Zalasta

Zalasta yra neuroleptinis vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra olanzapinas.

Indikacijos Zalasta

Antipsichozinis vaistas, turintis atitinkamas Zalasta vartojimo indikacijas:

• Šizofrenija (suaugusiems pacientams). Apima gydymą ligos paūmėjimo metu; palaikomąją terapiją; profilaktinį vartojimą, siekiant išvengti ligos atkryčių.
• Platus psichikos sutrikimų spektras:
  • Automatizmas.
  • Haliucinacijos.
  • Socialinio aktyvumo sumažėjimas.
  • Emocinis skurdas.
  • Žodyno siaurinimas.
• Manijos-depresijos sindromas.

[ 1 ], [ 2 ]

Atleiskite formą

Vaistas yra plačiai atstovaujamas vaistinių rinkoje. Jis tiekiamas šiomis formomis:

• Plėvele dengtos tabletės, kurių dozės yra atitinkamai 2,5–5,0, 7,5, 10–15 ir 20 mg vaisto.
• liofilizatas, produktas, gautas liofilizacijos proceso metu (džiovinant mėginį vakuume su stipriu aušinimu), vėliau naudojamas kaip injekcinių tirpalų (skirtų į raumenis) paruošimo pagrindas.

[ 3 ]

Farmakodinamika

Veiklioji medžiaga olanzapinas yra puikus neuroleptikas. Farmakodinamikai Zalasta būdinga išplėsta farmakologiškai aktyvi jautrumo zona. Vaistas Zalasta, dėl savo antipsichozinio poveikio paciento organizmui, blokuoja metabotropinių receptorių (būtent dopamino) darbą, kurie atlieka vieną svarbiausių vaidmenų tinkamame centrinės nervų sistemos funkcionavime. Be to, šis vaistas turi raminamųjų savybių, kurios leidžia sustabdyti receptorius, sukeliančius adrenalino antplūdžius smegenų kamieno ląstelių dariniuose. Zalasta leidžia efektyviai blokuoti pagumburio receptorių, vėmimo centro zonos funkciją, taip pat veikia kai kuriuos serotonino receptorius.

Dėl aktyvaus poveikio atitinkamoms receptorių ląstelėms olanzapinas veiksmingai palengvina tokius psichozės simptomus kaip: haliucinacijų atsiradimas pacientui, įtarumas, socialinis autizmas, delyras, emocinis susvetimėjimas ir priešiškumas.

Farmakokinetika

Absorbcijos charakteristikos. Farmakokinetika Zalasta pasižymi dideliu adsorbcijos pajėgumu. Jo charakteristikos nesusijusios su suvartoto maisto laiku ir kiekiu. Vartojant per burną, didžiausias veikliosios medžiagos kiekis plazmoje susidaro per penkias–aštuonias valandas (po vaisto vartojimo) ir yra nuo 7 iki 1000 ng vaisto 1 ml kraujo, o olanzapino gebėjimas prisijungti prie baltymų yra 93 %, o tai, kaip sutinkate, yra gana didelis rodiklis, vertinant pagal prasiskverbimo lygį.

Metabolizmas ir vaisto pašalinimas iš organizmo. Zalasta lengvai metabolizuojamas kepenyse, nesudarant aktyvių metabolitų. Pusinės eliminacijos periodui ir plazmos klirensui (kraujo plazmos apsivalymo nuo svetimkūnių greičio rodikliui) didelę įtaką daro paciento lytis, amžius ir tokie neigiami įpročiai kaip rūkymas:

• Jei pacientas yra vyresnis nei 65 metų, vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 51,8 valandos, o plazmos klirensas – 17,5 l/val.
• jaunesniems nei 65 metų žmonėms pusinės eliminacijos laikas jau yra 33,8 valandos, klirensas – 18,2 l/val.

Skaitinė plazmos klirenso vertė taip pat sumažėja pacientams, sergantiems kepenų funkcijos sutrikimu. Tačiau šių veiksnių įtaka pusinės eliminacijos periodui ir klirensui yra mažiau pastebima, priešingai nei individualios paciento organizmo savybės.

Maždaug 60 % pavartotos Zalasta dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu.

[ 4 ], [ 5 ]

Dozavimas ir vartojimas

Rekomenduojama pradinė Zalasta dozė yra 10–15 mg. Paros dozė kiekvienam pacientui apskaičiuojama individualiai (atsižvelgiant į paciento būklę ir bendrą klinikinį ligos vaizdą). Vidutinė terapinė dozė yra nuo 5 mg iki 20 mg per parą. Jei kliniškai būtina, atlikus išsamų tyrimą, dozę galima padidinti 10–15 mg (per parą), palyginti su pradine doze. Dozė didinama palaipsniui, išlaikant 24 valandų intervalus prieš kitą didinimą.

Vartojimo būdas ir dozavimas senyvo amžiaus pacientams, ypač jei jie serga kepenų ar inkstų nepakankamumu, ūminiu ar vidutinio sunkumo pasireiškimu, šiek tiek skiriasi. Pradinė dozė yra 5 mg per parą.

Jei yra galimybė, kad paciento medžiagų apykaitos procesai sulėtės, bendrą Zalasta paros dozę reikia sumažinti. Atsižvelgiant į simptomus, rekomenduojama paros dozė atrodo taip:

• Šizofrenijos atveju olanzapino kiekis yra 10 mg.
• Manijos-depresijos sindromui gydyti: pradinė dozė – 15 mg (vieną kartą monoterapijai) ir 10 mg (kaip kompleksinio gydymo dalis). Profilaktinė dozė – 10 mg vieną kartą per parą.

Moterims taip pat reikia šiek tiek mažesnės Zalasta dozės nei vyrams. Nerūkančiam pacientui nereikia keisti vaisto kiekio, palyginti su pacientu, turinčiu šį blogą įprotį.

[ 8 ]

Naudokite Zalasta nėštumo metu

Remiantis ribota patirtimi, Zalast vartojimą nėštumo ir žindymo laikotarpiu reikėtų kuo labiau apriboti. Tik gydantis gydytojas turi teisę jį skirti gydymui ir tik tais atvejais, kai laukiamas vaisto vartojimo poveikis aiškiai nusveria neigiamą vaisto poveikį jaunai moteriai ar jos vaikui. Todėl būsimoji mama būtinai turi pranešti gydytojui apie savo „įdomią situaciją“ ar planuojamą nėštumą.

Yra žinomi pavieniai atvejai, kai nėščia moteris ar naujagimis turėjo tam tikrų anomalijų:

• Arterinė hipertenzija.
• Lengvas drebulys.
• Mieguistumas kūdikiams, gimusiems motinoms, vartojusioms Zalasta paskutinį nėštumo trimestrą.
• Letargija.

Kadangi olanzapinas lengvai absorbuojamas į organizmo audinius ir skysčius, jis atitinkamai patenka į motinos pieną, todėl gydymo Zalasta metu žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Bet kokį vaistą reikia vartoti labai atsargiai. Taip pat yra kontraindikacijų vartoti Zalasta:

• Individualus padidėjęs jautrumas veikliosioms medžiagoms, įskaitant olanzapiną, ar kitiems vaisto komponentams.
• Nėštumo ir žindymo laikotarpis.
• Vaikai ir paaugliai iki 18 metų.
• Uždaro kampo glaukomos išsivystymo rizika.
• Ne taip dažnai, bet vis tiek yra paveldima patologija, išreikšta galaktozės netolerancija.

Zalasta kartu su veikliąja medžiaga olanzapinu turi būti vartojamas ypač atsargiai, jei pacientui anksčiau buvo: •

• Epilepsija.
• Neutropenija (sumažėjęs neutrofilų kiekis kraujyje).
• Inkstų funkcijos patologija.
• Leukopenija (leukocitų kiekio sumažėjimas periferiniame kraujyje).
• Kepenų nepakankamumas.
• Prostatos liaukos patologija.
• Žarnyno obstrukcija.
• Stazinis širdies nepakankamumas.
• Pažengęs amžius.
• Arterinė hipotenzija.
• Ir kai kurios kitos ligos.

[ 6 ]

Šalutiniai poveikiai Zalasta

Aptariamo vaisto vartojimas yra susijęs su gana plačiu nukrypimų spektru.

Zalastos šalutinis poveikis pasireiškia tokiomis apraiškomis kaip:

Centrinė nervų sistema:

• Stiprūs galvos skausmai ir migrena.
• Sumažėjęs bendras gyvybingumas ir galvos svaigimas.
• Nemiga arba mieguistumas.
• Priešiškumas ir nerimas.
• Depersonalizacija.
• Kraujavimas ir insultas.
• Neuralgija.
• Tremoras ir mikčiojimas.
• Koma.
• Ir kiti.

Širdies ir kraujagyslių sistema:

• Tachikardija ir bradikardija.
• Hemoraginis sindromas.
• Širdies sustojimas.
• Elektrokardiogramos rodmenų pokytis.
• Leukocitozė.
• Ir kitos patologijos.

Alerginės apraiškos - dilgėlinė.

Kvėpavimo sistema:

• Balso defektai.
• Kosulys tampa įtemptesnis.
• Laringitas ir faringitas.
• Rinitas ir bronchinė astma.
• Ir kiti.

Virškinimo traktas:

• Netinkamas apetito padidėjimas, dažnai sukeliantis bulimiją.
• Seilių liaukų aktyvavimas.
• Burnos gleivinės sausumas ir troškulys.
• Gastritas.

Gingivitas ir stomatitas.

• Pykinimas, sukeliantis vėmimą.
• Tiesiosios žarnos kraujavimas.
• Viduriavimas, išmatų susilaikymo ir vidurių užkietėjimo problemos.
• Ir kitos apraiškos.

Šlapimo ir lytinių organų sistema:

• Cistitas (šlapimo pūslės uždegimas).
• Šlapinimosi patologija.
• Skausmas pieno liaukose.
• Šlapimo takų infekcija.
• Gimdos fibrozė.
• Priešmenstruacinis sindromas.
• Impotencija vyrams ir ejakuliacijos sutrikimai moterims.
• Ir kiti pažeidimai.

Mainų procesai:

• Cukrinis diabetas.
• Diabetinės kilmės koma.
• Struma (skydliaukės padidėjimas arba, kaip ji dar vadinama, struma).
• Padidėjęs arba rečiau sumažėjęs paciento kūno svoris.
• Ir kiti pokyčiai.

Odos sistema:

• Epidermio sausumas.
• Opinis epidermio pažeidimas.
• Kontaktinis dermatitas.
• Odos tono pasikeitimas.
• Egzema ir seborėja (riebalinių liaukų sekrecinės funkcijos sutrikimas).
• Ir kiti.

Raumenų ir kaulų sistema:

• Artritas (sąnarių uždegimas).
• Kaulų skausmas.
• Mėšlungio atsiradimas blauzdos raumenyse.
• Bursitas (sinovinio maišelio uždegimas).
• Artralgija (sąnario skausmo atsiradimas).

Miastenija ir miopatija.

Kitos sisteminės apraiškos:

• Karščiavimas ir šaltkrėtis.
• Skausmas pilve ir krūtinėje.
• Gripo simptomai.
• Limfadenopatija (padidėję limfmazgiai).
• Patinimas.
• Ir daugelis kitų.

[ 7 ]

Perdozavimas

Esant gyvybiškai svarbioms indikacijoms, dėl kurių į paciento organizmą įvedamas antipsichozinis vaistas Zalasta, būtina griežtai laikytis dozės ir intervalų tarp jų. Vaisto perdozavimas yra kupinas daugelio pavojingų pasekmių.

• Sunki tachikardija.
• Sumažėjęs kraujospūdis.
• Deliriumas (debesuota sąmonės būsena).
• Jaudulio ir agresijos antplūdis.
• Traukuliai.
• Paciento sąmonės slopinimas, blogiausiomis jo apraiškomis - koma.
• Dizartrija (kalbėsenos sutrikimas).
• Rečiau pasitaiko piktybinis neurolepsinis sindromas (PNS).
• Gana retai, bet vis tiek pasitaiko širdies ir plaučių nepakankamumas.

Klinikiniai stebėjimai taip pat atskleidė mažiausią olanzapino dozę, galinčią sukelti mirtį – tai atitinka 450 mg paros dozę, nors buvo užfiksuotas ir didžiausias vaisto Zalasta perdozavimas, kurio metu pacientui pavyko išgyventi – šis skaičius atitinka 1500 mg.

Perdozavus nagrinėjamo vaisto, gydymo seka yra tokia:

• Būtina skubiai atlikti skrandžio plovimą; šioje situacijoje nerekomenduojama sukelti vėmimo reflekso.
• Aktyvuotos anglies reikia gerti po vieną tabletę dešimčiai kilogramų paciento svorio. Ši procedūra sumažins vaisto „Zalasta“ veikliosios medžiagos biologinį prieinamumą maždaug 60%.
• Tokioje situacijoje neįmanoma į paciento organizmą įvesti įvairių simpatomimetikų, nes jie gali pabloginti paciento būklę ir sukelti arterinę hipotenziją.
• Būtina nuolat stebėti kvėpavimą, įskaitant dirbtinę plaučių ventiliaciją.
• Nuolatinis visų gyvybiškai svarbių organų būklės stebėjimas.
• Toliau taikomas tikslinis simptomų, atsiradusių pavartojus didelių olanzapino dozių, gydymas.
• Kol ši liga visiškai pasveiks, pacientas turi būti nuolat prižiūrimas gydytojo.
• Nėra vieno priešnuodžio, kuris sustabdytų visas perdozavimo apraiškas.

[ 9 ]

Sąveika su kitais vaistais

Taikant bet kokį kombinuotą gydymą, svarbu nepamiršti, kad Zalasta sąveika su kitais vaistais yra dviprasmiška ir gali turėti tiek teigiamą terapinį poveikį, tiek neigiamų pasekmių.

Veikliosios medžiagos olanzapino eliminacijos greitis padidėja, jei pacientas rūko, o kartu vartojant karbamazepiną, stebimas CYP1A2 izofermento aktyvavimas, kuris gali reikšmingai paveikti Zalasta metabolizmą.

Kaip jau minėta, aktyvuotos anglies naudojimas žymiai blokuoja antipsichozinio vaisto biologinį prieinamumą. Kartu vartojant olanzapiną ir etanolį, poveikis vaistų farmakokinetikai yra gana neutralus ir reikšmingai neįtakoja, pastebimas tik teigiamas etanolio poveikis Zalast raminamiesiems gebėjimams.

Jei kartu su nagrinėjamu vaistu vartojama 60 mg fluoksetino vieną kartą arba ta pačia doze kasdien aštuonias dienas, gydytojai pastebi, kad veikliosios medžiagos Zalasta maksimali koncentracija kraujo plazmoje padidėja maždaug 16%. Tuo pačiu metu klirensas sumažėja tais pačiais 16%, o tai reikšmingai neįtakoja klinikinio gydymo vaizdo ir nereikalauja koreguoti vartojamo vaisto kiekio.

Kartu vartojant Zalast ir fluvoksaminą, sumažėja olanzapino klirensas, padidėja maksimali jo koncentracija kraujyje. Tuo pačiu metu stebint situaciją gauti skaičiai yra gana įspūdingi: nerūkančioms moterims padidėjimas siekia 54%, nerūkantiems vyrams šis skaičius yra dar didesnis – 77%. Tokiems pacientams olanzapino AUC taip pat padidėja atitinkamai 5 ir 108%. Dėl akivaizdžių priežasčių tokiu atveju būtina sumažinti olanzapino dozę.

Valproinė rūgštis neturi reikšmingos įtakos olanzapino metabolizmui, o Zalasta slopina, nors ir šiek tiek, valproinės rūgšties gliukuronido, kuris yra organizmo medžiagų apykaitos procesų pagrindas, reprodukcijos procesus.

Taikant kombinuotą protokolą, pagal kurį buvo vartojamas minėtas vaistas ir biperidenas arba ličio turintys vaistai, reikšmingų klinikinio vaizdo pokyčių nenustatyta. Zalasta reikia vartoti labai atsargiai su vaistais, turinčiais centrinio veikimo savybių.

Nepaisant to, kad mažų alkoholio dozių poveikis olanzapino veikimui nebuvo nustatytas, vis tiek verta susilaikyti nuo jo vartojimo Zalasta vartojimo laikotarpiu (priklausomai nuo individualių paciento organizmo savybių, gali pasireikšti depresijos simptomai).

[ 10 ], [ 11 ]

Laikymo sąlygos

Olanzapiną reikia laikyti mažiems vaikams ir paaugliams nepasiekiamoje vietoje, kitaip Zalasta laikymo sąlygos yra paprastos: kambario temperatūra neturi viršyti 25 °C.

[ 12 ]

Tinkamumo laikas

Penkerių metų galiojimo laikas yra gana geras veiksmingo vaisto veikimo laikotarpis. Ši galiojimo data yra nurodyta ant Zalasta pakuočių, kurių dozė yra 5 mg ir 10 mg. Tabletės, kurių dozė yra 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg ir 20 mg, nepraranda savo gydomųjų savybių trejus metus.