Verapamilis

Verapamilis turi antiangininį ir antiaritminį poveikį.

Indikacijos Verapamilis

Jis vartojamas esant šiems sutrikimams:

• supraventrikulinė tachikardija;
• stabilios formos krūtinės angina;
• krūtinės angina, kurios metu stebimi supraventrikuliniai ritmo sutrikimai;
• sinusinė širdies tachikardija;
• supraventrikulinė ekstrasistolė;
• prieširdžių virpėjimas;
• hipertenzinė krizė (vartojant į veną);
• padidėję kraujospūdžio rodmenys.

Atleiskite formą

Terapinis agentas išleidžiamas tabletėmis arba draže, kurių tūris yra 40 ir 80 mg, taip pat tabletėmis su pailgintu veikimo tipu (0,24 g tūris) ir 2,5% tirpalu intraveninėms injekcijoms.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamika

Verapamilis blokuoja Ca kanalų aktyvumą. Vaistas turi antihipertenzinį, antiangininį ir antiaritminį poveikį.

Vaisto poveikis pagrįstas „lėtųjų“ Ca kanalų, esančių miokardo ląstelėse, lygiųjų raumenų kraujagyslių ląstelėse ir širdies laidumo sistemoje, aktyvumo blokavimu. Tuo pačiu metu šie kanalai yra gimdos, bronchų ir šlaplės lygiųjų raumenų viduje. Dėl blokados stabilizuojamas patologiškai padidėjęs kalcio jonų patekimas į ląsteles. Silpnindamas transmembraninį Ca2+ elemento patekimą į kardiomiocitus, vaistas sumažina širdies susitraukimų dažnį ir miokardo susitraukimų jėgą, todėl sumažėja miokardo deguonies poreikis.

Verapamilis mažina kraujagyslių membranų raumenų tonusą ir veda prie arteriolių išsiplėtimo, dėl ko susilpnėja pasipriešinimas plačiajame kraujotakos rate ir sumažėja pokrūvis. Be to, vaistas taip pat padidina vainikinių arterijų kraujotaką. Jis slopina AV laidumo procesus ir slopina automatinį sinusinio mazgo aktyvumą, dėl kurio vaistas gali būti vartojamas supraventrikulinėms aritmijoms gydyti.

Vaistas turi ryškesnį poveikį laidumo sistemai (AV ir sinusiniam mazgui), o poveikis kraujagyslėms yra silpnesnis. Vaistas pagerina inkstų sekrecinį aktyvumą. Būtina prisiminti, kad vaistas pablogina esamą širdies nepakankamumą, taip pat sukelia AV blokadą ir sunkią bradikardiją.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Patekusi į virškinamąjį traktą, medžiaga beveik visiškai absorbuojama. Didžiausia koncentracija kraujyje nustatoma po 1–2 valandų. Sintezė su kraujo baltymais siekia 90 %.

Jis greitai metabolizuojamas kepenyse. Kursinio gydymo atveju vaisto poveikis sustiprėja, nes diklofenakas ir jo metaboliniai produktai kaupiasi organizme.

Pusinės eliminacijos laikas po vienkartinio vartojimo yra 3–6 valandos, o ilgalaikio vartojimo atveju jis pasiekia 12 valandų. Išsiskyrimas vyksta per inkstus (maždaug 74 %).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dozavimas ir vartojimas

Įprastinės tabletės nuo tachikardijos ar krūtinės anginos geriamos per burną prieš valgį, 3 kartus per dieną, 40–80 mg doze. Norint sumažinti aukštą kraujospūdį, vaistą reikia vartoti 2 kartus per dieną (paros dozė šiuo atveju gali siekti 0,48 g).

Vaikams iki 5 metų reikia vartoti 40–60 mg vaisto per parą.

Ilgalaikio veikimo tabletės, esant padidėjusiam kraujospūdžiui, geriamos ryte po 0,24 g. Rekomenduojama pradėti gydymą sumažinta porcija – 0,12 g 1 kartą per dieną. Po to, po 14 dienų, dozė didinama. Ją taip pat galima padidinti iki 0,48 g per dieną (2 kartus su 12 valandų intervalu). Jei būtina atlikti ilgalaikį gydymo ciklą, draudžiama vartoti daugiau kaip 0,48 g vaisto per dieną.

Hipertenzinės krizės vystymuisi sustabdyti vaistas į veną leidžiamas reaktyviniu būdu – po 5–10 mg. Paroksizminių ritmo sutrikimų atveju dozė ir vartojimo būdas yra panašūs. Jei rezultato nėra, ta pati dozė vėl suleidžiama po 20–30 minučių. Palaikomosioms procedūroms vaistas į veną leidžiamas per lašintuvą (naudojamas NaCl arba dekstrozės tirpalas). Vienkartinės intraveninės dozės dydis 1–5 metų vaikui yra 2–3 g medžiagos.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Naudokite Verapamilis nėštumo metu

Šiuo metu nėra informacijos apie vaisto feto- ir embriotoksinį poveikį. Jį gali vartoti nėščios moterys, tačiau tik tais atvejais, kai tikėtina nauda yra didesnė už komplikacijų atsiradimą. Tačiau tuo pačiu metu jis dažnai skiriamas nėštumo metu. Yra ir akušerinių, ir medicininių indikacijų jo vartojimui.

Akušerinė:

• priešlaikinio gimdymo rizika (kartu su kitais vaistais);
• fetoplacentinis nepakankamumas;
• Nefropatija, vystoma nėščioms moterims.

Esant priešlaikinio gimdymo rizikai, vaistas vartojamas kartu su Ginipral; Verapamilį reikia vartoti šiek tiek anksčiau – 20–30 minučių. Atsiliepimai rodo, kad Ginipral vartojimas ne visada sukelia tachikardiją, todėl galima atsisakyti Verapamilio vartojimo, tačiau dažniausiai tai vis tiek būtina.

Kadangi vaistas veikia kalcio metabolizmą, jis dažnai vartojamas situacijose, kai yra priešlaikinio gimdymo rizika. Nustatyta, kad tokolitinis gydymas gali būti atliekamas tik naudojant Ca kanalus blokuojančius agentus. Po jų vartojimo per burną gimdos susitraukimų amplitudė žymiai sumažėja (kartais iki visiško šios veiklos nutraukimo).

Lengvos nefropatijos stadijos atveju galima vartoti monoterapinius vaistus, o esant preeklampsijai – kombinuotus metodus, įskaitant magnio sulfatą (turi diuretikų, prieštraukulinį ir antihipertenzinį poveikį), vartojant 80 mg verapamilio per parą ir kitus vaistus.

Terapinis:

• aritmija (įskaitant supraventrikulinę tachikardiją);
• padidėjęs kraujospūdis. Tai vienas iš antihipertenzinių vaistų, vartojamų nėščioms moterims (ir gali būti vartojamas ilgą laiką), nors jis retai skiriamas nėščioms moterims kaip pagrindinis antihipertenzinis vaistas;
• krūtinės angina.

Moterų, vartojusių vaistą nėštumo metu, komentarai rodo, kad jis yra veiksmingas, toleruojamas be komplikacijų, kai vartojamas vaistinėmis dozėmis, ir neturi neigiamo poveikio vaisiui.

Pogimdyminėje analizėje moterys, vartojusios šį vaistą pirmąjį trimestrą, neparodė padidėjusio apsigimimų dažnio kūdikiams, susijusio su jo vartojimu. Taip pat nebuvo nustatyta jokių neigiamų apraiškų moterų, vartojusių Verapamil antrąjį ir trečiąjį trimestrus, kūdikiams.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus bradikardijos laipsnis;
• sunkus kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimas;
• 2–3 laipsnių AV blokada;
• netoleravimo vaistui buvimas;
• sumažėjęs kraujospūdis;
• SSSU.

Atsargumo priemonių reikia laikytis asmenims, sergantiems I laipsnio AV blokada, CHF, bradikardija, sinusų blokada, inkstų ar kepenų nepakankamumu, taip pat senyvo amžiaus žmonėms.

[ 11 ], [ 12 ]

Šalutiniai poveikiai Verapamilis

Dažnas šalutinis poveikis yra vidurių užkietėjimas, pykinimas, svorio padidėjimas, staigus kraujospūdžio sumažėjimas, bradikardija, veido odos paraudimas, galvos skausmas ir galvos svaigimas.

Retesni simptomai yra šie: nuovargis, nervingumas ar letargija, bėrimas, viduriavimas, niežulys, dantenų hiperplazija, galaktorėja, be to, plaučių edema, trečiojo laipsnio atrioventrikulinė blokada (jei leidžiama į veną dideliu greičiu), ginekomastija, agranulocitozė, artritas, trombocitopenija ir periferinė edema.

[ 13 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimas vaistais sukelia SA arba AV blokadą, asistolę, bradikardiją arba sumažėjusį kraujospūdį.

Pirmiausia atliekamas skrandžio plovimas ir sorbentų vartojimas. Jei stebimi laidumo sutrikimai, į veną leidžiamas atropinas, 10 % kalcio gliukonatas, izoprenalinas ir plazmą pakeičiančios medžiagos. Rekomenduojama naudoti širdies stimuliatorių. Kraujospūdžiui padidinti naudojami α adrenerginiai stimuliatoriai.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistai, slopinantys CYP3A4 aktyvumą, mažina verapamilio kiekį plazmoje; greipfrutų sultys, priešingai, padidina jo kiekį plazmoje.

Vaistas padidina ciklosporino, chinidino, vartojamo kartu su karbamazepinu, etilo alkoholio, teofilino ir CG koncentraciją plazmoje. Be to, jis padidina Li+ preparatų neurotoksinio poveikio tikimybę.

Vaisto biologinio prieinamumo lygis padidėja 50%, kai jis vartojamas kartu su cimetidinu, todėl kartais reikia sumažinti jo dozę.

Rifampicinas žymiai sumažina vaisto biologinį prieinamumą.

Kartu vartojant su inhaliuojamaisiais skausmą malšinančiais vaistais, padidėja širdies nepakankamumo, bradikardijos ir AV blokados atsiradimo tikimybė.

Vienalaikis vaisto vartojimas su β blokatoriais padidina miokardo susitraukimo silpnėjimo sunkumą, be to, padidina AV laidumo sutrikimų ir bradikardijos atsiradimo tikimybę.

Kartu vartojant α blokatorius, sustiprėja antihipertenzinis poveikis.

Neigiamas inotropinis poveikis yra kumuliacinis, kai vartojamas kartu su flekainidu ir dizopiramidu. Šių vaistų vartoti draudžiama 2 dienas prieš ir 1 dieną po Verapamilio vartojimo.

Vaistas sustiprina periferinių raumenis atpalaiduojančių vaistų aktyvumą.

[ 22 ]

Laikymo sąlygos

Verapamilį reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Tinkamumo laikas

Verapamilį leidžiama vartoti 5 metus nuo farmacinio produkto pagaminimo datos.

[ 26 ], [ 27 ]

Analogai

Terapinės medžiagos analogai yra vaistai Isoptin, Riodipin, Nifedipinas su Kaveril, be to, Finoptin, Amlodipin, Nimodipin ir Lekoptin su Nifedipine Retard, Gallopamil ir Nicardipine.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Atsiliepimai

Verapamilis dažnai vartojamas kombinuotų sutrikimų gydymui( prieširdžių virpėjimas kartu su paroksizminio pobūdžio supraventrikuline tachikardija ir padidėjusiu kraujospūdžiu).Pacientų atsiliepimai rodo, kad vaistas yra gana veiksmingas ir tuo pačiu metu nebrangus.

Tarp trūkumų išryškėja neigiamų požymių atsiradimas - dažniausiai tai vidurių užkietėjimas, bradikardija ir veido odos paraudimas.