paros dozė neturi viršyti 1,25 mg. Verapamilio tabletes rekomenduojama gerti po 160–480 mg per parą; gydymo kursas gali trukti nuo 2 iki 24 mėnesių.

Metoprololis skiriamas po 50 mg 2–4 kartus per dieną (priklausomai nuo paciento būklės), tabletę reikia nuryti visą valgio metu arba iškart po jo.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Kontraindikacijos vartoti

Pažymimos šios vartojimo kontraindikacijos:

• Validol: miokardo infarkto komplikacija kardiogeninio šoko, sunkios arterinės hipotenzijos forma.
• Nitroglicerinas (ir visi nitratai): šokas, padidėjęs intrakranijinis slėgis ir sutrikusi smegenų kraujotaka, žemas kraujospūdis, glaukoma (uždaro kampo akispūdis).
• Širdies glikozidai: tachikardijos ir bradikardijos sindromas su sinusinio mazgo silpnumu ar disfunkcija, atrioventrikulinė blokada (1–2 laipsniai), skilvelinė aritmija, hipertrofiniai miokardo pokyčiai, aortos ar mitralinio vožtuvo stenozė.

Metoprololis ir kiti širdies beta adrenoblokatoriai: ūminis miokardo infarktas, sinusinio ar prieširdžio skilvelio mazgo blokada, širdies nepakankamumas (ūminis ar lėtinis), retas širdies susitraukimų dažnis mažiau nei 60 dūžių per minutę, žemas kraujospūdis, periferinės kraujotakos sutrikimai (endarteritas, tromboflebitas). Taip pat lėtinis obstrukcinis bronchitas ir bronchinė astma.

Kalcio kanalų blokatoriai (verapamilis ir kt.) draudžiami vartoti esant žemam kraujospūdžiui ir sumažėjusiam širdies ritmui.

Nėštumo metu draudžiama vartoti širdies skausmo tabletes. Validol draudžiama vartoti pirmąjį nėštumo trimestrą.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Šalutinis poveikis

Kraujagysles plečiantys vaistai ir širdies skausmą malšinančios tabletės Validol ir Molsidominas turi šalutinį poveikį – galvos skausmą ir kraujospūdžio sumažėjimą. Dažniausi nepageidaujami reiškiniai vartojant nitrogliceriną yra šie: pulsuojantis galvos skausmas ir galvos svaigimas; karščio pojūtis viršutinėje kūno dalyje, veido odos paraudimas ir bendras hiperhidrozė; padažnėjęs širdies ritmas; reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas.

Vartojant (ypač dažnai) širdies glikozidus, gali pasireikšti apetito praradimas, pykinimas, vėmimas ir galvos skausmas.

Vartojant širdies adrenalino receptorių blokatorius (metoprololio ir kt.), gali pasireikšti šalutinis poveikis, pvz., sinusinė aritmija, dusulys, arterinė hipotenzija, galūnių minkštųjų audinių patinimas, dispepsija, padidėjęs cukraus kiekis kraujyje ir kt.

Be nitroglicerinui ir nitratams būdingų šalutinių poveikių, vaistų, blokuojančių kalcio kanalus širdies laidumo sistemoje, šalutinių poveikių sąraše taip pat yra burnos džiūvimo jausmas, pykinimas ir vėmimas, žarnyno problemos, padidėjęs kepenų transaminazių kiekis, galūnių parestezija, miego sutrikimai, depresija ir psichikos sutrikimai.

Perdozavimas

Reikėtų nepamiršti, kad nitroglicerino perdozavimas gali sukelti ne tik padidėjusį šalutinio poveikio pasireiškimą, bet ir žlugimą.

Kaip nurodyta instrukcijose, akivaizdaus širdies glikozidų perdozavimo (glikozidų intoksikacijos) simptomai pasireiškia šalutinio poveikio paūmėjimu, kurį lydi širdies ritmo sutrikimai, skilvelių virpėjimas, raumenų silpnumas, regėjimo ir spalvų suvokimo sutrikimai, euforija ir psichozė. Tokioje situacijoje vaistų vartojimas nutraukiamas, skiriamas vidurius laisvinantis vaistas (fiziologinis tirpalas) ir atliekamas simptominis širdies sutrikimų gydymas.

Viršijus nustatytą metoprololio dozę, sumažėja kraujospūdis, atsiranda traukuliai, gleivinių cianozė, ūminis širdies nepakankamumas iki kardiogeninio šoko ir širdies sustojimo. Tokiais atvejais reikalinga skubi medicininė pagalba, plaunant skrandį ir į veną suleidžiant tinkamus vaistus.

Verapamilio perdozavimas taip pat gali sukelti sumažėjusį širdies susitraukimų dažnį ir kraujospūdį, prieširdžių ir skilvelių blokadą bei sąmonės netekimą. Dėl šios būklės gali prireikti širdies stimuliatoriaus.

Sąveika su kitais vaistais

Nitroglicerino vartojimas kartu su beta adrenerginių receptorių blokatoriais, kraujagysles plečiančiais vaistais, diuretikais, aspirinu ir alkoholio tinktūromis sustiprina kraujospūdžio sumažėjimą. Antiangininį poveikį sustiprina derinys su beta adrenerginiais blokatoriais ir kalcio kanalų blokatoriais.

Sąveikos su kitais širdies glikozidų vaistais ypatybės:

• sustiprina miokardo susitraukimo pokyčius kartu su B grupės vitaminais,
• širdies ritmo mažinimas kartu su migdomaisiais vaistais, magnio sulfatu ir vietiniais anestetikais,
• hemodinamikos gerinimas kartu vartojant curantil,
• padidėjęs kraujo krešėjimas, kai jis derinamas su aminazinu ir heparinu.

Širdies beta adrenoblokatorių (metoprololio ir kt.) sąveika: draudžiama vartoti kartu su nitroglicerinu, barbitūratais, diuretikais ir alkoholio turinčiais produktais; sustiprėja antihipertenzinių vaistų poveikis; kartu vartojant širdies glikozidus, per daug sumažėja širdies susitraukimų dažnis ir sulėtėja širdies laidumo sistemos darbas.

Kalcio kanalų blokatorių (verapamilio hidrochlorido) sąveika su kitais vaistais:

• sustiprinti sinusinių ir atrioventrikulinių mazgų blokadą kartu su beta adrenoblokatoriais,
• sustiprina vaistų poveikį, mažinantį kraujospūdį ir malšinantį raumenų spazmus,
• Verapamilio poveikį sustiprina kartu vartojami neuroleptikai ir antidepresantai.

Laikymo sąlygos

Pagal instrukcijas, nitroglicerinas turi būti laikomas tamsioje vietoje, apsaugotoje nuo galimo sąlyčio su ugnimi, esant vidutinei temperatūrai (+18-20°C). Likusios tabletės nuo širdies skausmo laikomos tamsioje vietoje, ne aukštesnėje kaip +25°C temperatūroje.

Vaistų galiojimo laikas nurodytas ant pakuotės, kurioje taip pat pateikiama informacija apie pagaminimo datą.